イパモレリン（開発コード NNC 26-0161）は、下垂体から成長ホルモン（GH）のパルス（拍動性分泌）を放出させる小さな合成ペプチドです。GHRP-2、GHRP-6、およびヘキサレリンと同様に、グレリン受容体を活性化します。Novo Nordisk社の科学者らは1998年に本剤を「初の選択的成長ホルモン分泌促進物質」と記述しました。これは、より古いGH放出ペプチドとは異なり、ブタにおいてストレスホルモンであるACTHおよびコルチゾールを上昇させずにGHを放出させたためです（Raun et al., Eur J Endocrinol 1998）。

最も重要な事実は、調べ得た限り、イパモレリンはいずれの国・地域においても医薬品として承認されたことがないという点です。見つかった患者対象の臨床試験は術後イレウス（手術後の腸管機能回復の遅れ）に対するもののみで、公表された唯一の第2相試験ではプラセボに対する有意な有益性は示されませんでした。ヒトにおいて筋肉、脂肪減少、回復、またはパフォーマンスに対する効果を検証した研究はありません。FDA（米国食品医薬品局）は本剤を外部委託施設（outsourcing facility）による薬局調製（compounding）において重大な安全上のリスクがある物質としてリストに掲載しており、世界アンチ・ドーピング機構（WADA）は常時禁止としています。

このページでは、公表された研究および規制当局の報告内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	合成ペンタペプチド成長ホルモン分泌促進物質；グレリン受容体アゴニスト
別名	NNC 26-0161；イパモレリン酢酸塩（FDAが記載している塩の形態）
構造	五つのアミノ酸からなるペプチドアミド、C38H49N9O5、分子量 711.9（PubChem）
承認	確認されず；FDA承認薬ではない
ヒトで研究された投与経路	静脈内（薬物動態研究およびイレウス試験）；経鼻（ボランティア一名のアンチ・ドーピング研究）
引用されたヒト研究での用量	15分かけた4.21〜140.45 nmol/kgの静脈内投与（単回投与）；最大7日間にわたる一日二回0.03 mg/kgの静脈内投与（イレウス試験）
半減期	健康な男性における静脈内持続注入後の終末相半減期は≈2時間
主な特徴	ブタにおいて、ACTH、コルチゾール、プロラクチン、LH、FSH、TSHを上昇させずにGHを放出させた
FDAの薬局調製（compounding）	2023年9月29日以降、外部委託施設（503B）についてカテゴリー2（重大な安全上のリスク）に指定
米国の規制物質	スケジュールに指定された規制物質ではない
WADAでの位置づけ	常時禁止（S2.2.4、成長ホルモン分泌促進物質の中に明記）

概要

イパモレリンは、初期のGH放出ペプチドをより小さくしようとしたNovo Nordisk社の化学プログラムから生まれました。研究チームはGHRP-1を出発点とし、その中央の二つのアミノ酸を取り除くことで、五つのアミノ酸からなるペプチドを作製しました（Raun et al., 1998）。古いGHRPと同様に非天然の構成要素を含んでおり、N末端のアミノイソ酪酸と二つのD-アミノ酸（酵素による分解に抵抗性をもつ鏡像異性体、そのうち一つはナフチル基で置換されたアラニン）からなります（PubChem CID 9831659）。ヘキサペプチドであるGHRP-2、GHRP-6、ヘキサレリンよりもアミノ酸が一つ短い構造です。

GHRPファミリーの歴史、グレリン受容体のクローニング、およびグレリンの発見については、GHRP-6およびGHRP-2のページで解説しています。Novo Nordisk社はその後、より小さく経口吸収性の高い化合物を開発するための出発点としてイパモレリンを使用しました（Ankersen et al., J Med Chem 1998）。その後、Helsinn社がイパモレリン自体の術後イレウス試験の治験依頼者（スポンサー）となりました（ClinicalTrials.gov NCT00672074；NCT01280344）。

ここでの「選択的」の意味

最初の薬理学論文において、イパモレリンはGHRP-6およびGHRP-2と直接比較されました（Raun et al., 1998）。

評価項目	イパモレリン	GHRP-6	GHRP-2
GH放出、ラット下垂体細胞（EC50；最大効果）	1.3 nmol/L；85%	2.2 nmol/L；100%	記載なし
覚醒ブタにおけるGH放出（ED50）	2.3 nmol/kg	3.9 nmol/kg	0.6 nmol/kg
ブタにおけるピークGH（Emax）	65 ng/mL	74 ng/mL	56 ng/mL
ブタにおけるACTHおよびコルチゾール	ED50の200倍超の用量でも、GHRHとの比較を超えて上昇せず	上昇	上昇
ブタにおけるFSH、LH、プロラクチン、TSH	影響なし	影響なし	影響なし

このように、イパモレリンはGHRP-6とほぼ同等の効力をもち、用量あたりではGHRP-2より効力が低いものの、三つの中で唯一ACTHとコルチゾールを上昇させませんでした。著者らはその選択性をGHRH（成長ホルモン放出ホルモン、体内の内因性GH放出シグナル）と同様であると記述しました。

この選択性はブタで示されたものです。公表されたヒトの薬物動態研究ではGHの反応のみが報告されており（Gobburu et al., Pharm Res 1999）、イパモレリン投与後のコルチゾール、ACTH、またはプロラクチンを測定した公表済みのヒト研究は見つかりませんでした。それでもなお、2026年の臨床レビューでは、GHRP-2、GHRP-6、ヘキサレリンとは対照的に、イパモレリンはこれらのホルモン軸にほとんど影響を与えないものとして分類されています（Dominikowski et al., Front Endocrinol 2026）。

薬物動態

公表されている唯一のヒト薬物動態研究では、用量漸増デザインが用いられました。各用量レベルに健康な男性八名を配し、15分かけた4.21から140.45 nmol/kgまでの五段階の静脈内持続注入速度で検討されました（Gobburu et al., Pharm Res 1999）。

パラメータ	値
用量比例性	薬物動態は用量に比例した
終末相半減期	2時間
クリアランス	kgあたり 0.078 L/h
分布容積（定常状態）	0.22 L/kg
GH反応	すべての用量で単回のGH放出エピソードが生じ、0.67時間（≈40分）でピークに達した後、無視できるレベルまで低下した
最大GH刺激の半分を生じる濃度	214 nmol/L

2時間という半減期は、小児におけるGHRP-2で報告された≈33分（GHRP-2のページ）よりも長いものですが、これらの研究は対象集団が異なり直接比較されたものではありません。いずれにせよ、各投与によって生じたのはベースラインへと戻る単回のGHパルスであり、持続的な上昇ではありませんでした。これが、同じ受容体に作用しながらも一日一回経口で服用され、試験において数週間の使用にわたりIGF-1を上昇させた経口薬のイブタモレン（MK-677）との主な違いです。

動物データおよび排泄データから、さらにいくつかの詳細がわかります。

ラットにおいて、イパモレリンの血漿クリアランスはGHRP-6の約5倍低い値でした。GHRP-6が主に胆汁中に排泄されたのに対し、イパモレリンは主に尿中に排泄され、投与量の60〜80%が未変化体として回収されました。経鼻バイオアベイラビリティは約20%であり、GHRP-2でみられた≈50%よりも低い値でした（Johansen et al., Xenobiotica 1998）。
ヒトボランティア一名において、経鼻投与されたイパモレリンは広範に分解されました。親ペプチドが消失した後も、四つのアミノ酸からなる断片が尿中から検出可能でした（Semenistaya et al., Drug Test Anal 2015）。

試験外でイパモレリンが一般的に使用される方法である皮下注射については、公表されたヒトのデータは見つかりませんでした。FDAも同様に、そうした他の注射経路に関する安全性情報は確認できていないと述べています（FDA Category 2 list）。

規制上の位置づけ

承認。 米国およびその他の国・地域において、イパモレリンが医薬品として承認された記録は見つかりませんでした。
FDAの薬局調製（compounding）。 FDAは2023年9月29日、外部委託施設（セクション503B）についてイパモレリン酢酸塩をカテゴリー2に指定しました。FDAはその理由として、ペプチドの凝集や不純物による免疫反応（免疫原性）のリスク、非天然アミノ酸を含むペプチドの特性解析の難しさ、および胃運動に対する静脈内イパモレリン投与の公表された研究における「死亡を含む重篤な有害事象」を挙げています。また、他の注射経路による害を判断するための情報が不足しているとも述べています。さらにFDAは、イパモレリン酢酸塩を推薦者によって推薦が取り下げられた物質のリストにも挙げつつ、503Bの方針のもとで引き続きカテゴリー2に留まるとしています（FDA Category 2 list, current as of April 22, 2026）。
規制物質。 イパモレリンはステロイドではなく、スケジュールIII（Schedule III）のアナボリックステロイドのリストを含め、DEA（米国麻薬取締局）のスケジュールには記載されていません（21 CFR 1308.13）。
スポーツ。 WADAはS2.2.4のもとで成長ホルモン分泌促進物質の中にイパモレリンを明記しており、競技会（時）および競技会外を問わず禁止としています（WADA 2026 Prohibited List）。

研究でわかっていること

イパモレリンに関するヒトのエビデンスは、健康な男性における薬物動態研究一件と、外科手術患者における公表された第2相試験一件のみで構成されています。骨、筋肉、および体組成に関する知見はすべてラットとマウスから得られたものです。

術後イレウス（ヒト試験）

グレリン受容体アゴニストは腸管運動を促進するため、Helsinn社は腸管手術後のイレウスに対する治療薬としてイパモレリンを検証しました。外科的にイレウスを誘発したラットでは、イパモレリンの静脈内投与により初回排便までの時間が短縮し、反復投与により48時間にわたる便排出量、摂餌量、および体重増加が増大しました（Venkova et al., J Pharmacol Exp Ther 2009）。また、同じラットモデルで胃排出も促進しました（Greenwood-Van Meerveld et al., J Exp Pharmacol 2012）。

しかし、ヒトでの試験では有益性は確認されませんでした。この多施設共同二重盲検プラセボ対照第2相試験には、小腸または大腸の切除術を受けた成人117名が登録され、そのうち114名が解析されました（Beck et al., Int J Colorectal Dis 2014）。

評価項目	イパモレリン 0.03 mg/kg 静脈内一日二回	プラセボ
最初の固形食に耐えられるまでの期間の中央値	25.3時間	32.6時間（p = 0.15、有意差なし）
治療下で発現したあらゆる有害事象	87.5%	94.8%
副次的有効性評価項目	有意差なし	—

治療は手術翌日から最大7日間、または退院まで行われました。著者らは、研究規模が小さく、幅広い基礎疾患をもつ患者が登録されたことを指摘しています。

二つ目のより大規模な第2相試験（患者320名、三つの静脈内投与レジメン vs プラセボ）が登録され、2014年に完了と記載されましたが、ClinicalTrials.govには結果が掲載されておらず、公表された論文も見つかりませんでした（ClinicalTrials.gov NCT01280344）。

骨、筋肉、および体組成（動物研究のみ）

以下の結果はげっ歯類によるものであり、ヒトでは検証されていません。

研究	動物と投与法	主な結果
Johansen et al., Growth Horm IGF Res 1999	成熟雌ラット、18、90、または450 µg/日を15日間皮下投与	用量依存的な骨伸長の加速（42から44、50、52 µm/日）および体重増加；IGF-1に変化なし
Svensson et al., J Endocrinol 2000	若齢成熟雌ラット、0.5 mg/kg/日を12週間持続注入	骨の増大に伴う骨塩量の増加；体積あたりの骨密度は変化なし
Andersen et al., Growth Horm IGF Res 2001	グルココルチコイド（メチルプレドニゾロン）投与下の成熟雌ラット、100 µg/kgを一日三回、3か月間投与	ステロイド誘発性の腓腹筋の筋力低下を抑制；ステロイド単独と比較して骨膜骨形成が4倍に増加
Aagaard et al., Growth Horm IGF Res 2009	プレドニゾロン投与下のラット、0.5 mg/kg/日を7日間投与	ステロイド誘発性のタンパク質（窒素）喪失を軽減したが、投与された用量ではGHより効果は低かった
Lall et al., Biochem Biophys Res Commun 2001	マウス、最大9週間にわたり一日二回注射	GH欠損マウスを含め、体重に対する体脂肪の割合が増加；摂餌量およびレプチンが上昇

マウスの研究は、グレリン受容体アゴニストがGHとは無関係に食欲や体脂肪を増加させ得ることを示しています。GHRP-2はヒトの対照研究で食事摂取量を増加させましたが（GHRP-2のページを参照）、イパモレリンと食欲に関するヒトのデータは見つかりませんでした。

「クリーンで副作用のないGHペプチド」という宣伝について。 イパモレリンはしばしばGH放出ペプチドの中で選択的で穏やかな選択肢として宣伝され、DACなしCJC-1295と組み合わせて使われることがよくあります。しかし、その根拠は主張されているほど確かなものではありません。コルチゾールやプロラクチンに対するGHへの選択性はブタで示されたものであり、ヒトにおいてGH以外のホルモンパネルを測定した公表データは見つかりませんでした。ヒトで筋肉、脂肪減少、または回復について検証されたことは一度もなく、2026年の臨床レビューでは、CJC-1295との併用は主に体験談（アネクドート）に基づくものであり、相乗効果や体組成への有益性を示す対照エビデンスは限られていると記述されています（Dominikowski et al., 2026）。ヒトにおける唯一の有効性試験の結果は陰性でした。

副作用とリスク

ヒトの安全性データは短期間の静脈内使用（健康な男性での単回投与、および入院中の外科手術患者での最大7日間の投与）からのみ得られています。長期のヒト安全性データはありません。

試験で報告された内容

イレウス試験において、イパモレリンは忍容性が良好と記述されており、治療下で発現した有害事象はイパモレリン群の87.5%、プラセボ群の94.8%にみられました（Beck et al., 2014）。これらの割合は薬剤自体というよりも大腸などの大きな腸管手術からの回復過程を反映しています。公表された抄録には重篤な有害事象の内訳は記載されていません。しかし、FDAの薬局調製に関するレビューでは、イパモレリンが原因であると断定はしていないものの、胃運動に対する静脈内イパモレリン投与の公表された研究において死亡を含む重篤な有害事象があったことに言及しています（FDA Category 2 list）。

注射製品に対するFDAの懸念

FDAがイパモレリン酢酸塩を重大な薬局調製リスクとしてリストに挙げた理由は以下のとおりです（FDA Category 2 list）。

ペプチドの凝集またはペプチド関連不純物による免疫反応の可能性；
ペプチドの特性解析や品質管理をより困難にする非天然アミノ酸の存在；
上記の重篤な有害事象；
試験外で使用されている皮下およびその他の注射経路に関する安全性情報の欠如。

長期のGHおよびIGF-1曝露

イパモレリンの目的はGHを上昇させることであるため、GHおよびIGF-1の上昇に伴う既知のリスクが生じることは十分に考えられますが、イパモレリン自体については研究されていません。同じ受容体に作用する薬剤であるイブタモレン（MK-677）のより長期の試験では、血糖値の上昇、体液貯留、および虚弱な高齢患者における心不全シグナルが見いだされています。成長ホルモンのページも参照してください。2026年のレビューでは、IGF-1に関連したがんの懸念は理論上のものであり、これらのペプチドの臨床研究においてがんの直接的なエビデンスはないと指摘されています（Dominikowski et al., 2026）。

研究対象となった集団

公表されたヒト研究でイパモレリンの投与を受けたのは成人のみです。妊娠中、授乳中、小児、または糖尿病、がん、心疾患のある人におけるデータはありません。

品質と混入物

オンラインで販売されているイパモレリンは規制された製品ではないため、用量、純度、無菌性、および同一性は保証されていません。アンチ・ドーピング試験所や法科学研究所は、闇市場（ブラックマーケット）で改変されたバージョンを発見しています。

ドイツおよびノルウェーのアンチ・ドーピング試験所は、闇市場の製品から、GHRP-2やGHRP-6の同様の変異体とともに、グリシン延長型イパモレリン（片方の末端に余分なアミノ酸がついた形態）を特定しました（Krug et al., Growth Horm IGF Res 2018）。
デンマーク税関が押収した粉末には、イパモレリン、GHRP-2、GHRP-6、および改変型GRF 1-29の同じ種類のグリシン修飾類似体が含まれていました（Gajda et al., Drug Test Anal 2019）。

これらの改変ペプチドは、安全性や効果について一度も検証されていません。少なくとも一つのアンチ・ドーピング試験所が、イパモレリンとその主要な尿中代謝物を日常的なスクリーニング法に追加しています（Semenistaya et al., 2015）。

要点

ブタにおいて選択的なグレリン受容体アゴニスト。 イパモレリンはGHパルスを放出させる五つのアミノ酸からなるペプチドです。ブタではGHRP-2やGHRP-6とは異なりACTHやコルチゾールを上昇させませんでしたが、これは公表されたヒトのホルモン研究では示されていません。
一度も承認されていない。 唯一の臨床開発プログラムは術後イレウスに対するものでした。患者117名を対象とした公表済みの第2相試験では有意な有益性は認められず、より大規模な試験は公表されませんでした。
短時間作用型。 健康な男性における静脈内イパモレリン投与の半減期は≈2時間であり、各投与は約40分時点で単一のGHピークを生じさせました。
筋肉や体組成に関するヒトのデータはない。 骨、筋肉、脂肪に関する効果はラットとマウスの研究からのみ得られています。
規制当局が注意喚起。 FDAはイパモレリン酢酸塩を外部委託施設における重大な薬局調製リスクとして挙げており、WADAは常時禁止としています。闇市場の製品からは未検証の改変類似体が検出されています。

出典

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イパモレリン

概要