トレストロンはMENT（7α-メチル-19-ノルテストステロン）とも呼ばれる、合成のアナボリック・アンドロゲン性ステロイドです。ナンドロロンの7位の炭素にメチル基を追加したものです。「トレストロン塩基」とは、エステルが結合していない遊離のステロイドを指し、これが実際にアンドロゲン受容体に結合する形態です。酢酸エステルとエナント酸エステルは、この同じ分子を放出するプロドラッグです。
1990年代から2000年代にかけて、Population Council（人口評議会）は、男性避妊とテストステロン補充のための長時間作用型アンドロゲンの候補として、MENTを研究しました。ヒトでの研究は小規模かつ短期間にとどまり、どこの国でも医薬品として承認されたことはありません（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。遊離のトレストロンは、男性での半減期が非常に短く、静脈内投与後で約40分です。
このページでは、発表されているヒトの研究、動物実験、規制当局が報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 薬剤の分類 | 合成のアナボリック・アンドロゲン性ステロイド；ナンドロロン（19-ノルテストステロン）の7α-メチル誘導体 |
| 別名 | MENT、7α-メチルナンドロロン、RU 27333 |
| 化学式 / 分子量 | C₁₉H₂₈O₂、288.4 g/mol |
| 承認状況 | 医療用として承認されたことはない |
| 男性で検討された投与経路 | 静脈内ボーラス（0.5 mg）；筋肉内の水性懸濁液（1〜8 mg）；酢酸エステルの皮下インプラント |
| 半減期 | 男性への0.5 mgの静脈内投与後、終末半減期は≈40分 |
| 作用機序に関する要点 | 強力なアンドロゲン受容体作動薬；5α-還元を受けない；試験管内でエストロゲンに芳香化される；SHBGへの結合は検出されない |
| 米国での位置づけ | FDA未承認；DEAのスケジュールIIIのアナボリックステロイドの一覧には挙げられていない |
| WADAでの位置づけ | S1.1（アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）の区分に明記；常時禁止 |
概要
トレストロンの化学名は17β-hydroxy-7α-methylestr-4-en-3-one、CAS番号は3764-87-2です（PubChem）。化学式と分子量はテストステロンと同じ（C₁₉H₂₈O₂、288.4 g/mol）ですが、構造は異なります（PubChem: testosterone）。
- ナンドロロンと同様に、19位の炭素のメチル基がありません。
- 7α位にメチル基を持っています。
メチルテストステロンなどの経口ステロイドとは異なり、17α-アルキル基はありません。
7α-メチル基は、前立腺や皮膚でテストステロンをより強力なジヒドロテストステロン（DHT）に変える酵素である5α-還元酵素を阻害します（Kumar et al., Endocrinology 1992）。MENTはなおアロマターゼの基質です。ヒト胎盤の酵素は試験管内でこれを7α-メチルエストラジオールに変換し、その産物はエストロゲン受容体に結合しました（LaMorte et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994）。
細胞を用いたレポーターアッセイでは、MENTは試験したアンドロゲンの中で最も強力で、DHT、ナンドロロン、テストステロンを上回りました。著者らは、その高い強度を主に、アンドロゲン受容体への親和性の高さによるものとしています（Kumar et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1999）。
ライブラリには、エステルについて別々のページがあります。
| 形態 | 化学式 | 分子量 | 重量に占めるトレストロンの割合 |
|---|---|---|---|
| トレストロン（塩基、このページ） | C₁₉H₂₈O₂ | 288.4 g/mol | 100% |
| トレストロン酢酸エステル | C₂₁H₃₀O₃ | 330.5 g/mol | ≈87% |
| トレストロンエナント酸エステル | C₂₆H₄₀O₃ | 400.6 g/mol | ≈72% |
化学式と分子量はPubChemによります（酢酸エステル、エナント酸エステル）。重量の割合はそれらから計算したものです。
エステル自体には活性がありません。カニクイザルに、等モル量のMENTまたはMENT酢酸エステルを持続的に皮下注入したところ、定常状態の血清MENT濃度は同じでした（11.3 nmol/L対13.1 nmol/L、有意差なし）。酢酸エステルは、血液と血漿中で加水分解されてMENTになりました（Kumar et al., J Androl 1997）。Population Councilがインプラントに酢酸エステルを用いたのは、その拡散特性が持続放出に適していたためです（Anderson et al., JCEM 1999）。
薬物動態
エステル化されていないステロイドを投与した、発表されているヒトの研究は二件だけです。
| 研究 | 用量と投与経路 | 所見 |
|---|---|---|
| Kumar et al., J Androl 1997 | 500 µgの単回静脈内ボーラス、健康な男性 | 最高濃度は3分（最初の採血）；180分までに検出不能；終末半減期40分；代謝クリアランス2,360 L/日 |
| Suvisaari et al., Hum Reprod 1997 | 微粒子化MENTの水性懸濁液2 mg、4 mg、8 mgの単回筋肉内注射、健康な男性18人 | ピークは約1〜2時間；用量を倍にするとピークは60%上昇；クリアランス1,790 ± 140 L/日 |
Kumarらは、テストステロンよりはるかに速いクリアランスを報告し、その理由の一部として、MENTが性ホルモン結合グロブリン（SHBG）に結合しないことを挙げました。SHBGは、循環するテストステロンの多くを蓄えとして保持する運搬タンパク質です（Kumar et al., J Androl 1997）。その後の研究計画では、遊離のステロイドを注射する代わりに、インプラントから持続的に投与されました。
ヒトの肝臓の調製物では、MENTはCYP3A4、17β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素、3-ヒドロキシステロイド脱水素酵素によって代謝されました。ラットでは、標識した用量は30時間までに尿と糞便に同等に排泄されました（Prasad et al., Steroids 2009）。
開発の経緯と規制上の位置づけ
MENTのアナボリック作用は、1960年代に、がん研究の中で初めて調べられました（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。Population Councilはのちに、性腺機能低下症に対するテストステロン補充と、男性ホルモン避妊の一部の両方として、MENTを体系的に開発しました（Nieschlag et al., Contraception 2013）。この計画は、承認された製品には結びつきませんでした。
現在の状況は次のとおりです。
- 承認。 トレストロンは「医療用として完全な承認を受けたことがありません」（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。処方用の添付文書も、表示された用量も、表示された禁忌の一覧もありません。
- 米国での規制物質としての位置づけ。 トレストロンは、スケジュールIIIに挙げられたアナボリックステロイドには含まれていません（21 CFR 1308.13）。だからといって、承認された、あるいは合法な医薬品やサプリメントになるわけではありません。
- スポーツ。 WADAの禁止表は、S1.1のアナボリック・アンドロゲン性ステロイドの中に「Trestolone (7α-Methyl-19-nortestosterone, MENT)」を挙げており、競技会時も競技会外も禁止されています。この区分にはエステルも含まれます（WADA 2026 Prohibited List）。
研究でわかっていること
トレストロンの筋肉量や筋力への効果を調べた試験はありません。ヒトでの根拠は、ホルモン、精子数、性機能、安全性に関する検査を測定した、大半が50人未満の男性を対象とした少数の小規模な研究によるものです。インプラントの研究はすべて酢酸エステルを用いており、そこで循環していた活性を持つホルモンはMENTでした。
LH、FSH、テストステロンの抑制
他のアンドロゲンと同様に、MENTは下垂体に、精巣を駆動するホルモンであるLHとFSHを減らすよう信号を送ります。遊離のステロイドの筋肉内投与の研究では、健康な男性24人が、1 mg、2 mg、4 mgの注射を六日連続で毎日受けました（Suvisaari et al., Hum Reprod 1997）。低下は用量依存的でした。4 mg/日では次のとおりでした。
| ホルモン | 平均低下率 |
|---|---|
| テストステロン | 74% |
| LH | 70% |
| FSH | 57% |
インプラントからの持続放出では、抑制はより深くなりました。健康な男性45人に、MENT酢酸エステルのインプラントを一個、二個、四個、28日間投与した研究（インプラントごとに毎日≈500 µgのMENTが放出）では、血清MENT濃度は0.7、1.2、2.0 nmol/Lに達しました（Noé et al., Hum Reprod 1999）。二個と四個で最大の抑制が得られました。
| 指標 | 平均低下率 |
|---|---|
| テストステロン | 93% |
| DHT | 80% |
| LH | 97% |
| FSH | 95% |
抑制は、インプラントを除去した後に完全に元に戻りました。
性腺機能低下症の男性での補充療法
クロスオーバー試験では、エジンバラと香港の性腺機能低下症の男性20人が、115 mgのMENT酢酸エステルのインプラント二個を6週間、およびテストステロンエナント酸エステル200 mgの筋肉内注射を、3週間あけて二回受けました（Anderson et al., JCEM 1999）。MENT濃度は1.3〜1.4 nmol/Lで安定していました。エジンバラの群では、日誌と夜間陰茎勃起の測定により、どちらの治療でも性的関心と性的活動、自発的な勃起が増加しました。香港の群では、どちらも覚醒時の勃起が増加しました。著者らは、MENTとテストステロンの間にわずかな違いしか認めませんでした。
24週間の追跡試験では、性腺機能低下症の男性16人を、インプラント一個または二個（各≈400 µg/日）にランダムに割り付けました（Anderson et al., JCEM 2003）。
| アウトカム | インプラント1個 | インプラント2個 |
|---|---|---|
| ヘモグロビンとヘマトクリット | 維持 | 維持 |
| 性行動と勃起機能 | 低下 | 維持 |
| 前立腺容積 | 減少 | 小さな、有意でない減少 |
| PSA | 有意に低下 | 有意に低下 |
| 腰椎の骨密度 | 低下 | 低下 |
著者らは、インプラント一個では補充が不足していたと判断しました。二個では、骨を除くアンドロゲン依存性の機能の大半が維持されました。骨量の減少は、補充に用いるアンドロゲンには十分なエストロゲン作用が必要であることの表れと解釈されました。
男性避妊
健康な男性35人にMENT酢酸エステルのインプラントを一個、二個、四個、6〜12か月間投与した試験では、精子の抑制は用量に関連していました（von Eckardstein et al., JCEM 2003）。
| 群 | 結果 |
|---|---|
| インプラント1個（12人） | 精子数が3 million/mLを下回った人はなし |
| インプラント2個（11人） | 4人が3 million/mLを下回り、うち2人はゼロ（無精子症）になった |
| インプラント4個（12人） | 8人が無精子症、1人が3 million/mL未満、2人は反応なし |
その後の試験では、男性29人を、エトノゲストレル（プロゲスチン）のインプラント二個に、MENTのインプラント二個または12週間ごとのテストステロンペレット600 mgのいずれかを加える群にランダムに割り付け、最長48週間投与しました（Walton et al., J Androl 2007）。12週間の時点で、精子数が1 million/mL未満だったのは、MENT群の10人中8人、テストステロン群の16人中13人でした。MENT群では、インプラントからの放出が低下したため抑制は維持されず、6人が性欲の低下を訴えました。テストステロン群で48週間を完了した14人全員が、無精子症になりました。
「前立腺を温存する」という考え方
MENTの根拠は、前立腺ではDHTのような形に増幅されないため、筋肉、性欲、ゴナドトロピンの抑制を支えながら、前立腺への刺激は少なくて済むというものでした。その根拠は次のとおりです。
- 去勢ラット（酢酸エステルを投与）では、MENTは肛門挙筋でテストステロンの約10倍、ゴナドトロピンの抑制で12倍、前立腺と精嚢の重量で4倍強力でした。筋肉を維持する用量では、前立腺は維持されませんでした（Kumar et al., Endocrinology 1992）。
- 去勢サルでは、MENTはLHの抑制と体重ではテストステロンの10倍強力でしたが、前立腺の成長では二倍にとどまりました（Cummings et al., JCEM 1998）。
- 性腺機能低下症の男性では、MENTのインプラントでPSAが低下し、前立腺容積は増えませんでした。著者らはこれを、組織選択性のヒトでの初めての根拠と呼びました（Anderson et al., JCEM 2003）。PSAは2007年の避妊試験でも低下しました。
「テストステロンの10倍強力」について。 よく引用される10倍という数字は、ラットとサルでの用量比較に由来しており、その比は組織によって異なりました。筋肉についてのヒトでの効力比を確立した研究はなく、トレストロンを投与された人で筋肉量や筋力を測定した対照試験もありません。
副作用とリスク
製品の添付文書がないため、表示された警告、相互作用の一覧、禁忌はありません。以下の安全性のデータは、数週間から12か月間の小規模な試験によるもので、補充療法の範囲または避妊用の用量で、主にインプラントを用いています。
自然なテストステロンと精子産生の停止
LH、FSH、体内のテストステロンの抑制は、避妊の研究では意図された作用です。インプラントの用量では、テストステロンが93%低下し（Noé et al., Hum Reprod 1999）、多くの男性が無精子症になりました（von Eckardstein et al., JCEM 2003）。ホルモンの抑制は、28日間の研究ではインプラントの除去後に元に戻りました。医療以外での長期かつ高用量の使用後の回復は、調べられていません。
体内のテストステロンが停止すると、MENTがすべてのアンドロゲン作用を担わなければなりません。試験では、用量が不足すると性機能と性欲の低下として現れました（Anderson et al., JCEM 2003；Walton et al., J Androl 2007）。
血球数、脂質、骨
- 赤血球。 赤血球数、ヘマトクリット（血液のうち赤血球が占める割合）、ヘモグロビンが上昇し、可逆的でした（von Eckardstein et al., JCEM 2003）。ヘモグロビンは2007年の試験でも上昇しました。
- コレステロール。 2007年の試験では、MENT群とテストステロン群のどちらでもHDL（「善玉」）コレステロールが低下しました。2003年の避妊試験では、脂質の変化は中等度で一過性と説明されています。
- SHBGは治療中に低下しました（von Eckardstein et al., JCEM 2003）。
- 骨。 性腺機能低下症の男性でインプラントを一個または二個使用した場合、24週間にわたって腰椎の骨密度が低下しました（Anderson et al., JCEM 2003）。
肝臓
インプラント試験では、肝酵素にはわずかな変化しかみられず（von Eckardstein et al., JCEM 2003）、28日間の研究では臨床化学検査に一貫した変化はみられませんでした（Noé et al., Hum Reprod 1999）。
経口投与は、動物でしか調べられていません。ウサギに10 mg/kg/日を14日間経口投与したところ、MENTはALT、AST、GGT、ソルビトール脱水素酵素を上昇させ、肝臓による色素のクリアランスを遅くしましたが、その程度はメチルテストステロンよりも小さいものでした。すべての値は、中止して2週間後にベースラインに戻り、1 mg/kg/日は無影響量でした（Hild et al., J Androl 2010）。これが人でどうなるかは不明です。
エストロゲン作用とプロゲストーゲン作用
- エストロゲン。 MENTは試験管内で7α-メチルエストラジオールに芳香化されます（LaMorte et al., 1994）。ある用量で男性にどれだけのエストロゲンができるかは、十分には明らかにされていません。
- プロゲスチン様の作用。 未成熟なウサギでは、MENTのプロゲストーゲン作用はプロゲステロンと同程度で、プロゲステロン受容体にも同程度の親和性で結合しました（Beri et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1998）。これは動物と試験管内のデータです。男性での臨床的な意義はわかっていません。
麻酔：一例の症例報告
テストステロン750〜1,000 mg/週とトレストロン酢酸エステル300 mg/週を使用していた60歳の男性で、筋弛緩薬ロクロニウムのスガマデクスによる拮抗が、異常に遅くなりました。その後、ネオスチグミンで完全に回復しました（Farkas et al., Anaesth Rep 2023）。著者らは、ステロイドがスガマデクスに結合した可能性を提案しましたが、これは推測だとしています。一例では相互作用を確立することはできません。
規制されていない製品
トレストロンはオンラインで販売されており、「栄養補助食品」として販売されることもあります。ドーピング検査の研究者らは、研究のために、MENT酢酸エステルを含むそうした製品を二つ購入しました（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。規制された医薬品の供給の外にある製品は、成分の同一性、用量、無菌性が確認されていません。
スポーツでの検出
MENTは容易に入手できるにもかかわらず、2003年以降、WADAの検査報告で違反が疑われる分析結果（adverse analytical finding）が一件も出ていませんでした。2026年の研究は、その理由の一つとして、既知の尿中代謝物が天然のステロイドと共溶出し、ごく短時間しか検出できないことを挙げています（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。ボランティアに酢酸エステルを単回経口投与した後の結果は次のとおりです。
| 対象 | 検出可能な期間 |
|---|---|
| MENT自体（グルクロン酸抱合体として） | 23〜43時間 |
| 新たに同定された代謝物M5とM10 | 3〜4日 |
要点
- 活性を持つ分子です。 トレストロン塩基はMENT自体であり、酢酸エステルとエナント酸エステルは、その放出のされ方を変えるだけで、体内でこれに変換されます。
- エステル化されていない場合、非常に短時間しか持続しません。 男性への静脈内投与後の終末半減期は約40分で、MENTはSHBGに結合しません。
- 承認されたことはありません。 MENTは、避妊と性腺機能低下症のためのPopulation Councilの小規模な試験（各研究最大45人）まで進みましたが、承認した規制当局はありません。
- 強い抑制作用があります。 インプラントにより、健康な男性でテストステロンが93%、LHが97%低下し、多くの男性で精子の産生が止まるほどでした。
- 「前立腺を温存する」が、リスクがないわけではありません。 DHTのような形には変換されず、PSAを低下させましたが、試験ではヘモグロビンの上昇、HDLの低下、骨量の減少もみられ、エストロゲンに芳香化されます。
- 筋肉についてのヒトのデータはありません。 「テストステロンの10倍」という数字はラットとサルのもので、筋肉や筋力を測定したヒトの対照試験はありません。
出典
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