メタンジエノン（メタンドロステノロンまたはメタンジエノン［metandienone］とも呼ばれます）は、CIBA社の製品名であるDianabolとして最もよく知られている経口アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）です。化学的には、メチルテストステロンのA環に二重結合が一つ加わった構造をしています。1960年代から1980年代にかけて骨粗鬆症などの疾患で研究されたほか、医療目的以外でも長年にわたりアスリートやボディビルダーによって使用されてきました。
現在における重要な事実は、メタンジエノンが米国においてFDA（米国食品医薬品局）に承認された医薬品ではないという点です。スケジュールIII（Schedule III）の規制物質であり、スポーツでは常時禁止されています。ヒトにおけるエビデンスのほとんどは40年以上前に実施された小規模な試験と、健康被害の症例報告によるものです。
このページでは、それらの試験、症例報告、および規制当局が報告している内容をまとめています。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 薬剤の分類 | 17α-アルキル化アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（テストステロン誘導体） |
| 製品名 | Dianabol（CIBA）；Anabolin、Nerobolなどの名称でも販売 |
| 投与経路 | 経口 |
| 引用された試験での用量 | 2.5–100 mg/日 |
| 半減期 | 公表されたヒト研究において測定された血漿中半減期は確認されていない |
| 尿中排泄 | 遊離代謝物は投与後4–12 hでピーク；抱合体代謝物は12–34 hでピーク |
| ラットにおけるアナボリック：アンドロゲン比 | 約3（経口メチルテストステロンとの比較） |
| 米国での位置づけ | FDA未承認；スケジュールIII規制物質 |
| WADAでの位置づけ | 常時禁止（S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド） |
概要
メタンジエノンの化学名は17α-methyl-17β-hydroxyandrost-1,4-dien-3-oneです（21 CFR 1308.13）。化学式はC₂₀H₂₈O₂、分子量は300.4 g/molです（PubChem）。PubChemでは「1-デヒドロメチルテストステロン」としても収載されています。テストステロンとは二つの点で異なります。
| 構造上の変化 | 働き |
|---|---|
| 17α-メチル基 | 肝臓での初回通過による分解を防ぐため、内服で作用します。この同じ構造的特徴は、このクラスのステロイドに共通する肝毒性と関連しています（Kicman, Br J Pharmacol 2008）。 |
| A環の付加的な1,2-二重結合 | 1,4-ジエンステロイドとなります。これがメチルテストステロンとの違いです。 |
1970年代の試験では、この薬剤は「Dianabol, CIBA」と記載されています（Freed and Banks, Br J Sports Med 1975）。2008年のレビューでは、米国での承認はないものの、多くの国でメタンジエノンが依然として医薬品として販売されていることが指摘されています（Kicman 2008）。
アナボリック：アンドロゲン比について。 古典的なラット試験において、メタンジエノンは経口メチルテストステロンの0.60倍の筋肉増強活性と0.20倍のアンドロゲン活性を示し、その指標は約3でした（Kicman 2008、Potts et al. 1976を引用）。同じレビューでは、この試験に用いられるラットの肛門挙筋はヒトの筋肉の代用としては不適切であると指摘されています。ラットでの指標は、この薬がヒトにおいて「主にアナボリックに働く」ことを示すものではありません。
エストロゲンに関する主張について。 インターネット上の情報源では、メタンジエノンが強力なエストロゲンに変換され、それが水分貯留や乳房肥大の原因であるとよく言われます。この変換を測定した公表済みのヒト研究は確認できなかったため、ここでは確立された事実としては記載しません。
薬物動態
メタンジエノンは経口で服用されます。血漿中半減期を測定した公表済みのヒト研究は確認できなかったため、よく引用される半減期の数値は検証できませんでした。実際に測定されているのは、分解産物がどのように尿中に現れるかという点です。
| 所見 | 詳細 |
|---|---|
| 遊離（非抱合型）尿中代謝物 | 経口投与後4–12 hで排泄がピークに達する（Schänzer et al. 1991） |
| 抱合型尿中代謝物 | 経口投与後12–34 hで排泄がピークに達する |
| 長期ドーピングマーカー | 5 mgの単回投与後、最長19日間検出された（Schänzer et al. 2006） |
同定された尿中代謝物から、体内でA環が還元され、分子にヒドロキシル基が付加されることがわかっています。19日間という検出可能期間は、高感度のアンチ・ドーピング検査によって検出される一つの代謝物に関するものであり、薬剤がその期間にわたって作用し続けるという意味ではありません。
規制上の位置づけ
- 米国。 FDAのDrugs@FDAデータベースにはメタンジエノン製品が収載されておらず、承認された処方箋医薬品はありません。メタンジエノンは連邦規則においてスケジュールIIIのアナボリックステロイドとして指定されています（21 CFR 1308.13(f)）。
- スポーツ。 世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の2026年禁止表国際基準（Prohibited List）では、S1.1のアナボリック・アンドロゲン性ステロイドのもとにメタンジエノンが記載されています。競技会時および競技会外を問わず禁止されており、非特定物質に分類されています（WADA 2026 List）。
CIBA社のDianabolがいつ米国市場に登場し、いつ撤退したかについての正確な日付はインターネット上で広く繰り返されていますが、FDAまたは連邦官報（Federal Register）の記録で確認できなかったため、ここでは記載しません。
研究でわかっていること
トレーニングを行っている男性およびアスリート
トレーニングを行っている男性を対象として、いくつかの小規模な二重盲検クロスオーバー試験でメタンジエノンが検証されました。各参加者はある期間に実薬を、別の期間にプラセボを服用しました。
| 試験 | 参加者 | 用量および期間 | 主な結果 |
|---|---|---|---|
| Freed et al., BMJ 1975 | 経験豊富なウエイトリフター13名 | 10または25 mg/日、クロスオーバー | プラセボより実薬でパフォーマンスが大きく向上；水分貯留に関連するとみられる体重増加；収縮期血圧が上昇；3名が副作用により中止 |
| Hervey et al., Lancet 1976 | ウエイトトレーニング中の男性11名 | 100 mg/日を6週間、クロスオーバー | プラセボ期間と比較して体重が**+3.3 kg増加（すべて除脂肪組織）；筋力およびパフォーマンスはプラセボと有意差なし** |
| Hervey et al., Clin Sci 1981 | ウエイトリフター7名 | 100 mg/日を6週間、6週間のウォッシュアウト | 体重+2.3 kg；実薬期間には体重、脚筋力、および筋肉サイズが増加したが、プラセボ期間には増加しなかった |
二つのHervey試験は、増加した体重の実態が何であるかについて疑問を投げかけています。体内の総カリウム量および総窒素量は、2–3 kgの通常の筋肉増加で説明できる範囲をはるかに超えて上昇しました。1981年の著者らは、この薬の作用は「アナボリックと表現できるかもしれない」としつつも、増加した組織は「正常な筋肉ではない」と結論づけました。
Hervey試験では100 mg/日が使用されました。これらの試験はいずれも小規模かつ短期間で数十年前に行われたものであり、長期的な安全性を測定するようには設計されていませんでした。
骨粗鬆症および高齢者
メタンジエノンは骨疾患の治療薬としても検証されましたが、結果は一貫していませんでした。
- 閉経後骨粗鬆症、26か月間。 女性26名を対象とした二重盲検試験において、試験を完了した参加者では体内総カルシウム量がメタンジエノン群で2%増加し、プラセボ群で3%減少しました（pは0.01未満）（Chesnut et al., Metabolism 1977）。ただし、26名中試験を完了したのは16名のみでした。
- 骨粗鬆症、24か月間。 二つ目の二重盲検試験では、除脂肪組織の指標である体内総カリウム量の上昇が見られたものの、骨量については6か月時点でのわずかな差を除いて有意な変化は見られませんでした（Aloia et al., Metabolism 1981）。
- 高齢患者、9か月間。 要因計画試験において、65歳を超える327名（平均年齢79.5歳）に対し、カルシウム、ビタミンD3、メタンジエノン2.5 mg/日、またはプラセボがあらゆる組み合わせで投与されました（Inkovaara et al., Age Ageing 1983）。骨折発生率に有意差は見られませんでした。冠動脈疾患による死亡が併用群で予想外に高く、特にビタミンD3とメタンジエノンの併用群で最も顕著でした（pは0.001未満）。
副作用とリスク
ホルモン抑制
メタンジエノンは体内の内因性テストステロン産生を停止させます。トレーニングを積んだアスリート16名において、15 mg/日を2か月間服用した結果、以下の変化が生じました（Holma and Adlercreutz, Acta Endocrinol 1976）。
| ホルモン | 変化 |
|---|---|
| テストステロン | −69%（29.4から9.1 nmol/L、≈ 848から262 ng/dL） |
| LH（黄体形成ホルモン） | 約−50% |
| FSH（卵胞刺激ホルモン） | 約−50% |
LHとFSHは、精巣にテストステロンと精子を作らせる下垂体からのシグナルです。100 mg/日を用いたHervey試験でも、実薬服用時に血漿中テストステロンの低下とコルチゾールの上昇が認められました。
肝臓
米国国立衛生研究所（NIH）のLiverToxデータベースによると、多くの合成アンドロゲンは胆汁うっ滞性肝障害（胆汁の流れが滞る障害）を引き起こす可能性があります。また長期使用は、肝細胞腺腫、肝細胞癌、および肝紫斑病（ペリオーシス：肝臓内に血液で満たされた嚢胞ができる病態）と関連づけられています（LiverTox）。公表されているメタンジエノンの症例には以下のものがあります。
- メタンジエノンによる治療を3年間受け、良性肝細胞腺腫の破裂により腹腔内出血を起こした19歳男性（Hernandez-Nieto et al., Cancer 1977）
- 医療目的以外で8週間のコースを使用した後、胆汁うっ滞性黄疸（ビリルビン922 µmol/L）、急性膵炎（リパーゼが3,000 U/L超まで上昇）、および急性腎障害を発症した50歳男性（Rosenfeld et al., J Med Case Rep 2011）
コレステロール
注射用テストステロンおよびナンドロロンとともにメタンドロステノロン50–100 mg/日を使用していたボディビルダーおよびウエイトリフター14名において、HDL（「善玉」）コレステロールはステロイド非使用時の平均61 mg/dLに対し、使用時は平均29 mg/dLでした。LDLは非使用時の125 mg/dLに対し、使用時は平均150 mg/dLでした（Webb et al., Metabolism 1984）。複数の薬剤が併用されていたため、メタンジエノン単独による影響の割合は不明です。
血糖およびインスリン
メタンジエノンの非服用時と服用時を比較した患者9名の研究では、服用中に耐糖能が悪化し、インスリン感受性が約4分の一に低下しました（Godsland et al., Clin Sci 1986）。空腹時血糖値および空腹時インスリン値は、通常とは異なり服用中の方が低値でした。
血圧および体液
1975年のBMJ試験では、収縮期血圧が有意に上昇し、体重増加の一部は水分によるものとみられました（Freed et al. 1975）。すべての副作用は薬剤の中止後に消失しました。
抗凝固薬との相互作用
1963年の報告では、メタンドロステノロン療法中に抗凝固薬に対する耐性が低下したことが記述されています（Pyörälä and Kekki, Scand J Clin Lab Invest 1963）。関連する経口ステロイドにおけるこの種の相互作用の定量的な例については、オキサンドロロンのページのワルファリンの項をご覧ください。
品質と混入物
米国では承認された製品が存在しないため、米国内でDianabolとして販売されているものはすべて規制された流通経路の外から来ています。ブラジル連邦警察は押収されたステロイド製品345点を分析しました（Neves and Caldas, Forensic Sci Int 2017）。
- 医薬品の約42%（錠剤の28.7%を含む）が偽造品であった
- 11%が規格外品であった
- 二つの「サプリメント（栄養補助食品）」に、未申告のメタンドロステノロンがカプセルあたり5.4および5.8 mg含まれていた
要点
- 二重結合が一つ加わったメチルテストステロン。 17α-メチル基によって経口で作用するようになりますが、同時にこのクラスのステロイドに特有の肝臓リスクとも結びついています。
- 米国では承認された医薬品ではない。 スケジュールIIIに指定されており、WADAによって常時禁止されています。
- 古く小規模な試験。 100 mg/日の投与で男性は6週間に2–3 kg体重が増加しましたが、プラセボに対する筋力向上は一貫しておらず、増加した組織も正常な筋肉のようには見えませんでした。
- 強いホルモン抑制作用。 15 mg/日であっても、2か月間でテストステロンが69%低下し、LHとFSHは約半分に低下しました。
- 肝臓、脂質、および糖代謝のリスクが報告されている。 症例報告には肝腫瘍や重度の胆汁うっ滞が含まれます。他のステロイドと併用した男性ではHDLが半分以下に低下しました。
- 半減期は十分に測定されていない。 血漿中半減期を報告した公表済みのヒト研究はなく、闇市場の製品には偽造品が多く見られます。
出典
- National Center for Biotechnology Information. Methandrostenolone, PubChem CID 6300. PubChem.
- Drug Enforcement Administration. 21 CFR 1308.13, Schedule III, paragraph (f) anabolic steroids. eCFR.
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