エピタロン（epithalonやepithaloneとも綴られ、アミノ酸配列からAEDGとも表記されます）は、アラニン、グルタミン酸、アスパラギン酸、グリシンの四つのアミノ酸からなる合成ペプチドです。ロシア・サンクトペテルブルクのVladimir Khavinsonらの研究グループによって、ウシ松果体からのペプチド抽出物であるエピタラミン（epithalamin）の合成代替物として開発されました。インターネット上では、主に培養細胞でテロメラーゼを活性化するという報告を根拠に、「抗老化」または「長寿」ペプチドとして宣伝されています。

最も重要な事実は、エピタロンは承認された医薬品ではなく、FDA（米国食品医薬品局）はヒトにおける安全性を評価した臨床試験を一件も確認できなかったという点です。研究の大部分は培養細胞、ショウジョウバエ、げっ歯類、サルを用いたものであり、その多くが一つの研究グループから発表されています。2026年、FDAの担当部門は薬局での調剤（compounding）を認めることに反対する見解を示しましたが、FDAの諮問委員会は不眠症を対象として賛成票を投じました。FDAはまだ最終決定を下していません。

このページでは、2026年のFDAによる評価資料、基礎研究、および少数のヒトでの報告が実際に示している内容をまとめます。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	合成テトラペプチド（Ala-Glu-Asp-Gly）、治験段階（未承認）
別名	Epithalon、epithalone、AEDG。松果体抽出物であるエピタラミンとは同一物質ではない
化学式および分子量	C₁₄H₂₂N₄O₉、390.35 g/mol（遊離塩基）、酢酸塩は450.40 g/mol
承認状況	FDAおよび欧州医薬品庁（EMA）で未承認。網膜色素変性症に対するFDAの希少疾病用医薬品指定（2010年）は2016年に取り消し
ヒトで研究された投与経路	小規模なロシアの研究における眼球傍注射（傍球後注射）および舌下スプレー。皮下注射に関するヒトデータはない
半減期	不明。FDAはヒトでの薬物動態データも動物での正式な薬物動態試験も確認できなかった
提唱されている作用機序	培養細胞でのテロメラーゼ活性化、高齢サルでの夜間メラトニン上昇。明確な分子標的は特定されていない
米国での薬局調製（compounding）の位置づけ	503Aバルク原薬リストに未収載。FDA担当部門は非収載を勧告したが、2026年7月に諮問委員会が賛成（不眠症）を議決。FDAの最終措置は未定
世界アンチ・ドーピング機構（WADA）	2026年のリストに名称の記載なし。クラスS0はヒトへの使用について政府の承認を得ていない物質を対象とする

概要

エピタロンの構造はH-Ala-Glu-Asp-Gly-OHです。遊離塩基および酢酸塩として販売されています。FDAはこれらを二つの異なるバルク原薬として扱っています（PubChem; FDA briefing document, 2026）。

形態	CAS番号	化学式	分子量
エピタロン（遊離塩基）	307297-39-8	C₁₄H₂₂N₄O₉	390.35 g/mol
エピタロン酢酸塩	307297-40-1	C₁₄H₂₂N₄O₉·C₂H₄O₂	450.40 g/mol

このペプチドは、ウシの松果体から抽出されたペプチド混合物であるエピタラミンのアミノ酸組成をもとに設計されました（Araj et al., Int J Mol Sci 2025）。2017年、同じ研究グループは質量分析法を用いて、松果体ポリペプチド複合体のテトラペプチドの中にAEDGを検出したと報告しました（Khavinson et al., Bull Exp Biol Med 2017）。

販売業者の中には、「エピタラミン」をエピタロンの別名として記載しているところもあります。FDAはこれを否定しており、エピタラミンを単一の合成ペプチドではなく天然抽出物という別の物質とみなしています（FDA briefing document, 2026）。最もよく知られているヒトでの「長寿」データはエピタロンではなくエピタラミンに関するものであるため、この区別は重要です（後述）。

FDAはいずれの形態も「特性解析が不十分」と判断しました。その理由として、命名の一貫性のなさ（エピタロンには公式なUSANやINNの名称がありません）、ペプチド凝集体・特定の不純物・微生物負荷・細菌エンドトキシンを検査していない分析証明書（CoA）、および溶解度データの不足が挙げられています。FDAは、取り下げられた二件の収載申請がいずれも一方の形態を申請しながら、もう一方の形態の分析証明書を提出していたことを指摘しています（FDA briefing document, 2026）。

体内での作用

ヒトにおいてエピタロンがどのように作用するかを実証した研究はありません。提唱されている主な作用機序は基礎研究（実験室での研究）に基づくものです。

テロメラーゼ。 培養ヒト胎児肺線維芽細胞において、エピタロンはテロメラーゼの触媒サブユニットを活性化し、染色体末端の保護キャップであるテロメアを伸長させました（Khavinson et al., Bull Exp Biol Med 2003）。
メラトニン。 高齢のアカゲザルにおいて、エピタロンは夜間のメラトニン値を上昇させました（Khavinson et al., Neuro Endocrinol Lett 2001）。しかし、単離したラット松果体からのメラトニン放出は変化させなかったため（Djeridane et al., J Endocrinol Invest 2003）、メラトニンに対する作用は松果体への直接作用ではないと考えられます。
DNAおよびクロマチンへの結合。 コンピュータモデリングや試験管内実験では、このペプチドが特定のDNA配列に結合し、密に凝縮したクロマチンを緩める可能性が示唆されています。FDAは、メラトニンに対する作用の背後にある機序は不明であるとしています（Araj et al., Int J Mol Sci 2025; FDA briefing document, 2026）。

薬物動態

FDAは、ヒトにおけるエピタロンの薬物動態データを一件も確認できませんでした。動物における唯一の分布データは、蛍光標識した用量を投与した妊娠ウサギのものです。一時間後に母体および胎仔の臓器で蛍光が認められましたが、FDAは、そのシグナルが標識ペプチド自体に由来することを示した試験ではないと注意を促しています（FDA briefing document, 2026）。FDAは半減期、バイオアベイラビリティ、または投与経路の比較を報告した研究を確認できなかったため、インターネット上で引用されている半減期の数値は公表された測定値に基づくものではありません。

規制上の位置づけ

未承認の物質。 エピタロンはいかなるFDA承認薬の成分でもなく、米国薬局方（USP）や国民医薬品集（NF）のモノグラフもありません。FDAが調査したカナダ、オーストラリア、英国、および欧州諸国において承認されたエピタロン製品はなく、欧州医薬品庁（EMA）によって承認されたものもありません。欧州薬局方や日本薬局方にも収載されていません（FDA briefing document, 2026）。
希少疾病用医薬品指定の取り消し。 エピタロンは2010年9月2日に網膜色素変性症に対するFDAの希少疾病用医薬品（オーファンドラッグ）指定を受けましたが、その指定は2016年1月6日に取り消されました（FDA briefing document, 2026）。
FDAの安全性リスクリストへの掲載。 重大な安全性リスクをもたらす可能性があるバルク原薬に関するFDAのページでは、薬局調製（compounding）の収載申請が取り下げられた物質の中にエピタロンが挙げられています。FDAは、薬局調製されたエピタロンは「免疫原性のリスクをもたらす可能性がある」とし、ヒトにおいて「この薬物が害を及ぼすかどうかを知る」ための十分な情報がないと述べています（FDA, updated April 22, 2026）。
2026年の諮問委員会。 FDAは独自の判断で不眠症に対する両形態の評価を行い、2026年7月24日に薬局調製諮問委員会（Pharmacy Compounding Advisory Committee）に諮りました（Federal Register, 91 FR 20465）。FDA担当部門は、特性解析の不十分さ、不眠症に対する有効性のエビデンスがないこと、およびヒトでの安全性データがないことを挙げ、いずれの形態もリストに追加すべきではないと結論づけました（FDA briefing document, 2026）。委員会は担当部門の見解を覆し、不眠症に対してエピタロンをリストに収載することを勧告する票決を行いました。この票決は助言的なものであり、最終決定はFDAが行います（RAPS, 2026）。
違法製品。 ベルギーの公衆衛生科学研究所は、二種類の違法な医薬製剤からエピタロンを検出しました（Vanhee et al., Drug Test Anal 2015）。FDAは、エピタロンがバイアル、カプセル、スプレーとしてインターネット上で販売されており、そのうちのいくつかに「研究用（for research use only）」と表示されていることを確認しました（FDA briefing document, 2026）。
スポーツ。 エピタロンは2026年のWADA禁止表国際基準（Prohibited List）に名称が記載されていません。しかしクラスS0は、「ヒトの治療目的での使用について、いかなる政府の保健規制当局からも現在承認されていない」すべての薬理学的物質を常時禁止しています（WADA 2026 Prohibited List）。

研究でわかっていること

FDAは、「エピタロンの薬理学的研究の大部分は、ロシアのKhavinson博士の研究グループによって実施・発表されている」と指摘しています（FDA briefing document, 2026）。

ヒトでの研究

2026年のFDAの調査では、ヒトにエピタロンを投与した研究は三件しか見つからず、不眠症に対する試験や皮下注射による試験は一件もありませんでした（FDA briefing document, 2026）。

研究	デザインおよび対象者数	用量および投与経路	報告された結果
網膜色素変性症（Khavinson et al. 2002）	18〜72歳の患者162例を検査、対照群には従来治療を実施、ランダム化および盲検化の記載なし	片眼あたり5.0 µg、眼球傍注射、10日間	「症例の90%で肯定的な臨床効果」、視力が平均0.15〜0.20向上、副作用の報告なし（details per Araj et al. 2025）
夜勤労働者（Ivko et al.、FDAによる要約）	40〜50歳の女性（n = 75）、メラトニン分泌量が低い40例をエピタロンまたはプラセボスプレーにランダム化、盲検化の記載なし	0.5 mg/日、舌下スプレー、20日間	尿中6-スルファトキシメラトニン（メラトニン分解産物）が1.7倍に上昇（プラセボでは変化なし）、睡眠自体の測定なし、安全性データの報告なし
夜勤労働者における時計遺伝子（Khavinson et al.、FDAによる引用）	夜勤労働者に対する舌下エピタロン投与	舌下	血球における概日リズム遺伝子発現の変化

また、ロシア語の抄録には、エピタロンとエピタラミンが松果体機能の低下した高齢者の夜間メラトニンを増加させ、「副作用はなかった」と記載されています。FDAは、この抄録には投与経路、用量、投与期間、対象者数の記載がないことを指摘しています（Korkushko et al., Adv Gerontol 2007）。

培養細胞では、エピタロンは76〜80歳の人から採取したリンパ球の凝縮したクロマチンを緩めました（Khavinson et al., Neuro Endocrinol Lett 2003）。これは細胞を用いた実験室での実験であり、治療試験ではありません。

エピタロンとエピタラミンの違い。 松果体ペプチドが「ヒトの寿命を延ばす」という主張は、通常、266人の高齢者を6〜8年間追跡したエピタラミン（抽出物）とチマリン（胸腺抽出物）の研究に遡ります。この研究では、エピタラミンによって死亡率が1.6〜1.8倍低下したと報告されました（Khavinson and Morozov, Neuro Endocrinol Lett 2003）。この研究ではエピタロンは使用されていません。FDAはこれら二つを異なる物質として扱っています。

培養細胞におけるテロメア

研究	細胞	結果
Khavinson et al. 2003	ヒト胎児線維芽細胞（テロメラーゼ陰性）	テロメラーゼの発現と活性が誘導され、テロメアが伸長
Khavinson et al. 2004	老化ヒト胎児肺線維芽細胞	細胞が10回多く分裂し（44継代 vs 34継代）、分裂を継続
Al-Dulaimi et al. 2025（英国の独立研究グループ）	正常線維芽細胞および乳腺上皮細胞、二種類の乳がん細胞株	正常細胞：hTERTおよびテロメラーゼを介して3週間後にテロメアが伸長。がん細胞：ALT（テロメア代替伸長機構）を介して4日以内にテロメアが伸長し、ALT活性が一方の株で約10倍、もう一方の株で3倍に上昇

2025年の研究は、ロシアの研究グループ以外から発表されたものである点、そしてエピタロンが正常細胞だけでなくがん細胞でもテロメアを伸長させた点で注目されます（Al-Dulaimi et al., Biogerontology 2025）。これらの結果はすべて培養細胞でのものです。

動物における寿命と腫瘍

動物実験の多くでは、マウスまたはラット一匹あたり約1 µgを、通常は毎月連続5日間注射しています。

モデル	主な結果
ショウジョウバエ（Khavinson et al., Mech Ageing Dev 2000）	発育中の培地に添加した場合、寿命が11〜16%延長
雌SHRマウス、各群54匹（Anisimov et al., Biogerontology 2003）	平均寿命に変化なし、最後の生存10%の寿命が13.3%延長、染色体異常が17.1%減少、総腫瘍発生率は変化なし、白血病が6.0倍減少
HER-2/neuトランスジェニックマウス（Anisimov et al., Int J Cancer 2002）	乳腺腫瘍の数が減少しサイズも縮小、腫瘍内のHER-2/neu mRNAが3.7倍低下
大腸発がん物質を投与したラット（Anisimov et al., Cancer Lett 2002）	ラット一匹あたりの大腸腫瘍数が通期エピタロン投与群で2.7個 vs 生理食塩水群で4.1個
雌C3H/Heマウス（Kossoy et al., In Vivo 2006）	悪性腫瘍を有するマウスが減少、転移はゼロ vs 腫瘍を有する対照群9匹中3匹

FDAは、マウスの腫瘍研究が単一の固定用量、雌マウスのみ、かつ短い総曝露期間で行われたことに注意を促しています。2003年の研究について、FDAはマウスへの総曝露期間が最大でも約22週間であり、標準的な2年間の発がん性試験よりもはるかに短いと推計しました（FDA briefing document, 2026）。

サルにおけるメラトニンとストレスホルモン

雌のアカゲザルに2 µg/kgを10日間毎日筋肉内注射した研究では、高齢の個体において夜間のメラトニンが4倍以上に上昇し、夜間のコルチゾールが約30%低下しました。若い個体ではメラトニンに対する作用はみられませんでした。FDAは、行動観察や脳波（EEG）記録によって睡眠自体を測定した研究はないと指摘しています（Khavinson et al., Neuro Endocrinol Lett 2001; FDA briefing document, 2026）。

副作用とリスク

ヒトでの安全性データの欠如

FDAは、ヒトにおいてエピタロンのいずれの形態についても「安全性を裏づける臨床データはない」と結論づけました。安全性を評価した研究はなく、皮下注射を用いた研究もありません。2025年12月までのFAERS（FDA有害事象報告システム）の検索、およびFDAの食品・サプリメント苦情システムの検索では、報告は一件も見つかりませんでした。FDAは、報告は任意であり調剤薬局（compounding pharmacy）は通常報告を行わないため、これによって安全性が示されるわけではないと述べています（FDA briefing document, 2026）。

FDAは、急性毒性試験、反復投与毒性試験、生殖・発生毒性試験のいずれも確認できませんでした。二件の小規模なマウス試験では、単一の固定用量で染色体損傷の増加はみられませんでした。FDAは、これらの試験は遺伝毒性（DNAへの損傷）を否定するには不十分であると判断しました（FDA briefing document, 2026）。

理論上のがんリスク

エピタロンを魅力的にしている「テロメラーゼの活性化」という性質は、FDAが作用機序の上で最も懸念している点でもあります。FDAは、長いテロメアが悪性腫瘍のリスク上昇と関連していることを指摘し、持続的な曝露は「細胞が老化（セネッセンス）を回避してがん化することを可能にするおそれがある」と記し、短期間・間欠投与の動物実験ではこの問題を解決できないとしています（FDA briefing document, 2026）。乳がん細胞株でエピタロンがテロメアを伸長させたという2025年の知見は、この不確実性をさらに高めています（Al-Dulaimi et al., Biogerontology 2025）。ロシアの動物実験では腫瘍の増加ではなく減少が報告されましたが、それらは発がん性試験として設計されたものではありませんでした。

免疫原性と製品の品質

FDAは、注射されたエピタロンが免疫反応を引き起こす可能性を懸念しています。このリスクは、ペプチドの凝集（アグリゲーション）や、既存の分析証明書では測定されていなかった合成不純物に由来します。このような反応は、無症状の抗体産生から重篤な反応まで多岐にわたります（FDA briefing document, 2026）。インターネット上で販売されている製品は規制された医薬品ではないため、その同一性、純度、無菌性は検証されていません。

不明な点

FDAは、ヒトにおけるエピタロンの用量反応試験、生殖・発生毒性試験、薬物相互作用データのいずれも確認できませんでした。妊娠中、授乳中、小児、および既存の疾患を持つ人における影響は不明です。

要点

四つのアミノ酸からなる合成ペプチド。 エピタロン（Ala-Glu-Asp-Gly）はウシ松果体抽出物であるエピタラミンをもとに設計されましたが、FDAはこれら二つを異なる物質として扱っています。
FDAが調査したいずれの国・地域でも未承認。 網膜色素変性症に対する米国の希少疾病用医薬品指定は2016年に取り消されました。
ヒトでのエビデンスはごくわずか。 三件のロシアの研究で眼機能、メラトニンマーカー、遺伝子発現が測定されましたが、睡眠、老化のアウトカム、または安全性を厳密に測定したものはありません。
テロメアや寿命に関する主張は細胞や動物の実験に基づく。 培養細胞でテロメラーゼの活性化が示され、ハエやマウスでわずかな寿命への影響が報告されています。2025年の独立した研究では、がん細胞株でもテロメアの伸長が認められました。
薬物動態や毒性試験のデータパッケージが存在しない。 FDAはヒトでの薬物動態データ、標準的な毒性試験、ヒトでの安全性試験のいずれも確認できず、がんおよび免疫原性に関する懸念を指摘しています。
米国での薬局調製（compounding）の位置づけは未決着。 FDA担当部門はリストへの収載に反対しました。2026年7月に諮問委員会が不眠症を対象に賛成票を投じましたが、最終決定はFDAに委ねられています。

出典

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エピタロン

概要