「ジヒドロボルデノン（dihydroboldenone）」の略称であるDHBは、合成アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）である1-テストステロン（17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one）の通称です。DHBシピオン酸エステルは、そのステロイドにシクロペンチルプロピオン酸エステル（シピオン酸エステル）が結合したもので、ボディビル用の注射用オイルとして販売されています。2000年代初頭、米国では連邦議会がこれらを規制物質に指定するまで、1-テストステロンおよびその前駆体が市販（OTC）の「プロホルモン」サプリメントとして販売されていました（Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002；Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004）。
最も重要な事実は、DHBシピオン酸エステルはヒトの臨床試験で検討されたことが一度もなく、承認された医薬品ではないということです。FDA（米国食品医薬品局）の化学者がボディビル向けに販売されていた注射剤からこれを検出した際、彼らはこれをそれまで報告されたことのないデザイナーステロイドとして記載しました（Griffin et al., Drug Test Anal 2022）。現在わかっていることは、エステル化されていないステロイドを用いたラットでの実験、経口前駆体に関する一つの小規模なヒト試験、およびアンチ・ドーピング化学の研究から得られたものです。
このページでは、実験室での研究、関連する一つのヒト試験、および規制当局が報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 薬効分類 | 合成アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）；テストステロンの5α還元異性体、エステル化体 |
| 別名 | 1-テストステロンシピオン酸エステル；Δ1-ジヒドロテストステロンシピオン酸エステル；17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one cypionate |
| 承認状況 | 承認された医薬品なし；FDAの化学者により未報告のデザイナーステロイドとして同定 |
| 投与経路（販売形態） | 注射用オイル |
| 化学式／分子量 | C₂₇H₄₀O₃、412.6 g/mol；母核ステロイドが重量の ≈70%を占める |
| 半減期 | ヒトでは未測定 |
| ヒトでの試験 | DHBまたはそのシピオン酸エステルについてはなし；経口前駆体の4週間試験が一つ |
| 米国での位置づけ | スケジュールIII（Schedule III）規制物質（2004年アナボリックステロイド規制法に明記；エステルを含む） |
| WADAでの位置づけ | 常時禁止（S1.1、1-テストステロンとして収載） |
概要
1-テストステロンはテストステロンと同じ化学式C₁₉H₂₈O₂（288.4 g/mol）を持ちますが、A環の二重結合が炭素4位と5位の間ではなく、炭素1位と2位の間に位置しています（PubChem CID 236666）。5α位の水素を持つことからジヒドロテストステロン（DHT）の類縁体であり、米国の法律では「Δ1-ジヒドロテストステロン」と呼ばれています。
「ジヒドロボルデノン」という通称は、同じ分子を別の見方で表したことに由来します。ボルデノンは1,2位と4,5位の両方に二重結合を持っています。5α位に水素が入った状態で4,5位の二重結合を取り除くと、1-テストステロンになります。この名称は化学構造を表したものであり、ボルデノンが体内でどのように働くかを表したものではありません。経口ボルデノンのヒト排泄研究では、主な還元代謝物は5β体であり、5α-androst-1-ene-3,17-dioneは低濃度でしか検出されませんでした（Schänzer & Donike, Biol Mass Spectrom 1992）。
シピオン酸エステルはテストステロンシピオン酸エステルに使われているものと同じです。エステル自体にホルモン活性はなく、分子の脂溶性を高めることで油性デポからゆっくり放出されるようにします。
| 化合物 | 化学式 | 分子量 | 出典 |
|---|---|---|---|
| 1-テストステロン（DHB） | C₁₉H₂₈O₂ | 288.4 g/mol | PubChem CID 236666 |
| 1-テストステロンシピオン酸エステル（DHBシピオン酸エステル） | C₂₇H₄₀O₃ | 412.6 g/mol | PubChem CID 168322886 |
分子量はテストステロンおよびテストステロンシピオン酸エステルと同一であるため、計算も同じになります。エステル重量の約70%が母核ステロイドであるため、製品に表示どおりの成分が含まれていれば、表示100 mgあたり ≈70 mgの1-テストステロンを含むことになります。
関連する母核および同族ステロイドについては、別のページで解説しています：Equipoise（ボルデノンウンデシレン酸エステル）、ボルデノンシピオン酸エステル、および経口17α-メチル化類縁体であるメチル-1-テストステロン（M1T）。
体内での作用
受容体活性
最も詳細な特性評価はドイツ体育大学の研究によるものです（Friedel et al., Toxicol Lett 2006）。細胞アッセイにおいて、1-テストステロンはアンドロゲン受容体に高い選択性で結合し、アンドロゲン受容体依存性遺伝子を強く活性化しました。ラットでは、等モル用量において、前立腺、精嚢、および肛門挙筋（げっ歯類のステロイド試験における標準的な筋肉指標）の成長促進作用がテストステロンプロピオン酸エステルと同等でした。著者らは、本物質は作用するために代謝される必要がない「典型的なアナボリックステロイド」であると結論づけました。
これらは動物および細胞培養での結果です。ヒトにおいてDHBに対する筋肉、前立腺、またはホルモンの反応を測定した研究はありません。
効力の数値について。 インターネット上の情報源では、DHBはテストステロンの数倍のアナボリック作用を持つとしばしば引用されており、ウマの代謝に関する論文の一つにも「テストステロンの26に対してアナボリック効力は200」という記述が引用されています（Kwok et al., Drug Test Anal 2013）。しかし、その数値を元のアッセイ論文までたどることはできませんでした。確認できた唯一の一次比較研究（ラット）では、等モル用量でテストステロンプロピオン酸エステルと同じ効力が示されています。
エストロゲン
1-テストステロンは、テストステロンがエストロゲンに変換されることによる副作用を回避できるアンドロゲンとしてボディビルダー向けに販売されていました（Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004）。DHB使用後のエストラジオールを測定したヒト研究はないため、これは測定結果ではなくマーケティング上の主張にとどまっています。
薬物動態
DHBシピオン酸エステルにはヒトの薬物動態データがなく、最高濃度到達時間、半減期、ホルモン抑制の持続期間はいずれも測定されていません。あくまで参考として、同じエステルを持つテストステロンシピオン酸エステルのFDA添付文書では、筋肉内注射後の半減期は約八日と記載されています（Depo-Testosterone label）。この数値はテストステロンについて測定されたものであり、DHBのものではないため、そのまま当てはまると考えるべきではありません。
代謝についてわかっていることは、経口前駆体を用いたドーピング検査の研究から得られたものです。男性ボランティアが1-アンドロステロン（3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one）の経口カプセルを単回摂取した後、尿中から1-テストステロンおよび複数の5α-アンドロスト-1-エン代謝物が検出されました。ある代謝物は最長九日間検出可能な状態が続きました（Parr et al., Steroids 2011）。ラットでは、肝臓および精巣組織において1-テストステロンとその1-アンドロステン類縁体が相互に変換されました（Reilly & Crouch, J Anal Toxicol 2004）。
規制上の位置づけ
- 医薬品として承認されたことはない。 1-テストステロンまたはそのエステルには、医療上の適応、添付文書、承認用量のいずれも存在しません。
- 米国。 2004年10月22日に署名された2004年アナボリックステロイド規制法により、「Δ1-ジヒドロテストステロン（別名『1-テストステロン』）」が連邦法上のアナボリックステロイドの定義に追加され、制定から90日後に発効しました（Public Law 108-358）。スケジュールIII（Schedule III）に収載されており、その「塩、エステル、およびエーテル」も対象となるため、シピオン酸エステルも同様に規制対象です（21 CFR 1308.13）。
- スポーツ。 1-テストステロンは世界アンチ・ドーピング機構（WADA）のリストのクラスS1.1（アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）に明記されており、競技会時および競技会外を問わず禁止され、非特定物質に分類されています。このクラスにはエステルが明示的に含まれます（WADA 2026 Prohibited List）。
研究でわかっていること
DHBシピオン酸エステルの試験はなし
注射用の1-テストステロンまたはDHBシピオン酸エステルについて、いかなる評価項目であれ検討したヒトのランダム化試験や対照研究はありません。筋肉量の増加、「ドライな（水分貯留のない）質感」、関節への影響、あるいは注射部位の痛みに関する主張は、試験ではなく体験談（アネクドート）に基づくものです。
最も近いヒトのデータ：経口前駆体
このステロイド群における唯一のヒト対照試験は、体内で一部が1-テストステロンに変換される経口プロホルモンである1-アンドロステロンを検討したものです（Parr et al., Steroids 2011）。レジスタンストレーニング経験のある男性一七名（平均年齢23歳）が、体系的なトレーニングを行いながら4週間にわたり1-アンドロステロン330 mg/日群（n = 9）または糖プラセボ群（n = 8）にランダムに割り付けられました（Granados et al., J Appl Physiol 2014）。
| 評価項目（4週間での変化） | 1-アンドロステロン 330 mg/日 | プラセボ |
|---|---|---|
| 除脂肪体重 | +6.3% | +0.5% |
| 体脂肪量 | −24.6% | −9.5% |
| バックスクワット1RM | +14.3% | +5.7% |
| 競技トータル重量 | +12.8% | +5.9% |
| HDLコレステロール | −38.7% | 有意な変化なし |
| LDLコレステロール | +32.8% | 有意な変化なし |
| AST（肝酵素） | +113.8% (p = 0.05) | 有意な変化なし |
| 血清クレアチニン | +19.6% | 有意な変化なし |
| 糸球体濾過量（GFR） | −18.0% | 有意な変化なし |
著者らは、害がいかなる有益性をも上回ったと結論づけました。この試験は小規模かつ短期間であり、注射用DHBではなく経口前駆体を使用したもので、参加者自身のテストステロン、LH、FSHは測定されていません。
副作用とリスク
DHBシピオン酸エステルに関するヒトの安全性データはないため、そのリスクは関連するエビデンスから推測するほかありません。そのエビデンスの方向性は一貫しており、Friedelらは、その使用にはアナボリックステロイドに典型的な有害作用が伴うと「想定しなければならない」と述べています（Toxicol Lett 2006）。
コレステロールおよび心血管マーカー
経口前駆体の試験では、4週間以内にHDL（「善玉」コレステロール）が約39%低下し、LDLが約33%上昇しました。LDL/HDL比は120%上昇しました（Granados et al., 2014）。
肝臓および腎臓
- ラットにおいて、 1-テストステロンは肝重量を有意に増加させましたが、テストステロンプロピオン酸エステルではそのような増加はみられませんでした（Friedel et al., 2006）。
- 経口前駆体を摂取した男性において、 ASTはほぼ二倍になり、血清アルブミンは5.1%低下、アルカリホスファターゼは16.4%低下しました（Granados et al., 2014）。
- 腎マーカー も同じ試験で悪化し、クレアチニンが19.6%上昇、推算糸球体濾過量が18.0%低下しました。
注射用のDHBシピオン酸エステルが経口前駆体と同じ肝臓および腎臓への影響を持つかどうかは研究されていません。
ホルモン抑制および妊孕性
DHBの使用中または使用後にLH、FSH、テストステロン、または精子数を測定した研究はありません。他の強力なアンドロゲンは体内の内因性テストステロンおよび精子産生を抑制するため（テストステロンシピオン酸エステルを参照）、DHBが例外であることを示すエビデンスはありません。
製品の品質
DHBシピオン酸エステルは規制された医薬品流通網の外で製造・販売されています。最初に記録された同定例は、FDAの法科学化学センター（Forensic Chemistry Center）が分析したボディビル用注射剤でした（Griffin et al., 2022）。それ以前にも、この系統の市販1-アンドロステンジオールサプリメントが他の複数のアナボリックステロイドで汚染されていたことが判明しています（Delbeke et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2002）。こうした製品の用量、成分の真正性、および無菌性は、いかなる規制当局によっても確認されていません。
要点
- DHBとは1-テストステロンのこと。 「ジヒドロボルデノン」は構造上の通称であり、分子としてはテストステロンの5α還元異性体です。シピオン酸エステルはテストステロンシピオン酸エステルに使われているものと同じエステルです。
- ヒトでの試験はない。 DHBシピオン酸エステルはヒトの対照研究で検討されたことが一度もなく、ヒトにおける半減期も不明です。
- 実験室では強力なアンドロゲン。 ラットでは、等モル用量で筋肉および前立腺の成長においてテストステロンプロピオン酸エステルに匹敵し、肝重量を増加させました。
- 最も近いヒトのデータでは害が示されている。 経口前駆体は4週間で除脂肪体重と筋力を増加させましたが、HDLを約39%低下させ、肝臓および腎臓のマーカーを悪化させました。
- 規制物質であり、スポーツでも禁止されている。 米国ではエステルを含めスケジュールIII物質であり、WADAのクラスS1.1のもとで常時禁止されています。
出典
- Griffin KM, Lorenz LM, Flurer RA. Identification of the designer steroid 17β-hydroxy 5α-androst-1-en-3-one cypionate in an injectable liquid. Drug Test Anal. 2022;14(4):768–773. PubMed.
- Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicol Lett. 2006;165(2):149–155. PubMed.
- Granados J, Gillum TL, Christmas KM, Kuennen MR. Prohormone supplement 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one enhances resistance training gains but impairs user health. J Appl Physiol (1985). 2014;116(5):560–569. PubMed.
- Parr MK, Opfermann G, Geyer H, et al. Seized designer supplement named “1-Androsterone”: identification as 3β-hydroxy-5α-androst-1-en-17-one and its urinary elimination. Steroids. 2011;76(6):540–547. PubMed.
- Schänzer W, Donike M. Metabolism of boldenone in man: gas chromatographic/mass spectrometric identification of urinary excreted metabolites and determination of excretion rates. Biol Mass Spectrom. 1992;21(1):3–16. PubMed.
- Reilly CA, Crouch DJ. Analysis of the nutritional supplement 1AD, its metabolites, and related endogenous hormones in biological matrices using liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Anal Toxicol. 2004;28(1):1–10. PubMed.
- Kwok WH, Ho EN, Leung GN, et al. Metabolic studies of 1-testosterone in horses. Drug Test Anal. 2013;5(2):81–88. PubMed.
- Delbeke FT, Van Eenoo P, Van Thuyne W, Desmet N. Prohormones and sport. J Steroid Biochem Mol Biol. 2002;83(1-5):245–251. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. 1-Testosterone, PubChem CID 236666. PubChem.
- National Center for Biotechnology Information. 1-Testosterone cypionate, PubChem CID 168322886. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
- Anabolic Steroid Control Act of 2004. Public Law 108-358, 118 Stat. 1661. October 22, 2004. govinfo.
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- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.