GHK-Cuは、グリシン、ヒスチジン、およびリジンという三つのアミノ酸（Gly-His-Lys、またはGHK）が銅(II)イオンに結合した小さな銅ペプチドです。ほとんどの「研究用ペプチド」とは異なり、GHKはヒトの体内に天然に存在します。1973年にヒト血漿から初めて単離され、その血漿中濃度は加齢とともに低下します。

GHK-Cuはスキンケアやヘアケア用の化粧品に広く使われており、オンラインでは肌、治癒、および「回復」目的として注射用製品も販売されています。実験室および動物での研究実績は豊富ですが、ヒトにおけるエビデンスは小規模であり、結果が分かれた1990年代の外用創傷試験が数件と、多くが業界の学会発表である小規模な化粧品研究に限られています。**ヒトにおいて注射用GHK-Cuを検証した対照試験は存在せず、**承認された医薬品でもありません。

このページでは、実験室での研究、臨床試験、および規制当局が報告している内容を要約しています。本ページは教育目的の情報提供のみを意図したものであり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	天然に存在する銅結合トリペプチド複合体
別名	トリペプチド-1銅（化粧品INCI名）；プレザチド銅；GHK銅
ペプチド（GHK）	グリシル-L-ヒスチジル-L-リジン、C₁₄H₂₄N₆O₄、340.38 g/mol（PubChem）
血漿中の天然濃度	20歳時点で約200 ng/mL、60歳までに約80 ng/mLへ低下（業界著者によるレビュー）
ヒトで研究された投与経路	外用のみ（ゲル、クリーム、セラム）
ヒト試験	小規模な外用創傷研究および化粧品研究；注射用GHK-Cuの試験はなし
半減期	公表されたヒトデータはなし；ラットへの静脈内投与後にはGHKは速やかに分解された
承認状況	承認された医薬品ではない；GHK-Cu創傷ゲルが1996年に医療機器として認可（クリアランス）された
FDAにおける院内調製	注射用GHK-CuはFDA（米国食品医薬品局）の安全性リスクリストに掲載された；推薦は後に取り下げられた
WADAの位置づけ	名称の記載なし；S0およびS2.3の包括規定が適用される可能性がある

概要

GHKはトリペプチド（三つのアミノ酸の鎖）です。PubChemではグリシル-L-ヒスチジル-L-リジン、化学式C₁₄H₂₄N₆O₄、分子量340.38 g/molとして記載されています（PubChem CID 73587）。銅複合体にはプレザチド銅（CAS 89030-95-5）という名称で別個の記録があり、化粧品成分（INCI）名として「トリペプチド-1銅」が記載されています（PubChem CID 71587328）。

Loren PickartとMelvin Thalerは1973年、正常な肝細胞の生存を延長させ、腫瘍性肝組織の増殖を刺激するヒト血清中の因子としてGHKを初めて記述しました（Pickart and Thaler, Nat New Biol 1973）。1980年には同じグループが、このペプチドがほぼ等モル量の銅とともに精製され、容易に銅複合体を形成し、培養肝がん細胞への銅の取り込みを増加させることを報告しました（Pickart et al., Nature 1980）。

銅の結合の仕組み

GHKは、血液中の主要タンパク質であるアルブミン上の銅輸送部位と同程度の親和性で銅(II)に結合します（Pickart, J Biomater Sci Polym Ed 2008）。血漿中では、GHKはアルブミンに富む画分に最も高濃度で存在します。2021年の研究では、銅-GHKがアルブミン分子上のヒスチジン側鎖を介してヒト血清アルブミンと混合（三元）複合体を形成することが示されました（Bossak-Ahmad et al., Inorg Chem 2021）。これは、アルブミンが血液中でGHK-Cuを運ぶのを助けている可能性を示唆しています。

2026年のレビューでは、「GHK-Cu」が単一の固定された物質ではないことが強調されています。銅複合体の形態は、pH、銅とペプチドの比率、および共存する他の分子に依存します。公表されたほとんどの研究や製品では、銅のうちどれだけが真に結合しており、どれだけが緩く保持されている（「不安定な」）状態なのかが報告されていません（Mateescu et al., Pharmaceutics 2026）。

GHK-CuとAHK-Cu

特徴	GHK-Cu	AHK-Cu
配列	Gly-His-Lys + Cu(II)	Ala-His-Lys + Cu(II)
由来	天然に存在するヒトペプチド	合成アナログ
公表された研究	数十年にわたる実験室および動物研究；小規模なヒト外用試験	一次研究として毛包の実験室研究が一件
ヒト試験	外用創傷研究および化粧品研究	なし

合成アナログについてはAHK-Cuのページで解説しています。

体内での作用

提唱されている作用機序

作用機序に関するデータの大部分は、細胞培養および動物の創傷モデルから得られています。Skin Biology社を所属先として記載しているPickartによるレビューでは、修復細胞の遊走促進、抗炎症作用および抗酸化作用、ならびにコラーゲン、エラスチン、血管内皮増殖因子（VEGF、新しい血管を作るシグナル）、およびその他の成長因子の産生増加といった作用が挙げられています（Pickart, J Biomater Sci Polym Ed 2008）。同じグループによるその後のレビューでは、培養細胞株からの遺伝子発現データが追加されています（Pickart and Margolina, Int J Mol Sci 2018）。

独立したレビュー著者らも、前臨床データが一貫して組織リモデリング、皮膚修復、炎症、および血管新生への作用を示していることには同意しています。一方で、完全な複合体の作用と遊離GHKや遊離銅の作用とを切り分けている研究はほとんどないことも指摘されています（Mateescu et al., Pharmaceutics 2026）。

吸収、半減期、および分解

いかなる投与経路においても、ヒトでGHK-Cuの半減期を測定した研究はありません。利用可能なデータは以下のとおりです。

ラット、静脈内投与。 1997年の測定法研究では、ラットにGHKを静脈内投与したところ、ジペプチドであるヒスチジル-リジンへと速やかに分解され、それ自体も速やかに消失することが認められました。抄録には半減期の数値は報告されていません（Endo et al., J Chromatogr B 1997）。
実験室でのヒト皮膚。 拡散セル内の単離ヒト皮膚において、GHK-Cu（0.68%銅溶液）として塗布された銅は、透過係数2.43 × 10⁻⁴ cm/hでデルマトーム処理皮膚を通過しました。48時間で約136 µg/cm²の銅が透過し、約82 µg/cm²が皮膚内に留まりました（Hostynek et al., Inflamm Res 2010）。これは銅を測定したものであり、無傷のペプチドを測定したものではありません。

2026年のPharmaceutics誌のレビューでは、遊離GHKは血液や組織の酵素によって細かく切断されるため、短い半減期を持つと「予想される」と述べられています。放出された銅はアルブミンやその他の輸送体に取り込まれ、主に肝臓および胆汁を通じて排泄されます（Mateescu et al., Pharmaceutics 2026）。注射用GHK-Cuについてオンラインで引用されている半減期の数値は、公表されたヒトでの測定値に基づいたものではありません。

規制上の位置づけ

承認薬なし。 GHK-Cuを含むFDAまたはEMAの承認薬は確認されませんでした。
医療機器として認可された創傷被覆材。 FDAの510(k)データベースには、1996年2月5日に認可（クリアランス）されたProCyte Corp.の「Iamin Gel Wound Dressing」が記載されています（FDA 510(k) K953853）。ProCyte社のIamin 2% GelはGHK-Cu製品です（Canapp et al., Vet Surg 2003）。被覆材としての医療機器認可は医薬品の承認ではなく、注射をカバーするものでもありません。
院内調製（コンパウンディング）。 FDAは、凝集やペプチド関連不純物による免疫反応（免疫原性）の可能性、および「ヒトにおけるデータの少なさ」を理由に、「注射投与経路用」のGHK-Cuを重大な安全性リスクをもたらす可能性がある原薬リストに掲載しました。推薦者は後に推薦を取り下げ、FDAはこれをBPC-157と並べて「推薦されたが取り下げられたもの」の下に記載しています（FDA）。
化粧品。 トリペプチド-1銅は確立された化粧品成分名であり、これを使用した製品は化粧品として販売されています（PubChem CID 71587328）。

研究でわかっていること

ヒトにおける慢性創傷

1990年代初頭の二つのランダム化外用試験で、慢性潰瘍に対するGHK-Cuが検証されました。二つの試験は正反対の結論に達しました。

試験	デザイン	治療内容	主な結果
糖尿病性足潰瘍（Mulder et al., Wound Repair Regen 1994）	多施設共同、ランダム化、評価者盲検、基剤対照	Iamin Gel（GHK-Cu）＋標準的創傷ケア	足底潰瘍の閉鎖率中央値は98.5% vs 基剤群60.8%（p値は0.05未満）
静脈性下腿潰瘍（Bishop et al., J Vasc Surg 1992）	ランダム化、評価者盲検；評価可能患者86人	0.4% GHK-Cuクリーム vs 1%スルファジアジン銀 vs 不活性基剤	GHK-Cuと基剤の間に差なし；スルファジアジン銀のほうが潰瘍サイズをより縮小させた

糖尿病性潰瘍試験では、100 mm²を超える足底潰瘍でより大きな有益性がみられました（閉鎖率中央値89.2% vs 基剤群−10.3%、p値は0.01未満）。デブリードマン（壊死組織除去）直後に治療された足底潰瘍の感染率はGHK-Cu群でより低い結果でした（7% vs 34%、p値は0.05未満）。抄録には登録患者数が報告されていません。この試験の後に医薬品としての承認には至りませんでした。

皮膚老化と化粧品としての使用

客観的な皮膚評価項目を用いた査読付きのランダム化試験として確認できた唯一の研究は小規模なものでした。口周囲にCO₂レーザーリサーフェシングを受けた患者がGHK-Cuを含む、または含まないスキンケアレジメンにランダムに割り付けられ、13人が試験を完了しました（Miller et al., Arch Facial Plast Surg 2006）。

コンピュータ解析および盲検化された評価者による評価では、赤みが引く速さに差は認められませんでした。
シワおよび全体的な肌質はすべての患者で改善し、群間差はありませんでした。
GHK-Cuを使用した患者は、質問票において自身の肌質の改善をより高く評価しました（p = 0.04）。

その他の化粧品としての結果は、主にGHKの発見者と同僚（いずれもSkin Biology社所属と記載）が執筆したレビューを通じて引用されています（Pickart and Margolina, Int J Mol Sci 2018）。以下の最初の二つの研究は、2002年の皮膚科学会での学会発表でした。

研究（レビューでの要約による）	参加者	報告された結果
GHK-Cuフェイシャルクリーム、12週間	光老化のある女性71人	皮膚密度および厚みの増加；たるみおよび小ジワの減少
GHK-Cuアイクリーム、12週間	光損傷のある女性41人	小ジワおよびシワに関してプラセボおよびビタミンKクリームより良好
大腿部スキンクリーム、12週間	女性（人数記載なし）	70%でコラーゲン産生が改善、これに対しビタミンCでは50%、レチノイン酸では40%
ナノ脂質キャリア中のGHK-Cu、8週間、ランダム化二重盲検	女性ボランティア	対照セラムと比較してシワ体積が55.8%減少、深さが32.8%減少

美容医療分野における2026年のシステマティック・レビューでは、GHK-Cuに関する適格な研究が20件見つかりましたが、そのうち18件は前臨床研究であり、ランダム化比較試験はわずか2件でした。方法論のばらつきと適切に設計された臨床試験の少なさによって知見は限定的であると結論づけられています（Mokhtar et al., Aesthet Surg J 2026）。2026年のPharmaceutics誌のレビューでは、過去の化粧品に関する報告は「小規模であるか特性評価が不完全」であると記述されています（Mateescu et al., Pharmaceutics 2026）。

毛髪

同じレビューでは、健康な参加者18人の薄い眉毛に対する2% GHK-Cuセラムの2026年のランダム化二重盲検・基剤対照スプリットフェイス試験が記述されています。12週間時点で処置側に毛髪数および太さの改善がみられ、重篤な有害事象はありませんでした。レビューでは、これが化学的特性評価が不十分な被験物質を用いた小規模な単施設研究であったことが指摘されています（Mateescu et al., Pharmaceutics 2026）。頭皮の脱毛症に対するGHK-Cuの対照試験は確認されませんでした。

動物における創傷研究

動物研究はエビデンスの中で最も強力な部分ですが、ヒトにおける作用を示すものではありません。

ラット、創傷チャンバー。 埋め込まれた創傷チャンバー内にGHK-Cuを反復注射したところ、コラーゲン、タンパク質、DNA、およびグリコサミノグリカンの含有量が濃度依存的に増加しました。対照トリペプチドには効果がありませんでした（Maquart et al., J Clin Invest 1993）。
ラット、虚血性創傷。 ラット24匹において、外用Iamin 2% Gelは無処置よりも速く、また一部の日ではその基剤よりも速く創傷面積を縮小させました。13日目までに創傷面積はGHK-Cu群で64.5%、基剤群で45.6%、無処置群で28.2%縮小しました（Canapp et al., Vet Surg 2003）。

筋肉、腱、および怪我からの回復

GHK-Cuはスポーツ外傷からの回復目的で宣伝されていますが、筋肉、腱、靭帯、またはパフォーマンスの評価項目について、いかなる投与経路でもヒト試験は確認されませんでした。GHK-Cuを含む六つの人気ペプチドを対象とした2026年のUCLAスコーピング・レビューでは、筋骨格系の回復に関して主張されている有益性は「現在のヒト試験では裏付けられていないままである」と結論づけられました（Tewari et al., Am J Sports Med 2026）。GHK-Cuを含むスポーツ医学のグレーマーケット・ペプチドに関する2026年のレビューでも、厳密なヒト安全性データが乏しいことが指摘されています（Mendias and Awan, Sports Med 2026）。

進行中の研究

第2相ランダム化二重盲検・基剤対照試験（CuHeal）では、健康な成人の標準化されたパンチ生検創傷に対して0.1% GHK-Cuゲルを一日一回、14日間塗布する検証が予定参加者数60人で行われています。本稿執筆時点では参加者募集中であり、結果は公表されていません（ClinicalTrials.gov NCT07437586）。

副作用とリスク

限られたヒト安全性データ

上記の外用試験では、抄録中に副作用の頻度が報告されていません。2026年の眉毛研究では重篤な有害事象はなかったと報告されています。注射用GHK-Cuについては公表されたヒト安全性データがなく、妊娠中、小児、および他の薬との併用における安全性は不明です。2026年のPharmaceutics誌のレビューでは、GHK-Cuについて検証されたヒト無毒性量、皮膚曝露限界、または緩く結合した銅の安全限界は存在しないと述べられています（Mateescu et al., Pharmaceutics 2026）。

注射用製品

院内調製された注射用GHK-Cuに関するFDAの懸念は、凝集やペプチド関連不純物による免疫原性の可能性、および限られたヒトデータでした（FDA）。オンラインで「研究用試薬」として販売されている製品は規制された製造管理の対象外であるため、その同一性、純度、銅含有量、および無菌性は検証されていません。

銅

銅は酸化還元活性を持つ金属です。2026年のPharmaceutics誌のレビューでは、長期的または広範囲の外用使用や反復注射における主な長期的懸念として、銅の累積負荷が挙げられています。肝臓、および高曝露時には神経系における銅蓄積の検査、ならびに銅に対する皮膚感作性（アレルギー）の検査が求められています（Mateescu et al., Pharmaceutics 2026）。これらの研究はまだ行われていないため、これらは観察された健康被害ではなく、提案されている安全性試験です。

血管新生

GHK-Cuは前臨床モデルにおいて血管新生（新しい血管の成長）を促進することが報告されています。同じレビューでは、これは腫瘍、増殖網膜症（眼内の異常な血管増殖）、または血管奇形においては望ましくない可能性があり、いかなる全身投与または注射使用においてもこの点に関する特定の安全性試験が必要になると指摘されています（Mateescu et al., Pharmaceutics 2026）。GHKは当初、腫瘍性肝組織の増殖を刺激するものとして記述されましたが（Pickart and Thaler, Nat New Biol 1973）、これがヒトにおいて何を意味するかは不明です。

法的位置づけと医療目的以外の使用

米国の規制物質。 GHK-Cuはアナボリックステロイドではなく、スケジュールIIIにも記載されていません（21 CFR 1308.13）。
スポーツ。 GHK-CuはWADAのリストに名称の記載がありません。分類S0は、他の箇所で対象とされておらず「ヒトの治療用途としていかなる政府の保健規制当局からも現在承認されていない」薬理学的物質を常時禁止しています。また分類S2.3は、血管新生や再生能力などに影響を与える成長因子および成長因子モジュレーターを禁止しています（WADA 2026年禁止表国際基準）。GHK-Cuに関するWADAの具体的な裁定は確認されませんでした。

要点

天然のヒト銅ペプチドである。 GHKはヒト血漿中に存在し、アルブミンと同程度の親和性で銅に結合し、その血漿中濃度は加齢とともに低下します。
実験室および動物データは強力である。 ラットの研究では創傷閉鎖の促進や創傷内のコラーゲン増加が示されていますが、これらの結果はヒトにおける作用を確立するものではありません。
ヒト試験は小規模で結果が分かれている。 1994年の試験では糖尿病性潰瘍の閉鎖促進が報告された一方、1992年の静脈性潰瘍試験では基剤を上回る有益性は認められず、患者13人のレーザー試験でも客観的な皮膚上の優位性は認められませんでした。
注射に関するヒトデータはない。 注射用GHK-Cuの対照試験はなく、ヒトでの半減期データもありません。筋肉、腱、または怪我からの回復に関する主張はヒト研究によって裏付けられていません。
未承認かつ未規制である。 承認された医薬品ではなく、FDAは免疫および不純物のリスクの可能性があるとして院内調製の注射用GHK-Cuに注意を喚起しました。合成アナログについてはAHK-Cuを参照してください。

出典

Pickart L, Thaler MM. Tripeptide in human serum which prolongs survival of normal liver cells and stimulates growth in neoplastic liver. Nat New Biol. 1973;243(124):85–87. PubMed.
Pickart L, Freedman JH, Loker WJ, et al. Growth-modulating plasma tripeptide may function by facilitating copper uptake into cells. Nature. 1980;288(5792):715–717. PubMed.
Pickart L. The human tri-peptide GHK and tissue remodeling. J Biomater Sci Polym Ed. 2008;19(8):969–988. PubMed.
Pickart L, Margolina A. Regenerative and protective actions of the GHK-Cu peptide in the light of the new gene data. Int J Mol Sci. 2018;19(7):1987. PubMed; PMC.
Bossak-Ahmad K, Bal W, Frączyk T, Drew SC. Ternary Cu(2+) complexes of human serum albumin and glycyl-l-histidyl-l-lysine. Inorg Chem. 2021;60(22):16927–16931. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. Glycyl-L-histidyl-L-lysine, PubChem CID 73587. PubChem.
National Center for Biotechnology Information. Prezatide copper, PubChem CID 71587328. PubChem.
Mateescu DM, Gavrilescu DM, Mincioaga RI, et al. GHK-Cu as a bioactive metallopeptide and drug-delivery cargo: coordination chemistry, formulation science, therapeutic evidence, and a translational roadmap. Pharmaceutics. 2026;18(9):1077. PubMed; PMC.
Endo T, Miyagi M, Ujiie A. Simultaneous determination of glycyl-L-histidyl-L-lysine and its metabolite, L-histidyl-L-lysine, in rat plasma by high-performance liquid chromatography with post-column derivatization. J Chromatogr B Biomed Sci Appl. 1997;692(1):37–42. PubMed.
Hostynek JJ, Dreher F, Maibach HI. Human skin retention and penetration of a copper tripeptide in vitro as function of skin layer towards anti-inflammatory therapy. Inflamm Res. 2010;59(11):983–988. PubMed.
Mulder GD, Patt LM, Sanders L, et al. Enhanced healing of ulcers in patients with diabetes by topical treatment with glycyl-l-histidyl-l-lysine copper. Wound Repair Regen. 1994;2(4):259–269. PubMed.
Bishop JB, Phillips LG, Mustoe TA, et al. A prospective randomized evaluator-blinded trial of two potential wound healing agents for the treatment of venous stasis ulcers. J Vasc Surg. 1992;16(2):251–257. PubMed.
Miller TR, Wagner JD, Baack BR, Eisbach KJ. Effects of topical copper tripeptide complex on CO2 laser-resurfaced skin. Arch Facial Plast Surg. 2006;8(4):252–259. PubMed.
Mokhtar J, Mohamad B, Haddad J, et al. The regenerative potential of GHK-Cu in aesthetic medicine. Aesthet Surg J. Published online August 20, 2026. PubMed.
Maquart FX, Bellon G, Chaqour B, et al. In vivo stimulation of connective tissue accumulation by the tripeptide-copper complex glycyl-L-histidyl-L-lysine-Cu2+ in rat experimental wounds. J Clin Invest. 1993;92(5):2368–2376. PubMed.
Canapp SO Jr, Farese JP, Schultz GS, et al. The effect of topical tripeptide-copper complex on healing of ischemic open wounds. Vet Surg. 2003;32(6):515–523. PubMed.
Tewari K, Liu TP, Im C, et al. Peptide supplements and their therapeutic applications in sports medicine. Am J Sports Med. Published online August 11, 2026. PubMed.
Mendias CL, Awan TM. Safety and efficacy of approved and unapproved peptide therapies for musculoskeletal injuries and athletic performance. Sports Med. 2026;56(8):1921–1935. PubMed.
Hudson Biotech. Topical GHK-Cu gel for acute skin wound healing (CuHeal). ClinicalTrials.gov identifier NCT07437586. ClinicalTrials.gov.
US Food and Drug Administration. 510(k) premarket notification K953853: Iamin Gel Wound Dressing, ProCyte Corp., decision date February 5, 1996. FDA.
US Food and Drug Administration. Certain bulk drug substances for use in compounding that may present significant safety risks (content current as of April 22, 2026). FDA.
US Drug Enforcement Administration. Schedule III, 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 (in effect from January 1, 2026). WADA 2026 Prohibited List.

GHK-Cu

概要