コード名PT-141として開発されたブレメラノチドは、脳および皮膚のメラノコルチン受容体を活性化する合成ペプチドです。1980年代の「日焼けペプチド」であるメラノタンIIと構造的に極めて近い類縁体であり、Palatin Technologies社によって最初は勃起不全（ED）、次いで女性の性的欲求低下に対する治療薬として開発されました。

メラノタンIIとは異なり、ブレメラノチドは承認された医薬品です。FDA（米国食品医薬品局）は2019年6月21日、後天性かつ全般性の性的欲求低下障害（HSDD）を有する閉経前女性を対象とした1.75 mgオートインジェクター（自動注射器）としてVyleesiを承認しました。男性に対する承認はなく、性的パフォーマンスを向上させるための承認も受けていません。主要試験における欲求の改善幅は小さく、女性の40%に悪心（吐き気）がみられ、各投与後には一時的な血圧上昇が生じました。

このページでは、FDAの添付文書、臨床試験、および公表されたレビューが報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	合成環状ペプチド（アミノ酸7個）；非選択的メラノコルチン受容体アゴニスト
他のペプチドとの関係	メラノタンIIの類縁体；片方の末端基を除き同じ環状構造
商品名 / 承認	Vyleesi；2019年6月21日FDA承認（NDA 210557、新有効成分）；現在はCosette Pharmaceuticals社が販売
承認されている用途	閉経前女性における後天性かつ全般性のHSDDのみ
投与経路および規格	皮下注射、1.75 mg/0.3 mL単回投与用オートインジェクター
添付文書上の用法・用量	必要に応じて性行為の少なくとも45分前に1.75 mg；24時間以内に1回を超えないこと；月8回を超える投与は推奨されない
半減期（添付文書）	皮下投与後 ≈2.7 h（範囲 1.9–4.0 h）
主なリスク	一過性の血圧上昇、悪心（40%）、局所的な皮膚の色素沈着（黒ずみ）
米国での位置づけ	処方箋医薬品；添付文書に規制物質スケジュールの記載なし
WADA 2026	禁止表（Prohibited List）に記載なし

概要

構造

Vyleesiの添付文書では、ブレメラノチドは合成環状ヘプタペプチド（七つのアミノ酸が連なった環状の鎖）として説明されています。開始端のアミノ基はアセチル基で保護されており、もう一方の末端は遊離カルボン酸となっています。構成要素の一つはフェニルアラニンの鏡像異性体であるD体であり、この改変が酵素による分解への抵抗性を高めています。薬物は酢酸塩として供給され、添付文書には分子量が1025.2（遊離塩基）と記載されています（Vyleesi添付文書）。

メラノタンIIとの関係

メラノタン類を創製したアリゾナ大学の研究グループは、PT-141をPalatin Technologies社が開発を進めた「新しいMTII類縁体」と表現しています（Hadley and Dorr, Peptides 2006）。PubChemの登録情報を見ると両者がいかに近いかがわかります。環構造とすべての側鎖は同一であり、唯一の違いは鎖の末端です。

特徴	メラノタンII	ブレメラノチド（PT-141）
末端基	カルボキサミド	遊離カルボン酸
分子式（PubChem）	C₅₀H₆₉N₁₅O₉	C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀
分子量（PubChem）	1024.2 g/mol	1025.2 g/mol
開発目的	日焼け、次いで勃起不全	勃起不全、次いで女性の性的欲求低下
承認状況	未承認	FDA承認（Vyleesi）、2019年
ヒト薬物動態	公表されたヒトデータなし	FDA添付文書に特性が記載

出典：PubChem CID 92432およびPubChem CID 9941379。

オンライン上では、ブレメラノチドはメラノタンIIの「代謝物」と呼ばれることがよくあります。MT-IIのアミド基が外れればブレメラノチドになるため、構造上はその考え方と整合します。しかし、体内でMT-IIが実際にブレメラノチドへと変換されることを示したヒトの公表研究は確認されなかったため、このページでは類縁体（アナログ）として記述しています。メラノタンIのページでは、皮膚の色素沈着に使用される直鎖状の完全長類縁体について解説しています。

作用機序

ブレメラノチドは複数のメラノコルチン受容体を活性化します。添付文書には効力の強い順にMC1R、次いでMC4R、MC3R、MC5R、MC2Rと記載されており、治療用量において最も重要なのはMC1RおよびMC4Rへの結合であると記されています（Vyleesi添付文書）：

MC4Rは脳の多くの領域の神経細胞に存在します。添付文書には、ブレメラノチドがHSDDを改善する機序は「不明である」と記載されています。
MC1Rはメラノサイト（色素細胞）上に存在します。これを活性化するとメラニンが増加するため、頻繁な投与で皮膚の黒ずみがみられる理由はこれによって説明されます。

治験責任医師および企業の著者らによるレビューでは、主に動物研究に基づき、ブレメラノチドが視床下部の内側視索前野にあるMC4Rに作用してその部位でのドパミン放出を増加させるという説が提唱されています（Pfaus et al., CNS Spectr 2022）。これは仮説であり、女性において実証された機序ではありません。

性器の血管に作用するシルデナフィルやタダラフィルとは異なり、ブレメラノチドは主に中枢神経系で作用します。比較についてはバイアグラ（シルデナフィル）およびシアリス（タダラフィル）を参照してください。

薬物動態

Vyleesi添付文書による、1.75 mg単回皮下投与後の数値は以下の通りです（Vyleesi添付文書）：

パラメータ	数値
バイオアベイラビリティ（皮下）	約100%
最高血中濃度到達時間（中央値）	≈1.0 h（範囲 0.5–1.0 h）
最高血中濃度（平均Cmax）	72.8 ng/mL
総曝露量（平均AUC）	276 h·ng/mL
分布容積	25.0 ± 5.8 L
蛋白結合率	21%
終末相半減期	≈2.7 h（範囲 1.9–4.0 h）
クリアランス	6.5 ± 1.0 L/h
代謝	ペプチド（アミド）結合の分解
放射性標識体の排泄	尿中に64.8%、糞中に22.8%

添付文書に記載されているその他のポイント：

0.3から10 mgの間では血中濃度は用量比例を下回る上昇を示し、最高血中濃度は7.5 mgで頭打ち（プラトー）になります。
腹部と大腿部のどちらに注射しても曝露量は同様です。
曝露量は軽度、中等度、および重度の腎機能障害でそれぞれ1.2倍、1.5倍、および2倍高くなり、軽度および中等度の肝機能障害でそれぞれ1.2倍および1.7倍高くなります。

健康な男性で試験された初期の点鼻製剤では、最高血中濃度到達時間の中央値は0.5 h、平均半減期は1.85–2.09 hでした（Diamond et al., Int J Impot Res 2004）。

承認されている医療用途

適応症

Vyleesiは、後天性かつ全般性のHSDDを有する閉経前女性に対して承認されています。HSDDとは、著しい苦痛や人間関係上の困難を引き起こし、かつ他の医学的・精神医学的疾患、人間関係の問題、または薬物に起因しない性的欲求の低下を指します。「後天性」とは正常な欲求の期間を経た後に発症したことを意味し、「全般性」とは状況やパートナーにかかわらず生じることを意味します（Vyleesi添付文書）。

添付文書には使用上の制限が二つ挙げられています。閉経後女性や男性におけるHSDDには適応がなく、また性的パフォーマンスの向上を目的とした適応もありません。

添付文書上の用法・用量

項目	添付文書の記載内容（要約）
用量	必要に応じて1.75 mgを腹部または大腿部に皮下注射
タイミング	予想される性行為の少なくとも45分前
投与頻度の制限	24時間以内に一回を超えないこと；月8回を超える投与は推奨されない
中止の目安	8週間後に患者が改善を報告しない場合は投与を中止する
製剤	単回投与用プレフィルド・オートインジェクター、1.75 mg/0.3 mL

添付文書には制限の理由が説明されています。臨床試験において月8回を超えて使用した患者はほとんどおらず、より頻繁に投与すると皮膚の黒ずみのリスクが高まり、毎月の血圧上昇時間も長くなるためです。

開発および承認の経緯

Palatin社が第3相試験の治験依頼者となり、北米での権利をAMAG Pharmaceuticals社にライセンス供与し、同社がFDAへの承認申請を行いました（Dhillon and Keam, Drugs 2019）。FDAは2019年6月21日、通常審査のもとで新有効成分として本剤を承認しました（Drugs@FDA）。現在の製造販売承認はCosette Pharmaceuticals社が保有しています。

研究でわかっていること

女性を対象とした第3相試験（RECONNECT）

同一デザインの24週間ランダム化二重盲検プラセボ対照試験二件に、HSDDを有する閉経前女性1,267名（平均年齢39歳）が登録されました。参加者は必要に応じて1.75 mgまたはプラセボを自己注射し、大半は月2–3回使用しました（Kingsberg et al., Obstet Gynecol 2019；Vyleesi添付文書）。

二つの主要評価項目（co-primary outcomes）は、女性性機能指数（FSFI：1.2–6.0のスケールで、数値が高いほど欲求が高い）の欲求スコアと、欲求低下に悩まされる頻度に関する単一の質問項目（FSDS-DAO項目13：0–4のスケールで、数値が低いほど苦痛が少ない）でした。添付文書に記載された結果は以下の通りです：

評価項目	試験1：ブレメラノチド	試験1：プラセボ	試験2：ブレメラノチド	試験2：プラセボ
解析対象女性数（欲求スコア）	313	315	282	288
欲求スコア、ベースライン平均	2.1	2.0	2.0	2.1
欲求スコア、平均変化量	+0.5	+0.2	+0.6	+0.2
苦痛項目、平均変化量	−0.7	−0.4	−0.7	−0.4
満足のいく性的イベント数、平均変化量	0.0	−0.1	0.0	0.0

両試験とも二つの主要評価項目を達成しました（欲求：p = 0.0002およびpは0.0001未満；苦痛：pは0.0001未満およびp = 0.0053）。プラセボ調整後の欲求スコアの改善幅は二試験で0.30および0.42ポイント（統合解析で0.35）、苦痛の軽減幅は0.37および0.29ポイントでした。

副次評価項目である満足のいく性的イベントの回数は、いずれの試験でもプラセボと差がありませんでした（p = 0.76およびp = 0.70）。24週間の試験期間中に脱落した女性の割合はブレメラノチド群で大幅に多く、試験1では40% vs 13%、試験2では39% vs 25%でした。

長期継続試験

主要試験を完了した女性は、全員がブレメラノチドの投与を受ける52週間の非盲検継続試験に移行することができました。適格な女性856名のうち684名が参加し、272名が完了しました（Simon et al., Obstet Gynecol 2019）。主要試験期間中からブレメラノチドを使用していた女性では、欲求スコアが当初のベースラインから1.25–1.30ポイント上昇しました。この試験には対照群がなく、解析はすべて記述的なものであり、参加者の大半が終了前に脱落しているため、これらの数値は一般的な効果を過大評価している可能性が高いといえます。

第2b相用量設定試験

12週間の試験において、性的欲求障害または性的興奮障害を有する閉経前女性397名が、必要に応じて投与するプラセボ、あるいは0.75、1.25、または1.75 mgの各群にランダムに割り付けられました（Clayton et al., Womens Health 2016）。プラセボに対する1.25および1.75 mg統合群の結果は以下の通りです：

評価項目	ブレメラノチド 1.25/1.75 mg	プラセボ	p
月あたりの満足のいく性的イベント数	+0.7	+0.2	0.018
FSFI合計スコア	+3.6	+1.9	0.0017
FSDS-DAO合計苦痛スコア	−11.1	−6.8	0.0014

この試験が1.75 mgという用量の根拠となりました。第3相試験とは異なり、満足のいく性的イベント数にわずかな増加が認められました。

有益性はどの程度大きいか

独立した研究者らは、第3相試験の効果がどれほど臨床的に意味のあるものかについて疑問を呈しています：

FDAの承認申請データを用いた再解析でも、公表論文と同様の結果が確認されました。同時に、副作用による投与中止がブレメラノチド群ではるかに起こりやすいこと（OR 11.98、95% CI 3.74–38.37；治療を受けた女性6名につき一人の追加脱落）が見いだされ、本剤は「概して有用ではない」と結論づけられました（Spielmans, J Sex Res 2021）。これに対し、治験責任医師らはこの解析に異議を唱える反論を発表しました（Kingsberg et al., J Sex Res 2021）。
続報の解析では、ClinicalTrials.govに登録されていた11の有効性評価項目のうち8項目が未公表であり、それらに対する効果は皆無から小規模にとどまるものであったと報告されました（Spielmans and Ellefson, J Sex Res 2024）。
独立した専門家レビューでは、本剤は中等度に安全で忍容性も良好であるが、全体的な臨床的有益性は「控えめ（modest）」であると評価されました（Cipriani et al., Expert Opin Pharmacother 2023）。
女性の性的欲求障害、興奮障害、およびオルガズム障害の治療法に関する2026年のメタ解析では、ブレメラノチドがFSFIの合計スコア、欲求スコア、および興奮スコアを改善し、苦痛を軽減したことが見いだされました（Toledo et al., J Minim Invasive Gynecol 2026）。

男性における勃起不全（未承認）

性機能に対するメラノコルチン系薬への関心は、メラノタンIIがヒトを含む複数の動物種で勃起を引き起こすことが発見されたことに端を発しています（Shadiack et al., Curr Top Med Chem 2007）。そのため、PT-141は最初に男性を対象として研究されました。以下の研究はいずれも、RigiScan（陰茎の硬度を記録する装置）を用いて勃起を測定した企業主導の小規模・短期試験でした：

研究	デザインおよび参加者	主な所見
Diamond et al., Int J Impot Res 2004	点鼻投与；健康な男性およびバイアグラが奏効するED男性	7 mgを超える用量でプラセボに対し有意な勃起反応、発現まで≈30分；潮紅および悪心が最多
Rosen et al., Int J Impot Res 2004	健康な男性に0.3–10 mgを皮下投与；バイアグラの効果が不十分な男性で4または6 mg vs プラセボのクロスオーバー試験	健康な男性では1.0 mg超、ED男性では両用量で有意な勃起反応
Diamond et al., Urology 2005	ED男性19名；点鼻PT-141＋低用量シルデナフィル併用 vs シルデナフィル単独のクロスオーバー試験	併用によりシルデナフィル単独よりも大きな勃起反応が得られた

男性における唯一のより大規模な試験である、イランの単一施設で行われた点鼻ブレメラノチドの男性342名の研究には、現在、編集部の懸念表明（expression of concern）が付されています（Safarinejad and Hosseini, J Urol 2008）。同じ著者による女性でのブレメラノチド試験は、生データの提出がなかったため撤回されました（Safarinejad, J Sex Med 2008）。当ページではいずれの結果にも依拠していません。

点鼻製剤の開発プログラムは承認には至りませんでした。開発企業が女性向けの皮下注射へと切り替えた際、第2b相試験では「点鼻BMT製剤の初期試験後に米国FDAから表明された懸念に対応するため」集中的な血圧モニタリングが追加されました（Clayton et al., Womens Health 2016）。FDAの添付文書には、Vyleesiは男性には適応がないと明記されています。

食欲および体重（初期研究）

MC4Rは食欲も調節するため、Palatin社は肥満を有する閉経前女性を対象に二つの小規模な第1相試験を実施しました（Spana et al., Diabetes Obes Metab 2022）。そのうちの一つの試験では、ブレメラノチドを一日三回、15日間皮下投与したところ、プラセボよりも体重が減少し（差 −1.3 kg、95% CI −1.9〜−0.8）、摂取カロリーが約400 kcal/日減少しました。これらの投与法は添付文書上の最大頻度をはるかに超えるものであり、承認された用途ではありません。

副作用とリスク

Vyleesiには枠囲み警告（boxed warning）はありません。添付文書には三つの警告として、一過性の血圧上昇、局所的な色素沈着過剰、および悪心が挙げられています（Vyleesi添付文書）。

血圧および心拍数

各投与後、一時的に血圧が上昇し、心拍数が低下します：

臨床試験において、収縮期血圧は最大6 mmHg、拡張期血圧は最大3 mmHg上昇し、投与後2–4時間でピークに達しました。心拍数は毎分最大5拍低下しました。
数値は通常、12時間以内にベースラインへ戻りました。
女性127名を対象に一日一回投与を8日間行った自由行動下血圧測定（ABPM）試験では、日中の平均収縮期血圧が1.9 mmHg（95% CI 1.0–2.7）、拡張期血圧が1.7 mmHg（95% CI 0.9–2.4）上昇しました。

女性397名を対象に24時間モニタリングを行った別のランダム化試験では、1.75 mgの投与後最初の4時間において、収縮期血圧がプラセボより3.1–3.2 mmHg上昇し、心拍数が4.6–4.7 bpm低下しました（White et al., J Hypertens 2017）。

このような理由から、添付文書ではコントロール不良の高血圧または既知の心血管疾患を有する患者を禁忌としており、心血管リスクが高い人への使用も推奨していません。24時間未満の間隔で投与すると、血圧への影響が相加的に強まるおそれがあります。

悪心およびその他の一般的な副作用

第3相試験において女性の2%以上に発現し、かつプラセボよりも頻度が高かった副作用は以下の通りです（添付文書Table 1）：

副作用	ブレメラノチド (n = 627)	プラセボ (n = 620)
悪心	40.0%	1.3%
潮紅（フラッシング）	20.3%	0.3%
注射部位反応	13.2%	8.4%
頭痛	11.3%	1.9%
嘔吐	4.8%	0.2%
咳嗽（せき）	3.3%	1.3%
疲労	3.2%	0.5%
ほてり（ホットフラッシュ）	2.7%	0.2%
ピリピリ感（錯感覚）	2.6%	0.0%
浮動性めまい	2.2%	0.5%
鼻閉（鼻づまり）	2.1%	0.5%

添付文書に記載されたその他の詳細：

悪心は通常、投与後一時間以内に始まり、約二時間持続しました。初回投与後が最も多く（女性の21%）、それ以降の投与では約3%に低下しました。女性の13%が制吐薬を使用し、8%が悪心のために試験から離脱しました。
オンダンセトロンは無効であった。 女性228名の試験において、投与の30分前にオンダンセトロン8 mgを服用しても悪心は軽減しなかったため、添付文書ではこれを推奨していません。
何らかの副作用による投与中止は、プラセボ群の2%に対しブレメラノチド群では18%でした。重篤な副作用はそれぞれ0.5%に対し1.1%に発生しました。

局所的な色素沈着過剰

ブレメラノチドは色素細胞上のMC1Rを活性化するため、皮膚の一部が黒ずむことがあります。第3相試験では、月最大8回使用した女性の1%に顔面、歯肉、および乳房を含む局所的な黒ずみが生じたのに対し、プラセボ群では皆無でした。別の試験では、8日間の連日投与後に女性の38%で色素沈着が生じ、さらに8日間の投与で14%に新たな変化が現れました。肌の色が濃い女性ほど影響を受けやすく、投与中止後もすべての女性で黒ずみが消えたわけではありませんでした（Vyleesi添付文書）。

同じくMC1Rを強く活性化するメラノタンIIは、ほくろの新生や黒色化との関連が症例報告で指摘されており、それらの報告はメラノタンIIのページにまとめられています。ここで検討した資料の中では、ブレメラノチドに関して同様の公表報告は確認されませんでした。

肝臓

非盲検継続試験中、一年間に10回投与を受けた女性一名が急性肝炎を発症し、肝酵素が基準値上限の40倍を超えました。検査値は投与中止の4か月後に正常化しました。他に原因が見つからなかったため、添付文書にはブレメラノチドの関与を「完全には否定できなかった」と記されていますが、開発プログラム全体を通じた肝臓の安全性シグナルはみられなかったことも付記されています。

相互作用

添付文書および開発プログラム全体のレビュー（Clayton et al., J Womens Health 2022）による知見は以下の通りです：

胃排出の遅延。 ブレメラノチドは経口薬の吸収を遅らせる可能性があります。添付文書では、抗菌薬のように効果を発揮するために一定の血中濃度閾値を必要とする経口薬との併用を避けるよう助言しています。
ナルトレキソン。 経口ナルトレキソンの血中濃度を著しく低下させる可能性があるため、アルコール依存症やオピオイド依存症に使用されるナルトレキソン製剤との併用を避けるよう助言されています。
インドメタシン。 インドメタシンの血中濃度も低下しました。速効性の鎮痛薬の効きが遅すぎる場合は、ブレメラノチドの中止を検討するよう添付文書で提案されています。
アルコール。 点鼻20 mg用量を用いた24名のクロスオーバー試験において、アルコールはブレメラノチドの血中濃度を変化させませんでした。頭痛の頻度はブレメラノチド単独よりも高くなりました。

妊娠

臨床試験中に発生した妊娠例はごく少数でした。動物試験では、妊娠中のイヌにヒト用量の約16倍の曝露量でブレメラノチドを投与したところ胚損失が増加し、妊娠中にヒト曝露量の約125倍に曝露されたマウスでは出生児に発達遅延がみられました。いずれの動物種でも無毒性量は特定されませんでした。添付文書では、有効な避妊を行うこと、および妊娠が疑われる場合は投与を中止することを助言しています。

使用すべきでない人

コントロール不良の高血圧または既知の心血管疾患を有する人（禁忌）。
心血管リスクが高い人（非推奨）。
男性、閉経後女性、および小児：未承認であり、小児または高齢者における安全性および有効性は確立されていません。
重度の腎機能障害または肝機能障害を有する人：悪心や嘔吐などの副作用がより高頻度かつ重度になる可能性があるため、慎重に使用する必要があります。

法的位置づけと医療目的以外の使用

米国。 ブレメラノチドはVyleesiオートインジェクターとしてのみ承認されている処方箋医薬品です（Drugs@FDA）。オンライン上で「PT-141」のバイアルや点鼻スプレーとして販売されている製品は、FDA承認製品ではありません。
スポーツ。 2026年のWADA禁止表には、ブレメラノチドやその他のメラノコルチン受容体アゴニストは記載されていません。クラスS0は現在ヒトでの医療用途として承認されていない物質を対象としているため、FDAの承認を得ている本剤には当てはまりません（WADA 2026年禁止表国際基準）。
違法市場。 イタリアの法科学研究所は、ボディビル界の闇市場向けに意図されたアナボリックステロイド、ホルモン調節薬、性機能増強薬、および興奮薬とともに警察が押収した八つの無表示検体から、メラノタンIIおよびブレメラノチドを検出しました（Mestria et al., Drug Test Anal 2021）。このような製品の内容物や純度をラベルから知ることはできません。

要点

承認医薬品となったメラノタンII類縁体である。 ブレメラノチドはペプチド鎖の片方の末端のみがMT-IIと異なりますが、MT-IIとは違って第3相試験を経て2019年にFDAに承認されました。
限定された一つの用途にのみ承認されている。 Vyleesiは閉経前女性における後天性かつ全般性のHSDDに対してのみ承認されており、必要に応じて1.75 mgを投与し、一日一回以内かつ月8回以内とすることが推奨されています。
短時間作用型である。 半減期は約2.7時間であり、注射後約一時間で最高血中濃度に達します。
有益性は控えめである。 1.2–6.0のスケールにおいて欲求スコアはプラセボより0.30–0.42ポイント改善したものの、満足のいく性的イベント数は増加せず、独立した再解析では効果は小さいと評価されています。
副作用は高頻度にみられる。 40%に悪心、20%に潮紅がみられ、18%が副作用のために中止し、各投与後には一時的に血圧が上昇します。
男性には承認されていない。 男性における初期の勃起研究は小規模であり、男性での最大の試験には懸念表明が付されています。

出典

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PT-141（ブレメラノチド）

概要

構造