アルブテロールは、米国以外ではサルブタモールと呼ばれる、短時間作用型のβ2アドレナリン受容体作動薬です。世界で最も広く使われている喘息治療薬の一つで、青色の「レスキュー」吸入器（Ventolin HFAやジェネリック医薬品）としてよく知られています。経口錠剤としても販売されています。ステロイドでもホルモンでもありません。

米国では、可逆性の閉塞性気道疾患における気管支けいれん（気道の狭窄）の緩和と予防、および運動誘発性気管支けいれんの予防に承認されています。医療以外では、筋肉づくりや脂肪を減らす効果を求めて、クレンブテロールのよりマイルドな近縁薬として、ジムで経口のアルブテロールが使われています。健康な若い男性を対象とした対照試験では、高用量の経口投与はレジスタンストレーニング中に除脂肪量を増やしうることが示されていますが、体脂肪量は減らず、心臓と体力に関して測定可能なトレードオフが伴いました。

このページは、FDAの添付文書、臨床試験、世界アンチ・ドーピング機構（WADA）が報告している内容をまとめたものです。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤クラス	選択的な短時間作用型β2アドレナリン受容体作動薬（交感神経刺激性の気管支拡張薬）、ステロイドではありません
別名	サルブタモール（WHOの国際一般名）
商品名 / 米国での承認	Ventolin HFA（GSK、NDA 020983、米国での初回承認は1981年）、ProAirおよび多数のジェネリック
投与経路	経口吸入（定量噴霧式吸入器、粉末吸入器、ネブライザー溶液）、経口錠剤
含量	吸入器は噴霧ごとにアルブテロール塩基90 µg、錠剤は2 mgと4 mg
半減期（添付文書）	4 mg錠の服用後は約5 h、吸入後は約4.6 h
作用機序	β2受容体を活性化し、環状AMPを増やして気道の平滑筋を弛緩させる
米国での扱い	処方箋が必要、スケジュールIIIには記載なし
WADAでの扱い	常時禁止（S3）。吸入サルブタモールは24 hあたり1,600 µgまで、8 hあたり最大600 µgまで許可

概要

アルブテロールの化学名は4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol、化学式はC₁₃H₂₁NO₃、分子量は239.31 g/molです（PubChem）。医薬品には硫酸アルブテロールとして含まれ、用量はアルブテロール塩基として表示されます。4 mg錠には、硫酸塩として4.8 mgが含まれています（albuterol tablets label）。

錠剤の添付文書には、いくつかの重要な特徴が記載されています。

ラセミ体であり、鏡像の関係にある二つの分子が50:50で混ざったものです。
気管支の平滑筋に主に存在するアドレナリン受容体であるβ2受容体に、優先的に作用します。
β2受容体は、ヒトの心臓にあるβ受容体の推定10〜50%も占めるため、「選択的」なβ2作動薬であっても、心拍数や心拍のリズムに影響することがあります。
カテコール-O-メチルトランスフェラーゼによって分解されず、カテコールアミントランスポーターにも取り込まれないため、イソプロテレノールのような古い薬よりも作用が長く続きます。

受容体が活性化されると、細胞内の環状AMP（cAMP）が増えます。気道の筋肉ではこれが筋肉を弛緩させ、肥満細胞では炎症性メディエーターの放出を減らします（Ventolin HFA label）。

骨格筋にもβ2受容体があります。このため、アルブテロールは振戦（ふるえ）を起こし、高用量では、カリウムを細胞内に移動させて筋タンパク質の代謝回転に影響しうるのです（後述）。

アルブテロールとクレンブテロールの比較

どちらもβ2作動薬で、どちらもスポーツでは禁止されています。主な違いは、作用の持続時間と規制上の位置づけです。

特徴	アルブテロール	クレンブテロール
持続時間	短時間作用型、半減期は約5 h	長時間作用型（クレンブテロールのページを参照）
米国でのヒト用の承認	あり：吸入器、ネブライザー溶液、錠剤	なし。獣医用（ウマ）製品のみ
WADAの分類	S3 β2作動薬、吸入量の例外あり	S1 蛋白同化薬、例外なし

薬物動態

通常の吸入量では、血流に届くアルブテロールはごくわずかです。経口投与では、血中濃度がはるかに高くなります。米国の添付文書によると：

パラメータ	4 mg経口錠	吸入（Ventolin HFA、1,080 µgの試験用量）
血漿中濃度のピーク	約18 ng/mL	約3 ng/mL
ピークまでの時間	2 h以内	0.42 h
消失半減期	約5 h	約4.6 h
気道への作用の発現	30分以内	FEV₁が15%上昇するまで平均5.4分
気道への作用のピーク	2〜3 h	平均56分
作用の持続時間	最長8 h、またはそれ以上	約4 h（人によっては最長6 h）

吸入の数値は、90 µgの単回吸入の十二倍にあたる1,080 µgの試験用量で得られたものであることに注意してください。添付文書には、推奨される吸入量では全身の濃度は低いと記されています。

放射性標識したアルブテロール8 mgを経口投与した後、76%が3日間で尿中に回収され、その大半は最初の24時間でした。そのうち60%は代謝物でした。糞便には約4%が現れました。

承認されている医療用途

米国の添付文書は、アルブテロールを次の用途で承認しています。

可逆性の閉塞性気道疾患（喘息および同様の状態）における気管支けいれんの緩和または予防
運動誘発性気管支けいれんの予防（吸入剤）

製品	対象	表示用量
吸入器（噴霧ごとに90 µg）	4歳以上	4〜6 hごとに2噴霧。人によっては4 hごとに1噴霧で足りることもある
吸入器、運動誘発性気管支けいれん	4歳以上	運動の15〜30分前に2噴霧
錠剤	12歳以上の成人および小児	2または4 mgを一日三、四回。最大で8 mgを一日四回、総量は32 mg/日を超えない
錠剤	6〜12歳の小児	2 mgを一日三、四回、24 mg/日を超えない
錠剤	高齢者またはβ作動薬に敏感な患者	2 mgを一日三、四回から開始

Ventolin HFAの添付文書には、これより頻繁な使用や、噴霧回数を増やすことは推奨されないと記されています。通常より多くの回数が必要になるのは、喘息が悪化していて再評価が必要なサインのことがあり、多くの場合は吸入ステロイドのような抗炎症薬が検討されます。

アルブテロールは病院でも、危険なほど高い血中カリウムを下げるために使われます。ILCORのメタアナリシスでは、吸入または静脈内投与のサルブタモール、グルコースとインスリン、またはその併用により、成人で血中カリウムが平均0.7〜1.2 mmol/L低下しましたが、エビデンスの確実性は非常に低いか低いとされました（Jessen et al., Resuscitation 2025）。低カリウム血症が副作用になるのは、これと同じカリウムの移動によるものです。

研究でわかっていること

β2作動薬は、ヒトよりはるかに高い用量で、家畜やげっ歯類の筋肉量を大きく増やします。アルブテロールのヒトのデータは、少数の小規模な試験に限られ、その大半は経口で16 mg/日の用量です。

健康な男性の筋肉量と筋力

研究	デザイン、n	アルブテロールの用量と期間	プラセボと比べた主な結果
Martineau et al., Clin Sci 1992	プラセボ対照、健康な男性12人、トレーニングなし	徐放性の経口、3週間	14日目に大腿四頭筋の筋力が+12%。除脂肪体重や四肢の大きさに変化なし
Caruso et al., MSSE 1995	男性22人（アルブテロール13人、プラセボ9人）、膝伸展トレーニング9週間	16 mg/日を6週間	筋力とパワーの一部の指標が、アルブテロールでより大きく改善
Hostrup et al., J Physiol 2018	クロスオーバー、トレーニングを積んだ男性12人、片脚のワークアウト	経口、6 × 4 mg、4日間の導入治療期間あり	筋原線維タンパク質合成が0.079対0.066 %/h。タンパク質の分解も増加
Jessen et al., J Appl Physiol 2021、Hostrup et al., Scand J Med Sci Sports 2026	二重盲検RCT、トレーニングを積んだ男性30人をランダム化、26人が完了。監督下のレジスタンストレーニングを週3回	16 mg/日を11週間	除脂肪量がプラセボより1.8 kg多く増加（95%信頼区間0.5〜3.1）。体脂肪量に変化なし

11週間の試験は、最大規模で最も情報量が多い研究です。これは二つの論文で報告されています。各群内では、除脂肪量はアルブテロールで4.5 kg、プラセボで2.6 kg増加しました。その他の結果：

線維の成長： 速筋のタイプIIa線維の断面積は、アルブテロールで35%、プラセボで21%増加しました。
筋力： 大腿四頭筋のピークトルクは両群とも約13%増加したため、増えた筋肉が余分な筋力にはつながりませんでした。
スプリント： 10秒間の自転車スプリントでの平均パワーは、12%対7%増加しました。ピークパワーに差はありませんでした。
脂肪： 体重は除脂肪量に見合って増加し、研究者らは、どちらの群でも体脂肪量に明らかな変化を認めませんでした。

脂肪の減少

アルブテロールは、安静時のエネルギー消費を増やします。健康な若い男性12人で、24 mgの経口投与により、運動前の脚の酸素消費量がほぼ倍増し、回復期の脚のグルコース取り込みと酸素使用量も増えました（Onslev et al., JCEM 2022）。

だからといって脂肪が減ることが示されたわけではありません。健康な男性を対象とした唯一の長期対照試験（11週間、16 mg/日）では、体脂肪量に測定可能な変化はありませんでした（Hostrup et al., 2026）。アルブテロールが体脂肪を減らすことを示したヒトの対照試験は、見つかりませんでした。

「減量期向けのより安全なクレンブテロール」について。 アルブテロールは、マイルドな脂肪燃焼薬として紹介されることがよくあります。ヒトの対照エビデンスは、トレーニング中の除脂肪量の増加を示していますが、測定可能な体脂肪の減少はなく、有酸素的な体力の向上は小さくなり、心臓の壁に心エコー検査で変化が見られました。

運動パフォーマンス

喘息のない人を対象とした34件の研究のメタアナリシスでは、1分以内の運動に対するβ2作動薬のプラセボ対照比較44件が統合されました（Riiser et al., BJSM 2020）。

サブグループ	標準化された効果（95%信頼区間）
すべてのβ2作動薬	0.29（0.16〜0.42）、パフォーマンスが約5%向上
経口	0.51（0.25〜0.77）
吸入	0.16（0.02〜0.30）
WADAの上限内の用量	0.14（0.00〜0.28）
数週間の治療	0.50（0.20〜0.80）

わかりやすく言えば、経口投与や数週間にわたる使用では筋力とスプリントのパフォーマンスが向上しましたが、WADAが認める吸入量でも向上するかどうかは不確かです。関連する47件の研究のメタアナリシスでは、有酸素（持久力）パフォーマンスへの効果は認められず、標準化された差は0.051（95%信頼区間−0.020〜0.122）で、薬剤、用量、投与経路、期間を問いませんでした（Riiser et al., BJSM 2021）。

筋疾患（FSHD）

アルブテロールは、遺伝性の筋萎縮性疾患である顔面肩甲上腕型筋ジストロフィー（FSHD）の治療薬として試験されました。

パイロット試験（非盲検）： 徐放性アルブテロール16 mg/日を3か月間服用した患者15人で、除脂肪量が1.29 kg増加しました（Kissel et al., Neurology 1998）。
ランダム化試験： 患者90人が、プラセボ、または徐放性アルブテロール8 mgか16 mgを一日二回、1年間受けました（Kissel et al., Neurology 2001）。全体的な筋力は改善しませんでした。高用量では除脂肪量が増え（+1.57 kg、プラセボは+0.25 kg）、握力はアルブテロールの両群で改善しました。
トレーニング試験： 患者65人で、アルブテロールは等尺性筋力の一部の指標と筋肉量を改善しましたが、著者らはその利点を限定的と述べました（van der Kooi et al., Neurology 2004）。

コクランレビューは、ランダム化試験ではFSHDに対するいかなる薬物療法も支持されなかったと結論づけました（Rose and Tawil, Cochrane 2004）。アルブテロールは、どの筋疾患にも承認されていません。

副作用とリスク

よくある作用

錠剤の添付文書は、臨床試験で最も頻度の高かった副作用として次を挙げています。

反応	発現率
神経過敏	20%
振戦	20%
頭痛	7%
頻脈（心拍数が速い）	5%
動悸	5%
筋けいれん	3%
不眠、脱力、めまい、吐き気	各2%

通常の吸入量では、副作用ははるかに少なくなります。Ventolin HFAの試験で最も多かった反応（3%以上）は、喉の刺激、呼吸器感染症、咳、筋骨格系の痛みでした。16 mg/日の経口アルブテロールを用いた11週間の試験では、アルブテロール群の5人が振戦または動悸を報告しましたが、いずれも軽度で一過性でした（Hostrup et al., 2026）。

心臓と循環

添付文書は、アルブテロールが脈拍と血圧を上げ、T波の平坦化、QTc延長、ST低下などの心電図変化を起こしうると警告しています。次の人には注意が必要とされています。

冠動脈疾患
不整脈
高血圧

Ventolin HFAの添付文書には、喘息で吸入交感神経刺激薬を過剰に使用したことによる死亡が報告されているとも記されています。錠剤の添付文書には、アルブテロール錠の乱用に心停止や死亡が関連しうると記されています。過量投与では、心拍数が最大で毎分200拍に達し、不整脈、けいれん、低カリウム血症を起こすことがあります。

11週間のトレーニング試験では、心臓MRIで心臓の構造や左室心筋重量に群間差はありませんでした。しかし心エコー検査では、アルブテロールで後壁、中隔、相対的な壁厚が増していました。同じ試験では、次のことも認められました。

トレッドミルでの疲労困憊までの時間は、プラセボでは7%延びましたが、アルブテロールでは改善しませんでした。
筋肉の毛細血管密度と、二つの酸化酵素（クエン酸合成酵素とHADH）の活性は、アルブテロールでのみ低下しました。

これらの変化の長期的な意味は不明であり、この試験は臨床イベントを検出するようには設計されていませんでした。

カリウムと血糖

β2作動薬は、カリウムを細胞内に移動させることで、著しい低カリウム血症（血中カリウムの低下）を起こすことがあります。添付文書は、この低下は通常一過性だとしていますが、低カリウムは不整脈を誘発しえます。静脈内の大量投与で、既存の糖尿病とケトアシドーシスが悪化したことが報告されています。高血糖と代謝性アシドーシスは、過量投与の徴候に含まれています。

逆説的な気管支けいれんとアレルギー

吸入および経口のアルブテロールは、まれに逆説的な気管支けいれん、つまり気道の狭窄が突然悪化し、生命を脅かすこともある状態を起こすことがあります。吸入器では、新しいキャニスターを初めて使うときによく起こります。過敏反応には、じんましん、血管性浮腫、発疹、アナフィラキシーがあります。

相互作用

添付文書は、次の組み合わせに注意を促しています。

薬剤	懸念
β遮断薬	アルブテロールの効果を妨げ、喘息のある人では重い気管支けいれんを起こすことがある
カリウム保持性でない利尿薬（ループ利尿薬、チアジド系）	心電図変化と低カリウム血症が悪化することがある
MAO阻害薬または三環系抗うつ薬（または中止後2週間以内）	血管系への作用が増強されることがある
他の経口交感神経刺激薬	心血管への影響のため、併用は推奨されない
ジゴキシン	ボランティアで、アルブテロールによりジゴキシン濃度が16〜22%低下した

妊娠と動物での所見

妊娠中の女性を対象とした十分な対照研究はありません。次の所見は動物で得られたものであり、ヒトで示されたものではありません。

マウスでは、注射したアルブテロールにより、試験した高い方の二用量で、胎児の4.5〜9.3%に口蓋裂が生じました。
ウサギでは、非常に高い経口用量により、頭蓋の欠損（頭蓋破裂）が生じました。
ラットでは、二年間アルブテロールを餌に混ぜて与えたところ、卵巣間膜に良性の平滑筋腫瘍が生じ、この作用はプロプラノロールによって阻止されました。

法的位置づけと医療目的以外の使用

米国では、アルブテロールは処方薬（Rx-only）です。スケジュールIIIに記載されている物質には含まれていません（21 CFR 1308.13）。

WADA 2026年禁止表は、すべてのβ2作動薬を、競技会時も競技会外も、「特定物質」として禁止しています（WADA 2026 Prohibited List）。サルブタモールについての例外と上限は次のとおりです。

吸入サルブタモールは、24時間で1,600 µgまで、分割投与で8時間のうちいずれの時間帯でも600 µgを超えない範囲で認められています。
この例外は吸入のみが対象であるため、経口錠剤は一般的な禁止の対象となります。
尿中濃度が1,000 ng/mLを超える場合は、管理された薬物動態試験で、許可された吸入量の結果であることが示されない限り、不利な分析結果として扱われます。
利尿薬や隠蔽薬とともに、サルブタモールがどの濃度であっても検出された場合は、アスリートが両方について治療使用特例を持っていない限り、不利な分析結果となります。

目安として、1,600 µgは90 µg吸入器の約18噴霧にあたります。2018〜2026年の試験を行ったグループによる総説は、高用量の吸入には蛋白同化作用や脂肪燃焼作用もありうること、またそのような用量は通常ドーピング検査で見つかることを指摘しています（Hostrup et al., Drug Test Anal 2020）。

アルブテロールは、アナボリックステロイドを使用する人を対象とした調査にも登場します。サンフランシスコの四つのジムで行われた調査には、ステロイド使用者40人と非使用者179人が含まれ、ステロイド使用者は、全体としてより多くの運動能力向上薬を使用していると報告しました（8.7対3.7）（Ip et al., Res Social Adm Pharm 2019）。この調査をまとめたHostrupらは、ステロイド使用者の10%がサルブタモールも使用していたと報告しています（Hostrup et al., 2026）。欧州の医薬品安全性監視データベースでは、サルブタモールの有害反応報告62,879件のうち1,310件（2.08%）が、誤用、乱用、過量投与、依存、または適応外使用に関するものでした（Milano et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2018）。

要点

ステロイドではなく、喘息治療薬。 アルブテロール（サルブタモール）は、気管支けいれんの治療と予防に承認された短時間作用型のβ2作動薬で、半減期は約5時間です。
高用量の経口投与では除脂肪量が多少増えます。 11週間の試験では、16 mg/日の経口アルブテロールが、レジスタンストレーニング中に、プラセボより1.8 kg多く除脂肪量を増やしましたが、筋力は余分に増えませんでした。
脂肪の減少は実証されていません。 急性にエネルギー消費は増えますが、対照のあるトレーニング試験では体脂肪量は変化しませんでした。
心臓と体力へのトレードオフ。 同じ試験では、心エコー検査での心臓の壁の肥厚、筋肉の酸化能力の低下、持久力の向上が見られないことが認められました。
よくある副作用は交感神経刺激に関するものです。 試験では、錠剤の使用者の約20%に振戦と神経過敏が見られました。低カリウム、頻脈、心電図変化は、添付文書に記載されたリスクです。
スポーツでは制限。 WADAは、一日1,600 µgまでの吸入使用を除いて禁止しており、尿中の基準値は1,000 ng/mLです。

出典

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アルブテロール

概要