テストステロンイソカプロン酸エステルは、炭素数六の短く枝分かれしたエステル（イソカプロン酸エステル、4-メチルペンタン酸エステルとも呼ばれます）が結合したテストステロンです。他のテストステロンエステルと同様に、油性溶液として筋肉内に注射され、デポ（貯留部）からゆっくり放出されたのち、血液中で切り離されて通常のテストステロンに戻ります。

調べた医薬品登録簿の範囲では、単独の医薬品としては販売されていません。医療上の用途は、Sustanon 250やOmnadren 250のような混合エステル製剤に含まれる四つのエステルの一つとしてのみで、どちらも mLあたり 60 mg を含みます。最も重要な事実は次のとおりです。テストステロンイソカプロン酸エステルを単独でヒトで検証した薬物動態試験や臨床試験は一つもありません。 ヒトでこのエステルについてわかっていることは、すべてこれらの混合製剤の研究に由来します。

このページでは、製品の添付文書、医薬品登録簿、混合製剤の研究、アンチ・ドーピング研究が報告している内容をまとめています。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤クラス	アンドロゲン、テストステロンエステル（アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）
製品	Sustanon 250（英国）とOmnadren 250（ポーランド）の成分で、いずれも 60 mg/mL、単一エステルの承認製品は見つからず
投与経路	油性溶液の一部としての深部筋肉内注射
化学	テストステロン17β-イソカプロン酸エステル、C₂₅H₃₈O₃、386.6 g/mol
テストステロン含有量	エステル重量の≈75%（エステル 60 mg ≈ テストステロン 45 mg）
半減期	単離したエステルについてヒトで公表された値はなし。Sustanon 250の混合製剤は24–48時間でピークに達し、≈21日で正常下限付近まで低下（添付文書）
米国での位置づけ	FDA承認製品には含まれていない。テストステロンとそのエステルはスケジュールIII
WADAでの位置づけ	常時禁止（S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド、エステルを含む）

概要

このエステルは、末端近くに枝分かれのある炭素数六の脂肪酸であるイソカプロン酸（4-メチルペンタン酸）からつくられ、テストステロンの17β位に結合しています。PubChemでは、この化合物はテストステロンイソカプロン酸エステル、CAS番号 15262-86-9、化学式 C₂₅H₃₈O₃、分子量 386.6 g/mol として掲載されています（PubChem）。

エステル自体にはホルモンとしての役割はありません。分子の脂溶性を高めることで、油性デポからの放出を遅くします。血液中に入ると、エステラーゼ酵素がエステルを取り除き、テストステロンが放出されます（UK SmPC）。ステロイドの薬理学に関するレビューでは、作用時間は酸の鎖の長さと製剤によって決まると説明されています。一般に、鎖が長いほどエステルはゆっくり放出されます（Kicman, Br J Pharmacol 2008）。

このため、イソカプロン酸エステルは短いエステルと長いエステルの中間に位置します。次の表は、PubChemの分子量と、PubChemが計算した親油性スコア（XLogP3、高いほど脂溶性が高い）を用いて、関連するエステルと比較したものです。

エステル	酸の鎖	分子量	テストステロンが占める割合	計算によるXLogP3
プロピオン酸エステル	炭素3個	344.5 g/mol	≈84%	4.4
イソカプロン酸エステル	炭素6個（枝分かれ）	386.6 g/mol	≈75%	5.5
フェニルプロピオン酸エステル	炭素3個とフェニル環	420.6 g/mol	≈69%	5.8
エナント酸エステル	炭素7個	400.6 g/mol	≈72%	6.3
シピオン酸エステル	炭素8個、環を含む	412.6 g/mol	≈70%	6.4
デカン酸エステル	炭素10個	442.7 g/mol	≈65%	8.0

テストステロン自体の分子量は 288.4 g/mol です。割合は、288.4をエステルの分子量で割ったものです。

親油性は、放出速度のおおまかな目安にすぎません。イソカプロン酸エステルは、エナント酸エステルやデカン酸エステルよりも速く、プロピオン酸エステルよりも遅く放出されることが示唆されますが、その放出速度を直接測定したヒトでの研究はありません。

引用される半減期について。 オンライン上の情報には、テストステロンイソカプロン酸エステルの具体的な半減期として、数日程度の値がよく示されています。しかし、これらの数値を、単離したエステルについてのヒトでの薬物動態試験にたどることはできなかったため、ここでは繰り返しません。ヒトでのタイミングに関するデータは、後述する四種類のエステルの混合製剤によるものだけです。

含まれている製品

テストステロンイソカプロン酸エステルは、医療では四種類のエステルの混合製剤の一部としてのみ登場します。

製品	承認されている地域	1 mLあたりのエステル	出典
Sustanon 250	英国（1973年に初承認）	プロピオン酸エステル 30 mg、フェニルプロピオン酸エステル 60 mg、イソカプロン酸エステル 60 mg、デカン酸エステル 100 mg	UK SmPC
Omnadren 250	ポーランド	プロピオン酸エステル 30 mg、フェニルプロピオン酸エステル 60 mg、イソカプロン酸エステル 60 mg、デカン酸エステル 100 mg	Polish medicinal products register

Sustanon 250では、イソカプロン酸エステル 60 mg が≈45 mgのテストステロンを供給します。これは、添付文書に記載されたアンプルあたりのテストステロン 176 mg の約四分の一にあたります。ポーランドの登録簿には、Omnadren 250が同じ四つのエステルを同じ量で含み、Sustanon 250と同じATCコードG03BA03で掲載されています。

ポーランドの登録簿でイソカプロン酸エステルを検索すると、Omnadren 250の掲載のみが表示されました。FDAの承認医薬品データベースでは、テストステロンイソカプロン酸エステルを含む製品は見つかりませんでした（openFDA Drugs@FDA）。

体内での動態

混合製剤のデータからわかること

イソカプロン酸エステルは混合製剤でしか投与されないため、血中テストステロンへの寄与を、他の三つのエステルと切り離して評価することはできません。混合製剤のデータは次のとおりです。

指標	結果	出典
Sustanon 250を単回投与した後の総テストステロンのピーク	≈70 nmol/L（≈2,000 ng/dL）	UK SmPC
ピークまでの時間	≈24–48時間	UK SmPC
男性の基準範囲の下限に戻るまで	≈21日	UK SmPC
単回投与の24時間後の総テストステロン、健康な若年男性（n = 9）	19.8 → 81.4 nmol/L	Solheim et al., Front Physiol 2020
単回投与の24時間後のLH	3.8 → 1.6 IU/L	Solheim et al. 2020
単回投与の24時間後のエストラジオール	63.5 → 99.0 pmol/L	Solheim et al. 2020

テストステロン 1 nmol/L ≈ 28.8 ng/dL。LH（黄体形成ホルモン）は、精巣自身のテストステロン産生を促す下垂体のシグナルです。

放出された後のホルモンは、通常のテストステロンです。添付文書によると、ジヒドロテストステロン（DHT）とエストラジオールに変換され、血漿タンパク質とSHBG（性ホルモン結合グロブリン）に、検査室での試験で 97%を超えて結合し、主にエチオコラノロンとアンドロステロンの抱合体として尿中に排泄されます（UK SmPC）。

血中の未変化のエステル

アンチ・ドーピングの検査機関は、エステラーゼによって切り離される前の、血中の未変化のイソカプロン酸エステルを測定できます。未変化のエステルが見つかれば、そのテストステロンが体外に由来することの証明になります。

血清と血漿： Sustanonまたはテストステロンウンデカン酸エステルを単回注射した6人のボランティアを対象とした研究では、投与されたすべてのエステルが、イソカプロン酸エステルも含めて、その後血液中で検出されました。検出できる期間は、投与されたエステルによって異なりました（Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015）。エステル濃度のピークは24–72時間以内に生じ、人によって、またエステルの鎖の長さによって異なっていたことが、その後の研究で要約されています（Solheim et al., Front Physiol 2020）。
乾燥血液スポット： Sustanon 250を二回注射した男性9人では、イソカプロン酸エステル、プロピオン酸エステル、フェニルプロピオン酸エステル、デカン酸エステルのすべてが、乾燥血液スポットで検出されました。Sustanonはすべての被験者で少なくとも5日間検出され、三つのエステルでは最長14日間検出されました（Solheim et al., Drug Test Anal 2022）。

これらの研究は、使用を検出するために設計されたものであり、半減期を測定するためのものではありません。公表されている抄録には、イソカプロン酸エステルに固有の消失速度は示されていません。

承認されている医療用途

テストステロンイソカプロン酸エステル単独で承認されている用途はありません。Sustanon 250の成分として、英国の添付文書が次の用途で承認している製品の一部となっています（UK SmPC）。

臨床所見と血液検査で確認された性腺機能低下症の男性に対するテストステロン補充療法
トランスジェンダー男性（女性から男性）に対する補助療法

添付文書上の成人の用量は、通常は 1 mL の注射を3週間ごとに一回で、反応に応じて調整します。専門施設では、トランスジェンダー男性に 1 mL を2〜4週間ごとに使用した例があります。添付文書には、小児および青年における安全性と有効性は十分に確立されていないと記載されています。混合製剤全体については、Sustanon 250のページで扱っています。

研究でわかっていること

ヒトでテストステロンイソカプロン酸エステルを単独で検証した試験はないため、筋肉、筋力、体組成、安全性に関するイソカプロン酸エステル固有のデータはありません。以下の研究はすべて、これを含む混合製剤を用いたものです。

男児の思春期遅発症

非対照研究では、体質性思春期遅発症（正常範囲内の変異として思春期の開始が遅いこと）の男児13人を、プロピオン酸エステル、フェニルプロピオン酸エステル、イソカプロン酸エステルの三種類のエステルの組み合わせで治療しました。テストステロン 200 mg を筋肉内注射で3週間間隔で4回投与し、2年間追跡しました（Büyükgebiz, Turk J Pediatr 1993）。

指標	投与前	2年後
成長速度	4.5 cm/年	8.4 cm/年
予測成人身長	173.5 cm	173.3 cm（意味のある変化なし）
思春期への移行	—	男児13人全員

対照群がないため、この結果のうちどれだけが治療によるもので、どれだけが男児自身の自然な思春期の遅れた開始によるものかを判断することはできません。

単回投与と運動パフォーマンス

ランダム化二重盲検プラセボ対照試験では、健康な若年男性19人が、Sustanon 250の単回注射（n = 9）またはプラセボ（n = 10）を受けました。24時間後にテストステロンはベースラインの約四倍になりましたが、ジャンプの高さ、30秒間の自転車スプリントのパワー、等尺性の腕の筋力のいずれにも改善はありませんでした（Solheim et al., Front Physiol 2020）。

骨密度、体組成、筋肉に関する研究を含む、混合製剤全体のより長期の研究は、Sustanon 250のページにまとめられています。テストステロンの用量と筋肉に関する対照データについては、同じホルモンを届けるテストステロンエナント酸エステルをご覧ください。

副作用とリスク

単離したエステルの安全性データはありません。切り離されると通常のテストステロンが供給されるため、リスクはテストステロンと、それが投与される製品に関するものになります。

混合製剤の添付文書上の副作用

Sustanon 250の添付文書には、アンドロゲン療法全般に伴う反応が記載されています（UK SmPC）。

頻度	反応
よくみられる（100人に1人〜10人に1人）	体重増加、ヘマトクリット（血液に占める赤血球の割合）・ヘモグロビン・赤血球数の上昇
まれ	肺油性微小塞栓症（注射中または注射直後に油が肺に達し、咳、息切れ、胸痛、失神を引き起こす）
頻度不明	多血症、体液貯留、高血圧、気分の変化、うつ、性欲の変化、悪心、肝機能検査の異常、ざ瘡、女性化乳房、精子数の減少、持続勃起症、前立腺の肥大、PSAの上昇、脂質の変化

添付文書には、デポからホルモンが放出され続けるため、中止しても副作用をすぐには元に戻せないと記されています。女性については、嗄声、ざ瘡、多毛、月経の変化、脱毛を含む男性化について警告しています。

ホルモンの抑制

外部から投与されたテストステロンは、体自身の産生を停止させます。デンマークの試験では、Sustanon 250を単回注射した後24時間以内に、LHが半分以上低下しました（Solheim et al., Front Physiol 2020）。添付文書には、反応の一つとして精子数の減少が挙げられています。

長期のOmnadren使用に伴う乳がんの報告

ポーランドのクリニックが、高ゴナドトロピン性性腺機能低下症（精巣機能不全）の男性45人を追跡しました。Omnadren 250を3–4週間ごとに5–26年間投与されており、そのうち2人が、治療開始後11年と15年で乳がんと診断されました。著者らは、長期のアンドロゲン補充との関連の可能性を指摘しています（Medras et al., Breast Cancer Res Treat 2006）。これは比較群のない小規模な症例集積であり、因果関係を立証することはできません。Sustanon 250の添付文書は、乳がんが判明している、または疑われる場合を禁忌としています。

混合製剤を使用すべきでない人

Sustanon 250の添付文書では、次の場合に禁忌とされています。

妊娠中および授乳中
前立腺がんまたは乳がんが判明している、もしくは疑われる場合
基剤の精製ピーナッツ（ラッカセイ）油を含む成分のいずれかに対するアレルギーがある場合、およびピーナッツや大豆にアレルギーがある人

また、mLあたりベンジルアルコール 100 mg を含み、添付文書は、早産児や新生児には投与してはならないとしています。

法的位置づけと医療目的以外の使用

米国： FDA承認製品でテストステロンイソカプロン酸エステルを含むものはありません（openFDA Drugs@FDA）。テストステロンは、その塩、エステル、エーテルを含めて、スケジュールIII（Schedule III）のアナボリックステロイドです（21 CFR 1308.13）。
スポーツ： テストステロンは、S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイドに「そのエステル」とともに掲載されており、競技会の期間中も期間外も常に禁止されています（WADA 2026 Prohibited List）。Sustanon 250の添付文書は、アンチ・ドーピング検査に影響しうることをアスリートに警告しています。
検出： 血液検査のほかに、未変化のエステルが毛髪から見つかった例があります。複数のアナボリックステロイドを長期使用した後に死亡した29歳の男性の法医学的症例では、毛髪の分節分析により、他の多くのステロイドやエステルとともにテストステロンイソカプロン酸エステルが検出されました（Gheddar et al., J Anal Toxicol 2023）。多くの薬物が関与した単一の症例では、死亡をどれか一つの化合物と結びつけることはできません。
品質： 薬局以外で販売されている製品は規制されていません。テストステロンイソカプロン酸エステルを含むと表示されたものを含む、押収されたアナボリックステロイド製品40点の分析では、8点に表示された有効成分が含まれておらず、他にも混入物のあるものや含有量が不足しているものがありました。シルデナフィルは4点で見つかりました（Ribeiro et al., Steroids 2018）。

要点

単独の医薬品ではなく、中程度の長さのエステルです。 テストステロンイソカプロン酸エステルは炭素数六の枝分かれしたエステルを持ち、重量の約 75%がテストステロンです。調べた登録簿では、四種類のエステルの混合製剤にのみ登場します。
Sustanon 250とOmnadren 250では mLあたり 60 mg です。 これは、Sustanon 250の1 mLアンプルに含まれるテストステロン 176 mg のうち≈45 mgを供給します。
このエステル固有の確認された半減期はありません。 単離したエステルの動態を測定したヒトでの研究はありません。混合製剤は24–48時間でピークに達し、約 3週間で正常下限付近に戻ります。
リスクはテストステロンのものです。 ヘマトクリットの上昇、体自身のテストステロンと妊孕性の抑制、脂質の変化、女性における男性化は、混合製剤の添付文書に記載された作用です。
規制されており、禁止されています。 テストステロンエステルとして米国ではスケジュールIIIであり、WADAの規則では常時禁止されています。未変化のエステルは血液と毛髪から検出できます。

出典

Aspen Pharma Trading Limited. Sustanon 250, 250mg/ml solution for injection: Summary of Product Characteristics. PL 39699/0059; revised December 2025. emc.
Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocidal Products (Poland). Register of Medicinal Products: Omnadren 250, solution for injection (30 mg + 60 mg + 60 mg + 100 mg)/ml, registration no. 03193. Polish register.
National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summaries: testosterone isocaproate (CID 231084), testosterone (CID 6013), testosterone propionate (CID 5995), testosterone phenylpropionate (CID 14743), testosterone enanthate (CID 9416), testosterone cypionate (CID 441404), testosterone decanoate (CID 155143). PubChem.
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Solheim SA, Levernaes MCS, Mørkeberg J, et al. Stability and detectability of testosterone esters in dried blood spots after intramuscular injections. Drug Test Anal. 2022;14(11-12):1926–1937. PubMed.
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World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.

テストステロンイソカプロン酸エステル

概要