補助薬

ヨヒンビン塩酸塩

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ヨヒンビン塩酸塩（yohimbine HCl）は、西アフリカおよび中央アフリカの樹木である Pausinystalia johimbe（ヨヒンベ）の樹皮に含まれるアルカロイドであるヨヒンビンの塩形態です。α-2アドレナリン受容体を遮断し、ノルエピネフリンの放出を増加させます。数十年にわたり勃起不全（ED）の経口治療薬として研究されてきましたが、現在では主に「ファットバーナー（脂肪燃焼系）」、プレワークアウト、および性機能増強サプリメント（栄養補助食品）として販売されています。

最も重要な事実は、ヨヒンビンはいかなる用途においてもFDA（米国食品医薬品局）に承認された医薬品ではないという点です。FDAは、ヨヒンビンを含むいかなる市販（OTC）の催淫薬成分も、一般に安全かつ有効と認められていないと判断しています。米国泌尿器科学会（AUA）は1996年に、器質性EDに対して推奨すべきではないと結論づけました。中毒情報センターのデータでは、ヨヒンビン製品と頻脈、高血圧、および不安との関連が示されており、サプリメントのラベル表示は不正確であることが少なくありません。

このページでは、臨床試験、中毒情報センターの研究、および規制当局が報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
分類 インドールアルカロイド；α-2アドレナリン受容体拮抗薬
起源 Pausinystalia johimbe の樹皮；サプリメントのヨヒンビンは合成品または高度に加工されたものである場合もある
投与経路 経口（錠剤、カプセル）
引用された試験での用量 分割投与で18–43 mg/day（EDおよび体重に関する試験）；単回投与で2.5–21.6 mg（急性試験）
半減期 ヨヒンビンは≈0.6–1.5 h；水酸化代謝物の11-OH-ヨヒンビンは≈5.8 h
経口バイオアベイラビリティ 個人差が非常に大きい：ある研究では個人間で7–87%
米国での位置づけ FDA承認製品なし；OTC催淫薬として安全かつ有効とは認められていない（21 CFR 310.528）；サプリメントとして販売；規制物質ではない
EUでの位置づけ 2019年以降、ヨヒンベ樹皮およびその調製品の食品への使用は禁止
WADAでの位置づけ 2026年禁止表国際基準（Prohibited List）に収載なし

概要

ヨヒンビンはヨヒンベ樹皮に含まれる主たるアルカロイドであり、樹皮には関連するアルカロイドであるラウウォルシンやコリナンチンも含まれています（Cohen et al., Drug Test Anal 2016）。この樹皮は伝統的に催淫薬として用いられてきました（NCCIH）。

形態 分子式 分子量
ヨヒンビン（遊離塩基） C₂₁H₂₆N₂O₃ 354.4 g/mol（PubChem）
ヨヒンビン塩酸塩 C₂₁H₂₇ClN₂O₃ 390.9 g/mol（PubChem）

重量比では、ヨヒンビン塩酸塩の約91%がヨヒンビンそのものです。塩酸塩は精製された医薬品形態であり、以下に示す試験のいくつかではこの形態が明記されています。一方、「ヨヒンベ」サプリメントは樹皮抽出物であり、ヨヒンビン含有量が不明であることが少なくありません。

作用機序

α-2アドレナリン受容体はブレーキの役割を果たしています。神経終末においてはノルエピネフリン（ノルアドレナリン）の放出量を制限し、脂肪細胞においては脂肪分解（リポリシス）を抑制します。ヨヒンビンはこれらの受容体を遮断します。ヒトの研究では以下のことが示されています。

  • 0.2 mg/kgの経口ヨヒンビン投与により、血漿ノルエピネフリンが健康な男性で40–50%、女性で約100%上昇しました（Galitzky et al., Eur J Clin Invest 1988、Berlan et al., Int J Obes 1991）。
  • また、絶食下のボランティアにおいて、脂肪動員のマーカーである血中グリセロールおよび遊離脂肪酸も上昇させました。

この同じノルエピネフリンの上昇が、心拍数の増加、血圧の上昇、および不安といった主な副作用の根底にあると考えられています。

薬物動態

ヨヒンビンは速やかに吸収され、速やかに消失しますが、血中に到達する量は人によって大きく異なります。

パラメータ 値 出典
消失半減期、経口10 mg 0.58 h Guthrie et al. 1990（健康な男性7名）
消失半減期、静脈内（IV） 0.68 h（Guthrie）；91 ± 34 min（Le Corre） Guthrie et al. 1990；Le Corre et al. 1999
経口バイオアベイラビリティ 平均33%、範囲7–87%（Guthrie）；22.3 ± 21.5%（Le Corre） 同上
分布容積 32.2 L Le Corre et al. 1999
主代謝物 11-OH-ヨヒンビン、半減期347 ± 63 min Le Corre et al. 1999
尿中の未変化体薬物 投与量の約0.1% Le Corre et al. 1999

これらの研究からの主なポイントは以下のとおりです。

  • 代謝： 未変化体のヨヒンビンは腎臓からはほとんど排泄されません。主に水酸化によって分解され、Le Correらの研究の被験者の一人は「水酸化が遅い代謝型（slow hydroxylator）」でした。
  • 食事： 最大21.6 mgを用いた単回投与研究では、高脂肪食によって吸収速度と吸収量の両方が低下しました（Grasing et al., J Clin Pharmacol 1996）。絶食下のボランティアでみられた脂肪動員作用は、食後には完全に抑制されました（Galitzky et al. 1988）。
  • 曝露量が作用を左右する： Grasingらの研究では、血中濃度が最も高かった人々において、血圧、呼吸数、カテコールアミン、および気分の変化が上昇しました。一部の個人は他の人よりもバイオアベイラビリティがはるかに高くなっていました。

同じ用量でも曝露量が人によって数倍異なることがあるため、同じ量であってもある人には作用が穏やかである一方、別の人には顕著な作用を引き起こす可能性があります。

規制上の位置づけ

  • 米国、医薬品： 21 CFR 310.528に基づき、FDAはOTC催淫薬製品に含まれてきた成分の中にヨヒンビン、ヨヒンビン塩酸塩、およびyohimbinumを挙げています。FDAは、これらのいずれについてもその用途において安全かつ有効であることを確立するための十分なデータがないと述べており、したがって催淫薬として表示されるOTC製品には承認された新薬申請が必要です（21 CFR 310.528）。FDAのDrugs@FDAデータには承認されたヨヒンビンの申請は収載されていません（openFDA Drugs@FDA query）。処方薬としてのヨヒンビン製品も存在していましたが、2000–2006年にカリフォルニア州の中毒情報センターに報告された事例のほぼすべてはハーブ製品に関するものでした（Kearney et al., Ann Pharmacother 2010）。
  • 米国、サプリメント： ヨヒンベおよびヨヒンビンはサプリメント（栄養補助食品）として販売されており、販売前のFDA承認を必要としません。米国国立補完統合衛生センター（NCCIH）は、FDAの承認なしにOTCヨヒンビン製品をED治療薬として販売することは違法であると指摘しています（NCCIH）。
  • 規制物質： ヨヒンビンは21 CFR 1308におけるDEA（米国麻薬取締局）のいかなるスケジュールにも収載されていません。
  • 欧州連合（EU）： 2019年、欧州委員会は規則（EC）1925/2006の付属書IIIのパートAに「ヨヒンベ樹皮およびその調製品」を追加し、食品への使用を禁止しました。その理由として、2015年に同植物が審査対象とされた後、安全性データを提出した者がいなかったことが挙げられています（Regulation (EU) 2019/650）。
  • スポーツ： ヨヒンビンは世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の2026年禁止表国際基準（Prohibited List）には記載されていません。ただし、これを含むサプリメントには表示偽装がある可能性があります（下記参照）。

研究でわかっていること

勃起不全（ED）

シルデナフィル（Viagra）やタダラフィル（Cialis）が登場する前、ヨヒンビンは米国泌尿器科学会の1996年ガイドラインパネルがEDに関して分析した唯一の経口薬でした。ランダム化試験の結果は一貫していませんでした。

試験 男性の対象者 一日用量 デザイン / 期間 奏効率、ヨヒンビン vs プラセボ
Reid et al., Lancet 1987 48名、心因性ED 18 mg 10週間、部分クロスオーバー 62% vs 16%（p値は0.05未満）
Morales et al., J Urol 1987 100名、器質性ED 18 mg ランダム化、部分クロスオーバー 42.6% vs 27.6%（有意差なし）
Vogt et al., Int J Impot Res 1997 86名、明確な器質的原因なし 30 mg 8週間 71% vs 45%（有意）
Kunelius et al., Urology 1997 29名、混合型ED 36 mg 25日間クロスオーバー 44% vs 48%（差なし）

統合解析ではプラセボよりもヨヒンビンが優位とされています。

  • プラセボ対照試験7件を対象とした1998年のメタアナリシスでは、奏効に対するオッズ比は3.85（95% CI 2.22–6.67）でした（Ernst and Pittler, J Urol 1998）。
  • ランダム化試験8件を対象とした2021年のメタアナリシスでは、ヨヒンビン単独投与によりプラセボと比較して勃起機能が改善しました（OR 2.08、95% CI 1.30–3.32）。一方、単独では全体的な性機能を有意に改善しませんでした（p = 0.07）（Wibowo et al., Turk J Urol 2021）。

これらの試験は小規模かつ短期間であり、標準化の程度が低い古い評価指標が用いられていました。米国泌尿器科学会の1996年ガイドラインパネルは、ヨヒンビンを「有効性が限定的（marginal efficacy）」な治療法と判断し、器質性EDの標準的な患者には推奨しないよう助言しました（Montague et al., J Urol 1996）。

脂肪減少と体重

絶食下のボランティアにおいて脂肪を動員する作用があったことから、ヨヒンビンは減量薬の候補とされました。しかし、ヒトにおける対照試験では一貫した効果は示されていません。

試験 参加者 一日用量 期間 結果
Berlin et al., J Pharmacol 1986 1,000 kcal食を摂取する肥満成人19名 18 mg 8週間 プラセボと比較して体重および血中脂質に差なし
Kucio et al., Isr J Med Sci 1991 1,000 kcal食を摂取する肥満女性20名 20 mg（一回5 mgを一日四回） 3週間 体重減少が3.55 kg vs プラセボ群2.21 kg（p値は0.005未満）
Sax, Int J Obes 1991 男性47名（33名が完了） 最大43 mg 6か月間 体重、体脂肪、ウエスト・ヒップ比、CTで測定した脂肪分布、およびコレステロールに効果なし
Ostojic, Res Sports Med 2006 プロの男性サッカー選手20名 20 mg（二回に分割投与） 21日間 体脂肪率が9.3%から7.1%へ変化；体重、筋肉量、およびパフォーマンステストに変化なし

肯定的な結果が出た試験は期間が3週間のものだけであり、参加者はそれぞれ20名でした。最長かつ最大規模の試験では効果は認められませんでした。サッカー選手の研究では、すでに体脂肪の少ないアスリートにおいて体脂肪率が約二パーセントポイント低下したと報告されましたが、体重に変化はありませんでした。

運動パフォーマンス

エビデンスは小規模な急性試験に限られています。身体活動が活発な女性18名を対象としたクロスオーバー試験では、15秒間の全力自転車スプリント三本の20分前に2.5 mgを単回摂取したところ、プラセボと比較して平均パワーおよび総仕事量が増加し、疲労指数および運動後の乳酸値が低下し、エピネフリンが上昇しました（Barnes et al., Int J Environ Res Public Health 2022）。パワーに対する効果量は小さいものでした（η² 0.024）。2006年のサッカー選手の試験では、三週間の20 mg/day投与によって筋力、ジャンプ、またはスプリントのテスト結果は変化しませんでした（Ostojic 2006）。NCCIHは、ヨヒンベが運動パフォーマンス、ED、または肥満症に役立つかどうかを判断するには研究が不十分であると結論づけています（NCCIH）。

副作用とリスク

中毒情報センターのデータ

2000年から2006年までのカリフォルニア州中毒管理システム（California Poison Control System）のレビューでは、ヨヒンビン製品に関連する有症状の成人事例が238件確認されました（Kearney et al., Ann Pharmacother 2010）。

知見 値
ハーブ製品（処方薬ではない）が関与した事例 98.7%
使用理由：性機能増強 / 体重減少 / 興奮・覚醒目的 27.7% / 9.2% / 7.6%
胃腸障害 46%
頻脈（心拍数の増加） 43%
不安または焦燥 33%
高血圧 25%
中毒情報センターの平均的な曝露事例に対する重篤な転帰 OR 5.81（95% CI 4.43–7.64）
平均的な曝露事例に対する医療機関での治療の必要性 OR 2.35（95% CI 1.82–3.04）

調査期間中、年間の発生率は成人の曝露10,000件あたり1.8件から8.0件へと上昇しました。NCCIHはまた、ヨヒンビンに関連する事象として不整脈、心臓発作、およびけいれん発作を挙げています（NCCIH）。

血圧と心拍数

ノルエピネフリンの急増により血圧と心拍数が上昇し、高血圧の人ではより感受性が高いとみられます。ランダム化プラセボ対照試験において、10 mgの単回経口投与は未治療の高血圧患者29名で拡張期血圧を上昇させましたが、健康なボランティア25名では上昇させませんでした（Musso et al., Am J Hypertens 1995）。

不安とパニック

ヨヒンビンは不安を誘発する性質があるため、精神医学の研究において「負荷（チャレンジ）」薬として使用されています。広場恐怖症およびパニック発作を有する患者39名において、ヨヒンビンは健康な被験者20名と比較して、不安、神経過敏、動悸、振戦、および収縮期血圧のより大きな上昇を引き起こしました（Charney et al., Arch Gen Psychiatry 1984）。したがって、パニック症や不安症のある人は特に悪影響を受けやすいと考えられます。

過量摂取

症例報告では重度の毒性が記述されています。ある報告では、四人の男性が同時に中毒を起こし、一人が死亡しました。この男性の血中ヨヒンビン濃度は5,631 ng/mLであり、他に中毒の原因となる物質は検出されませんでした（Zhu et al., Forensic Sci Int 2021）。

相互作用

  • 抗うつ薬： NCCIHは、相互作用のリスクがあるため、モノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）や三環系抗うつ薬とヨヒンベを併用しないよう助言しています（NCCIH）。
  • クロニジンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害薬： クロニジン、ブプロピオン、およびデスベンラファキシンを服用していた39歳の女性が、ヨヒンビンと表示されたサプリメントの摂取後に血圧が198/93に達し、脳出血を発症しました。著者らは製品の含有成分を確認できなかったため、因果関係は証明されていません（Hodapp et al., Am J Emerg Med 2022）。

使用を避けるべき人

上記のエビデンスに基づくと、最もリスクが高いグループには、高血圧、不整脈、または心疾患のある人、パニック症または不安症のある人、ならびにMAOI、三環系抗うつ薬、またはクロニジンを服用している人が含まれます。NCCIHは、妊娠中または授乳中の経口ヨヒンベの使用は安全でない可能性があると指摘しています（NCCIH）。

品質と混入物

主要小売業者七社から購入した、ヨヒンベまたはヨヒンビンを含むと表示された米国のサプリメント49ブランドを分析した調査では、以下の結果が明らかになりました（Cohen et al., Drug Test Anal 2016）。

  • 一回分あたりのヨヒンビン量は不検出から12.1 mgまでの範囲にわたっていました。
  • 具体的なヨヒンビン量を記載していたのは22%（11/49）のみで、その大半は不正確であり、表示量の23–147%でした。
  • 39%（19/49）にはラウウォルシンもコリナンチンも含まれていませんでした。これは、そのヨヒンビンが樹皮全体ではなく、合成品または高度に加工された抽出物に由来することを示唆しています。
  • 18%（9/49）には副作用に関する警告の記載がありませんでした。正確な含有量と副作用情報の両方を記載していたのは4.1%（2/49）のみでした。

吸収における大きな個人差と相まって、このことは使用者がサプリメントから実際に摂取する用量が不明である場合が多いことを意味します。

要点

  • 承認された医薬品ではなくα-2遮断薬である： ヨヒンビンはノルエピネフリンの放出を増加させます。FDAに承認されたヨヒンビン製品はなく、FDAはOTC催淫薬として安全かつ有効とは認めていません。
  • 短く予測困難な薬物動態： 半減期は約1.5時間未満ですが、ある研究では経口バイオアベイラビリティが個人間で7%から87%までばらつき、脂肪の多い食事は吸収を低下させます。
  • EDに対する効果は控えめで一貫しない： 小規模な古い試験のメタアナリシスではプラセボより優位とされていますが、AUAは器質性EDに対する有効性は限定的と判断しました。
  • 脂肪減少に関するエビデンスは弱い： 3週間の二つの試験ではわずかな有益性が示されましたが、8週間の試験および最大規模の6か月間の試験では体重や体脂肪に対する効果は認められませんでした。
  • 心血管系および精神科領域の実質的なリスクがある： 中毒情報センターの事例では頻脈、高血圧、および不安が多くみられ、平均的な曝露事例よりも重篤な転帰をたどっていました。感受性の高い人ではパニックを誘発する可能性があります。
  • ラベル表示は信頼できない： 検査された米国のサプリメントの大半は正確なヨヒンビン量を記載しておらず、EUは食品へのヨヒンベ樹皮の使用を禁止しています。

出典

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