ピネアロン（Pinealon）は、グルタミン酸、アスパラギン酸、およびアルギニンという三つのアミノ酸が連なった合成トリペプチドの商品名です。科学文献では通常、EDR（Glu-Asp-Arg）と呼ばれます。ロシアのサンクトペテルブルク生体調節・老年学研究所のVladimir Khavinsonらのグループに由来するもので、同グループはこれを脳に対する「神経保護性」ペプチドバイオレギュレーター（生体調節ペプチド）と記述しています。オンラインでは、記憶、認知機能、および「脳の老化」を目的として販売されています。

最も重要な事実はただ一つ、索引付けされた学術文献においてピネアロンのランダム化プラセボ対照試験は一件も公表されておらず、研究のほぼすべてが一つの研究グループとその共同研究者らによるものであるという点です。科学的根拠は、細胞培養実験、げっ歯類での研究、およびランダム化、盲検化、またはプラセボ群についての記載が抄録にない一握りの小規模で主にロシア語によるヒトでの報告からなっています。ピネアロンはFDA（米国食品医薬品局）に承認された医薬品ではありません。

本ページでは、公表された実験室、動物、およびヒトでの報告が示す内容を要約しています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	合成トリペプチド（Glu-Asp-Arg）；Khavinsonの「ペプチドバイオレギュレーター」の一つ
別名	EDR、EDRペプチド、H-Glu-Asp-Arg-OH、L-グルタミル-L-アスパルチル-L-アルギニン
化学式および分子量	C₁₅H₂₆N₆O₈、418.40 g/mol（PubChem）
CAS番号	175175-23-2（PubChem同義語リスト）
由来	開発者らにより、仔ウシ大脳皮質のポリペプチド抽出物であるコルテキシン（Cortexin）から単離されたトリペプチドと記述されている
ヒトでのデータ	高齢者、労働者、および脳損傷後の患者における少数の小規模なロシアの報告；ランダム化プラセボ対照試験は確認できず
研究された用量	一件の産業保健研究において100 µgカプセルを一日二回、2週間；げっ歯類では腹腔内注射により10–400 µg/kg
半減期	不明。ヒトまたは動物における公表された薬物動態試験は確認できず
米国での位置づけ	FDA承認医薬品ではない；FDAのNDC（国家医薬品コード）ディレクトリに二件のバルク成分収載があるが、これは承認を意味しない
WADA	2026年禁止表に個別の記載なし；クラスS0がヒトの治療用途として政府の承認を受けていない物質を対象としている

概要

EDRはトリペプチドであるL-グルタミル-L-アスパルチル-L-アルギニンです。PubChemには、同一化合物の同義語として「pinealon」および「Pinealon acetate salt form（ピネアロン酢酸塩形態）」が収載されています（PubChem）。

その名称は松果体（pineal gland）との関連を示唆していますが、開発者らは異なる由来を記述しています。Khavinsonらによる2020年のレビューでは、EDRを「ポリペプチド神経保護薬コルテキシンから単離されたトリペプチド」と呼んでいます（Khavinson et al., Molecules 2020）。同じ研究者グループによる2019年の論文では、EDRを臨床的に承認された仔ウシ大脳皮質ポリペプチド複合体と呼ぶコルテキシンの合成誘導体として記述しています（Kuznik et al., Mol Biol (Mosk) 2019）。ピネアロンは、同グループの松果体テトラペプチドであるエピタロン（Ala-Glu-Asp-Gly）と混同すべきではありません。

ピネアロンは、同グループが組織特異的バイオレギュレーターとして提唱する短鎖ペプチド群に属します。本ライブラリ内の他のペプチドには、エピタロン、カルタラックス、チマリン、チマゲン、およびビロンが含まれます。ロシアの報告では、ピネアロンは血管向けに提唱されている関連トリペプチドであるベスゲン（vesugen、Lys-Glu-Asp）とともに投与されることがよくあります。

体内での作用機序

ヒトにおいてEDRがどのように作用するかを示した人はいません。同グループは、短鎖ペプチドが細胞内に入り、核に到達してDNAまたはヒストンタンパク質に結合し、遺伝子のオン・オフを切り替えると提唱しています（Khavinson et al., Molecules 2020）。これに対して提示されている科学的根拠には以下が含まれます。

細胞内への侵入。 蛍光標識したピネアロンがHeLa細胞（ヒトがん細胞株）の細胞質、核、および核小体で観察され、試験管内では配列依存的に短いDNA鎖の蛍光を変化させました（Fedoreyeva et al., Biochemistry (Mosc) 2011）。
溶液中でのDNA結合。 サンクトペテルブルク国立大学の物理学グループは、分光法、NMR、およびコンピュータシミュレーションを用いて、EDRがDNAの主溝に部分的に入り込むことができ、その作用はマグネシウムイオンによって助けられると報告しました（Silanteva et al., J Phys Chem B 2019）。
コンピュータドッキング。 ドッキングモデルにより、CASP3、APOE、SOD2、およびGAP43などの遺伝子のプロモーター領域におけるEDRの結合部位（Khavinson et al., Pharmaceuticals 2021）、ならびにヒストンH1.3タンパク質への結合が予測されました（Kuznik et al., Mol Biol (Mosk) 2019）。

ドッキングモデルおよび試験管内での結合は起こりうることを予測するものであり、生きた脳細胞の内部でEDRがこれらの遺伝子に結合することや、ヒトにおいてそれらの活性を変化させることを示すものではありません。

薬物動態

ヒトまたは動物において、EDRの吸収、分布、半減期、または排泄を測定した公表された研究は確認できませんでした。どのようにして細胞内に入るかに関する唯一の研究は、LAT1、LAT2、およびPEPT1トランスポーターの結合部位に適合しうると示唆するコンピュータモデリング研究です（Khavinson et al., Biomolecules 2023）。経口摂取後に分解されずにそのままのEDRが消化を生き延びるかどうか、あるいはいずれかの投与経路の後に脳へ到達するかどうかは報告されていません。オンラインで引用されている半減期の数値は、公表された測定結果に基づくものではありません。

規制上の位置づけ

米国では承認医薬品ではない。 FDAの医薬品承認データベース（openFDA経由のDrugs@FDA）を検索しても、ピネアロンを含む製品はヒットしませんでした。FDAまたはEMA（欧州医薬品庁）の承認は確認できませんでした。
バルク成分の収載。 FDAの国家医薬品コード（NDC）ディレクトリには、化学物質サプライヤーから提出されたピネアロンおよびピネアロン酢酸塩という名称の二件の「バルク成分（bulk ingredient）」登録が含まれています（openFDA NDC query）。FDAは、同ディレクトリへの掲載は「提供された情報をFDAが検証したこと、または製品がFDAに承認されていることを示すものではない」と明言しています（FDA NDC Directory）。
調剤（コンパウンディング）。 当方が確認した時点では、重大な安全上のリスクをもたらす可能性があるバルク物質に関するFDAのページにピネアロンの名は記載されていませんでした。そのページには関連ペプチドであるエピタロンの名が記載されています（FDA, 2026）。そのページに記載がないことは、ピネアロンが審査されたことや安全であると判断されたことを意味しません。
スポーツ。 ピネアロンは2026年のWADA（世界アンチ・ドーピング機構）禁止表に個別の記載はありません。クラスS0は、「ヒトの治療用途としていかなる政府の規制保健当局からも現在承認を受けていない」あらゆる薬理学的物質を常時禁止しています（WADA 2026 Prohibited List）。ピネアロンに特化したWADAの裁定は確認できませんでした。

研究でわかっていること

以下の研究のほぼすべては、Khavinsonまたは同氏のサンクトペテルブルクの研究所のスタッフが著者であるか、そのネットワークを通じて供給されたペプチドを使用しています。少数のヒトでの報告は、エカテリンブルクのグループなど、ロシアの他の臨床および産業保健グループから出されています。ロシア国外のグループによる追試は確認できませんでした。多くの論文は、抄録のみが入手可能な短いロシア語の論文です。

ヒトでの科学的根拠

ピネアロンのランダム化プラセボ対照試験は確認できませんでした。確認できたヒトでの報告を以下に要約します。いずれの抄録にもランダム化または盲検化についての記載はなく、大部分は効果量を報告していません。

研究	対象者と人数	ペプチドと用量	報告された結果
Nazimko et al., Adv Gerontol 2012	機関車乗務員；抄録に人数の記載なし	ピネアロン、100 µgカプセルを一日二回、2週間	「生物学的年齢のパラメータ」および適応マーカーの「改善」；数値の記載なし
Bashkireva and Artamonova, Adv Gerontol 2012	男性トラック運転手150名対金属労働者150名（神経症症状の調査）	複数のペプチド；ピネアロンとベスゲンの併用で最も高い効果；用量の記載なし	精神感情スコアの改善；何名がペプチドの投与を受け、どのような比較対照と比較したかは記載されていない
Meshchaninov et al., Adv Gerontol 2015	複数の慢性疾患および寛解期の器質性脳症候群を有する41–83歳の32名	ピネアロンおよびベスゲン；用量の記載なし	著者らの指標による「生物学的年齢」の進行抑制；ベスゲンの方が効果が大きかった。また、酸化促進活性および血中CD34+細胞の減少も認められ、著者らはこれを造血の抑制と解釈した
Myakotnykh et al., Adv Gerontol 2016	さまざまな年齢の110名、複数の「老化防止（geroprotective）」法を比較	ベスゲンおよびピネアロン；用量の記載なし	二つのペプチドの併用で生物学的年齢の指標に対する効果が最大；マッサージとペプチドが最も安全な方法と判定された

同グループによる2020年のレビューではさらに、外傷性脳損傷の長期後遺症を有する患者72名に標準治療とともに経口ピネアロンを投与したところ、記憶が改善し頭痛が軽減したと付け加えられています（Khavinson et al., Molecules 2020）。この根拠として引用されているのはロシア語のレビュー（Umnov et al., Adv Gerontol 2013）と特許であり、査読済みの試験報告ではないため、試験デザイン、用量、対照群、および評価項目を確認することはできません。

これらの研究における「生物学的年齢」とは、複数の臨床測定値および検査値から研究者らが構築した複合スコアです。いかなる医薬品承認においても検証された評価項目ではなく、その変化はその人がより健康に過ごせることやより長生きすることを示すものではありません。

培養神経細胞

研究	モデル	報告された知見
Khavinson et al., Rejuvenation Res 2011	酸化ストレス下のラット小脳ニューロン、免疫細胞（好中球）、およびPC12細胞	活性酸素種（ROS）の用量依存的な減少および壊死（死滅）細胞の減少；ERK1/2シグナル伝達経路の活性化の遅延
Kraskovskaya et al., Bull Exp Biol Med 2017	アミロイドに曝露したマウス海馬ニューロン（アルツハイマー病のin vitroモデル）	200 ng/mLのEDRにより、「マッシュルーム型」樹状突起スパイン（成熟したシナプス部位）の数が71%増加し、正常レベルに回復した
Kraskovskaya et al., Int J Mol Sci 2024	高齢ヒトドナーの皮膚細胞から作製したニューロン	EDR、KED、およびAEDGが樹状突起の分岐を増加させた；EDRが酸化的DNA損傷を軽減した；ミトコンドリア、リソソーム、または老化マーカーp16への影響はなし
Khavinson et al., Bull Exp Biol Med 2014	加齢大脳皮質細胞培養	EDRおよびKEDがセロトニン発現を増加させた

すべての実験結果が「抗酸化物質」という呼称に当てはまるわけではありません。2008年のロシアの研究では、ピネアロンおよび関連ペプチドは直接的な抗酸化活性を示さず、死細胞の割合を低下させる一方でニューロン内部の安静時活性酸素種レベルを上昇させました（Kozina et al., Adv Gerontol 2008）。ラット松果体培養では、EDRはアポトーシスマーカーであるAIFを変化させず、著者らが測定した分泌マーカーを刺激したのはエピタロンのみでした（Khavinson et al., Bull Exp Biol Med 2011）。

動物研究

モデル	報告された主な結果
遺伝性アルツハイマー病モデルである5xFADマウス；400 µg/kgを一日一回、2か月間腹腔内注射；可塑性実験では各群マウス10匹（Khavinson et al., Pharmaceuticals 2021）	EDRは海馬の樹状突起スパイン密度を11%上昇させ（p = 0.039）、対照マウスのレベルに回復させた。マッシュルーム型スパインの数は有意には変化させず、長期増強（記憶の細胞基盤）を回復させる傾向は統計学的に有意ではなかった
ホモシステインを上昇させるために過剰なメチオニンを摂取させた妊娠ラット；負荷前の5日間、10 µg/kgを腹腔内注射；各群仔ラット23匹（Arutjunyan et al., Int J Clin Exp Med 2012）	投与を受けた母ラットの仔は、水迷路学習が良好であり、10日齢の体重が正常で（未処置のメチオニン負荷群の17.86 gに対し25.03 g）、小脳ニューロンの酸化ストレスに対する抵抗性が高かった。仔のホモシステインは高値のままであった（10.5 対 9.8 µM）
低圧（減圧）低酸素症の動物モデル；抄録に動物種の記載なし（Kozina, Adv Gerontol 2008）	検証された四つのペプチド（ビロン、エピタロン、ベスゲン、ピネアロン）の中でピネアロンが最も強い抗低酸素作用を示した
頸動脈閉塞を施した高齢ラット（Mendzheritskii et al., Adv Gerontol 2011）	ピネアロンおよびコルテキシンが生存率を改善した；ピネアロンは探索行動および運動行動を減少させ、脳内のカスパーゼ-3（プログラム細胞死の酵素）を中等度上昇させた
急性低酸素症下の若齢および高齢ラット（Mendzheritski et al., Adv Gerontol 2013；Mendzheritskii et al., Adv Gerontol 2014）	ピネアロンはコルテキシンよりも水迷路学習を改善し、部位別のカスパーゼ-3活性および血中サイトカインを変化させた；抄録に数値の記載なし

ロシア語の抄録の大部分には、用量、投与経路、および各群の個体数が欠落しています。げっ歯類の用量をヒトの用量に換算することはできず、これらの研究のいずれも安全性を検証していません。

副作用とリスク

ヒトでの安全性データの欠如

ヒトにおけるピネアロンの安全性を体系的に評価した公表研究はありません。報告された毒性試験（急性、反復投与、生殖発生、または遺伝毒性）はなく、用量反応データも薬物相互作用データもありません。妊娠中、授乳中、小児、ならびに腎疾患、肝疾患、精神疾患、または神経疾患を有する人における影響は不明です。開発者らによるレビューではペプチドバイオレギュレーターには副作用がないと記述されていますが（Khavinson et al., Molecules 2020）、ヒトでの報告はいずれも副作用を検出できるようには設計されておらず、その規模も不十分でした。

注目すべきシグナル

同グループ自身の二つの報告が、あまり安心できない方向を指し示しています。あるヒト研究では酸化促進活性および循環血中のCD34+造血幹細胞の減少が認められ、著者らはこれを「造血（血球形成）の有意な抑制」と解釈しました（Meshchaninov et al., Adv Gerontol 2015）。ある細胞研究では、ピネアロンおよび関連ペプチドにより細胞内の活性酸素種が上昇することが認められました（Kozina et al., Adv Gerontol 2008）。いずれの知見もその後追跡調査されていません。

製品の品質

オンラインでピネアロンとして販売されている製品は、米国では規制された医薬品ではありません。その成分の真正性、純度、カプセルやバイアルあたりの含有量、および（注射剤の形態における）無菌性は第三者によって検証されていません。不純物や凝集体を含む注射用ペプチドは免疫反応を引き起こす可能性があり、これはFDAがエピタロンなどの類似の研究用ペプチドについて提起している懸念です（FDA, 2026）。

要点

三つのアミノ酸からなるペプチド。 ピネアロンはサンクトペテルブルクのKhavinsonらのグループが開発したEDR（Glu-Asp-Arg）の商品名です。その名称にもかかわらず、開発者らは仔ウシ脳抽出物であるコルテキシンに由来すると記述しています。
承認医薬品ではない。 FDAまたはEMAの承認は確認できませんでした。NDCのバルク成分収載は承認ではなく、WADAのクラスS0はヒトの治療に対する政府の承認がない物質を禁止しています。
比較対照ヒト試験はない。 ヒトのデータは「生物学的年齢」、気分スコア、および脳損傷後の回復に関する少数の小規模なロシアの報告であり、ランダム化、盲検化、またはプラセボの記載はありません。
科学的根拠は一つの研究ネットワークに由来。 ほぼすべての研究が同じ研究所またはその共同研究者らによるもので、抄録のみのロシア語論文であることが多く、ロシア国外での追試はありません。
実験室およびげっ歯類での結果のみ。 EDRは神経細胞培養において酸化ストレスを軽減し、げっ歯類モデルにおいてスパイン密度および学習をわずかに改善しましたが、結果は一様ではなく統計学的に有意でない場合もありました。
薬物動態と安全性は不明。 半減期、吸収、または毒性に関するデータは公表されておらず、一件のヒト報告では造血幹細胞の減少が指摘されています。

出典

National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 10273502, Glu-Asp-Arg (pinealon). PubChem.
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ピネアロン

概要