ペプチド・成長ホルモン

アセタモレン（MK-777）

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「アセタモレン（Acetamoren）」または「MK-777」は、経口の成長ホルモン分泌促進薬（下垂体からの成長ホルモンの分泌を促す薬）であるイブタモレン（MK-677）の、より新しく作用時間の長いバージョンとしてオンライン販売業者が宣伝している化合物につけられた名称です。イブタモレンと同じ用途、すなわち筋肉の増量、回復、睡眠を目的とした「研究用化学物質（research chemical）」として販売されています。

最も重要な事実は、アセタモレンまたはMK-777という薬を特定している一次資料が存在しないことです。この名称はPubMed、PubChem、FDAの物質登録システム、WADAの禁止表国際基準（Prohibited List）のいずれにも載っていません。この物質について研究を発表した企業はなく、この名称でのヒトのデータも動物のデータも存在しません。名称が似ているMerck社のコードMK-0777は、GABA-A受容体に作用する脳作動性の別の医薬品候補を指しており、無関係です（後述）。

このページでは、化学物質登録データベースと科学文献からわかること、そして情報が途切れる地点を整理しています。内容は教育目的のものであり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
販売業者による呼称 アセタモレン、MK-777。イブタモレン（MK-677）の後継品として販売されている
登録データベースでの扱い どちらの名称でも登録なし。一部の販売業者が示すCAS番号（950841-87-9）はN-アセチルイブタモレンのもの
イブタモレンとの関係 販売業者のCAS番号が正しければ、イブタモレンの遊離アミノ基にアセチル基が付いたもの
投与経路 販売業者は経口として販売。承認された製剤も研究された製剤もない
研究された用量 なし。ヒトでも動物でも発表された研究はない
半減期 発表された研究では報告なし
FDAの状況 未承認。FDAへの申請も審査も確認されていない
米国の規制物質 スケジュールIII（21 CFR 1308.13）には記載なし
WADAの状況 名指しの記載なし。ただしS2は、成長ホルモン分泌促進薬と、構造または作用が類似する物質を禁止している

概要

登録データベースでわかること

PubMedとPubChemで「acetamoren」「MK-777」「MK777」を検索しても、該当する記録は見つかりません（PubChem）。どちらの名称も国際一般名（INN）ではなく、どちらのコードでも企業や大学が研究を発表したことはありません。

一部の販売業者のページには、CAS登録番号として950841-87-9が記載されています。PubChemでは、この番号はN-acetyl ibutamorelinという名称の化合物に割り当てられており、分子式はC₂₉H₃₈N₄O₆S、分子量は570.7 g/molです（PubChem CID 57595228）。FDAのGlobal Substance Registration Systemにも、同じ構造がN-acetyl ibutamorelin（UNII DHZ77GVH76）として登録されており、関連物質としてメシル酸塩が挙げられています（FDA GSRS）。どちらのデータベースにも、アセタモレンやMK-777という名称は使われておらず、この構造を発表された薬理学的知見と結びつける記載もありません。

別の販売業者のページには、異なるCAS番号1797406-69-9が記載されています。PubChemでは、この番号は成長ホルモンとは無関係の大型の研究用分子MZ1に割り当てられています（PubChem CID 122201421）。この食い違いも、この製品の正体が定まっていないことを示すもう一つの兆候です。

N-アセチルイブタモレンとイブタモレンの違い

PubChemの記録を比べると、二つの構造は一か所を除いて同じです。

化合物 PubChemでの名称（主要部分） 分子式 分子量
イブタモレン（CID 178024） 2-amino-2-methyl-N-… C₂₇H₃₆N₄O₅S 528.7 g/mol
N-アセチルイブタモレン（CID 57595228） 2-acetamido-2-methyl-N-… C₂₉H₃₈N₄O₆S 570.7 g/mol

つまり、イブタモレンの遊離アミノ基にアセチル基が結合した構造です。これによってグレリン受容体への結合のしかた、吸収のよさ、作用の持続時間が変わるかどうかを報告した研究は、発表されていません。イブタモレンより「強力」「長時間作用型」「血糖への負担が少ない」といった主張には、たどれる根拠がありません。

また、アセタモレンとして販売されている製品が実際にN-アセチルイブタモレンを含んでいるという独立した証拠もありません。CAS番号との結びつきは販売業者から出たもので、規制当局、製造業者の届出、検査機関の分析によるものではありません。

本物のMK-0777

Merck社自身の発表では、イブタモレンのコードはMK-0677（L-163,191）とされています（Patchett et al., PNAS 1995）。MK-0777というコードは、Merck社の別の化合物であるTPA023（L-830,982とも呼ばれる）、すなわちトリアゾロピリダジン系の化合物に割り当てられていました（PubChem CID 9908684）。この化合物は、脳の主要な抑制性受容体であるGABA-A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合し、α2およびα3サブタイプだけに対して部分作動薬として働きます。ヒトでは、2 mgの単回投与でこれらの部位の約50–60%が占有され、明らかな鎮静は見られませんでした（Atack et al., JPET 2010）。

MK-0777は、思考力や記憶力が改善するかどうかを調べるため、統合失調症の人を対象に試験されました。

試験 デザイン 結果
Lewis et al., Am J Psychiatry 2008 慢性統合失調症の男性15人。MK-0777またはプラセボを4週間 複数のワーキングメモリ課題でスコアが改善。忍容性は良好
Buchanan et al., Biol Psychiatry 2011 60人。3 mgまたは8 mgを一日二回、あるいはプラセボを4週間 主要評価項目である認知スコアでは効果なし。著者らは「ほとんど効果がない」と結論

MK-0777は成長ホルモンとは何の関係もありません。「MK-777」との唯一のつながりは、コードが似ていることだけです。

「MK-777」という名称について。 この呼称はMerck社の研究コードの形式を借りており、MK-677に100を足した形になっているため、公式な後継薬のように聞こえます。しかし、MK-777と呼ばれる成長ホルモン分泌促進薬について、Merck社の論文や臨床試験は確認されませんでした。

薬物動態

アセタモレンやN-アセチルイブタモレンの薬物動態データは存在しません。ヒトでも動物でも、吸収、半減期、代謝、作用持続時間を報告した研究はありません。約20時間といった数字を含め、この物質の半減期として示されているものは、発表された測定値の裏付けがありません。

親化合物についても、ヒトの薬物動態の記録は乏しいのが実情です。わかっていることはイブタモレンのページを参照してください。

規制上の位置づけ

  • FDA。 アセタモレンまたはN-アセチルイブタモレンを含む医薬品は承認されておらず、これを名指しするFDAの審査、警告書、薬局調製（compounding）に関する評価も確認されませんでした。FDAの登録システムには、この構造が特定済みの物質として載っているだけです（FDA GSRS）。
  • DEA。 スケジュールIIIのアナボリックステロイドやその他の物質として名指しされていません（21 CFR 1308.13）。
  • スポーツ。 WADAの2026年版リストには、アセタモレンもMK-777も載っていません。ただし、セクションS2は成長ホルモン分泌促進薬「およびそれらの模倣薬」を禁止しており、イブタモレン（MK-677）が例として名指しされているほか、「類似の化学構造または類似の生物学的作用を持つその他の物質」も対象です。この物質は、非特定物質として常時禁止されています。セクションS0も、現在ヒトへの治療用途の承認がない薬理学的物質をすべて禁止しています（WADA 2026 Prohibited List）。名称が載っていないからといって、競技者がそれを根拠にすることはできません。

研究でわかっていること

アセタモレンに関する研究はありません。この名称でも、N-アセチルイブタモレンについても、ランダム化試験、症例集積、動物研究、実験室での結合研究は発表されていません。

この物質について主張されている効果はすべて、イブタモレンから借りてきたものです。イブタモレン自体は、試験で成長ホルモンとIGF-1を上昇させ、高齢者で除脂肪量をわずかに増やしましたが、筋力や機能は改善せず、一貫して血糖を上昇させました。これらの結果はイブタモレンのページで取り上げています。別の分子や、中身が確認されていない製品にもそのまま当てはまるとは考えられません。

副作用とリスク

安全性プロファイルは不明

安全性のデータは存在しません。アセタモレンが血糖、血圧、心臓、肝臓にどのような影響を与えるのか、どのような用量で毒性が出るのかを発表した人はいません。

イブタモレンと同様に作用する場合のリスク

販売業者の主張どおり、この製品が実際にグレリン受容体を刺激するのであれば、イブタモレンで知られているリスクが妥当な懸念になります。具体的には、血糖の上昇とインスリン抵抗性、体液貯留、食欲の増加、そして虚弱な高齢患者で見られた心不全のシグナルです。詳細と試験での発生率はイブタモレンのページに載せています。

中身が不明

この化合物は正体が確定していないため、製品を照合するための基準物質がありません。販売業者の間でCAS番号が一致しておらず、使われている番号の一つは無関係の分子のものです。購入者には、製品に何がどれだけ含まれているかを確かめる確実な方法がありません。

要点

  • 定義している一次資料はありません。 「アセタモレン」と「MK-777」は、PubMed、PubChem、FDAの登録システム、WADAのリストのいずれにも載っていません。
  • N-アセチルイブタモレンの可能性があります。 販売業者が示すCAS番号の一つは、アセチル基が加わったイブタモレンを指していますが、製品がそれを含んでいることを確認した規制当局や検査機関の分析はありません。
  • 本物のMK-0777は無関係です。 Merck社のMK-0777（TPA023）は統合失調症を対象に試験されたGABA-A作用薬で、成長ホルモン分泌促進薬ではありません。
  • 試験も、用量も、半減期もありません。 ヒトのデータも動物のデータもないため、主張されている利点や動態の数値はすべて、イブタモレンから借りたものか、裏付けのないものです。
  • クラスとしてスポーツでは禁止されています。 WADAのS2とS0は、成長ホルモン分泌促進薬、類似構造の物質、未承認の物質を、名指しされていなくても対象としています。

出典

  1. Patchett AA, Nargund RP, Tata JR, et al. Design and biological activities of L-163,191 (MK-0677): a potent, orally active growth hormone secretagogue. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995;92(15):7001–7005. PubMed.
  2. National Center for Biotechnology Information. N-Acetyl Ibutamorelin, PubChem CID 57595228. PubChem.
  3. Food and Drug Administration. Global Substance Registration System: N-Acetyl Ibutamorelin, UNII DHZ77GVH76. FDA GSRS.
  4. National Center for Biotechnology Information. Ibutamoren, PubChem CID 178024. PubChem.
  5. National Center for Biotechnology Information. MZ1, PubChem CID 122201421. PubChem.
  6. National Center for Biotechnology Information. TPA023 (MK-0777), PubChem CID 9908684. PubChem.
  7. Atack JR, Wong DF, Fryer TD, et al. Benzodiazepine binding site occupancy by the novel GABAA receptor subtype-selective drug 7-(1,1-dimethylethyl)-6-(2-ethyl-2H-1,2,4-triazol-3-ylmethoxy)-3-(2-fluorophenyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine (TPA023) in rats, primates, and humans. J Pharmacol Exp Ther. 2010;332(1):17–25. PubMed.
  8. Lewis DA, Cho RY, Carter CS, et al. Subunit-selective modulation of GABA type A receptor neurotransmission and cognition in schizophrenia. Am J Psychiatry. 2008;165(12):1585–1593. PubMed.
  9. Buchanan RW, Keefe RS, Lieberman JA, et al. A randomized clinical trial of MK-0777 for the treatment of cognitive impairments in people with schizophrenia. Biol Psychiatry. 2011;69(5):442–449. PubMed.
  10. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
  11. Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.
  12. National Center for Biotechnology Information. PubChem search portal. PubChem.