ペプチド・成長ホルモン

リラグルチド

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リラグルチドは、食後のインスリン分泌を促進し、胃内容排出を遅らせ、食欲を抑える腸管ホルモンであるグルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）の改変型（アナログ）です。Novo Nordisk社は本剤をVictoza（2型糖尿病向けに最大1.8 mg/日）、Saxenda（体重管理向けに3 mg/日）、およびインスリン デグルデクとの配合剤であるXultophy 100/3.6として販売しています。

より新しい薬剤との主な違いは、半減期が約13時間であるため一日一回注射する点です。主な肥満症の臨床試験では56週間で平均7.4%の体重減少をもたらしましたが、これは直接比較試験において週一回投与のセマグルチドがもたらした減少量の半分を大きく下回るものでした。現在はジェネリック医薬品も承認されており、FDA（米国食品医薬品局）の医薬品供給不足データベースには、先発品のSaxendaが2027年1月に販売中止予定であると記載されています。

このページでは、FDAの添付文書（FDAラベル）、臨床試験、およびFDAのデータベースが報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
薬剤分類 GLP-1受容体作動薬（脂肪酸修飾GLP-1ペプチド）
製品名 / 米国での初回承認 Victoza（2010年1月25日）；Saxenda（2014年12月23日）；インスリン デグルデクとの配合剤 Xultophy 100/3.6（2016年11月21日）；2024年12月よりジェネリック医薬品
投与経路 一日一回の皮下注射、食事と無関係に一日のどの時間帯でも投与可能
規格 3 mLプレフィルドペン中に6 mg/mL（ペンあたり18 mg）
表示上の維持用量 Victoza 1.2または1.8 mg/日；Saxenda 3 mg/日（青年では2.4 mg/日も可）
半減期（添付文書） 約13時間；注射後8〜12時間でピーク濃度に到達
バイオアベイラビリティ（添付文書） 皮下注射で約55%
枠囲み警告（boxed warning） げっ歯類における甲状腺C細胞腫瘍；甲状腺髄様がんの既往歴・家族歴またはMEN 2がある場合は禁忌
米国での位置づけ 処方箋医薬品のみ、規制物質ではない；2023年7月よりFDAの供給不足リストに掲載
WADAでの位置づけ 2026年の禁止表国際基準（Prohibited List）に記載なし

概要

リラグルチドは、ヒトGLP-1(7-37)と97%のアミノ酸配列相同性をもつペプチドです。化学式は C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁、分子量は 3751.2 Da です。ペプチド骨格は酵母（Saccharomyces cerevisiae）における組換えDNA発現によって産生されます（Victoza label；PubChem）。

添付文書によれば、天然のホルモンとは二つの変更点によって区別されます。

変更点 役割
34位のリジンをアルギニンに置換 脂肪酸鎖が結合するためのリジンを一か所（26位）のみにする
グルタミン酸スペーサーを介して26位のリジンに炭素数16の脂肪酸（パルミチン酸）を付加 分子同士を結合させるとともにアルブミンに結合させ、吸収とクリアランスを遅らせる

天然のGLP-1は、酵素であるDPP-4および中性エンドペプチダーゼによって分解されるため、血中では1.5〜2分しか持続しません。リラグルチドはこれら両方の酵素に対して抵抗性をもっています。添付文書では、一日一回投与が可能である理由として、吸収を遅らせる自己会合、血漿タンパクへの結合、および酵素分解に対する抵抗性の三つが挙げられています。

Novo Nordisk社の科学者らは2000年にこのアプローチを報告しました。彼らはペプチドが血清アルブミンに結合するようGLP-1に脂肪酸を付加し、炭素数12以上の脂肪酸をもつ誘導体は一日一回投与に適した十分な持続性をもつと報告しました（Knudsen et al., J Med Chem 2000）。週一回投与の薬剤と構造がどのように異なるかについては、セマグルチドのページで解説しています。

リラグルチドはGLP-1受容体を活性化します。添付文書によれば、これにより以下の作用が生じます。

  • インスリン分泌を増加させ、グルカゴンを低下させます。いずれも血糖値が高いときにのみ起こるため、血糖値が正常に近づくとインスリン分泌促進作用は弱まります；
  • 胃内容排出を遅らせます；
  • 摂食を調節する脳領域にあるGLP-1受容体を介して食欲とカロリー摂取量を減少させます（動物実験では、リラグルチドは視床下部などの食欲中枢に到達しました）。

薬物動態

VictozaおよびSaxendaの添付文書からのデータは以下のとおりです（Victoza label；Saxenda label）。

パラメータ 値
絶対的バイオアベイラビリティ（皮下） 約55%
最高血中濃度到達時間 8〜12時間（Victoza）；約11時間（Saxenda）
定常状態における平均濃度 1.8 mg/日で約128 ng/mL；BMI 30〜40の人における3 mg/日で約116 ng/mL
血漿タンパク結合率 98%超
見かけのクリアランス 約1.2 L/h
消失半減期 約13時間
用量比例性 0.6から3 mgまで用量に比例して曝露量が上昇
尿中または糞便中の未変化体 検出されず

リラグルチドは他の大きなタンパク質と同様に分解され、特定の臓器が主要な排泄経路として働くわけではありません。放射性標識した投与量のうち、リラグルチド関連代謝物として出現したのは尿中に6%、糞便中に5%のみでした。

いくつかの要因によって曝露量が変化します。

  • 体重。 体重が増えるにつれて曝露量は低下します。表示用量は40から160 kgの範囲で適切な曝露量をもたらしましたが、それより体重が重い人については研究されていません。
  • 性別。 女性は男性よりも体重補正後のクリアランスが25%低い値でした。
  • 腎機能および肝機能。 曝露量は腎機能障害の各段階において高くなるのではなく19〜35%低くなり、肝機能障害でも11〜42%低くなりました。添付文書ではいずれについても用量調整は不要としていますが、肝機能障害における使用経験は限られていると指摘しています。
  • 注射部位。 大腿部からの曝露量は腹部からよりも22%低い値でしたが、添付文書では腹部、大腿部、上腕部は同等とみなされています。

半減期が約13時間であるため、リラグルチドは毎日注射する必要があります。添付文書には、最後の投与から3日を超えて経過した場合は、胃腸の副作用を抑えるために0.6 mg/日から再開すべきであると記載されています。

承認されている医療用途

製品 米国で承認されている用途 表示上の用法・用量
Victoza（およびジェネリック） 10歳以上の小児および成人の2型糖尿病における血糖コントロール；既存の心血管疾患を有する2型糖尿病の成人における主要心血管イベントの低減 1週間は0.6 mg/日で開始し、その後1.2 mg/日へ増量；最大1.8 mg/日まで増量可能
Saxenda（およびジェネリック） 低カロリー食および身体活動の増加と併用し、肥満症の成人、少なくとも一つの体重関連疾患を有する過体重の成人、および体重60 kg超で肥満症の12歳以上の小児における体重の減少および維持 0.6 mg/日で開始し、毎週0.6 mgずつ増量して第5週から3 mg/日とする
Xultophy 100/3.6 成人の2型糖尿病における血糖コントロール mLあたりインスリン デグルデク100単位とリラグルチド3.6 mgの固定配合比

0.6 mgという開始用量は、悪心（吐き気）を軽減するためだけに設けられています。Victozaの添付文書には、その用量は成人の血糖コントロールには有効ではないと記載されています。Saxendaの添付文書には二つの投与中止基準が追加されています。

  • 成人において、16週間の投与後に開始時の体重から少なくとも4%減少しなかった場合は、意味のある体重減少に達する可能性が低いため、投与を中止すべきです。
  • 青年においては、維持用量で12週間経過した後にBMIが少なくとも1%低下していない場合は中止すべきです。3 mgに耐えられない青年は2.4 mg/日を使用することができます。

これら三つの製品にはすべて同じ使用上の制限があり、他のリラグルチド製剤と併用してはならず、さらにSaxendaとXultophyの添付文書には他のいかなるGLP-1受容体作動薬とも併用してはならないと追記されています（Saxenda label；Xultophy label）。

ジェネリック医薬品、供給不足、およびSaxendaの販売中止予定

Drugs@FDAには複数の製造業者によるジェネリックのリラグルチドが掲載されています。最も早いものは2024年12月23日に承認されたHikma社によるVictozaのジェネリックです（Drugs@FDA, ANDA 215503）。体重管理の適応をもつTeva社のジェネリックは2025年8月27日に承認されました（Drugs@FDA, ANDA 214568；Teva label）。

リラグルチド注射剤は2023年7月18日以降、FDAの医薬品供給不足データベースに掲載されています。2026年9月時点で、FDAはVictozaを出荷遅延により供給制限中とし、Saxendaを2027年1月に販売中止となるまでの間のみ入手可能としています。いくつかのジェネリック製剤は入手可能として掲載されています（FDA Drug Shortages database）。

研究でわかっていること

体重減少：SCALE試験

Saxendaの添付文書に記載されている成人の三つの試験では、必要量より約500 kcal/日少ない食事と週150分以上の運動に関するカウンセリングに、リラグルチド3 mg/日またはプラセボが追加されました。56週時点の結果は以下のとおりです（Saxenda label）。

試験 n 対象集団 体重変化、リラグルチド 体重変化、プラセボ 差（95% CI）
SCALE Obesity and Prediabetes（Pi-Sunyer et al., NEJM 2015） 3,731 肥満症、または関連疾患を有する過体重；糖尿病なし −7.4% −3.0% −4.5ポイント（−5.2〜−3.8）
添付文書 試験2 635 過体重または肥満症を伴う2型糖尿病 −5.4% −1.7% −3.7ポイント（−4.7〜−2.7）
SCALE Maintenance、添付文書 試験3（Wadden et al., Int J Obes 2013） 422 低カロリー食ですでに5%以上の減量を達成した人 さらに −4.9% +0.3% −5.2ポイント（−6.8〜−3.5）

SCALE Obesity and Prediabetes試験における平均体重減少量は、プラセボ群の2.8 kgに対しリラグルチド群では8.4 kgでした。添付文書の解析では、5%以上の体重減少を達成した割合はリラグルチド群62.3% vs プラセボ群34.4%、10%を超える減少を達成した割合は33.9% vs 15.4%でした。56週間の試験では両群ともに中止率が高く、リラグルチド群の27%、プラセボ群の35%が治験薬の投与を中止しました。

三年間の結果と糖尿病予防

SCALE試験の前糖尿病サブグループ（2,254名）では、治療が160週まで継続されました。全期間を完了したのは50%のみでした（le Roux et al., Lancet 2017）。

  • 160週時点の体重変化は、プラセボ群の−1.9%に対しリラグルチド群では−6.1%でした（差 −4.3ポイント、95% CI −4.9〜−3.7）。
  • 治療期間中に新規の2型糖尿病と診断されたのは2% vs 6%でした。糖尿病発症までの期間に関するハザード比は0.21（95% CI 0.13–0.34）でした。
  • 重篤な有害事象は15% vs 13%に発生しました。

著者らは、途中脱落した参加者についてはその後の追跡が行われなかったことを指摘しています。

セマグルチドおよび他のGLP-1薬との比較

STEP 8試験は、Novo Nordisk社の二つの薬剤を直接比較した唯一の肥満症試験です。糖尿病のない成人338名を、週一回投与のセマグルチド2.4 mgまたは一日一回投与のリラグルチド3 mg（それぞれ対応するプラセボ群あり）に68週間ランダムに割り付けました（Rubino et al., JAMA 2022）。

評価項目 セマグルチド 2.4 mg/週 リラグルチド 3 mg/日 統合プラセボ
平均体重変化 −15.8% −6.4% −1.9%
10%以上の減量 70.9% 25.6% —
15%以上の減量 55.6% 12.0% —
理由を問わない治療中止 13.5% 27.6% —
胃腸障害の有害事象 84.1% 82.7% —

胃腸の副作用の頻度は同程度でありながら、セマグルチドの方が9.4パーセントポイント（95% CI 6.8–12.0）大きく体重を減少させました。エキセナチドとの糖尿病の直接比較試験については、そちらのページで解説しています。デュアルGIP/GLP-1受容体作動薬であるチルゼパチドなどのより新しい薬剤についても、それぞれのページで解説しています。

2型糖尿病における血糖値

Victozaの添付文書に記載されている52週間の単剤療法試験（成人746名、ベースラインのHbA1c 8.2%）では、リラグルチドがスルホニル尿素薬のグリメピリドと比較されました（Victoza label）。

試験群 HbA1cの変化 HbA1c 7%未満に到達 体重変化
グリメピリド 8 mg −0.5% 28% +1.1 kg
リラグルチド 1.2 mg −0.8% 43% −2.1 kg
リラグルチド 1.8 mg −1.1% 51% −2.5 kg

HbA1cは約3か月間の平均血糖値の指標です。10歳以上17歳未満の2型糖尿病の小児および青年（Ellipse試験、134名が治療）では、メトホルミンにリラグルチド（最大1.8 mg/日）を追加することで、HbA1cがプラセボよりも26週時点で1.06ポイント、52週時点で1.30ポイント大きく低下しました（Tamborlane et al., NEJM 2019）。

心血管アウトカム（LEADER試験）

LEADER試験では、心血管リスクが高い2型糖尿病の成人9,340名がリラグルチド1.8 mg/日またはプラセボにランダムに割り付けられ、中央値3.8年間追跡されました（Marso et al., NEJM 2016）。

評価項目 リラグルチド プラセボ ハザード比（95% CI）
主要心血管イベント（心血管死、非致死性心筋梗塞、または非致死性脳卒中） 13.0% 14.9% 0.87（0.78–0.97）
心血管死 4.7% 6.0% 0.78（0.66–0.93）
全死因死亡 8.2% 9.6% 0.85（0.74–0.97）
非致死性心筋梗塞 6.0% 6.8% 0.88（0.75–1.03）
非致死性脳卒中 3.4% 3.8% 0.89（0.72–1.11）

これらの結果がVictozaの心血管系に関する適応の根拠となっています。なお、LEADER試験で検証されたのは糖尿病用量であり、肥満症用量の3 mgではありません。

肥満症の青年

SCALE Teens試験では、肥満症を有する12〜17歳の青年251名が、生活習慣療法に加えてリラグルチド3 mg/日またはプラセボを投与する群に56週間ランダムに割り付けられました（Kelly et al., NEJM 2020）。

  • BMIが少なくとも5%低下した割合は43.3% vs 18.7%、少なくとも10%低下した割合は26.1% vs 8.1%でした。
  • 体重はプラセボよりも5.01パーセントポイント大きく低下しました。
  • 胃腸障害の有害事象は64.8% vs 36.5%に発生し、有害事象のために治療を中止した割合は10.4% vs 0%でした。
  • 投与中止後の26週間の追跡期間中、リラグルチド群の方がBMIのより大きな再上昇がみられました。

体組成、体力、および運動

大幅な体重減少には、必ずある程度の除脂肪体重（筋肉、臓器、水分、その他の非脂肪組織）の減少が伴います。ランダム化試験20件を対象とした2026年のメタ解析では、リラグルチドで減少した体重のうち除脂肪体重が占める割合は26.8%（95% CI 23.1–30.5）と推計されました。これは生活習慣介入単独（26.2%）と同程度であり、食事制限＋レジスタンストレーニングが最も低い割合（17.5%）でした（Eisa and Barood, Diabetes Obes Metab 2026）。

デンマークの試験では、減量後の体重維持に何が役立つかが検証されました。8週間の低カロリー食で平均13.1 kg減量した後、肥満症の成人195名が一年間にわたりプラセボ群、監視下での運動群、リラグルチド3 mg/日群、または運動＋リラグルチド併用群にランダムに割り付けられました（Lundgren et al., NEJM 2021）。

戦略 1年時点のプラセボに対する体重差（95% CI） 体脂肪率の変化
運動 −4.1 kg（−7.8〜−0.4） −1.7ポイント
リラグルチド −6.8 kg（−10.4〜−3.1） −1.9ポイント
運動 + リラグルチド −9.5 kg（−13.1〜−5.9） −3.9ポイント

主解析において、HbA1c、インスリン感受性、および心肺持久力を改善したのは併用群のみでした。副次解析では、運動単独では体力が向上したのに対し、リラグルチド単独では向上しませんでした。体重あたりの相対筋力は、絶対的な筋力が維持されたまま体重が減少したため、すべての介入群でプラセボより良好でした（Jensen et al., Sports Med 2026）。

同じ研究グループは、すべての治療を終了してから一年間にわたり参加者を追跡しました。リラグルチド単独群は、運動群よりも6.0 kg多く体重がリバウンドしました（95% CI 2.1–10.0）。運動とリラグルチドを併用していた群は、リラグルチド単独群よりも多くの減量効果を維持していました（Jensen et al., EClinicalMedicine 2024）。

これらのデータはすべて過体重または肥満症の人から得られたものです。痩せている人やレジスタンストレーニングを行っている人を対象としたリラグルチドの対照試験は見つかりませんでした。そのような集団における「減量期（カッティング）」に筋肉を維持するという主張は検証されていません。

副作用とリスク

枠囲み警告：甲状腺C細胞腫瘍

ラットおよびマウスにおける研究では、リラグルチドは臨床的に関連する曝露量において、悪性腫瘍（がん）を含む用量および期間依存的な甲状腺C細胞腫瘍を引き起こしました。これがヒトにも当てはまるかどうかは不明です。市販後に甲状腺髄様がん（MTC）の症例が報告されていますが、添付文書ではこれらの報告から因果関係を確立することも除外することもできないとされています。添付文書には以下のように記載されています。

  • MTCの既往歴または家族歴がある人、あるいは多発性内分泌腫瘍症2型（MEN 2）のある人にはリラグルチドは禁忌である；
  • 日常的なカルシトニン検査や甲状腺超音波検査の有用性は不確かであり、不要な処置につながる可能性がある。

成人のSaxendaの試験では、甲状腺乳頭がん（別のより一般的な甲状腺がん）がプラセボ群の1,843名では皆無であったのに対し、リラグルチド群では3,291名中8名（0.2%）で確認されました。このうち四例は1 cm未満でした。

胃腸への影響

胃や腸の副作用は、投与を中止する最も一般的な理由です。添付文書の試験における発現率は以下のとおりです（Saxenda label；Victoza label）。

副作用 プラセボ（体重試験） Saxenda 3 mg プラセボ（糖尿病試験） Victoza 1.8 mg
悪心（吐き気） 13.8% 39.3% 5% 20%
下痢 9.9% 20.9% 4% 12%
便秘 8.5% 19.4% 1% 5%
嘔吐 3.9% 15.7% 2% 9%
消化不良 2.7% 9.6% 1% 7%
頭痛 12.6% 13.6% 7% 10%
注射部位反応 10.5% 13.9% — 約2%（全用量）

成人の体重試験では、副作用により投与を中止した割合はプラセボ群の4.3%に対しリラグルチド群では9.8%であり、最も多かった理由は悪心でした。重度の胃腸反応は4.8% vs 1.4%に発生しました。市販後報告にはイレウス（腸管運動の停止）、腸閉塞、および宿便（糞便塞栓）が含まれており、添付文書では重度の胃不全麻痺における使用を避けるよう勧告されています。

また、嘔吐や下痢による脱水から急性腎障害に至り、一部では透析を必要とした症例も報告されています。

膵臓および胆嚢

  • 急性膵炎。 成人の体重試験において、プラセボ群の1,843名中2名（0.1%）に対し、リラグルチド群では3,291名中9名（0.3%）で確認されました。この薬剤クラスでは致死的な出血性または壊死性膵炎が報告されています。なお、LEADER試験では、統計学的に有意ではないもののリラグルチド群の方が膵炎が少ない結果でした。
  • 胆石症。 プラセボ群の0.8%に対しSaxenda群では2.2%、胆嚢炎は0.4%に対し0.8%でした。発症した患者の多くは胆嚢摘出術を必要としました。添付文書では、減少した体重の量を考慮してもなおこの過剰リスクが残ったと指摘されています。LEADER試験では、急性の胆嚢イベントが3.1% vs 1.9%に発生しました。

心拍数

Saxenda群では、安静時心拍数がプラセボ群と比較して平均2〜3拍/分（bpm）上昇しました。24時間モニタリングでの上昇は4〜9 bpmでした。二回連続の受診で10 bpmを超える上昇がみられた割合は34% vs 19%でした。添付文書では、安静時心拍数の上昇が持続する場合は投与を中止するよう勧告しています。Victozaは最大1.8 mgまでの用量でQT間隔を延長させませんでした。

低血糖

インスリン分泌促進作用が血糖値に依存するため、リラグルチド単独での低血糖リスクは低いとされています。成人のVictozaの試験では、他者の介助を必要とする重度の低血糖がリラグルチド群の患者8名（1,000人年あたり7.5件）に発生しましたが、そのうち7名はスルホニル尿素薬も併用していました。スルホニル尿素薬やインスリンは減量が必要になる場合があります。Victozaを使用した小児では、インスリンやメトホルミンの使用にかかわらず低血糖がより多くみられました。糖尿病のない青年に対するSaxendaの試験では、54 mg/dL未満の低血糖がプラセボ群の0.8%に対し1.6%に発生しました。

評価中のがんシグナル

Saxendaの添付文書には、成人試験における以下の不均衡が記載されており、薬物との関連を判断するには症例数が少なすぎると述べられています。

  • 乳がん：プラセボ群の女性1,300名中3名（0.2%）に対し、リラグルチド群では2,379名中17名（0.7%）。
  • 悪性大腸腫瘍：プラセボ群の1名（0.1%）に対し、リラグルチド群では5名（0.2%）。

その他の添付文書の警告

  • アナフィラキシーおよび血管浮腫を含む重篤なアレルギー反応。
  • 胃の中に食物が残ることがあるため、全身麻酔または深鎮静中における**肺誤嚥（誤嚥性肺炎）**のリスク。患者は処置の前に医療チームへ本剤の使用を伝える必要があります。
  • 新しい針を使用しても、ペンの共用により血液媒介感染症が広がるおそれがあります。
  • 抗体。 LEADER試験において、検査を受けた患者1,247名中11名（0.9%）に抗リラグルチド抗体が生じましたが、中和抗体はありませんでした。

気分および自殺念慮

Saxendaには当初、自殺行動および自殺念慮に関する警告が記載されていました。2026年1月、GLP-1受容体作動薬によるリスク上昇は認められないとした包括的レビューの後、FDAはSaxenda、Wegovy、およびZepboundの製造業者に対してこの警告を削除するよう求めました（FDA Drug Safety Communication, 2026）。現在のSaxendaの添付文書には、この警告が2026年2月に削除されたと記載されています。

相互作用

  • 経口薬。 胃内容排出の遅延により吸収が遅れる可能性があります。1.8 mg/日での添付文書記載の研究では、ジゴキシンの曝露量が16%、リシノプリルが15%低下しました。アトルバスタチンとアセトアミノフェンのピーク濃度はそれぞれ38%と31%低下しましたが、総曝露量に変化はありませんでした。経口避妊薬のピーク濃度は12〜13%低下しましたが、総曝露量に変化はありませんでした。添付文書ではこれらはいずれも臨床的に問題にならないと判断されていますが、注意するよう求めています。
  • インスリンおよびスルホニル尿素薬。 これらは低血糖のリスクを高めます。
  • 他のGLP-1薬。 リラグルチドをセマグルチド、チルゼパチド、または他のGLP-1受容体作動薬と併用することは推奨されません。

使用すべきでない人（禁忌）

  • MTCの既往歴または家族歴がある人、あるいはMEN 2のある人。
  • リラグルチドまたはその成分に対して重篤な過敏症反応を起こしたことがある人。
  • 妊娠：動物実験ではラットで初期胚死亡、ウサギで胎児異常が示されました。Saxendaの添付文書には、妊娠中の体重減少には有益性がなく、妊娠が判明した場合は投与を中止すべきであると記載されています。

法的位置づけと医療目的以外の使用

リラグルチドは処方箋医薬品です。添付文書には規制物質のスケジュール記載はなく、スケジュールIII（Schedule III）にも記載されていません（21 CFR 1308.13）。世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の2026年の禁止表国際基準（Prohibited List）にも記載されておらず、GLP-1受容体作動薬というクラス自体も掲載されていません。

フィットネス界隈で「減量（カッティング）用」とされる位置づけは上記の体重減少試験に基づいていますが、これらはすべて過体重または肥満症の人を対象に行われたものです。それらの試験では、減少した体重の約四分の一が除脂肪体重であり、リラグルチド単独では体力は向上しませんでした。週一回投与のセマグルチドとの実用上の主な違いは、毎日投与が必要であることと、平均的な体重減少量が小さいことです。

要点

  • 一日一回投与のGLP-1薬。 パルミチン酸鎖によりリラグルチドはアルブミンに結合し分解に抵抗性をもつため、約13時間の半減期が得られます。
  • 中等度の体重減少。 3 mg/日の投与により、56週間でプラセボの3.0%に対し平均7.4%の体重減少をもたらしましたが、直接比較試験では週一回セマグルチドの15.8%に対し6.4%でした。
  • 糖尿病における確立された心血管への有益性。 LEADER試験において、1.8 mg/日は高リスクの2型糖尿病における主要心血管イベントを13%、心血管死を22%低下させました。
  • 中止後に体重は戻る。 リラグルチド単独を中止した人は運動を行った人よりも多く体重が戻り、運動と薬物を併用した場合に最も良好な体重維持が得られました。
  • 胃腸の副作用が中心。 3 mg/日では約39%に悪心がみられました。胆嚢疾患、膵炎、心拍数上昇、およびげっ歯類の甲状腺腫瘍に関する枠囲み警告が添付文書上の主なリスクです。
  • 供給状況は変化している。 ジェネリック医薬品が承認されており、本剤は2023年以降FDAの供給不足リストに掲載されており、先発品のSaxendaは2027年1月に販売中止となる予定です。

出典

  1. Novo Nordisk. Victoza (liraglutide) injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 022341.
  2. Novo Nordisk. Saxenda (liraglutide) injection, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 206321.
  3. Novo Nordisk. Xultophy 100/3.6 (insulin degludec and liraglutide) injection, prescribing information. DailyMed.
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