「DHTゲル（20%）」とは、ジヒドロテストステロン（DHT：アンドロスタノロンとも呼ばれます）を20%の濃度で含有するとして販売されている皮膚塗布用ゲルです。DHTは体内で作られる最も強力な天然アンドロゲンであり、テストステロンとは違ってエストロゲンへ変換されることはありません。皮膚に塗布するとDHTが血中に吸収され、体本来のテストステロン産生を抑制します。
最も重要な事実は、20%濃度のDHTゲルについては、承認された製品も、公表された添付文書も、臨床研究も見つからなかったという点です。確認できた唯一承認されているDHTゲルは、フランスで1981年から承認されている2.5%ゲルのAndractimであり、すべてのヒト研究は0.7%または2.5%のゲルを用いて行われています。重量比でいえば、20%ゲルはグラムあたりAndractimの八倍、10%ゲルの二倍のDHTを含むことになります。そのうちどれだけの量が血中に到達するかは一度も測定されたことがありません。
このページでは、フランスの添付文書、より低濃度のDHTゲルに関する臨床試験、および規制当局の報告内容と、濃度が20%になると何が変わるのかをまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 分類 | 内因性アンドロゲン；テストステロンの5α-還元代謝物；アロマターゼによるエストロゲンへの変換（芳香化）を受けない |
| 濃度 | 20%（重量比ではゲルグラムあたりDHT 200 mgに相当） |
| 承認ゲルとの比較 | グラムあたりのDHT量はAndractim 2.5%の8倍；10%ゲルの二倍 |
| 承認製品 | 20%ではなし；見つかった唯一の承認DHTゲルはAndractim 2.5%（フランス） |
| 投与経路 | 経皮（皮膚への塗布） |
| ヒトで検討された用量 | 0.7%および2.5%ゲルを用いたDHT 16〜250 mg/日；20%ゲルを用いた研究はなし |
| 体内動態（0.7%ゲル） | 初回塗布から12〜18 h後に血清DHTがプラトーに達する；2〜3日目までに定常状態に到達 |
| 消失半減期 | ゲルで投与されたDHTについて公表された数値はなし |
| 米国での位置づけ | FDA（米国食品医薬品局）承認のDHT製品はなし；スケジュールIII（Schedule III）のアナボリックステロイド |
| WADAでの位置づけ | 常時禁止（S1.1、アンドロスタノロン） |
概要
DHTは、テストステロンのA環にある二重結合が還元された構造をしています。PubChemには化学式C₁₉H₃₀O₂、分子量290.4 g/molと登録されています（PubChem CID 10635）。ゲルにはエステルが結合していないDHTそのものが含まれているため、表示されているミリグラム数はすべてDHTの量です。
DHTはアロマターゼによる変換（芳香化）を受けないため、エストラジオールを上昇させません。むしろ、本来であれば変換されるはずのテストステロンをDHTが抑制するため、エストラジオールは低下する傾向にあります（Wang et al., JCEM 1998；Swerdloff et al., Endocr Rev 2017）。DHTゲルの化学的性質、臨床試験、およびリスクの詳細については、DHTゲル（10%）のページで詳しく解説しています。このページでは、濃度が高くなることで何が変わるのかに焦点を当てます。
「20%」が意味すること
Andractimの添付文書では、その濃度がゲル100 gあたりアンドロスタノロン2.50 gという重量パーセントで記載されています（Andractim SmPC, ANSM）。20%ゲルも同じ基準で表示されているとすれば、グラムあたり200 mgのDHTを含有することになります。
| 形態 | ゲルグラムあたりのDHT量 | Andractimに対する比率 | ライブラリ内のページ | |—|—|—| | 0.7%ゲル（研究用製剤） | 7 mg | 約0.3× | 個別ページなし | | 2.5%ゲル（Andractim） | 25 mg | 1× | 個別ページなし | | 10%ゲル | 100 mg | 4× | DHTゲル（10%） | | 20%ゲル | 200 mg | 8× | このページ | | 注射用DHT、エステルなし | ゲルではない | 比較不可 | DHTベース | | DHTエステル、注射剤 | ゲルではない | 比較不可 | DHTプロピオン酸エステル、DHTエナント酸エステル |
試験用量に相当するゲル量の少なさ
20%濃度では、発表されている研究で使用されたDHT用量は2 gをはるかに下回るゲル量に収まります。以下の表は皮膚に塗布されるDHT量を示したものであり、吸収される量ではありません。
| 研究でのDHT用量 | 研究で使用されたゲル | 20%ゲルでの同じDHT量 |
|---|---|---|
| 16 mg/日（Wang et al., 1998） | 0.7%ゲルを2.3 g | 約0.08 g |
| 70 mg/日（Page et al., 2011） | 0.7%ゲルを10 g | 約0.35 g |
| 125 mg/日（Andractim添付文書、下限） | 2.5%ゲルを5 g | 約0.63 g |
| 250 mg/日（Andractim添付文書、上限） | 2.5%ゲルを10 g | 約1.25 g |
右端の列は、どのゲルも含有するDHTを同じ割合で放出すると仮定した数値ですが、それを検証した人はいません。既存のデータから、この仮定が成り立たない可能性がある理由は三つ挙げられます。
- 吸収は受動拡散による。 DHTはフィックの法則に従う受動拡散によって皮膚を通過するため、透過量は濃度勾配と塗布される皮膚面積に依存します（Swerdloff et al., 2017）。20%ゲルではその両方が変化し、平方センチメートルあたりのDHT量がはるかに多くなり、はるかに狭い面積に塗り広げられることになります。
- 唯一存在する用量設定研究では、用量とともに塗布面積も増やしていた。 0.7%ゲルの高用量投与は、より広い皮膚を覆うことで行われました（16 mgでは片側の上腕、32 mgでは両腕と両肩、64 mgでは両腕・両肩・上腹部）。血中曝露量は用量に比例しては増加しませんでした（ベースラインの6.0倍、6.9倍、16.1倍）（Wang et al., 1998）。より高い濃度のゲルをより狭い皮膚面積に塗布して一定量を投与した研究は存在しません。
- テストステロンゲルの添付文書は濃度の異なる製品の単純な置き換えに警告している。 AndroGel 1%の添付文書には、用量、濃度、または塗布方法が異なる外用製品は異なる全身曝露量をもたらす可能性があると記載されています。また、塗布されたテストステロンの約10%が吸収されるとも記載されています（AndroGel 1%ラベル）。DHTゲルについては、これに相当する吸収率の数値は公表されていません。
また、20%ではわずかな計量誤差がより大きな意味をもちます。ゲルが0.5 g増えるだけでDHTが100 mg追加されることになり、これは長期試験で使用された70 mg/日とほぼ同じ量に相当します。これは単純な計算上の話であり、測定された結果ではありません。
体内での動態
20% DHTゲルの薬物動態研究は存在せず、Andractimの添付文書でも薬物動態の項目は空欄（「non renseigné」：記載なし）となっています（Andractim SmPC, ANSM）。0.7%および2.5%ゲルのデータからは以下のことが示されています。
| 知見 | 詳細 | 出典 |
|---|---|---|
| プラトーまでの時間 | 血清DHTは緩やかに上昇し、初回塗布の12〜18 h後にプラトーに達した | Wang et al., 1998 |
| 定常状態 | 連日使用の2〜3日目までに到達 | Wang et al., 1998 |
| 定常状態での血清DHT | 16、32、64 mg/日でそれぞれ8〜11、12〜17、14〜24 nmol/L | Wang et al., 1998 |
| 皮膚のリザーバー効果 | ゲル5 g中125 mgの塗布で血漿DHTが4〜5倍に上昇；最終塗布から2〜21 hにわたり濃度は安定 | Fiet et al., Int J Androl 1982 |
| 一日二回使用 | 125 mgの一日二回塗布では、前回塗布の12 h後に小さなDHT低下がみられた以外は安定した濃度を維持 | Kuhn et al., JCEM 1984 |
これらの研究はいずれもゲルで投与されたDHTの消失半減期を報告していないため、ここでは数値を記載していません。12〜18時間という数値は初回塗布後に濃度がプラトーに達するまでの時間であり、半減期ではありません。
承認されている医療用途
米国ではいかなる濃度のDHT製品も承認されていません。2017年のレビューでは、単一の経皮吸収DHT製品が少数の国で入手可能であり、それが臨床試験で使用されている製剤であると記されています（Swerdloff et al., 2017）。
フランスでは、Andractim 2.5%（Besins Healthcare）が1981年1月23日に承認されました。処方箋医薬品（リストI）であり、内分泌科、泌尿器科、婦人科、または皮膚科の専門医によって開始されなければならず、添付文書上の適応は以下のとおりです（Andractim SmPC, ANSM）。
| 用途 | 添付文書の用量（2.5%ゲル） | DHT量 | 20%ゲルでの同じDHT量 |
|---|---|---|---|
| 男性におけるアンドロゲン欠乏症（性腺機能低下症を含む）、胸部および/または腹部に塗布 | 連日ゲル5〜10 g；塗布後6時間は患部を洗わないこと | 125〜250 mg/日 | 約0.63〜1.25 g |
| 男性の硬化性苔癬および女性化乳房、ならびに女性の外陰部硬化性苔癬の局所治療 | 粘膜を避け、患部に隔日で2.5 gを塗布 | 一回あたり約62.5 mg | 約0.31 g |
フランスの健康保険がAndractimを償還対象としているのは男性の特発性女性化乳房のみであり、フランスの透明性委員会（Transparency Commission）は2013年にその医学的有用性を「低い」と評価しました（Andractim SmPC, ANSM）。添付文書には20%ゲルに関する記載は一切ありません。
研究でわかっていること
すべての対照試験は0.7%または2.5%ゲルを使用して行われました。20%ゲルを検証した試験はなく、またトレーニングを行っている若年男性や競技パフォーマンスを対象としてDHTゲルを検討した研究もありません。DHTゲル（10%）のページでより詳しく解説している主な試験は以下のとおりです。
| 試験 | デザイン、n | DHT用量と期間 | 主な結果 |
|---|---|---|---|
| Vermeulen & Deslypere, Maturitas 1985 | テストステロンが比較的低い高齢男性 | 125または250 mg/日（Andractim）、3か月間 | LHが抑制；総コレステロールとLDLコレステロールが中等度低下；HDLはわずかに低下 |
| Ly et al., JCEM 2001 | RCT、テストステロン≤15 nmol/Lの60歳以上の男性37名 | 70 mg/日、3か月間 | 体脂肪量が減少；除脂肪量は変化なし；利き足の膝屈曲筋力のみ上昇 |
| Kunelius et al., JCEM 2002 | RCT、50〜70歳の男性120名 | 125〜250 mg/日、6か月間 | 勃起維持能力が改善；幸福感は変化なし；ヘモグロビンとヘマトクリットが上昇 |
| Idan et al., Ann Intern Med 2010 | RCT、50歳超の健康な男性114名 | 70 mg/日、24か月間 | 前立腺肥大への影響なし；プラセボに対し除脂肪量+2.4%、体脂肪量−5.2%；脊椎骨密度−1.4% |
| Page et al., JCEM 2011 | RCT、35〜55歳の健康な男性31名 | 70 mg/日（0.7%ゲル10 g）、4週間 | 血清DHTが約7倍に上昇；前立腺内部のDHTは変化なし |
| Sartorius et al., J Sex Med 2014 | Idanと同じ24か月間試験、男性114名 | 70 mg/日、24か月間 | 軽度かつ可逆的な性欲低下を除き、性機能および気分に関する33の評価項目に影響なし |
二つのパターンが際立っています。高齢男性において2年間使用した後でも、体組成に対する効果は控えめでした。また、DHTに関する最大の懸念事項である前立腺についても、DHT群でプラセボ群より速く肥大することはありませんでした（ただし著者らは、既存のがんに対する影響を除外するものではないと述べています）（Idan et al., 2010）。
フランスの添付文書における局所治療の根拠となった研究でも、2.5%ゲルが使用されました。長期にわたる女性化乳房のある男性40名を対象とした非対照症例集積研究では、125 mgの一日二回投与により10名で完全消失、19名で部分退縮がみられました（Kuhn et al., Clin Endocrinol 1983）。ミクロペニス（小陰茎症）の小児23名では、DHTを正常範囲に保つよう0.1〜0.3 mg/kg/日の用量が段階的に調整（漸増）されました（Xu et al., J Pediatr Endocrinol Metab 2017）。このように少量の体重換算小児用量は、20%ゲルではわずか数ミリグラムにしかならず、通常の計量器具で正確に測り取ることはできないと考えられます。これは計算からの推論であり、試験で検証された知見ではありません。
副作用とリスク
フランスの添付文書では、よくみられる副作用としてヘマトクリット、赤血球数、ヘモグロビンの上昇が挙げられています。その他の作用は過剰なアンドロゲン活性によるものであり、添付文書によると用量を下げることで管理可能とされています（Andractim SmPC, ANSM）。20%ゲルの吸収率は不明であるため、実際に体内に送達される用量、ひいてはこれらの作用の大きさを試験結果から予測することはできません。
内因性のテストステロンおよびエストラジオールの抑制
これを測定したすべてのDHTゲル研究において、体本来のホルモンの抑制が確認されています。
- 健康な男性12名において、125 mgを一日二回、10日間使用したところ、テストステロンが7.33から1.33 ng/mLへと低下し、LHとエストラジオールも低下しました（Kuhn et al., JCEM 1984）。
- 14日間にわたる抑制は用量依存的であり、内因性テストステロン曝露量は16、32、64 mg/日でそれぞれベースラインの75%、56%、36%へと低下しました（Wang et al., 1998）。
- 70 mg/日を24か月間使用した後、平均血清テストステロンは約86%低下し（Swerdloff et al., 2017）、期間を通じてテストステロン、LH、FSH、エストラジオールが完全に抑制されました（Sartorius et al., 2014）。
DHTはエストラジオールに変換されないため、エストラジオールも低下します。2年間でみられた脊椎骨密度の1.4%の減少は、このエストロゲン欠乏によるものとされています（Idan et al., 2010；Sartorius et al., 2014）。
赤血球
DHTはヘマトクリット（血液中に占める赤血球の割合）を上昇させます。
- 125〜250 mg/日を用いた6か月間の試験では、ヘマトクリットが43.5%から45.8%へ、ヘモグロビンが146.0から154.8 g/Lへと上昇しました（Kunelius et al., 2002）。
- 70 mg/日を用いた2年間の試験では、ヘモグロビンがプラセボに対して7%（95% CI 5〜9）上昇しました。八名の男性が無症候性のヘマトクリット上昇のため投与を中止し（中止後に解消）、3名がPSA上昇のため中止しましたが、前立腺がんが見つかった人はいませんでした（Idan et al., 2010）。
脂質と肝臓
ゲルの試験では、脂質の悪化はみられませんでした。70 mg/日では総コレステロールとLDLコレステロールが低下し、HDLは変化せず（Ly et al., 2001）、6か月間の試験でも肝機能や脂質への影響は認められませんでした（Kunelius et al., 2002）。初期のAndractim研究では、総コレステロールおよびLDLコレステロールの低下とともに、わずかなHDLの低下がみられました（Vermeulen & Deslypere, 1985）。これらの結果は70〜250 mg/日の用量に当てはまるものであり、より高い曝露量や不明な曝露量については何も語っていません。
皮膚
試験では、高いアルコール含有量による軽度の刺激感以外に皮膚への影響は報告されておらず、24か月間にわたりざ瘡（にきび）や男性型脱毛症との関連もみられませんでした（Swerdloff et al., 2017）。14日間の用量設定研究では、皮膚刺激は一切みられませんでした（Wang et al., 1998）。Andractimは重量比で48.8%のエタノールを含んでおり、傷ついた皮膚に塗るとしみることがあり、乾くまでは引火性があります（Andractim SmPC, ANSM）。未承認の20%ゲルの基剤（溶媒）は標準化されておらず、皮膚への影響も検討されていません。
他者への付着（二次曝露）
米国のテストステロンゲルには枠囲み警告（boxed warning）があり、ゲルに二次曝露した小児における男性化が報告されているため、小児は洗っていない、または衣服で覆われていない塗布部位との接触を避けるべきであるとされています（AndroGel 1%ラベル）。DHTゲルの他者への移行については研究されていません。20%ゲルはグラムあたりAndractimの八倍のホルモンを皮膚に載せ、しかもより狭い面積に集中させるため、洗っていない皮膚や手に残るホルモンもそれに応じて高濃度になる可能性があります。これは推論であり、測定された結果ではありません。
使用すべきでない人
Andractimの添付文書では、以下の禁忌および注意事項が挙げられています（Andractim SmPC, ANSM）。
- 男性における前立腺がん
- 女性における全身性アンドロゲン療法（男性化のリスクがあるため）
- 妊娠中、妊娠している可能性のある場合、および授乳中
- 重度の心不全・肝不全・腎不全、虚血性心疾患、高血圧、ならびに血栓性素因または静脈血栓塞栓症のリスク因子がある場合の慎重投与
また、ワルファリンなどのビタミンK拮抗薬との相互作用が指摘されており、出血リスクが高まるため、より綿密なINRモニタリングが必要とされています。長期使用中、添付文書ではヘモグロビン、ヘマトクリット、肝機能、および脂質の定期的な検査が求められています。
法的位置づけと医療目的以外の使用
- 米国。 FDAに承認されたDHT製品はありません。DHTはスケジュールIIIに「4-dihydrotestosterone (17β-hydroxy-androstan-3-one)」として収載されています（21 CFR 1308.13）。
- スポーツ。 世界アンチ・ドーピング機構（WADA）はアンドロスタノロン（5α-ジヒドロテストステロン）をS1.1のアナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）に収載しており、外因性に投与された場合は競技会（時）および競技会外を問わず禁止されています（WADA 2026年禁止表国際基準（Prohibited List））。Andractimの添付文書自体にも、ドーピング検査で陽性となる可能性があるというアスリート向けの警告が記載されています。
- 製品の品質。 いかなる規制当局も20% DHTゲルを承認していないため、その濃度で販売されている製品には、DHT含有量、基剤、吸収性について検証された表示がありません。
要点
- この濃度での承認製品も研究も存在しない。 見つかった唯一の承認DHTゲルはフランスのAndractim 2.5%であり、すべての臨床データは0.7%および2.5%ゲルから得られたものです。
- グラムあたりのDHT量は承認ゲルの八倍。 重量比20%では1 gに200 mgのDHTが含まれるため、試験用量の70〜250 mgはゲル約0.35〜1.25 gに相当し、わずかな計量誤差で大量のホルモンが追加されることになります。
- 20%での吸収率は不明。 DHTは濃度と面積に依存する受動拡散によって皮膚を通過しますが、高濃度・小面積の塗布でどれだけの量が送達されるかを測定した研究はありません。
- 強力かつ用量依存的な内因性ホルモンの抑制。 DHTゲルは、測定が行われたすべての研究においてLH、体本来のテストステロン、およびエストラジオールを抑制しました。
- 検討された用量での効果は控えめであり、既知のリスクがある。 50歳超の男性における70 mg/日の二年間使用では、プラセボに対して除脂肪量が2.4%増加、体脂肪量が5.2%減少し、ヘモグロビンが7%上昇、脊椎骨密度が1.4%低下しましたが、前立腺肥大への影響はありませんでした。
- 規制物質であり、スポーツでは禁止。 DHTは米国ではスケジュールIII物質であり、WADAにより常時禁止されています。
出典
- Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM). Andractim, gel pour application locale (androstanolone 2.5%): résumé des caractéristiques du produit and notice. 2025年12月10日更新. ANSM.
- National Center for Biotechnology Information. Dihydrotestosterone, PubChem CID 10635. PubChem.
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