SR9009は、体内の24時間の生体時計を動かす役割を担う二つの核内受容体、REV-ERBαとREV-ERBβを活性化する合成の研究用化合物です。スクリプス研究所（Scripps Research Institute）のThomas Burris氏のグループが2012年に、概日時計が代謝をどのように制御しているかを調べるための道具として報告しました（Solt et al., Nature 2012）。インターネット上では「Stenabolic」として販売され、SARMと同じ仲間に分類されることがよくありますが、アンドロゲン受容体には作用しません。

最も重要な事実は一つです。SR9009は、ヒトを対象とした臨床試験で一度も検証されたことがありません。 脂肪の減少や走行時間の延長を含め、報告されている効果はすべてマウスまたは培養細胞での結果であり、そのほとんどは、飲ませたのではなく腹部に注射して投与したものです。これまでのヒトでの記録は肝障害の症例報告のみで、そのうち一件は肝移植に至りました。

このページでは、動物実験、アンチ・ドーピング検査機関、発表された症例報告からわかっていることをまとめています。教育のみを目的としたもので、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	合成REV-ERBα/βアゴニスト（概日時計の調節薬）。SARMではない
由来	スクリプス研究所（Scripps Research Institute）、2012年に初めて報告
承認状況	なし。どの国でも承認されたことはなく、登録されたヒト対象の試験もない
研究での投与経路	主にマウスへの腹腔内注射（通常は100 mg/kgを一日二回）
ヒトでの用量	確立されたものはなく、ヒトでの用量データも存在しない
半減期	ヒトでは未決定。マウスでは一回の注射の効果が24 h以内に消失した
効力（細胞アッセイ）	REV-ERBαでIC50 670 nM、REV-ERBβで800 nM
世界アンチ・ドーピング機構（WADA）での扱い	常時禁止（S4.4.1、「Rev-erbαアゴニスト（例：SR9009、SR9011）」）
米国の規制物質	スケジュールIII（Schedule III）には掲載されていない

概要

SR9009は小さな合成分子で、化学名はethyl 3-[[(4-chlorophenyl)methyl-[(5-nitrothiophen-2-yl)methyl]amino]methyl]pyrrolidine-1-carboxylateです。分子式はC₂₀H₂₄ClN₃O₄S、分子量は437.9 g/molです（PubChem）。ステロイドではなく、テストステロンと共通する構造はありません。

標的であるREV-ERBα（遺伝子はNR1D1）とREV-ERBβ（NR1D2）は、遺伝子のスイッチを切る核内受容体です。日々の時計の中では、中心的な時計遺伝子であるBMAL1を抑制します。また、脂質や糖の代謝、炎症に関わる遺伝子も調節します（Solt et al., Nature 2012）。

2012年の論文では、SR9009が近縁の化合物であるSR9011とともに紹介されました。どちらも、以前のREV-ERBリガンドであるGSK4112を基にして作られたものです。この物質は血中に届く量が少なすぎて、動物での検討ができませんでした。細胞アッセイでは、二つの化合物は似た結果でした。

アッセイ（Solt et al., 2012）	SR9009	SR9011
REV-ERBα、IC50	670 nM	790 nM
REV-ERBβ、IC50	800 nM	560 nM
BMAL1プロモーターレポーター、IC50	710 nM	620 nM

著者らは、調べた他の核内受容体に対してはどちらの化合物も活性を示さなかったと報告しています。したがってSR9009は、よく言われるような選択的アンドロゲン受容体調節薬ではありません。

SR9009はREV-ERBを介してのみ作用するのでしょうか。 完全にそうとは言えません。2019年の研究では、マウスの肝細胞と胚性幹細胞でREV-ERBαとREV-ERBβの両方を欠失させました。REV-ERBがまったくない細胞でも、SR9009は細胞の生存率を下げ、細胞の代謝を変え、遺伝子発現を変化させました。著者らは、SR9009の作用は「REV-ERB活性の代用指標としてのみ用いることはできない」と結論づけました（Dierickx et al., PNAS 2019）。概日時計によるものとされてきた作用の一部は、標的外の作用による可能性があります。

体内での動態

ヒトの薬物動態試験は存在しません。ヒトでの吸収、半減期、安全な曝露量はわかっていません。わかっていることは、マウスと試験管内の代謝研究によるものです。

投与経路。 主要な動物実験では、SR9009は腹腔内（腹部）への注射で投与され、通常は100 mg/kgを一日二回でした（Solt et al., Nature 2012、Woldt et al., Nat Med 2013）。
作用時間の短さ。 一回の注射の後、マウスの行動は翌日には正常に戻りました。著者らはこれを、薬物が24 h未満で消失したためと解釈しました。
経口吸収の悪さ。 2025年のマウス研究では、SR9009が主に腸で作用し、肝臓にはほとんど届かないことから、特にその目的で経口投与（50〜100 mg/kg）が行われました。著者らは経口でのバイオアベイラビリティが低いと述べており、7日間の経口投与後も脳内濃度は5 ng/mg未満にとどまりました（Chen et al., Adv Sci 2025）。人向けに販売されている製品は通常は経口カプセルであるため、注射で得られたマウスの結果がそのまま当てはまらない可能性があります。
代謝。 ヒト肝ミクロソーム（試験管内の肝臓の酵素）では、SR9009はCYP3A4、CYP3A5、CYP2C19、CYP2D6によって13種類の代謝物に分解されました。最も多かったのはN-脱アルキル化産物でした（Mazzarino et al., Drug Test Anal 2018）。それ以前の研究では8種類の代謝物が見つかっています（Geldof et al., Int J Mol Sci 2016）。
相互作用の可能性。 同じ試験管内の研究で、ケトコナゾール、ミコナゾール、フルオキセチン、ネファゾドン、パロキセチンがSR9009の代謝を有意に変化させました。ヒトでは検討されていません。

規制上の位置づけ

承認された薬ではありません。 SR9009は、FDA（米国食品医薬品局）、EMA（欧州医薬品庁）などの販売承認を受けていません。ClinicalTrials.govで検索しても、登録されたヒト対象の試験は見つかりません（ClinicalTrials.gov）。2026年の症例報告には、この物質は「ヒトでの臨床評価を一度も受けていない」と記されています（Shams Bin Shaheen et al., Case Reports Hepatol 2026）。
スポーツ。 WADAは、S4.4.1の代謝調節薬として「Rev-erbαアゴニスト（例：SR9009、SR9011）」を掲げており、競技会の期間内・期間外を問わず禁止されています（WADA 2026 Prohibited List）。同じ区分には、Cardarine (GW501516)などのPPARδアゴニストも含まれます。
検出。 アンチ・ドーピング検査機関はSR9009の代謝物を特定しており、ヒトの代謝物二つについては認証標準物質も作製しています（Davies et al., Drug Test Anal 2019）。2021年には英国の検査機関が、N-脱アルキル化代謝物に基づいて、ウマでの初めての陽性例を報告しました（Cutler et al., Drug Test Anal 2022）。
米国での薬物規制。 SR9009は、スケジュールIIIのアナボリックステロイドには挙げられていません（21 CFR 1308.13）。

研究でわかっていること

以下のデータはすべて動物または細胞で得られたものです。どの評価項目についても、ヒトでの対照試験のデータは存在しません。

肥満マウスでの脂肪量と血中脂質

2012年のNature誌の論文では、食餌誘発性肥満マウスにSR9009を100 mg/kgで一日二回、30日間注射しました（Solt et al., Nature 2012）。一日二回の注射によるストレスで対照のマウスも体重が減ったため、結果はそれらの対照群との比較です。

肥満マウスでの評価項目	SR9009群と溶媒対照群の比較
体重減少	対照群より60%大きい
脂肪量	より大きく減少
摂食量	有意差なし
血漿トリグリセリド	−12%
血漿総コレステロール	−47%
非エステル型脂肪酸	−23%
血漿グルコース	−19%
血漿インスリン	−35%（傾向のみ）
血漿レプチン	−80%
IL-6（炎症のシグナル）	−72%

同じ論文では、やせたマウスにSR9011を用いたところ、マウスの動きが15%少なかったにもかかわらず、酸素消費量が5%増加しました。これはエネルギー消費が高まったことを示す所見です。筋肉では脂肪や糖を燃やす遺伝子の活性が高まり、脂肪組織では脂肪をためる遺伝子の活性が低下しました。遺伝的に肥満のob/obマウスでは、SR9009を12日間投与すると体重増加が抑えられましたが、耐糖能やインスリン感受性に有意な変化はありませんでした。

マウスの持久力

SR9009が「飲む運動」と評判になったもとの知見は、一つの実験によるものです。SR9009を100 mg/kgで30日間注射したマウスは、トレッドミルでの持久力試験において、溶媒を投与したマウスより時間も距離も有意に長く走りました。各群6匹でした（Woldt et al., Nat Med 2013）。筋細胞では、SR9009によってミトコンドリアの数が増えました。

この論文が示したのは、REV-ERBαが筋肉のミトコンドリア量を支えているということです。SR9009をヒトで、経口で、あるいは訓練を積んだ動物で調べてはいません。筋肉の大きさや筋力も測定していません。

睡眠、不安、記憶

睡眠。 マウスでは、SR9009を一回注射すると覚醒が起こり、数時間にわたって徐波睡眠とレム睡眠が減り、その後に反動が現れました。睡眠は投与の約12 h後に正常に戻りました（Banerjee et al., Nat Commun 2014）。同じ研究では、REV-ERBアゴニストによって不安様行動が減ることも見つかりました。
概日リズムに関わる行動。 恒暗条件下では、一回の注射でマウスの次の活動期が消失し、通常の明暗条件下では活動開始が1〜3時間遅れました（Solt et al., Nature 2012）。
記憶。 2025年の研究では、SR9009の経口投与が腸の時計を抑制し、雄マウスで物体認識試験と迷路試験における記憶の低下につながりました（Chen et al., Adv Sci 2025）。

がん細胞

SR9009とSR9011は、培養下でいくつかのがん細胞株と、がん遺伝子に誘導された老化細胞を死滅させる一方で、正常な細胞には影響しませんでした。ヒトの膠芽腫を移植したマウスでは、SR9009を100〜200 mg/kgで一日二回注射すると、腫瘍の増殖が遅くなり、明らかな毒性なしに生存が改善しました（Sulli et al., Nature 2018）。その後、SR9009はREV-ERBがなくても細胞を死滅させることがわかったため、この結果の解釈は複雑になっています（Dierickx et al., PNAS 2019）。これらはいずれも患者では検証されていません。

筋肉の増加

SR9009が動物やヒトで筋肉をつけることを示した研究はありません。マウスでの研究が扱っているのは脂肪、脂質、ミトコンドリア、持久力であり、筋量や筋力ではありません。「Stenabolic」という名前やSARMという呼び方はアナボリック作用を連想させますが、発表されている根拠はそれを裏づけていません。

副作用とリスク

ヒトでの安全性データはありません

SR9009は臨床試験に一度も入ったことがないため、ヒトでの副作用、安全な用量、長期的な影響はわかっていません。マウスの論文にある「明らかな毒性なし」という記述は、マウスでの短期間の投与、しかも主に注射によるものについてのものです。

肝障害

SR9009を含む製品と、それまで健康だった男性の肝障害との関連を示す症例報告が二件発表されています。

症例	曝露	経過
40歳男性、米国（Govil et al., Cureus 2025）	他のサプリメントとともに「Stenabolic」を使い始めて間もなかった	黄疸と肝細胞性の肝障害。入院時の総ビリルビンは7.7 mg/dL。使用中止と支持療法で改善した
17歳男性、オーストラリア（Shams Bin Shaheen et al., Case Reports Hepatol 2026）	オンラインで購入したSR9009を約8週間経口で使用。症状は約3か月後に出現	急性肝不全。生検で重度の壊死、グレード3の脳症。緊急の肝移植が必要になった

どちらの症例でも、ウイルス性、自己免疫性、その他の原因は除外されています。いずれの報告でも、患者が服用した製品は分析されていないため、混入や表示の誤りの可能性は否定できません。症例報告から、肝障害がどのくらいの頻度で起こるかを知ることはできません。

睡眠と体内時計への影響

SR9009は体内時計を乱すように設計されたものです。マウスでは、睡眠を抑え、日々の活動をずらし、経口で投与すると記憶試験の成績を低下させました（前述）。ヒトでも同様の影響が起こるかどうかはわかっていません。

製品の品質

研究用化学物質としてオンラインで販売されている製品は、表示どおりでないことがよくあります。2017年のJAMA誌の分析では、SARMとして販売されていた44製品が購入されました。SARMを含んでいたのは52%だけで、39%にはSR9009を含む別の未承認薬が入っていました。表示された量の有効成分が含まれていたのは41%のみでした（Van Wagoner et al., JAMA 2017）。アンチ・ドーピングの化学者も、闇市場の製品にSR9009が含まれていることを確認しています（Geldof et al., Int J Mol Sci 2016）。

アスリート

検査対象のアスリートは、競技会の期間内・期間外を問わず、SR9009を使用するとアンチ・ドーピング規則違反になります。アンチ・ドーピングの化学者は2016年にREV-ERBアゴニストをドーピング薬物になり得るものとして指摘し、その後SR9009とその代謝物を検出する方法を開発しています（Thevis and Schänzer, Rapid Commun Mass Spectrom 2016、Cutler et al., Drug Test Anal 2022）。

要点

概日時計に作用する薬であり、SARMではありません。 SR9009はREV-ERB核内受容体を活性化し、アンドロゲン受容体への活性は報告されていません。
ヒトでの試験はありません。 脂肪減少、脂質、持久力、抗がん作用に関する知見はすべてマウスまたは細胞で得られたもので、そのほとんどは100 mg/kg以上の注射による用量です。
経口使用の裏づけは乏しいです。 マウスのデータからは、飲んだ場合に腸を越えて体内に届くSR9009はごくわずかであることが示唆されており、ヒトの薬物動態データは存在しません。
すべての作用がREV-ERBを介するわけではありません。 SR9009は、二つのREV-ERBをともに欠く細胞でも、細胞の生存率と代謝を変化させました。
肝臓へのリスクを示す実際のシグナルがあります。 二件の症例報告が肝障害を述べており、そのうち一件は17歳の患者で移植が必要になりました。
スポーツでは禁止されています。 WADAはSR9009を常時禁止しており、検査機関はその代謝物を検出できます。

出典

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Dierickx P, Emmett MJ, Jiang C, et al. SR9009 has REV-ERB-independent effects on cell proliferation and metabolism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2019;116(25):12147–12152. PubMed.
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ステナボリック（SR9009）

概要