SARM

RAD-140（Testolone）

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RAD-140は、オンラインでは「Testolone」の名称で販売されている、選択的アンドロゲン受容体調節薬（SARM）という分類に属する実験段階の経口薬です。SARMは非ステロイド性の分子で、筋肉や骨のアンドロゲン受容体を活性化し、前立腺などの組織への作用は小さくなるように設計されています。RAD-140はRadius Health社が開発し、2011年に発表しました。正式な一般名（国際一般名）はvosilasarmです（PubChem）。

最も重要な事実：RAD-140は、人で筋肉、筋力、体組成を対象とした対照試験が一度も行われていません。 発表されているヒトの試験は、転移性乳がんの閉経後女性22人を対象とした小規模な第1相のがん試験だけです。FDA（米国食品医薬品局）はどの用途でも承認しておらず、SARMとして販売されている製品を未承認薬として扱っています。「筋肉をつくる」という評判は、ラットとサルの研究に基づいており、娯楽目的の使用に関するヒトの文献は、大半が肝障害の症例報告です。

このページでは、前臨床研究、第1相試験、症例報告、規制当局が報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
薬剤の分類 非ステロイド性の選択的アンドロゲン受容体調節薬（SARM）
その他の名称 Testolone；vosilasarm（INN/USAN）；EP0062
開発元 Radius Health（2011年）；現在はEllipses PharmaがEP0062として乳がんで研究中
投与経路 経口
ヒトで検討された用量 乳がんの第1相試験で50、100、150 mgを一日一回；100 mg/日が最大耐用量
半減期 第1相試験で44.7時間（乳がんの閉経後女性）
作用機序の重要な事実 アンドロゲン受容体に結合する（試験管内でKi 7 nM、テストステロンは29 nM）；ステロイドではない
FDAでの位置づけ どの用途でも未承認；FDAは、SARMとして販売されている製品を未承認の新薬と呼んでいる
米国での規制物質としての位置づけ DEAの規制物質リストには載っていない（2026年8月版）
WADAでの位置づけ 常に禁止（S1.2、2026年のリストに明記）

概要

RAD-140は小さな合成分子で、化学式はC₂₀H₁₆ClN₅O₂、分子量は393.8 g/molです（PubChem）。1,3,4-オキサジアゾール環と二つのベンゾニトリル基をもっています。ステロイド骨格はなく、同じ受容体に作用するものの、化学的な意味でのアナボリックステロイドではありません。

Radius Healthの科学者らは、その設計と前臨床試験を2011年に報告しました（Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011）。以前のリード化合物は肝臓の酵素で速やかに分解されたため、化学者らは分子の分解されやすい位置を保護しました。その結果できたのがRAD-140です。実験室での試験では、次のことがわかりました。

  • アンドロゲン受容体への結合のKi（結合定数；小さいほど強く結合する）は7 nMで、テストステロンは29 nM、DHTは10 nMでした。
  • ほかのステロイド受容体への結合はわずかで、最も近いオフターゲットはプロゲステロン受容体でした（IC50 750 nM、プロゲステロン自体は0.2 nM）。
  • ラット、サル、ヒトの肝ミクロソームで安定でした（この測定で半減期は2時間超）。

その後、Radiusは乳がん治療薬としてこれを研究しました。乳がん細胞では、アンドロゲン受容体のアゴニストとして働き、ESR1遺伝子を含むエストロゲン受容体のシグナルを抑制しました。患者由来異種移植モデル（ヒトの腫瘍を動物に移植して育てたもの）では、AR陽性/ER陽性の乳がんの増殖を遅らせました（Yu et al., Clin Cancer Res 2017）。

「組織選択性」とアナボリック：アンドロゲンの比について。 宣伝では、RAD-140はアンドロゲン作用が少なく筋肉をつくると説明され、ときに正確な比まで示されます。選択性のデータはラットのもので、RAD-140は前立腺を刺激する用量よりはるかに低い用量で肛門挙筋の重量を増やしました。ヒトで組織選択性を測定した研究は見つかりませんでした。唯一のヒト試験では、RAD-140は女性18人中18人でSHBGを低下させ、20人中16人でPSA（前立腺型のアンドロゲンマーカー）を上昇させており、これはヒトで明らかなアンドロゲン活性があることを示しています。

薬物動態

ヒトの薬物動態データは、第1相試験とドーピング検査の研究によるものです。

指標 所見 出典
消失半減期 44.7時間、一日一回投与を支持 第1相、乳がんの女性で50〜150 mg/日（LoRusso et al., 2022）
尿中でピークに達するまでの時間 マイクロドーズ投与後2〜6時間 各群成人男性ボランティア5人、1〜50 µgの用量（Wagener et al., Metabolites 2022）
蓄積 50 µgを毎日投与した五回目のあとの尿中濃度は、初回投与後の2.4倍 同じ研究
尿中での検出可能期間 50 µgを単回投与したあと最大29日間 同じ研究
代謝 水酸化、グルクロン酸抱合、硫酸抱合、加水分解；いくつかの代謝物はヒトの尿で初めて同定された 同じ研究

動物では、経口バイオアベイラビリティ（投与量のうち血中に到達する割合）は、ラットで27〜63%、サルで65〜75%でした（Miller et al., 2011）。

マイクロドーズ試験で用いられた量は、がん試験の50〜150 mgの用量の数千分の一でした。検出可能期間が長いため、汚染されたサプリメントを知らずに摂取したアスリートが、数週間後に陽性になりうる理由が説明できます。

規制上の位置づけ

  • FDA。 承認されているSARMはありません。FDAの消費者向けページには、SARMとして販売されている製品は「FDAに承認されていません」と書かれており、心臓発作や脳卒中、肝障害と急性肝不全、不妊、精巣の萎縮などのリスクが挙げられています（FDA, 2025）。
  • 警告書（Warning Letter）。 2025年12月、FDAはオンライン販売業者に警告書を送り、その中に「RAD-140」（Testoloneとして販売）を名指ししたものが一通ありました。この書簡は、SARMとして販売されている製品は未承認の新薬であり、「研究用のみ」という表示でもこれは変わらないと述べています（FDA warning letter, 2025）。
  • DEA（米国麻薬取締局）。 RAD-140は、DEAの規制物質のアルファベット順リストに載っていません（DEA, August 2026）。これは、テストステロンのようなスケジュール薬ではないという意味であり、販売が合法になるわけではありません。
  • WADA。 2026年の禁止表は、RAD140をS1.2「その他のアナボリック薬」に挙げており、競技会の時期を問わず常に禁止されています（WADA 2026 List）。

研究でわかっていること

筋肉と骨：動物のデータのみ

RAD-140の筋肉と骨に関するデータはすべて動物によるものです。ヒトでの効果の根拠として読むべきではありません。

研究 モデル 主な所見
Miller et al., 2011 若い去勢ラットと非去勢ラット、11日間 肛門挙筋の重量は0.03 mg/kg（去勢）と0.1 mg/kg（非去勢）から増加；前立腺の刺激が非去勢の対照を上回ったのは30 mg/kgのみ
Miller et al., 2011 若い雄のカニクイザル、28日間、用量ごとに3頭 0.1 mg/kgで体重が10%を超えて増加；DEXAでの除脂肪量の変化は統計的に有意ではない；LDL、HDL、トリグリセリドは低下
Brown et al., 2023 若い雌マウスと成体の雌マウス、5 mg/kgを10週間 筋力の増加なし；対照より高いフレイルスコアと死亡リスク（p ≤ 0.042）
Heinze et al., 2025 高齢の雄マウスと雌マウス、5 mg/kg/日を6週間 フレイルに変化なし；雄は除脂肪量と骨密度がより保たれた；雌では利点なし；握力は雌雄とも変化なし

動物でも結果は一様ではありません。開発元による初期のラットとサルのデータは良好でした。独立したマウスの研究では、筋力の向上はみられず、若い雌マウスと成体の雌マウスでは害を示唆する徴候がみられました。

乳がん：唯一のヒト試験

ヒトに初めて投与した第1相試験には、ER陽性/HER2陰性の転移性乳がんで、多くの前治療を受けた閉経後の女性22人が登録されました（LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022）。「3 + 3」の用量漸増デザインで、対照群はありませんでした。

用量（一日一回） 患者数
50 mg 6
100 mg（最大耐用量） 13
150 mg 3
転帰 結果
腫瘍の部分奏効 1人（100 mg/日）
24週時点の臨床的有用率 18.2%
無増悪生存期間の中央値 2.3か月
SHBGの低下 18人中18人
PSAの上昇 20人中16人

この試験はClinicalTrials.govで完了と記載されています（NCT03088527）。同じ分子をEP0062というコードで、単独および併用療法として、AR陽性/ER陽性/HER2陰性の進行乳がんに対して検討する第1/2相試験が2023年に始まり、募集中と記載されています（NCT05573126）。

副作用とリスク

肝障害

肝臓の問題は、試験でも娯楽目的の使用者でも、最もよく記録されているリスクです。

第1相試験では（LoRusso et al., 2022）：

有害事象 患者の割合
ASTの上昇（肝酵素） 59.1%
ALTの上昇（肝酵素） 45.5%
総ビリルビンの上昇 27.3%
グレード3/4のAST/ALT上昇 22.7%
グレード3/4の低リン血症（血中リン酸の低下） 22.7%
嘔吐、脱水、食欲低下、体重減少 各27.3%
治療に関連する何らかの有害事象 77.3%（グレード3は31.8%；グレード4はなし）

これらは進行がんの女性で、多くが前治療を受けていたため、すべての事象をRAD-140のせいにできるわけではありません。それでも、肝酵素の上昇が最も多い有害事象でした。

症例報告は、RAD-140をオンラインで購入した若年から中年の男性に共通するパターンを示しています。黄疸、かゆみ、胆汁うっ滞性肝障害（胆汁の流れの障害）で、通常は製品の使用をやめたあとに改善しています。

  • 52歳の男性は、RAD-140を含む製品（うち一つはLGD-4033も含有）のあとに、生検で確認された薬剤性肝障害を生じ、酵素は使用中止の約3か月後に正常化しました（Barbara et al., ACG Case Rep J 2020）。
  • 24歳の男性は、RAD-140を5週間使用したあとに黄疸を生じ、ビリルビンのピークは38.5 mg/dLで、使用中止後に回復しました（Leung et al., Ochsner J 2022）。
  • 43歳の男性は、ビリルビンが708 µmol/Lで入院が必要となり、胆汁うっ滞型と肝炎型の混合パターンでした（Perananthan and George, Aust Prescr 2024）。
  • RAD-140とアンダリン（S4）を含む製品を摂取した若い男性は、重度の胆汁うっ滞性肝障害を生じ、中止とコルチコステロイドにもかかわらず悪化して、血漿交換と集中治療が必要になりました（Dao et al., Proc Bayl Univ Med Cent 2026）。

健康な成人におけるSARMの安全性に関するシステマティックレビューでは、すべてのSARMを合わせて薬剤性肝障害の症例報告が15件あり、SARMの臨床試験でALTが上昇した割合は平均7.1%でした（Vignali et al., J Xenobiot 2023）。症例報告では、原因を証明することも、障害がどのくらい多いかを示すこともできません。多くの使用者は、確認されていない製品や、複数の化合物を使用していました。

2011年のサルの研究では、28日間を通じて、肝酵素がベースラインの二倍を超えた動物はいませんでした（Miller et al., 2011）。上記のヒトのデータは、これがヒトには当てはまらなかったことを示しています。

心臓

個別の症例報告が、RAD-140と心臓の炎症を関連づけています。

  • 1型糖尿病のある32歳の男性は、オンラインで購入したRAD-140を使用したあと、トロポニンIが77.1 ng/mLで、急性心筋炎（心筋の炎症）と推定される状態を生じました（Padappayil et al., Cureus 2022）。
  • 16歳の少年は、RAD-140として販売されていた製品の初回投与のあとに心筋心膜炎を生じました（Schwartzman et al., JACC Case Rep 2024）。

これらの個別の症例から原因を確定することはできません。FDAは、SARM全般の起こりうる害として、心臓発作と脳卒中のリスク増加を挙げています（FDA, 2025）。

ホルモン、脂質、生殖能力

RAD-140が男性のテストステロン、LH、FSH、精子数に何をするかを測定した研究は発表されていません。したがって、天然のテストステロンを「抑制しない」という主張は、証明されたものではなく、検証されていないものです。わかっているのは次のことです。

  • 第1相試験では、測定した女性全員でSHBGが低下し、大半でPSAが上昇しました（LoRusso et al., 2022）。
  • サルでは、LDL、HDL（「善玉」）コレステロール、トリグリセリドが低下しました（Miller et al., 2011）。
  • FDAは、SARMの起こりうる害として、不妊と精巣の萎縮を挙げています。

使用してはいけない人

RAD-140は未承認の治験薬であり、いかなる用途でも安全な用量は確立されていません。ヒトでの試験は、試験のモニタリング下にあるがん患者でのみ行われています。ドーピング規則の対象となるアスリートは、RAD-140が尿中に数週間検出されうるため、汚染されたサプリメントによるものも含め、違反のリスクもあります。

品質と混入物

オンラインで「RAD-140」として売られている製品は、医薬品の製造基準で作られているわけではありません。JAMAの分析では、インターネットの販売業者から、SARMとして販売されている製品44点が購入されました（Van Wagoner et al., JAMA 2017）。

所見 製品
少なくとも一つのSARMを含有 44点中23点（52%）
ほかの未承認薬を含有（例：イブタモレン、GW501516、SR9009） 17点（39%）
有効成分が検出されなかった 4点（9%）
ラベルにない物質を含有 11点（25%）
量がラベルと一致 18点（41%）

上記の肝障害の症例のいくつかは、複数の化合物を含む製品が関わっていました。関連ページ：Ostarine、Ligandrol、Andarine、RAD-150。

要点

  • ヒトの筋肉に関するデータはない。 RAD-140は、ヒトの対照試験で筋肉、筋力、体組成について検証されたことがなく、それらの主張はラットとサルの研究に基づいています。
  • 小規模なヒト試験が一つ、がんで。 転移性乳がんの女性22人を対象とした第1相試験で、半減期は約45時間、最大耐用量は100 mg/日でした。
  • 肝障害が記録されている主なリスク。 試験では肝酵素の上昇が最も多い有害事象で、複数の症例報告が、娯楽目的の使用者での胆汁うっ滞性黄疸を記載しており、重症のものもあります。
  • 「選択的」は「非アンドロゲン性」ではない。 ヒトでは、RAD-140はSHBGを低下させ、PSAを上昇させました。男性のテストステロンや生殖能力への影響は研究されていません。
  • 未承認で、スポーツでは禁止。 FDAはSARMとして販売されている製品を未承認薬として扱い、WADAはRAD140を常に禁止しています。尿中の検出は数週間続くことがあります。
  • 製品の中身は信頼できない。 インターネットのSARM製品には、しばしばほかの薬が含まれていたり、量が違っていたり、何も入っていなかったりします。

出典

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