ペプチド・成長ホルモン

Selank

Selank(研究コードTP-7)は、ロシアで抗不安薬として開発された、七つのアミノ酸からなる合成ペプチドです。体内に自然に存在する短い免疫系ペプチドであるタフトシン(tuftsin)に、作用を長持ちさせるため三つのアミノ酸の尾部を付加して作られています。主に抗不安薬(不安を抑える薬剤)として研究されており、動物では記憶や学習への作用についても調べられています。

最も重要な事実は、ヒトでの根拠が乏しいことです。根拠といえるのは、ロシア語で発表された、不安障害を対象とする小規模なロシアの臨床研究が数件あるだけで、その抄録にはプラセボ群も盲検化も報告されていません。SelankはFDA(米国食品医薬品局)に承認されていません。注射用の粉末や点鼻スプレーとしてオンラインで販売されているほか、米国の消費者向けにはサプリメント(栄養補助食品)として、規制された医薬品の流通経路の外で販売されています。

このページは、発表された研究と規制当局の報告内容をまとめたものです。教育のみを目的としており、医学的助言ではありません。

項目 詳細
分類 合成の調節ペプチド。タフトシンの類縁体
別名 TP-7、酢酸セランク(selank acetate)
構造 アミノ酸7個。分子式C₃₃H₅₇N₁₁O₉、分子量751.9 g/mol(PubChem)
研究された投与経路 動物研究では経鼻投与と注射。ヒトの画像研究一件では注射
想定されている作用機序 GABA-A受容体への結合を調節し、エンケファリンの分解を遅らせる(実験室および動物のデータ)
ヒトでの半減期 ヒトでの薬物動態データは公表されていない
ヒトでの根拠 不安障害でベンゾジアゼピン系薬剤と比較した小規模な研究(各研究n = 60–70)
米国での位置づけ FDA未承認。FDAは、調剤(compounding)において安全性の懸念があるバルク原薬の一つに挙げている
WADAでの位置づけ 2026年の禁止表国際基準(Prohibited List)には記載されていない

概要

タフトシンは、ヒト免疫グロブリンG(IgG、最も多い抗体)の重鎖に由来する、四つのアミノ酸からなる断片です。Selankは、このタフトシンの一方の端に、プロリン–グリシン–プロリンという単位の三つのアミノ酸をさらに付け加えたものです。ロシアの研究者は、ペプチドの代謝安定性を高め、作用を長くするためにこの尾部を付加しました(Volkova et al., Front Pharmacol 2016、Kasian et al., Behav Neurol 2017)。PubChemでは、CID 11765600として、TP-7およびSelancという同義語とともに登録されています(PubChem)。

Selankは、ロシア科学アカデミー分子遺伝学研究所とV.V. Zakusov薬理学研究所が共同で設計しました(Volkova et al., 2016)。1990年代の初期のラット研究では、TP-7にはタフトシン自体より強い抗不安作用と、刺激薬に似た作用があると報告されました(Seredenin et al., Eksp Klin Farmakol 1995)。

近縁のペプチドであるSemaxも、同じプロリン–グリシン–プロリンの尾部で終わるロシア発のヘプタペプチドですが、出発点となる断片が異なります(Kost et al., Bioorg Khim 2001)。研究者はSemaxをヌートロピック(認知機能を標的とする)薬剤、Selankを抗不安薬と位置づけています(Panikratova et al., Dokl Biol Sci 2020)。この二つは、後述のとおり、押収された製品から一緒に見つかったこともあります。

想定されている作用機序

作用機序に関するデータはすべて、細胞、組織、動物を用いた研究によるものです。

  • GABA-A受容体。 脳細胞の膜を用いた結合試験では、SelankがGABA(脳内で主に鎮静に働く神経伝達物質)の結合を変化させ、著者らはこれを正のアロステリック調節と解釈しました。これはベンゾジアゼピン系薬剤と同じ大まかな機序ですが、作用部位は同一ではないようです(Vyunova et al., Protein Pept Lett 2018)。
  • エンケファリンの分解。 試験管内のヒト血清で、Selankはエンケファリン(天然のオピオイドペプチド)を分解する酵素を阻害し、IC50は20 µMでした(Kost et al., Bioorg Khim 2001)。マウスでは、BALB/cマウスでSelankが不安様行動を減らし、ロイシンエンケファリンの血漿中半減期を延ばしましたが、C57Bl/6マウスではどちらの作用も見られませんでした(Sokolov et al., Bull Exp Biol Med 2002)。
  • 遺伝子発現。 ラットの前頭皮質では、Selankにより、神経伝達に関連する84個の遺伝子のうち45個で、GABA受容体の遺伝子を含め、1時間以内に発現が変化しました(Volkova et al., 2016)。

体内での動態

ヒトでの薬物動態研究は公表されていないため、ヒトでの半減期、バイオアベイラビリティ、作用持続時間はわかっていません。利用できるデータは、動物と試験管内の研究によるものです。

知見 モデル 出典
主に、五つのアミノ酸からなる断片、三つのアミノ酸からなる断片、二つのジペプチドに分解される 血漿。動物での経鼻投与後の脳組織 Zolotarev et al., Bioorg Khim 2006
四つの投与経路のうち、ペプチドを脳に届ける点では経鼻投与が最も優れていた ラット。腹腔内、経鼻、胃内、静脈内を比較 Ashmarin et al., Bioorg Khim 2008
いずれの経路でも胃組織への取り込みが高かった ラット Ashmarin et al., 2008

半減期について。 ヒトにおけるSelankの半減期の測定値は、公表されたものを見つけられませんでした。その半減期として示されている数値は、未検証のものとして扱ってください。

規制上の位置づけ

  • 米国。 Selankは、FDAが承認した医薬品ではありません。FDAは「selank acetate(TP-7)」を、調剤(compounding)のために指名されたバルク原薬のカテゴリー2、つまりFDAが重大な安全性リスクをもたらす可能性があるとしているグループに分類しました。FDAは、凝集やペプチド関連の不純物によって免疫原性(免疫反応を引き起こすこと)が生じるリスクを挙げ、ヒトでの安全性について「重要な情報が不足している」と述べました。FDAの現在のページでは、Selankは、指名者によってその後取り下げられたカテゴリー2の指名の一つとして記載されています(FDA, category 2 bulk drug substances)。
  • サプリメントとしての販売。 2021年の薬理学レビューは、Selankとフェニブトを、米国の消費者にサプリメント(栄養補助食品)として販売されている「ほとんど研究されていないロシアの薬」と述べました(Doyno and White, J Clin Pharmacol 2021)。
  • ロシア。 Selankはロシアで開発され、臨床研究が行われました。ロシアの国家医薬品登録簿にはアクセスできず、現在の登録状況を確認できなかったため、ここには記載しません。
  • 規制物質としての扱い。 Selankは、規制対象のアナボリックステロイドではなく、21 CFR 1308.13にも記載されていません。
  • スポーツ。 Selankは、WADA 2026年禁止表国際基準には記載されていません。この表のS0区分は、「ヒトの治療用としていかなる政府の保健規制当局からも現在承認されていない」物質を、常時禁止しています。したがって、S0がSelankに当てはまるかどうかは米国外での承認状況によりますが、これは確認できませんでした。競技者は、所属するアンチ・ドーピング機関に確認してください。

研究でわかっていること

ヒトの不安障害

ヒトでの有効性に関するデータはすべて、ロシア語で発表された小規模なロシアの研究によるものです。英語の抄録では、実薬対照または併用(アドオン)のデザインとされています。プラセボ群、盲検化、無作為化は報告されておらず、抄録には効果量も示されていません。

研究 患者 比較 報告された結果
Zozulia et al., 2008 全般性不安障害(GAD)または神経衰弱の62人 Selank(n = 30)と、ベンゾジアゼピン系薬剤であるメダゼパム(n = 32)の比較 抗不安作用は同程度。Selankには「抗無力症」(疲労を和らげる)作用と、刺激薬に似た作用もあった
Medvedev et al., 2014 恐怖性不安障害および身体表現性障害の60人 Selankと、ベンゾジアゼピン系薬剤であるフェナゼパムの比較 「顕著な」抗不安作用と軽度のヌートロピック作用。最終投与の一週間後まで効果が続いた
Medvedev et al., 2015 不安・恐怖性、心気性、身体表現性の障害の70人 フェナゼパム単独(n = 30)と、フェナゼパムにSelankを併用(n = 40)の比較 併用でハミルトン尺度での反応が速く、フェナゼパムの副作用が少なかった

2015年の併用研究では、Selankを加えることでベンゾジアゼピン系薬剤の副作用がいくつか軽減したと報告されました。

  • 注意力や記憶力の問題
  • 鎮静や睡眠時間の延長
  • 疲労感や感情の鈍麻
  • 性的な問題や起立時の症状(立ち上がったときの不調)

これらの知見は、開発元の研究ネットワークの外では再現されていません。臨床論文の著者の何人かは、このペプチドの開発研究の共著者でもあります。これらの試験はSelankをプラセボではなくベンゾジアゼピン系薬剤と比較したものであるため、改善のうちどの程度がSelank自体によるものかを示すことはできません。

免疫への作用

GADと神経衰弱の患者にSelankを14日間投与したところ、Th1/Th2サイトカインバランス(免疫シグナルの二つの系統)の血清マーカーが変化しました。細胞培養では、Selankはうつ病患者の血液細胞でIL-6の遺伝子発現を抑えましたが、培養液中のIL-6濃度は上昇しました(IL-6は炎症を起こす伝達物質です)(Uchakina et al., 2008)。これらの変化の臨床的な意味はわかっていません。

健康なボランティアでの脳画像

健康な成人52人を対象とした研究では、Selank、Semax、プラセボの投与前と、投与の5分後および20分後に、安静時機能的MRIが用いられました。Selankは、右の扁桃体(恐怖や不安に関わる領域)と右側頭葉の一部との間の機能的結合を変化させました(Panikratova et al., Dokl Biol Sci 2020)。この研究で測定されたのは脳の結合性であり、不安や認知機能ではありません。

動物研究

Selankの研究の大半はげっ歯類で行われています。例を挙げます。

  • ラットでは、0.3 mg/kgを毎日注射すると、2日目から4週間にわたって不安様行動が減少し、体重は変化しませんでした(Czabak-Garbacz et al., Pharmacol Rep 2006)。
  • 慢性ストレス下のラットでは、経鼻投与のSelankがジアゼパムの抗不安作用を高めました(Kasian et al., 2017)。

このような結果が、ヒトにも当てはまると考えてはいけません。

筋肉、回復、パフォーマンス

PubMedで検索したところ、Selankの筋肉、組織の修復、体組成、運動後の回復への作用を調べたヒトまたは動物の研究は見つかりませんでした。2026年の治療用ペプチドのレビューは、SelankをSemaxやDihexaとともに「神経作用性」ペプチドとして分類し、レビュー対象のペプチドについては現時点で臨床試験が不足していると指摘しました(Rahman et al., JAAOS Glob Res Rev 2026)。

副作用とリスク

限られた安全性データ

ロシアの研究ではSelankの忍容性は良好とされていますが、これらは小規模で短期間であり、まれな有害作用を検出できるようには設計されていません。長期の安全性研究は公表されていません。FDAは、酢酸セランク(selank acetate)のヒトでの安全性について重要な情報が不足していると述べました(FDA)。

免疫原性と不純物

FDAが主に懸念しているのは、承認された製造工程の外で作られたペプチド製品では、凝集が起こったり、ペプチド関連の不純物が含まれたりする可能性があることです。どちらも、投与経路によっては免疫反応を引き起こすことがあります。

鎮静薬との相互作用

Selankは、動物および実験室の研究でGABA系に作用します。臨床薬理学のレビューは、これをGABAに作用する鎮静催眠薬と同じグループに分類し、このグループの薬剤を高用量で、または他の鎮静薬と併用すると、呼吸抑制、昏睡、死亡が起きたことがあると指摘しました(Doyno and White, 2021)。ラットでは、Selankがジアゼパムの作用を高めました(Kasian et al., 2017)。ヒトでの相互作用研究は公表されていません。

製品の品質

ベルギーの公衆衛生研究所であるSciensanoは、2017年と2018年に押収された不審な調製品二つを分析し、SelankとSemaxが含まれていることを確認しました。著者らは、これらのペプチドは臨床試験を終えておらず、注射用の粉末や点鼻スプレーとしてオンラインで自由に販売されていると指摘し、それらを特定する実験室での方法を開発しました(Vanhee et al., Drug Test Anal 2020)。こうした製品は、承認された製造や規制上の品質管理の外で販売されています。

要点

  • タフトシン由来の抗不安ペプチド。 Selankは、免疫系ペプチドの七つのアミノ酸からなる合成類縁体で、不安の治療を目的にロシアで開発されました。
  • ヒトでの根拠は小規模で、対照もありません。 60–70人の患者を対象とした三つのロシアの研究が、ベンゾジアゼピン系薬剤と比較するか、それに上乗せして用いましたが、プラセボ群を報告したものはありません。
  • 作用機序のデータは動物と実験室の研究によるものです。 想定されている作用には、GABA-A受容体の調節と、エンケファリンの分解を遅らせることがあります。
  • ヒトでの半減期は公表されていません。 薬物動態データは、ラット、動物の脳組織、血漿の研究からしか得られていません。
  • 米国では承認されていません。 FDAは、酢酸セランク(selank acetate)について、免疫原性と不純物のリスクを指摘し、ヒトでの安全性データが不足しているとしています。
  • 筋肉や回復に関する根拠はありません。 PubMedで検索したところ、Selankの筋肉、組織の修復、運動パフォーマンスへの作用を調べた研究は見つかりませんでした。

出典

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