メラノタンII（MT-II）は、色素細胞にメラニンを作るよう指令を出すホルモンであるα-メラノサイト刺激ホルモン（α-MSH）をモデルにした合成ペプチドです。アリゾナ大学の研究者らが1980年代後半に「日光を浴びずに日焼けする（サンレスタンニング）」ための物質として設計しました。初期の小規模なヒト試験において自発的な勃起も引き起こしたため、一時は勃起不全（ED）を対象としても研究されました。

メラノタンIIは、FDA（米国食品医薬品局）、英国医薬品・医療製品規制庁（MHRA）、またはオーストラリア治療製品管理局（TGA）のいずれからも医薬品として承認されたことはありません。日焼け用の注射剤や点鼻スプレーとしてオンラインで違法に販売されています。三か国すべての規制当局が使用しないよう警告しており、症例報告ではほくろ（母斑）の変化、悪性黒色腫（メラノーマ）、持続勃起症（プリアピズム）、横紋筋融解症、および腎障害との関連が報告されています。

このページでは、初期の研究、規制当局、および公表された症例報告の内容を要約しています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	合成環状ペプチド; 非選択的メラノコルチン受容体作動薬
起源	アリゾナ大学、1989年に報告
承認状況	未承認; FDAは未承認新薬として扱う; オーストラリアのARTGに未収載; 英国でも未認可
分子式・分子量	C₅₀H₆₉N₁₅O₉; 1024.2 g/mol（PubChem）
ヒトでのエビデンス	第I相パイロット試験一件（男性3人）および勃起不全の小規模クロスオーバー試験二件（各男性10人）、いずれも1990年代
半減期	公表されたヒト薬物動態データは確認されず
違法流通の形態	注射用粉末; 点鼻スプレー
関連する承認薬	ブレメラノチド（Vyleesi）：MT-IIアナログ、閉経前女性の性的欲求低下障害に対して2019年にFDA承認
WADA 2026年	物質名の記載なし; 他に記載のない未承認物質はS0の対象となる

概要

天然のα-MSHは13個のアミノ酸からなるペプチドです。メラノタンIIは、α-MSHの4〜10番目の位置にあたる七つのアミノ酸配列をもとに作られた短縮型の環状ペプチドです。研究者らは主に三つの改変を加えました（Dorr et al., Life Sci 1996）。

4番目の位置のメチオニンをノルロイシンに置換
7番目の位置のフェニルアラニンに鏡像異性体であるD体を使用
5番目と10番目の位置をラクタム架橋で結合して環状構造を形成

設計者らは、こうして作られたアナログを超高効力かつ長時間作用型であり、酵素による分解を受けにくい性質を持つと説明しています（Hadley and Dorr, Peptides 2006）。

PubChemには分子式 C₅₀H₆₉N₁₅O₉、分子量1024.2 g/molとして登録されています（PubChem CID 92432）。

開発の経緯

アリゾナ大学のAl-Obeidi、Hruby、Hadleyらは、1989年に一連の環状ラクタムα-MSHアナログを報告しました（Al-Obeidi et al., J Med Chem 1989）。トカゲの皮膚を用いたアッセイ（ヒトではなく動物組織）において、のちにMT-IIとなる七残基アナログは、α-MSHの約90倍の効力で皮膚細胞を黒化させました。論文ではこのシリーズが強力かつ長時間作用型であると記述されています。

同じ研究チームは二つのアナログについて特許を取得しました（Hadley and Dorr, Peptides 2006）。

アナログ	形状	主な臨床開発の方向性
メラノタンI	直鎖状、全長α-MSHアナログ	皮膚の色素沈着（日焼け）
メラノタンII	環状、短縮型アナログ	勃起不全
PT-141（ブレメラノチド）	Palatin Technologiesが開発したMT-IIアナログ	性機能障害

メラノタンIについては別ページ（メラノタンI）があり、ブレメラノチドについてはPT-141（ブレメラノチド）で解説しています。

作用機序

メラノタンIIは単一の受容体ではなく、複数のメラノコルチン受容体を活性化します（Wessells et al., Int J Impot Res 2000）。アナログであるブレメラノチドのFDA添付文書（FDAラベル）では、これらの受容体の働きについて以下のように説明されています（Vyleesi label）。

MC1Rはメラノサイト（色素細胞）上に存在します。これが活性化されるとメラニンが増加し、皮膚が黒くなります。
MC4Rは脳の多くの領域の神経細胞上に存在します。

症例報告の著者らは、メラノタンの性的作用は脳内のMC3およびMC4受容体によるものであり、日焼け作用は皮膚のMC1Rによるものであるとしています（Mallory et al., Sex Med 2021）。一度に複数の受容体に作用することが、皮膚の黒化、勃起、悪心、あくび、食欲減退といった作用が同時に現れやすい理由と考えられています。また、メラノサイトの集まりであるほくろ（母斑）にも作用することを意味します。

体内での動態

確認できた限り、メラノタンIIのヒト薬物動態研究は発表されておらず、ヒトにおける半減期は不明です。公表されている薬物動態研究はラットに静脈内投与したものに限られており（Ugwu et al., Biopharm Drug Dispos 1994）、それらの数値をヒトに当てはめるべきではありません。

1996年のパイロット試験では、各投与後1〜5時間にわたって自発的な勃起が断続的に現れ、投与終了から一週間後でも皮膚の黒化が測定可能な状態で残っていました（Dorr et al., Life Sci 1996）。

規制上の位置づけ

メラノタンIIは米国、英国、オーストラリアのいずれにおいても承認された医薬品ではありません。規制当局は主に販売業者に対して取り締まりを行ってきました。

米国（FDA）

2007年の警告書。 FDAは2007年8月30日頃、テネシー州の企業Melanocorpに対して警告書（Warning Letter）を送付しました。同社はMT-IIを注射用日焼け製品としてオンラインで販売していました。FDAは、MT-IIは承認された申請なしに州境を越えて販売することができない新薬であると明言しました（FDA notice, 2016）。
刑事有罪判決。 同社は2007年9月頃から2009年4月までMT-IIの発送を続けました。オーナーは2015年に連邦裁判所で二つの共謀罪について有罪を認め、2016年にFDAは同人物がFDA医薬品申請を行う企業へサービスを提供することを永久に禁止する処分案を公示しました（同出典）。
薬局調剤（コンパウンディング）。 重大な安全上のリスクをもたらす可能性があるバルク原薬のFDAリストには、推薦が取り下げられた物質の中にメラノタンIIが含まれています。FDAの要約では、調剤されたMT-IIにはペプチドの凝集や不純物による免疫反応のリスクがある可能性が指摘されています。さらに、公表された症例報告で「悪性黒色腫、可逆性後頭葉白質脳症（PRES）、交感神経刺激様中毒症候群、および持続勃起症」が記述されていると付記されています（FDA）。

英国（MHRA）

2024年の情報公開請求（FOI）への回答において、MHRAはこれらの製品の分類について以下のように説明しています（MHRA FOI 24/274）。

MT-IIを含む注射剤およびペン型製品は医薬品に該当する。点鼻スプレーは、疾患の治療または予防を謳って販売される場合にのみ医薬品とみなされる。
未認可の医薬品を販売、供給、または広告することはヒト用医薬品規則（Human Medicines Regulations）の下で認められていない。
同庁は10年以上にわたり市場からメラノタン製品を排除してきた。
2012年から2022年の間に、英国でMT-IIに関する副作用疑い報告を16件受理した。同庁はMT-IIの注射剤または点鼻スプレーを使用している人に対し、直ちに使用を中止するよう助言している。

オーストラリア（TGA）

TGAの2017年の消費者向け警告では、メラノタンIおよびIIは処方箋医薬品であり、オーストラリア治療製品登録簿（ARTG）に収載されていないと述べられています。オーストラリアの医師の処方箋なしに個人使用目的で輸入することは違法です。同警告では副作用として、皮膚・ほくろ・そばかすの黒化、悪心、嘔吐、食欲不振、自発的な勃起、顔面紅潮、ならびに背伸びとあくびが挙げられています（TGA, 2017）。

2025年のTGAの警告では、メラノタンはオーストラリアにおいて日焼け剤としての販売も使用も承認されていないと明記されました（TGA, 2025）。さらに以下の点も述べられています。

スプレー、錠剤、注射剤、クリームを含むいかなる形態であっても、医師の処方箋なしにメラノタンを供給することは違法である。また、ソーシャルメディアのインフルエンサーを通じたものを含め、広告を行うことも違法である。
MT-IIはほくろやそばかすの増加、腎機能障害、および脳浮腫の報告と関連づけられている。TGAは皮膚がんを最も懸念すべきリスクと呼んでいる。
メラノタンによる日焼けは、日焼け止めのように紫外線（UV）によるダメージから皮膚を保護するものではない。

その他の国およびスポーツ

2017年のレビューでは、複数の国の保健当局がメラノタンIおよびIIに関する安全性警告を発出していることが指摘されています（Habbema et al., Int J Dermatol 2017）。

2026年の世界アンチ・ドーピング機構（WADA）禁止表国際基準にはメラノタンIIの名称は記載されていません。ただし分類S0では、他のセクションで対象とされておらず、かつ現在ヒトの医療用としていかなる承認も受けていない薬理学的物質を常時禁止としています（WADA 2026 Prohibited List）。

研究でわかっていること

ヒト対照試験のデータはすべて、1990年代にアリゾナ大学のグループが行ったものです。いずれも極めて小規模かつ短期間の試験であり、長期的な安全性を測定するよう設計されたものはありませんでした。

日焼け作用（第I相パイロット試験）

健康な男性三人が、二週間にわたる単盲検パイロット試験において隔日でMT-IIまたは生理食塩水の投与を受けました（Dorr et al., Life Sci 1996）。結果は以下の通りでした。

三人中二人において、投与終了から一週間後に顔面、上半身、臀部の皮膚が測定可能なレベルで黒化していました。
ほとんどの用量レベルで軽度の悪心が発生しました。
1〜5時間持続する自発的な勃起に伴い、背伸びとあくびの複合症状がみられました。
検証された最高用量では、二人中一人にWHOグレードIIの傾眠および疲労感が発現しました。

勃起不全

日焼け試験で勃起がみられたことを受け、RigiScan（陰茎の硬直度を記録する装置）を用いて6時間モニタリングする二重盲検プラセボ対照クロスオーバー試験が二件実施されました。

試験	男性の人数	MT-IIでの結果	プラセボでの結果
心因性ED（Wessells et al., J Urol 1998）	10	10人中8人で勃起; 先端部の硬直度80%超が38.0分間持続	先端部の硬直度80%超が3.0分間持続（p = 0.0045）
心因性および器質性EDの統合解析（Wessells et al., Int J Impot Res 2000）	20	20人中17人で勃起; 投与の68%で性的欲求が亢進	投与の19%で性的欲求が亢進（pは0.01未満）

悪心とあくびがよくみられました。統合解析では、被験者の12.9%に重度の悪心が発現しました。その後の商業開発プログラムは、アナログであるPT-141（ブレメラノチド）へと移行しました（Hadley and Dorr, Peptides 2006）。

副作用とリスク

数か月あるいは数年にわたってメラノタンIIの安全性を検証した臨床試験はありません。現在わかっていることは、1990年代の小規模試験、規制当局への有害事象報告、および違法製品を使用した人々の症例報告から得られたものです。症例報告はMT-II使用後にある事象が起きたことを示すものであり、MT-IIが原因であることを証明するものではなく、多くの患者は日焼けマシンや他の薬物も併用していました。

試験でよくみられた作用

対照試験でよくみられた作用は、悪心（ときに重度）、背伸びとあくび、食欲減退、自発的な勃起、および最高用量での傾眠または疲労感でした（Dorr et al., Life Sci 1996; Wessells et al., J Urol 1998）。TGAは嘔吐と顔面紅潮も挙げています（TGA, 2017）。

ほくろ、新規母斑、および悪性黒色腫（メラノーマ）

MT-IIはメラノサイトを刺激するため、皮膚科医からほくろ（色素性母斑）の変化が報告されています。

多発性異型母斑の急激な出現。 過去に悪性黒色腫の既往があり多数の異形成（不規則な）母斑を持つ40歳男性が、合成α-MSH製品を使用した後に多数の新しいほくろを生じました。顕微鏡下では多くが異型性を示し、既存のほくろも黒化して増大しました。使用中止後、ほくろの色は徐々に薄くなりました（Cardones and Grichnik, Arch Dermatol 2009）。
急速な発症。 ドイツの報告では、MT-IIの単回注射から24時間以内に新しいほくろの出現と既存のほくろの黒化がみられた症例が記述されています（Schulze et al., Eur J Dermatol 2014）。
悪性黒色腫。 デンマークで診察された色白の20歳女性が、日焼けマシンの利用と並行して3〜4週間のMT-II注射コースを行った三か月後に悪性黒色腫と診断されました（Hjuler and Lorentzen, Dermatology 2014）。
粘膜悪性黒色腫。 英国の22歳女性が、日焼け目的でMT-II点鼻スプレーを使用した後に上顎前部の粘膜悪性黒色腫を発症しました（Yassin Alsabbagh et al., Int J Oral Maxillofac Surg 2025）。

2017年のレビューでは、メラノタンの使用中または使用直後に既存のほくろから発生した悪性黒色腫の公表症例が四例集計されました。同レビューは、因果関係を示す決定的なエビデンスは不足していると結論づけています（Habbema et al., Int J Dermatol 2017）。

持続勃起症（プリアピズム）

持続勃起症とは4時間を超えて続く勃起のことです。虚血性（低流量型）のタイプは、滞留した血液によって勃起組織が瘢痕化するおそれがあるため、医学的な緊急事態となります。

グラスゴーで治療を受けた男性が、腹部へのMT-II注射後に低流量型持続勃起症を発症しました。脱血、陰茎の洗浄、およびフェニレフリン注射を必要とし、4週時点でも勃起機能は回復していませんでした（Dreyer et al., BMJ Case Rep 2019）。
マイアミで治療を受けた55歳男性が、MT-II注射後に30時間続く勃起を主訴に受診しました。脱血および最大用量のフェニレフリン投与でも改善しなかったため、手術（陰茎陰嚢減圧術）を必要としました。15週時点で瘢痕化を伴う新規の勃起不全が残りました。この男性は今回のエピソード以前、6年間にわたり毎年MT-IIを使用していましたが持続勃起症を起こしたことはありませんでした（Mallory et al., Sex Med 2021）。

横紋筋融解症と交感神経刺激様毒性

39歳男性が、インターネットで購入したMT-IIを大量に注射してから二時間後にシカゴの救急外来を受診しました（Nelson et al., Clin Toxicol 2012）。質量分析により、製品がMT-IIであることが確認されました。男性は交感神経過剰刺激状態（アドレナリン過剰のような状態）の特徴と、筋肉が崩壊して腎臓を障害しうる横紋筋融解症を呈していました。

所見	値
心拍数	最大146 bpm
その他の徴候	激越、散瞳、発汗、筋振戦
クレアチンキナーゼ（筋酵素）	来院時1,760 IU/L; ピーク時17,773 IU/L
クレアチニン（腎マーカー）	2.25 mg/dL; 1.23 mg/dLへ改善
経過	輸液および炭酸水素ナトリウム投与下で集中治療室に3日間入院

なお、この患者の尿薬物スクリーニングではオピエート（麻薬性鎮痛薬）も陽性でした。

腎梗塞

スウェーデンの腎臓専門医らが、MT-IIが原因である可能性が最も高いと判断した腎梗塞（血流遮断による腎組織の壊死）を一例報告しました。著者らは考えられる機序として、血液凝固関連の作用または直接的な腎毒性を挙げています（Peters et al., CEN Case Rep 2020）。TGAも報告された有害事象の中に腎機能障害を挙げています（TGA, 2025）。

脳浮腫（PRES）

可逆性後頭葉白質脳症（PRES）は脳浮腫の一種です。2013年の報告でPRESとメラノタン使用との関連が指摘されており（Kaski et al., Ann Intern Med 2013）、FDAも公表された症例報告における重篤な事象の一つとしてPRESを引用しています（FDA）。

製品の品質と注射のリスク

違法製品には品質面でのリスクもあります。デンマークの研究所が、三つのオンラインショップから購入した各10 mg表示のMT-IIバイアルを分析しました（Breindahl et al., Drug Test Anal 2015）。

各バイアルのMT-II含有量は4.32〜8.84 mgと、ラベル表示を大きく下回っていました。
二つのショップのバイアルには、4.1〜5.9%の未知の不純物が含まれていました。

TGAは、自己注射によって重篤な感染症を引き起こすおそれがあること、また未承認製品の内容物はラベルからはわからないことを警告しています（TGA, 2017; TGA, 2025）。

要点

一度も承認されたことのない薬物。 メラノタンIIは1980年代の大学の研究用ペプチドです。FDA、MHRA、TGAのいずれからも承認されておらず、FDAは未承認新薬として扱っています。
複数の受容体に同時に作用する。 皮膚と脳のメラノコルチン受容体を活性化するため、日焼け作用とともに悪心、あくび、食欲不振、自発的な勃起が生じます。
ヒトデータは極めて小規模で古い。 公表された対照試験の参加者は合計23人の男性にとどまり、長期的な安全性を調べた研究はありません。ヒトでの半減期も不明です。
規制当局が積極的に警告している。 FDAは販売業者を追及して刑事有罪判決に至らせ、MHRAは十年以上にわたり製品を排除しており、TGAは処方箋なしの供給および一切の広告を違法としています。
症例報告で重篤な有害事象が記録されている。 新規ほくろの出現や既存ほくろの黒化、悪性黒色腫、手術を要する持続勃起症、横紋筋融解症、腎梗塞、脳浮腫などが報告されています（個々の症例における因果関係は証明されていません）。
違法製品は信頼できない。 分析されたバイアルにはラベル表示の約半分の量しか含まれておらず、未知の不純物も混入していました。

出典

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メラノタンII

概要