経口剤

メチルテストステロン

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メチルテストステロンは、テストステロンの17位の炭素（17α位）にメチル基を付加した化合物です。この一つの変化によって肝臓での初回通過を生き延びることができるため、経口錠として作用します。米国では現在も、男性の性腺機能低下症に対する10 mgのジェネリック錠剤およびカプセル剤としてFDA（米国食品医薬品局）に承認されています。

また、更年期症状に対するエストロゲン・メチルテストステロン配合錠（Estratestおよびそのジェネリック品）に含まれるアンドロゲン成分でもありますが、これらはDailyMed上で未承認薬として掲載されています。メチルテストステロンに関して最も重要な事実は、その構造に組み込まれたトレードオフです。経口で有効にする17α-メチル基そのものが、胆汁うっ滞性黄疸、肝紫斑病（ペリオーシス・ヘパティス）、および肝腫瘍と関連しています。現行の添付文書（FDAラベル）には、胆汁うっ滞性肝炎が「比較的低用量で」発生すると記載されています。

このページでは、FDAの添付文書、臨床試験、および規制当局の報告内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
薬剤クラス 17α-アルキル化経口アンドロゲン；アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）
現在の米国製品 Methitest錠およびジェネリックカプセル（ANDA 080767、204851、215270）
過去の米国商品名 Android、Testred、Oreton Methyl、Metandren、Virilon（すべて販売中止）
投与経路 経口；過去にはバッカル錠／舌下錠も販売されていたが現在は販売中止
規格 10 mg；エストロゲン配合錠では1.25 mgまたは2.5 mg
承認用量 男性：10–50 mg/日。転移性乳がんの女性：50–200 mg/日
半減期 現行の米国添付文書には記載なし；テストステロンより長いことのみ記載
肝臓への影響 添付文書で胆汁うっ滞性肝炎および黄疸を警告；肝機能検査のモニタリングが必要
米国の規制区分 スケジュールIII（Schedule III）；一部のエストロゲン配合錠はDEA（米国麻薬取締局）の規制免除対象
WADAでの扱い 常時禁止（S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）

概要

メチルテストステロンは17β-hydroxy-17-methylandrost-4-en-3-oneであり、分子式はC₂₀H₃₀O₂、分子量は302.5 g/mol、CAS番号は58-18-4です（Methitest label；PubChem）。付加されたメチル基を除けば、A環を含め分子の残りの部分はテストステロンと同じです。

通常のテストステロンは錠剤としてはほとんど効きません。添付文書によれば、経口投与された量の多くは消化管と肝臓で除去され（初回通過時に肝臓で44%が除去）、補充レベルに達するには400 mg/日もの経口用量が必要になります。17α-メチル基はこの分解を遅らせます。添付文書では、メチルテストステロンは「肝臓での代謝を受けにくく」半減期がより長いため、「テストステロンよりも経口投与に適している」と説明されています。

また添付文書には、17α-アルキル化によって経口テストステロンと比べ単位重量あたりの活性が高まることも記載されています。この構造的特徴は、Dianabol、Anadrol、Halotestin、Anavarなど、当ライブラリーにある他の経口ステロイドにも共通しています。経口テストステロンウンデカン酸エステルはこれとは異なるアプローチをとっており、17α-アルキル化ステロイドではなくテストステロンのエステルです。

Drugs@FDAに掲載されている米国製品は以下のとおりです（FDA）。

製品 剤形 規格 状況
Methitest／メチルテストステロン錠（ANDA 080767） 経口錠 10 mg 処方箋医薬品
メチルテストステロンカプセル（ANDA 204851、215270） 経口カプセル 10 mg 処方箋医薬品
Android 10、Android 25 経口錠 10 mg、25 mg 販売中止
Android 5、Oreton、Metandren バッカル錠または舌下錠 5–25 mg 販売中止
Testred、Virilon 経口カプセル 10 mg 販売中止
Oreton Methyl（NDA 003158） 経口錠 10 mg、25 mg 販売中止

薬物動態

信頼できるヒトの薬物動態データは限られています。現行の添付文書にはメチルテストステロンの半減期が記載されていません。そこに記載されている10–100分という半減期の数値は天然のテストステロンを指すものであり、メチルテストステロンのものではありません。ヒトでの半減期を報告した一次資料を確認できなかったため、ここでは数値を記載しません。

入手可能な資料からわかることは以下のとおりです。

  • 吸収。 健康な男性8人において、10 mg錠は10 mg経口液剤と同程度に吸収されました（Shinohara et al., J Pharm Sci 1986）。
  • 舌下投与と経口投与の比較。 1973年の研究で二つの投与経路が比較されました（Alkalay et al., 1973）。PubChemのHazardous Substances Data Bankでは、舌下経路の方が吸収が速く、バイオアベイラビリティ（生物学的利用能）が約二倍であったと要約されています（PubChem）。米国では舌下製剤はすでに販売されていません。
  • 代謝。 ヒトにおける主な尿中代謝物は17α-methyl-5α-および5β-androstane-3α,17β-diolです（Shinohara et al., J Chromatogr B 2000）。その後、アンチ・ドーピング検査機関は検出期間を延ばす長期残留性の尿中代謝物をさらに特定しています（Angelis et al., Drug Test Anal 2024）。
  • SHBG。 メチルテストステロンは、テストステロンの主要な輸送タンパク質である性ホルモン結合グロブリン（SHBG）に結合します。モデリング研究では、治療濃度において正常な男性のSHBGに結合しているテストステロンの約48%を置換しうると予測されました（Pugeat et al., JCEM 1981）。男女双方の臨床試験において、メチルテストステロンがSHBG自体を低下させることが確認されています。

血液のテストステロン検査はメチルテストステロンへの曝露量を知る指標としては不向きであり、検査結果がどうなるかについても研究間で一致していません。ある試験では、40 mg/日を服用した男性の血清テストステロン値は15 nmol/L未満であったのに対し、テストステロンエナント酸エステルの注射を受けた群では40 nmol/Lを超えていました（Friedl et al., Metabolism 1990）。別の研究では、測定された総テストステロン値がすべての男性で正常範囲を超えて上昇しました（Morales et al., J Urol 1994）。添付文書には、合成テストステロン誘導体を乱用している男性ではテストステロン値が「正常範囲または正常以下の範囲となる場合がある」と記されています。

承認されている医療用途

Methitest錠およびジェネリックカプセルの現行の添付文書では、以下の適応が認められています（Methitest label；capsule label）。

適応 承認用量
男性：原発性性腺機能低下症または低ゴナドトロピン性性腺機能低下症 10–50 mg/日
男性：慎重に選択された体質性思春期遅発症の男児 上記範囲の低用量側、4–6か月間などの限られた期間
女性：閉経後1–5年が経過した手術不能な転移性乳がんの二次治療 50–200 mg/日

性腺機能低下症の診断は、少なくとも別の二日間にわたり早朝のテストステロン値が正常範囲を下回っていることで確認する必要があります。添付文書には、「加齢に伴う性腺機能低下症」に対する安全性と有効性は確立されていないこと、また運動能力の向上に対して安全かつ有効であるとは示されていないことが明記されています。さらに、骨折、手術、回復期、または機能性子宮出血においてアンドロゲンが有効であるとする十分なエビデンスがないことも記載されています。

更年期症状に対するエストロゲン＋メチルテストステロン配合剤

エステル化エストロゲンとメチルテストステロンを組み合わせた錠剤は、二つの規格で販売されています。エストロゲン 0.625 mgとメチルテストステロン 1.25 mg（「半量規格（half strength）」）、およびエストロゲン 1.25 mgとメチルテストステロン 2.5 mg（「通常規格（full strength）」）です。その添付文書には、エストロゲン単独では改善しない中等度から重度の更年期ホットフラッシュ（ほてり・のぼせ）が適応として挙げられています（Estratest label）。

これらの製品は、DailyMed上では販売区分「その他の未承認薬（unapproved drug other）」として掲載されています。10 mgのメチルテストステロン錠およびカプセルとは異なり、FDAの承認を受けた申請品ではありません。また、黄体ホルモンを併用しないエストロゲン投与による子宮内膜がんなど、エストロゲン製剤クラス共通の警告も付されています。

研究でわかっていること

メチルテストステロンに関するヒトでの対照試験データの多くは、二つの状況から得られています。閉経後女性におけるエストロゲンへの低用量の上乗せ投与と、健康な男性における短期間の高用量研究です。筋肉量や筋力を目的としたメチルテストステロンの現代的な臨床試験はありません。

性腺機能低下症および勃起不全のある男性

1994年の小規模な研究では、勃起不全を伴う性腺機能低下症の男性22人に経口メチルテストステロンを一か月間投与しました（Morales et al., J Urol 1994）。結果は以下のとおりでした。

  • 測定された総テストステロン値はすべての患者で正常範囲を超えて上昇しましたが、遊離テストステロンはそれに比例して上昇せず、むしろ低下することが多くありました。
  • 一人を除く全員でSHBGが低下し、下垂体からのシグナルであるLHおよびFSHは強く抑制されました。
  • 性機能の完全な回復を報告したのは9%のみでした。著者らは、この目的における経口メチルテストステロンは「有効性が限定的である」と結論づけました。

閉経後女性における性欲

二重盲検試験において、性欲低下のある閉経後女性218人が、エステル化エストロゲン 0.625 mg単独（n = 111）またはメチルテストステロン 1.25 mgとの併用（n = 107）を4か月間服用しました（Lobo et al., Fertil Steril 2003）。併用群ではエストロゲン単独群よりも生物学的利用可能なテストステロンが上昇し、SHBGが低下し、性的関心と性欲が改善しました。

女性8,480人を含む36件のランダム化試験を対象とした2019年のメタアナリシスでは、テストステロンが閉経後の性欲と性的満足度を改善することが確認されました（Islam et al., Lancet Diabetes Endocrinol 2019）。しかし、投与経路によって重要な違いがあることも明らかになりました。

  • 経口テストステロンはLDL（「悪玉」）コレステロールを上昇させ、HDL（「善玉」）コレステロールを低下させました。
  • パッチやクリームなどの非経口経路では、このような影響はみられませんでした。

著者らは、脂質プロファイルへの影響が中立的であることから非経口経路が望ましいと結論づけました。

骨および更年期症状

卵巣を摘出した女性を対象とした二つの2年間のランダム化試験で、エストロゲン単独とエストロゲン＋メチルテストステロン併用が比較されました。

試験 n 投与レジメン 主な知見
Watts et al., Obstet Gynecol 1995 66 エステル化エストロゲン 1.25 mg、メチルテストステロン 2.5 mg/日の併用ありまたはなし いずれも骨量減少を予防。併用群では脊椎骨密度がベースラインから3.4%（SE 1.2%）上昇。HDLは併用群で低下し、エストロゲン単独群で上昇。
Barrett-Connor et al., J Reprod Med 1999 311 結合型エストロゲン 0.625または1.25 mg vs エステル化エストロゲン 0.625 mg + メチルテストステロン 1.25 mg、または1.25 mg + 2.5 mg すべて骨量減少を予防。高用量の併用群で脊椎および股関節の骨密度がより大きく上昇（p値は0.002未満）。HDLはエストロゲン単独群でのみ上昇。

健康な男性における気分とホルモン

高用量に関する最も厳密に対照されたデータは、ステロイド使用歴のない健康な男性20人を対象としたNIH（米国国立衛生研究所）の入院研究から得られています（Su et al., JAMA 1993）。この試験は四つの3日間フェーズからなる二重盲検・固定順序クロスオーバー試験でした。

フェーズ 用量 ベースラインからの変化
プラセボ（ベースライン） — —
低用量 40 mg/日 有意な変化の報告なし
高用量 240 mg/日 多幸感、活力、性的興奮に小さいながらも有意な上昇がみられた一方、易刺激性、気分の変動、暴力的感情、敵意、注意散漫、物忘れも有意に上昇
プラセボ（休薬） — —

わずか数日間の曝露後、20人中一人（5%）に急性躁病エピソードが生じ、もう一人が軽躁状態となりました。同じ研究の追跡解析では以下の知見が報告されています。

  • ホルモン。 高用量のメチルテストステロンにより、数日以内にLH、FSH、男性自身の性ステロイド、SHBG、および甲状腺ホルモン結合グロブリンが低下しました（Daly et al., Psychoneuroendocrinology 2003）。
  • 脳内化学物質。 17人の男性において、脳脊髄液中のセロトニン代謝物の濃度が上昇しました。これらの変化は、活力、性的興奮、睡眠減少といった「活性化」症状と相関していました（Daly et al., Arch Gen Psychiatry 2001）。

副作用とリスク

肝臓

添付文書は、メチルテストステロンによる三種類の肝障害について警告しています。

  • 胆汁うっ滞性肝炎および黄疸。 胆汁の流れが滞ります。添付文書によれば、これは17α-アルキル化アンドロゲンにおいて「比較的低用量で」発生し、服薬を中止すれば可逆的です。
  • 肝紫斑病（ペリオーシス・ヘパティス）。 肝臓内に血液で満たされた嚢胞が形成されます。生命を脅かすことがあります。
  • 肝腫瘍。 長期間の高用量使用後に発生する肝細胞がんが含まれます。服薬を中止しても必ずしも腫瘍が退縮するとは限りませんでした。

最も明確な臨床症例集積研究では、メチルテストステロン 50 mgを一日三回、長期間服用した患者60人を追跡しています（Westaby et al., Lancet 1977）。

所見 患者数
肝機能検査値の異常 60人中19人（32%）
肝スキャンの異常 スキャンを実施した52人中33人（63%）
生検での初期の肝紫斑病 報告あり
肝腺腫 1人

スキャンでの異常は、一年を超える治療を受けた後に最も多くみられました。アンドロゲン療法後の肝腫瘍に関する公表症例133例をまとめたレビューでは、メチルテストステロンは最も頻繁に関与していた三つのアンドロゲンの一つでした。肝細胞がんは、他のアンドロゲンよりもメチルテストステロンおよびオキシメトロンとの関連が多くみられました（Velazquez & Alter, Am J Hematol 2004）。曝露された総人数が不明であるため、症例報告からは発生頻度を知ることはできません。

「低用量なら肝臓に安全」という通説。 エビデンスはこれを裏づけていません。ある症例報告では、承認用量の範囲内である20–40 mg/日を6か月間服用した後に胆汁うっ滞性黄疸を発症した64歳男性が報告されています（Borhan-Manesh & Farnum, Arch Intern Med 1989）。著者らは、ビリルビンが高値であるにもかかわらずアルカリホスファターゼは正常または軽度上昇にとどまるという典型的なパターンを指摘しています。添付文書は、17α-アルキル化アンドロゲンを使用するすべての人に対して定期的な肝機能検査を推奨しています。

脂質

メチルテストステロンは、注射用テストステロンよりも大きくHDLコレステロールを低下させます。12週間の試験において、健康な若年男性18人が週間あたり同量のアンドロゲンを三つの形態のいずれかで投与されました（Friedl et al., Metabolism 1990）。

群 ベースラインのHDL 4週時点のHDL
メチルテストステロン 20 mg 一日二回 1.20 mmol/L（≈46 mg/dL） 0.77 mmol/L（≈30 mg/dL）
テストステロンエナント酸エステル 280 mg/週 + テストラクトン（エストロゲン生成を阻害） 1.18 mmol/L（≈46 mg/dL） 0.89 mmol/L（≈34 mg/dL）
テストステロンエナント酸エステル 280 mg/週 低下なし 低下なし

メチルテストステロンはアポリポタンパク質A1も低下させ、LDLコレステロールを上昇させました。HDLの変化は投与中止後2週間以内に元に戻りました。

女性で使用されるはるかに低い用量でも、同じパターンがみられます。

  • エステル化エストロゲン単独またはメチルテストステロン併用、6か月間。 女性26人を対象としたランダム化試験において、メチルテストステロンを追加するとエストロゲン単独と比べて総コレステロール、HDL、およびアポリポタンパク質A1が低下しました（Hickok et al., Obstet Gynecol 1993）。
  • メチルテストステロン 1.25 mg/日＋経皮エストラジオール、12か月間。 女性37人において、HDLはメチルテストステロン群でのみ低下し、これらの女性では体重および内臓脂肪（腹部臓器周囲の脂肪）のわずかな増加がみられました（Leão et al., Eur J Endocrinol 2006）。
  • トリグリセリド。 メチルテストステロンの追加により、トリグリセリドおよびアポリポタンパク質C-IIIも低下しました（Chiuve et al., JCEM 2004）。

ホルモン抑制と妊孕性

添付文書では、アンドロゲンが下垂体へのフィードバックを介してLHを抑制し、高用量ではFSHおよび精子形成も抑制すると説明されています。長期間または過量の投与後に精子数の減少（乏精子症）および射精液量の減少が生じることが記載されています。NIHの研究では、240 mg/日で3日以内にゴナドトロピンが低下しました。Friedlらの試験では、40 mg/日ではLHは変化しませんでした。

その他の添付文書上の警告

添付文書には以下の警告も記載されています。

  • 静脈血栓塞栓症（血栓）、市販後報告より；
  • 血圧の上昇；
  • 浮腫（むくみ）。心疾患、腎疾患、または肝疾患のある人では重篤となることがある；
  • 女性化乳房。性腺機能低下症の治療を受けている男性で「頻繁に発現する」；
  • 女性における男性化徴候（声の低音化、顔の多毛、陰核肥大など）。元に戻らないことがある；
  • 小児における骨端線の早期閉鎖。成人身長を低下させることがある；
  • 乳がんの女性における高カルシウム血症；
  • 乱用および依存。乱用用量での重篤な心血管系および精神医学的反応を含む。

相互作用

薬剤 添付文書に記載された相互作用
経口抗凝固薬（ワルファリンなど） 17α-置換アンドロゲンは抗凝固薬の必要量を減少させることがある；開始時および中止時は綿密にモニタリングする
インスリン アンドロゲンは血糖値およびインスリン必要量を低下させることがある
オキシフェンブタゾン オキシフェンブタゾンの血中濃度が上昇することがある
甲状腺検査 サイロキシン結合グロブリンが低下し、総T4が低下する；遊離甲状腺ホルモンは正常に保たれる

使用すべきでない人

添付文書では、以下の人に対するメチルテストステロンの使用を禁忌としています。

  • 乳がんの男性、または前立腺がんが判明しているか疑われる男性；
  • 妊娠中または妊娠している可能性のある女性。女性胎児を男性化させるおそれがあるため、胎児危険度分類X（Pregnancy Category X）に指定されています。

モニタリング

添付文書が推奨するモニタリング項目は以下のとおりです。

検査項目 時期・頻度
肝機能検査 17α-アルキル化アンドロゲンを使用するすべての患者で定期的に
ヘモグロビンおよびヘマトクリット 高用量使用時に定期的に
骨年齢（手および手関節のX線検査） 思春期遅発症の治療を受けている男児では6か月ごと
尿中および血清カルシウム 転移性乳がんの女性では頻回に
血圧 定期的に、特に高血圧がある場合

法的位置づけと医療目的以外の使用

  • 米国。 メチルテストステロンは規制物質法（Controlled Substances Act）のスケジュールIIIに明記されており（21 CFR 1308.13）、処方箋が必要です。
  • DEA規制免除製品。 DEAの規制免除アナボリックステロイド製品リストには、Estratestやそのジェネリック品など多くのエステル化エストロゲン・メチルテストステロン配合錠が含まれており、これらの製品については一部の規制物質要件が免除されています（DEA exempt list, 2020）。同じリストにはメチルテストステロン 60 mg/kgを含有する治験段階（未承認）のティラピア性転換用魚類飼料も含まれており、水産養殖での利用を反映しています。
  • スポーツ。 世界アンチ・ドーピング機構（WADA）はメチルテストステロンをS1.1アナボリック・アンドロゲン性ステロイドとして名称を挙げて収載しており、競技会時および競技会外を問わず常時禁止しています（WADA 2026 Prohibited List）。

要点

  • 化学修飾された経口テストステロン。 17α-メチル基により肝臓での初回通過代謝を免れます。米国では男性の性腺機能低下症に対する10 mgの錠剤およびカプセル剤として現在もFDAに承認されています。
  • 構造に起因する肝臓リスク。 添付文書は「比較的低用量で」の胆汁うっ滞性黄疸に加え、長期高用量使用による肝紫斑病および肝腫瘍を警告しています。
  • 注射用テストステロンより大きくHDLが低下。 健康な男性では、40 mg/日の投与により4週間以内にHDLが約46から30 mg/dLへと低下しました。女性では1.25–2.5 mg/日という低用量でもHDLが低下しました。
  • 臨床効果は限定的で一様ではない。 閉経後女性でエストロゲンに追加すると性欲や脊椎骨密度が改善しました。一方、勃起不全を伴う性腺機能低下症の男性では、性機能が完全に回復したのは9%のみでした。
  • 高用量は短期間で気分に影響する。 健康な男性に240 mg/日を3日間投与すると易刺激性や敵意が高まり、20人中1人に躁病エピソードが生じました。
  • 半減期の記録が不十分。 現行の添付文書には記載がなく、一般的なテストステロン血液検査は曝露量の指標として信頼できません。

出典

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