トレンボロン酢酸エステルは、人ではなくウシのために作られた合成のアナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）です。米国で承認されているのは、肉牛の体重増加を早め、飼料の利用効率を高める徐放性の耳への埋め込み剤としてだけです。トレンボロンのみを含む基準となる埋め込み剤のFinaplix-SとFinaplix-Hは、Roussel UCLAF社が製造していました（Federal Register, 1997）。
最も重要な事実は、FDAが承認したヒト用のトレンボロン医薬品は存在しないということです。FDAのDrugs@FDAデータベースにはヒト用のトレンボロン製品は掲載されておらず（Drugs@FDA）、人を対象としたランダム化試験もありません。ヒトでの作用について知られていることは、1960年代の少人数のボランティア研究、被験者一人の代謝試験、使用者を対象とした調査、症例報告に由来します。それにもかかわらず、ボディビルでは注射用の油剤として広く使われています。
このページでは、米国の規制、毒性学のレビュー、動物実験、限られたヒトのデータが報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 薬剤の分類 | 合成のアナボリック・アンドロゲン性ステロイド；ナンドロロンに関連する19-ノル（エストラン）ステロイド |
| 承認された用途 | 獣医用のみ：屠畜用に閉鎖飼育される肉牛の耳への埋め込み剤 |
| ヒトでの承認 | 米国ではなし；Drugs@FDAにヒト用製品の掲載なし |
| 承認されている埋め込み剤の含量 | 単独で140 mgまたは200 mg；エストラジオールまたは安息香酸エストラジオールとの併用で40〜200 mg（埋め込み剤ごとの総量） |
| 化学式と分子量 | C₂₀H₂₄O₃、312.4 g/mol；トレンボロン自体は270.4 g/mol（エステルの重量の約87%） |
| 半減期 | 酢酸エステルについてのヒトのデータはありません。ウシではエステルは数分以内に切断され、遊離のトレンボロンの血漿中半減期は約1.5時間です |
| 作用機序に関する要点 | ヒトのアンドロゲン受容体にDHTとほぼ同程度の強さで結合する；プロゲステロン受容体にも結合する |
| 米国での位置づけ | スケジュールIII（Schedule III）のアナボリックステロイド；FDAが承認したウシ用の埋め込み剤は、動物に使用される間に限り適用除外 |
| WADAでの位置づけ | 常時禁止（S1.1、アナボリック・アンドロゲン性ステロイド） |
概要
トレンボロンの化学名は17β-hydroxyestra-4,9,11-trien-3-oneです。ナンドロロンと同様に、テストステロンにある19位の炭素のメチル基がなく、そのため「エストラン」または19-ノルステロイドと呼ばれます。ナンドロロンと異なり、環構造に二重結合が三つあります（4位、9位、11位）。トレンボロン酢酸エステルは、17β位に酢酸エステルが付いたものです（PubChem CID 66359；PubChem CID 25015）。
| 形態 | 化学式 | 分子量 | 備考 |
|---|---|---|---|
| トレンボロン（遊離ステロイド、17β-トレンボロン） | C₁₈H₂₂O₂ | 270.4 g/mol | 活性を持つホルモン |
| トレンボロン酢酸エステル | C₂₀H₂₄O₃ | 312.4 g/mol | 承認されているウシ用埋め込み剤に含まれる形態；重量の約87%がトレンボロン |
放出速度の異なる他のエステルも存在します。Trenbolone EnanthateとParabolan (Trenbolone Hexa)を参照してください。
トレンボロンには、17α-メチル基（オキサンドロロンなどの経口ステロイドが肝臓を通過しても分解されずに残るための特徴）がありません。これは化学名からもわかります。
受容体への作用
酢酸エステル自体にはホルモン活性がありません。切断されて、活性を持つ化合物である17β-トレンボロンになります。実験室での結合試験（Bauer et al., APMIS 2000）では次のとおりでした。
- アンドロゲン受容体： 17β-トレンボロンは、組換えヒトアンドロゲン受容体に、ジヒドロテストステロン（DHT）と同程度の親和性で結合しました。のちのレビューでは、その親和性はテストステロンの約三倍と説明されています（Yarrow et al., Steroids 2010）。
- プロゲステロン受容体： ウシのプロゲスチン受容体に、プロゲステロン自身よりもわずかに強く結合しました。これは試験管内で調べたウシの受容体であるため、人での影響の大きさは不明です。
- 代謝物： 主要な二つの代謝物である17α-トレンボロンとトレンジオンは、アンドロゲン受容体への親和性がその5%未満でした。
- SHBG： 性ホルモン結合グロブリンへの結合は、DHTよりもはるかに低いものでした。
テストステロンは、一部の組織で5α-還元酵素によって、より強力なアンドロゲンであるDHTに変換されます。トレンボロンは、より強力なアンドロゲンになるこの5α-還元を受けません。研究者らは、これがラットでテストステロンよりも前立腺の肥大が少なかった理由だと提案しています（Yarrow et al., Steroids 2010）。
薬物動態
人に注射したトレンボロン酢酸エステルについての正式な薬物動態試験はありません。以下の数値は、ウシとラットのデータに加え、ヒトでの代謝試験一件から得られたもので、FAO/WHO合同食品添加物専門家委員会（JECFA）（WHO Food Additives Series 23, 1988）と元の論文がまとめたものです。
| 条件 | 所見 |
|---|---|
| ウシ、放射性標識トレンボロン酢酸エステル10 mgを静脈内投与 | 0.1時間の時点で、放射能のうち酢酸エステルのままだったのは2%のみで、70%は遊離のトレンボロンでした |
| ウシ、同じ研究 | 遊離のトレンボロンは、半減期1.5時間で血中から消失しました |
| ウシ、300 mgの耳への埋め込み剤 | 薬物は半減期68〜84日で埋め込み剤から放出されました（泌乳中のウシでは60日） |
| ヒトの血漿、試験管内 | トレンボロンは主にアルブミンと結合し、遊離型は約4%でした |
| ヒト一人、放射性標識17β-トレンボロン0.04 mg/kgを経口投与 | 投与量の54%が26時間までに、63%が72時間までに尿中に現れました |
| ラット、トレンボロンエナント酸エステル7 mgを週ごとに筋肉内投与 | 血中濃度は、各注射から48時間以内にピークに達しました |
被験者一人のこの試験では、尿中の主な生成物は、17α-トレンボロン、17β-トレンボロン、トレンジオンのグルクロン酸抱合体でした。著者らは、ヒトの代謝はラットとは大きく異なっていたと述べています（Spranger & Metzler, J Chromatogr 1991）。ラットのデータは、エナント酸エステルを用いた研究によるものです（Yarrow et al., AJP-Endo 2011）。
JECFAはまた、17β-トレンボロンの血中総クリアランスがテストステロンの約二倍であることも引用しています。
実際上の要点は、酢酸エステルは速やかに外れ、遊離のトレンボロン自体も速やかに排出されるということです。ヒトの筋肉に油剤を注射した後、トレンボロン酢酸エステルがどれだけの期間とどまるかは、発表された研究では測定されていません。
規制上の位置づけ
獣医用としての承認
FDAの規制は、トレンボロン酢酸エステルをウシの耳の皮下に入れる埋め込み剤としてのみ承認しています（21 CFR 522.2476；522.2477；522.2478）。
| 製品の種類 | 表示された量 | 表示された用途 |
|---|---|---|
| トレンボロン酢酸エステル単独（去勢雄牛） | 140 mg、63日後に一度再埋め込み | 飼料効率の改善 |
| トレンボロン酢酸エステル単独（未経産牛） | 200 mg、屠畜の63日前まで | 体重増加の促進、飼料効率の改善 |
| エストラジオールとの併用 | トレンボロン酢酸エステル40〜200 mgとエストラジオール8〜40 mg | 体重増加の促進、飼料効率の改善 |
| 安息香酸エストラジオールとの併用 | トレンボロン酢酸エステル50〜200 mgと安息香酸エストラジオール7〜28 mg | 体重増加の促進（飼料効率の改善を伴う場合も伴わない場合もある） |
表示では、乳牛および繁殖用の動物への使用は禁止されています。トレンボロン酢酸エステルとエストラジオールの埋め込み剤であるRevalor-Sは、その後のジェネリックの基準となる製品でした（Federal Register, 1997）。
食肉中の残留物について、FDAはトレンボロン残留物の総量の許容一日摂取量を、0.4 µg/kg体重/日と定めています。ウシの組織については、許容値（tolerance）を求めていません（21 CFR 556.739）。
規制物質としての位置づけ
トレンボロンは、スケジュールIII（Schedule III）のアナボリックステロイドとして名指しで挙げられています（21 CFR 1308.13）。DEA（米国麻薬取締局）による「アナボリックステロイド」の定義は、ウシなどヒト以外の動物への埋め込み用としてFDAが承認したステロイドを除外しています。ただし、そのようなステロイドをヒトに使用する目的で処方、調剤、または流通させる人は、規制対象のアナボリックステロイドを取り扱っているものとみなされます（21 CFR 1300.01）。
スポーツ
トレンボロンは、2026年1月1日に発効した世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の2026年禁止表国際基準（Prohibited List）のS1.1項（アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）に名指しで挙げられています。S1の物質は、そのエステルを含め、競技会時および競技会外を問わず常時禁止されています（WADA；Tractatenblad 2026, 25）。
研究でわかっていること
ヒトへの投与を調べた唯一の研究
1967年にKrüskemperらは、男女のボランティアに、トレンボロン酢酸エステル5 mgまたは10 mgを一日おきに14日間、筋肉内に投与しました（Krüskemper et al., Arzneimittelforschung 1967）。JECFAによる要約（WHO Food Additives Series 23）では次のとおりです。
- 5 mgの用量では窒素保持がみられ、これは同化作用（タンパク質を作る作用）の初期の指標です。
- 10 mgでは、一部の女性に月経周期の乱れがみられました。
- 10 mgの用量では、尿中の17-ケトステロイド（体内のアンドロゲンの分解産物）がわずかですが有意に減少しました。
- 血中のタンパク質、コレステロール、凝固の検査は、2週間を通じて影響を受けませんでした。
この要約には、参加者の人数は記載されていません。トレンボロンを投与された人で、筋肉、筋力、体組成を測定した研究はありません。
筋肉、骨、前立腺に関する動物のデータ
有効性に関するデータの大半はラットのものです。ある研究では、3か月齢の雄ラットを去勢（精巣摘出）し、トレンボロンエナント酸エステルを週ごとに三段階の用量で、テストステロンエナント酸エステルを高用量で、または溶媒のみを、29日間与えました（Yarrow et al., AJP-Endo 2011）。以下はラットでの結果です。
| 群（週ごとの用量、ラットあたり） | 肛門挙筋/球海綿体筋（無処置の対照群との比較） | 前立腺の重量（無処置の対照群との比較） | ヘモグロビン（無処置の対照群との比較） |
|---|---|---|---|
| トレンボロン 1.0 mg | +35〜40% | 増加なし | 差なし |
| トレンボロン 3.5 mg | +35〜40% | 増加なし | 約+8〜10% |
| トレンボロン 7.0 mg | +35〜40% | +68% | 約+8〜10% |
| テストステロンエナント酸エステル 7.0 mg | +35〜40% | +84% | 差なし |
トレンボロンはどの用量でも、去勢による骨密度の低下と内臓脂肪の増加を部分的に防ぎました。同じ研究のパイロット群では、トレンボロン7 mg/週により、無処置のラット自身のテストステロンが10日以内に80%、DHTが70%減少しました。
これらの知見から著者らは、筋肉と骨を守る薬としてトレンボロンを研究することを提案しました。その研究は、ヒトを対象とした試験には進んでいません。ラットの用量や組織の反応を、そのまま人に当てはめることはできません。
トレンボロン使用者を対象とした調査
最大規模の比較では、Global Drug Survey 2024が用いられました。過去一年間にトレンボロンを注射した男性237人と、トレンボロン以外のAASを使用した男性909人が比較されました（Bonenti et al., Drug Alcohol Rev 2026）。自己申告された懸念の抜粋は次のとおりです。
| 懸念 | トレンボロン以外のAAS | トレンボロン |
|---|---|---|
| 心臓への悪影響 | 31.2% | 54.4% |
| 肝臓への悪影響 | 22.4% | 42.2% |
| 脱毛 | 27.6% | 42.6% |
| 女性化乳房（乳腺組織の増殖） | 20.6% | 32.5% |
| 落ち着きのなさやいらだち | 12.9% | 29.1% |
| うつや気分の落ち込み | 12.0% | 23.6% |
| 怒りや攻撃性 | 9.2% | 21.1% |
| 他のことへの関心の喪失 | 8.0% | 23.2% |
上記の差はすべて統計的に有意で、効果量は小さいものから中程度でした。著者らは限界を強調しています。データは自己申告による横断的なもので、診断された問題ではなく本人が感じた問題を反映しており、用量やトレンボロンと併用した他の薬は考慮されていませんでした。この研究では、トレンボロンがこれらの問題を引き起こしたことは示せません。
AASを使用する男性282人を対象とした、より小規模なオンライン調査では、33%が現在トレンボロンを使用しており、55.3%が過去に使用したことがありました（Piatkowski et al., Int J Drug Policy 2024）。年齢とBMIで調整した後、トレンボロンの用量が高いほど、言語的攻撃性が強いことと関連していました（p = 0.045）。
副作用とリスク
トレンボロンの副作用を測定した対照のあるヒト試験はなく、実際の発生率は不明です。根拠は、上記の調査、動物実験、症例報告から得られたものです。
自然なホルモン産生の抑制
他のアンドロゲンと同様に、トレンボロンは体内のテストステロンを抑制します。ラットでは、週ごとの用量により、10日以内にテストステロンが80%減少しました（Yarrow et al., AJP-Endo 2011）。1967年のヒトの研究では、10 mgを一日おきに投与すると、尿中の17-ケトステロイドが減少しました。JECFAは、食肉中の残留物に対する安全性の基準を、去勢したサルでみられたこの薬の抗ゴナドトロピン作用（性ホルモンを抑制する作用）に基づいて定めました（WHO Food Additives Series 23）。Global Drug Surveyでは、生殖能力の低下がトレンボロン群の26.2%、比較群の19.0%で報告されました（Bonenti et al., 2026）。
気分と行動
二つの調査はいずれも、トレンボロンの使用が、他のAASの使用よりもいらだち、気分の変動、気分の落ち込み、攻撃性の増加と関連していることを示しています。トレンボロンが原因とされる急性精神病の症例が発表されています（Bey et al., Therapie 2023）。調査も一例の報告も、これがどのくらいの頻度で起こるかを明らかにしたり、因果関係を証明したりすることはできません。
心臓とその他の臓器（症例報告）
患者一人の報告では、因果関係を証明することも、問題がどれだけ一般的かを示すこともできません。トレンボロンに関連した報告には、次のものがあります。
- トレンボロン酢酸エステルを長期間使用した23歳のボディビルダーでの心臓発作（Shahsavari Nia et al., Emerg 2014）。
- 24歳の男性での急性膵炎の繰り返し。トレンボロン酢酸エステルを再開すると再発しました（Kumar et al., Clin Toxicol 2019）。
- 他の原因が除外された後の、急性腎障害（クレアチニン 6.02 mg/dL）を伴う重度の高カルシウム血症（カルシウム 15 mg/dL）（Lizardo et al., Cureus 2026）。
女性
1967年の研究では、10 mgを一日おきに投与すると、2週間以内に一部の女性の月経周期が乱れました（WHO Food Additives Series 23）。トレンボロンを使用する女性で、男性化（声の低音化や顔の毛の増加といった男性的な変化）を測定した研究はありません。
製品の品質
ヒト用の医薬品は存在しないため、人が使用するトレンボロンは規制のない入手経路から来ています。用量、無菌性、成分の同一性は、どの規制当局によっても管理されていません。
要点
- ウシ用の薬であり、ヒトの医薬品ではありません。 トレンボロン酢酸エステルがFDAに承認されているのは肉牛の耳への埋め込み剤としてだけで、FDAの医薬品データベースにはヒト用のトレンボロン製品は掲載されていません。
- アンドロゲン受容体への作用が非常に強力です。 ヒトのアンドロゲン受容体にDHTとほぼ同程度の強さで結合し、実験室での試験ではプロゲステロン受容体にも結合します。
- ヒトのデータはほとんどありません。 ヒトへの投与を調べた唯一の研究は、1967年の2週間の試験で、5〜10 mgを一日おきに投与したものです。注射した酢酸エステルについてのヒトの薬物動態試験はありません。
- ラットの研究はヒトでの根拠ではありません。 筋肉と骨への作用が前立腺の肥大の少なさとともにみられたのは去勢したラットであり、これらの知見が人で検証されたことはありません。
- 調査は、より多くの害を示唆しています。 トレンボロンを使用する男性は、他のAASを使用する男性よりも、心臓、肝臓、気分、攻撃性に関する懸念を多く報告していますが、これらの調査では因果関係は証明できません。
- 規制物質であり、スポーツでは禁止されています。 米国ではスケジュールIIIのアナボリックステロイドで、WADAにより常時禁止されています。
出典
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