サプリメント

クレアチンモノハイドレート

クレアチンモノハイドレート(クレアチン一水和物)は、体内で合成されるほか肉や魚からも摂取される低分子の含窒素化合物であるクレアチンの中で、最もよく研究されている形態です。筋肉内では主にホスホクレアチン(クレアチンリン酸)として蓄えられ、短時間の高強度運動中にATP(細胞が直接利用するエネルギー通貨)を再合成するための即効性の予備エネルギー源として働きます。サプリメント(栄養補助食品)として販売されており、主に筋力やパワーの向上、およびレジスタンストレーニング(筋力トレーニング)の効果を高める目的で摂取されます。

クレアチンは医薬品ではなく、ホルモンでもありません。米国ではサプリメント(栄養補助食品)として扱われており、販売前にFDA(米国食品医薬品局)の承認を受けるものではありません。研究の蓄積は豊富にあり、数十件のランダム化試験と複数のメタアナリシスにおいて、レジスタンストレーニングと併用することで筋力および除脂肪体重が緩やかに増加することが示されています。一方、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)における大規模試験では有益性は認められませんでした。

このページでは、ランダム化試験、メタアナリシス、および規制当局の報告内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
分類 サプリメント(栄養補助食品);グアニジノ化合物(ステロイドやホルモンではない)
化学式 クレアチン C₄H₉N₃O₂、131.13 g/mol;一水和物 C₄H₁₁N₃O₃、149.15 g/mol(重量比で≈88%がクレアチン)
投与経路 経口(粉末またはカプセル)
研究で用いられた用量 ローディング:20 g/日(5 gを一日四回)を5–7日間、その後2–5 g/日;またはローディングなしで3–5 g/日
半減期 単一の有意義な値はない。血漿クレアチンは5 g摂取の≈1時間後にピークに到達;増加した筋中貯蔵量が中止後にベースラインへ戻るには≈30日を要する
主な作用機序 筋中のクレアチンおよびホスホクレアチンを約20–40%増加させ、短時間の高強度運動におけるATP再合成を支える
米国での位置づけ サプリメント(栄養補助食品);食品への使用に関するGRAS届出に対しFDAが「異議なし(no questions)」書簡を発出(GRN 931、2020年);DEA(米国麻薬取締局)スケジュールIIIのアナボリックステロイド一覧には非該当
WADAでの位置づけ 2026年禁止表国際基準(Prohibited List)には掲載されていない

概要

クレアチンはアルギニンとグリシンという二つのアミノ酸から作られます。肝臓と腎臓において、グアニジノ酢酸という中間体を経る二段階の酵素反応によって合成されます(ISSN position stand, Kreider et al. 2017)。化学名は2-[carbamimidoyl(methyl)amino]acetic acidです(PubChem)。モノハイドレート(一水和物)形態はクレアチン一分子につき水一分子を含んでいるため(PubChem)、クレアチンモノハイドレート5 gから約4.4 gのクレアチンが供給されます。

国際スポーツ栄養学会(ISSN)のポジションスタンドでは、体内でのクレアチンの分布が次のようにまとめられています。

項目 値
骨格筋に貯蔵されている割合 ≈95%(残りは主に脳と精巣)
筋中クレアチンのうちホスホクレアチンとして保持される割合 約三分の二
体重70 kgの人の平均筋中クレアチン量 乾燥筋重量あたり≈120 mmol/kg
貯蔵量の見かけ上の上限 乾燥筋重量あたり≈160 mmol/kg
クレアチニンへの一日の分解量 筋中プールの約1–2%
一日に必要な補充量 約1–3 g(およそ半分は食事由来)
生の牛肉またはサケ1 lb(≈450 g)に含まれるクレアチン量 約1–2 g

通常の混合食を摂っている場合、筋中のクレアチン貯蔵量は飽和量の約60–80%にとどまるため、補給によって貯蔵量を高めることができます。ヒトを対象とした最初のローディング研究では、5 gの単回投与は生のステーキ約1.1 kgに含まれるクレアチン量に相当しました(Harris et al., Clin Sci 1992)。

スプリントや高重量のセット中、ホスホクレアチンはリン酸基を供与してATPを再合成します。ホスホクレアチンの貯蔵量が増えることで、筋肉は極めて高いパワー出力をわずかに長く維持できるようになります。これが、クレアチンが短時間の反復運動を助け、数週間にわたってより多くのトレーニング量をこなせるようにする主な理由と考えられています。

クレアチンエチルエステル、バッファードクレアチン、クエン酸クレアチン、硝酸クレアチンなどの別形態も販売されていますが、ISSNによれば、モノハイドレート以上に筋中クレアチンを増加させることが示された形態はありません。

クレアチンはアナボリックステロイドですか? いいえ。ステロイドは四環式の炭素骨格をもっています。一方、クレアチンはアミノ酸から作られる炭素原子四つの小さな鎖状分子です。21 CFR 1308.13のアナボリックステロイド一覧にも記載されていません。

体内での作用

クレアチンはアミノ酸と同様に、腸管から能動輸送によって吸収されると考えられています(Persky et al., Clin Pharmacokinet 2003)。血漿クレアチン濃度は摂取から約一時間後にピークに達します。筋肉は専用のクレアチントランスポーターを介してこれを取り込み、実質的に内部に閉じ込めます。残りは腎臓から排泄されるか、ゆっくりとクレアチニンに変換されます。筋中の貯蔵量には上限があるため、薬物動態は非線形となります。筋肉が飽和すると、摂取した分の多くはそのまま尿中に排泄されます。

古典的なローディング研究によって、その後の大半の試験で用いられる投与法が確立されました。

研究 用量 結果
Harris et al. 1992 5 g単回投与 1時間後に平均血漿ピーク濃度795 µmol/L(n = 3)
Harris et al. 1992 5 gを一日四回または六回、2日以上 被験者17名で筋中の総クレアチン量が有意に増加;一部では最大50%増加し、開始時の値が低い人ほど増加幅が大きかった
Harris et al. 1992 6 × 5 g/日 最初の3日間で投与量の40–68%が尿中に排泄された
Hultman et al. 1996 20 g/日を6日間 筋中の総クレアチン量が≈20%増加
Hultman et al. 1996 その後2 g/日を30日間 増加したレベルが維持された
Hultman et al. 1996 ローディング後に中止 30日までにベースラインへ戻った
Hultman et al. 1996 3 g/日を28日間、ローディングなし より緩やかにではあるが、同じ≈20%の増加に到達

これらのデータから、二つの実用的なポイントが導かれます。

  • ローディングは到達を早めるだけで、到達水準を高めるわけではない。 少量を毎日摂取しても、一週間ではなく約四週間かかるだけで、ローディングと同じ筋中レベルに到達します。
  • ここでは「半減期」はあまり意味のある指標ではない。 血漿中のクレアチンは数時間以内に消失しますが、効果の源である筋中の貯蔵量は、摂取中止後約一か月かけて低下します。

規制上の位置づけ

米国では、クレアチンモノハイドレートはサプリメント(栄養補助食品)として販売されています。栄養補助食品健康教育法(DSHEA)のもとでは、FDAには市販前にサプリメントを承認する権限がなく、製造業者も販売前に安全性の根拠をFDAへ示す義務はありません(FDA)。

食品成分としての使用に関しては、FDAは製造業者AlzChem社からのGRAS(一般に安全と認められる物質)届出を審査し、2020年11月12日に「異議なし(no questions)」の書簡をもって審査を終了しました(FDA GRN 931)。この届出は、プロテインバー、粉末、粉末清涼飲料などの食品において、一食あたりクレアチンモノハイドレート1.2 g(クレアチンとして1.0 g)の配合を対象としたものであり、サプリメントとしての高用量を対象としたものではありません。

クレアチンはスポーツにおける禁止物質ではありません。WADA 2026年禁止表国際基準(Prohibited List)には掲載されていません。

研究でわかっていること

筋力

同じ研究グループによる二つのメタアナリシスにおいて、3分未満の筋力テストを用いたプラセボ対照ランダム化試験が統合されました。効果量は、補給終了時点におけるクレアチン群とプラセボ群の標準化平均差です。

評価項目 研究数(クレアチン群 vs プラセボ群のn) 効果量(95% CI)
下肢全体の筋力 60 (646 vs 651) 0.235 (0.125–0.346)
スクワット — 0.336 (0.047–0.625)
レッグプレス — 0.297 (0.098–0.496)
上肢全体の筋力 53 (563 vs 575) 0.317 (0.185–0.449)
ベンチプレス — 0.265 (0.132–0.398)

下肢:Lanhers et al., Sports Med 2015。上肢:Lanhers et al., Sports Med 2017。

これらは小さいながらも一貫した効果です。両解析とも、メタ回帰分析において、年齢、性別、トレーニング歴、ローディングの有無、総投与量、投与期間と効果との間に関連は認められませんでした。

除脂肪体重

2022年のメタアナリシスでは、特定の疾患をもつ人を除外したランダム化試験35件(参加者1,192名)が統合されました(Delpino et al., Nutrition 2022)。

比較項目 プラセボに対する除脂肪体重の増加幅(95% CI)
全研究 +0.68 kg (0.26–1.11)
レジスタンストレーニング併用 +1.10 kg (0.56–1.65)
複合運動併用 +0.74 kg(−3.89〜5.36)、有意差なし
運動なし +0.03 kg(−0.65〜0.70)、有意差なし
男性 +1.46 kg (0.47–2.46)
女性 +0.29 kg(−0.43〜1.01)、有意差なし

重要なポイントは、クレアチンはトレーニングの代わりになるのではなく、トレーニングと併用することで作用するという点です。運動を行わなかった場合、除脂肪体重は変化しませんでした。

初期の体重増加の一部は、クレアチンとともに筋肉内へ引き込まれた水分によるものです。DXA(二重エネルギーX線吸収測定法)などの測定法では、この水分も除脂肪組織としてカウントされます。MRI、CT、または超音波検査によって筋肉を直接測定した試験に限定したメタアナリシスでは、効果はごくわずかであり、10研究を統合した標準化効果量は0.11(95%信用区間 −0.02〜0.25)、筋厚の増加量にして約0.10–0.16 cmでした(Burke et al., Nutrients 2023)。

高齢者

高齢の男女721名(平均年齢57–70歳)を対象に、クレアチンと週2–3日のレジスタンストレーニングを7–52週間組み合わせたランダム化試験22件のメタアナリシスでは、以下の結果が得られました(Chilibeck et al., Open Access J Sports Med 2017)。

評価項目 クレアチン群 vs プラセボ群(95% CI)
除脂肪組織量 +1.37 kg (0.97–1.76)
チェストプレス筋力 SMD 0.35 (0.16–0.53)
レッグプレス筋力 SMD 0.24 (0.05–0.43)

SMDは標準化平均差であり、上記の筋力の表における効果量と同じ種類の指標です。

認知機能

すべてクレアチンモノハイドレートを用いたランダム化試験16件(成人492名)を対象とした2024年のメタアナリシスでは、記憶力にわずかな改善が認められました(SMD 0.31、95% CI 0.18–0.44、エビデンスの確実性は中等度)(Xu et al., Front Nutr 2024)。全般的な認知機能や実行機能には改善がみられませんでした。注意力および処理速度に関するシグナルは確実性が低いと評価されました。各試験は小規模で、健康な人と患者集団が混在していたため、これは初期段階の知見であり、確立された効果ではありません。

神経疾患および筋疾患

動物モデルで有望な結果が得られたことを受け、複数の疾患でクレアチンが検証されましたが、神経変性疾患における大規模試験は否定的な結果に終わりました。

疾患 試験 用量 結果
ALS(筋萎縮性側索硬化症) コクランレビュー、RCT 3件、患者386名(Pastula et al. 2012) 5–10 g/日 生存期間および機能低下に差なし
ハンチントン病 CREST-E試験、患者553名、最大48か月間(Hersch et al., Neurology 2017) 最大40 g/日 無益性のため中止;機能低下はクレアチン群で年0.82ポイント vs プラセボ群で0.70
パーキンソン病 NET-PD LS-1試験、患者1,741名、予定期間≥5年(NET-PD Investigators, JAMA 2015) 10 g/日 無益性のため中止;臨床的な悪化に差なし
筋ジストロフィー コクランレビュー、RCT 6件、患者192名(Kley et al. 2013) 試験により異なる プラセボに対し筋力が+8.47%(95% CI 3.55–13.38)

筋ジストロフィーの結果は、ランダム化試験で一貫した有益性が認められた唯一の臨床領域です。同じコクランレビューでも、代謝性ミオパチーでは筋力に対する有益性は認められませんでした。

副作用とリスク

ISSNのポジションスタンドでは、文献上で一貫して報告されている唯一の副作用は体重増加であるとされています。初期の研究では、ローディングによって増加した体重にほぼ比例する約0.5–1.0 Lの短期的な水分貯留が生じることが示されました。なお、ISSNのポジションスタンドおよび本稿で引用しているいくつかの試験やレビューは、クレアチン製造業者からの資金提供や顧問としての関与を開示している研究者によって執筆されている点に留意が必要です。

腎機能とクレアチニン値の問題

クレアチンは、医師が腎機能を推算する際に用いる血液マーカーであるクレアチニンへと分解されます。そのため、クレアチンを補給すると、腎臓に害がなくても血清クレアチニン値が上昇します。これにより、通常の推算糸球体濾過量(eGFR)が実際の腎機能よりも悪く見えることがあります。

ランダム化試験を対象とした2026年のメタアナリシスでは、以下の結果が示されました(Tsiaras et al., J Ren Nutr 2026)。

マーカー クレアチン群 vs 対照群(95% CI) 試験数
血清クレアチニン +0.13 mg/dL (0.07–0.18) 19
尿素 −0.60 mg/dL(−2.15〜0.96)、差なし 12
eGFR −5.20 mL/min/1.73 m²(−15.00〜4.60)、差なし 8

著者らは、クレアチニン値の上昇は尿素やeGFRの変化を伴っていなかったと結論づけ、1年を超える長期試験の実施を求めました。クレアチンを摂取している人が腎機能検査を受ける際は、結果の解釈に配慮が必要となるため、担当医にその旨を伝えるべきです。ISSNは、既存の腎疾患がある人に対しては使用前に医師へ相談するよう助言する専門家もいると述べています。

DHTと脱毛

脱毛に関する懸念は、一つの小規模な研究に端を発しています。大学ラグビー選手20名を対象としたクロスオーバー試験において、25 g/日を7日間ローディングしたところ、DHT(ジヒドロテストステロン:男性型脱毛症に関与する強力なアンドロゲン)が56%上昇し、その後5 g/日を14日間続けた時点でもベースラインより40%高い水準にとどまりました(van der Merwe et al., Clin J Sport Med 2009)。テストステロン値に変化はありませんでした。なお、この研究では毛髪自体は測定されていません。

その後、レジスタンストレーニングを行っている男性45名(うち38名が完遂)を対象とした12週間のランダム化試験で、5 g/日とプラセボが比較されました(Lak et al., J Int Soc Sports Nutr 2025)。その結果、DHT、DHT:テストステロン比、毛髪密度、毛包単位数、毛髪の太さのいずれにおいても群間差は認められませんでした。短期間かつ小規模な試験ではあるものの、毛髪を直接測定した唯一の試験であり、脱毛説を支持する結果は得られませんでした。

筋けいれん、脱水、および外傷

NCAAディビジョンIアメリカンフットボールの三シーズンにわたる非盲検研究では、選手が自らの選択でクレアチン(15.75 g/日を5日間、その後約5 g/日)を摂取しました(Greenwood et al., Mol Cell Biochem 2003)。クレアチン摂取者は選手全体の34–56%を占め、筋けいれん(こむら返り)症例の39%、暑熱障害または脱水症例の36%を占めました。外傷の発生率は摂取者の割合に比例するか、それよりも低い水準でした。ただし、ランダム化デザインではないため、クレアチンを選んだ選手と選ばなかった選手の間の元々の違いを除外することはできません。

高用量での消化器症状

最大40 g/日を用いたハンチントン病の試験では、主に消化器系を中心とした有害事象がプラセボ群よりもクレアチン群で有意に多くみられました。死亡を含む重篤な有害事象はプラセボ群の方が多くみられました。

注意が必要な人

  • 腎疾患がある人、または定期的に腎機能のモニタリングを受けている人(上記のクレアチニン値への影響があり、またこの集団における長期データが限られているため)。
  • マッカードル病(糖原病の一種)がある人。ある一つの試験では、高用量のクレアチンによって日常生活動作が悪化し、筋肉痛が増加しました。
  • 思春期の若年者。 ISSNは、監督下で競技トレーニングを行っており、バランスのとれた食事を摂り、推奨用量を超えない若年アスリートに限って使用は許容されるとしています。

品質と混入物

サプリメントは販売前に承認審査を受けないため、製品の品質は製造業者に依存します。ブラジルの研究グループがクレアチンサプリメント149検体をHPLC(正確な含有量を測定する分析法)で検査したところ、32検体が不良品(異物混入・成分不適合)に分類されました(Oliveira et al., Food Chem 2025)。FDAの役割は主に製品が市場に出た後の事後的な取り締まりです(FDA)。

要点

  • ステロイドではなく天然の化合物。 体は一日に必要なクレアチンの約半分を自ら合成し、残りを肉や魚から得ています。約95%は筋肉に蓄えられています。
  • ローディングは必須ではない。 20 g/日を約6日間摂取すると、一週間以内に筋中クレアチンが約20%増加します。3 g/日でも約四週間で同じ水準に達します。
  • トレーニングとの併用で確かだが緩やかな効果。 筋力の効果量は約0.2–0.3であり、レジスタンストレーニングと併用した場合の除脂肪体重の増加はプラセボより平均して約1 kg多くなります。運動を行わない場合、除脂肪体重の変化は有意ではありませんでした。
  • 主要な神経変性疾患では有益性なし。 パーキンソン病、ハンチントン病、ALSにおける大規模試験は否定的な結果でした。例外は筋ジストロフィーで、約8%の筋力向上が認められています。
  • クレアチニン値の上昇が予想される。 試験では、クレアチンは尿素やeGFRを変化させずに血清クレアチニンを約0.13 mg/dL上昇させます。これにより腎機能検査の解釈を誤らせる可能性があります。
  • 脱毛との関連は証明されていない。 2009年の小規模な研究一つではDHTの上昇がみられましたが、2025年のランダム化試験ではDHTにも毛髪指標にも変化は認められませんでした。

出典

  1. Kreider RB, Kalman DS, Antonio J, et al. International Society of Sports Nutrition position stand: safety and efficacy of creatine supplementation in exercise, sport, and medicine. J Int Soc Sports Nutr. 2017;14:18. PubMed.
  2. National Center for Biotechnology Information. Creatine, PubChem CID 586; creatine monohydrate, PubChem CID 80116. PubChem; PubChem.
  3. Harris RC, Söderlund K, Hultman E. Elevation of creatine in resting and exercised muscle of normal subjects by creatine supplementation. Clin Sci (Lond). 1992;83(3):367–374. PubMed.
  4. Hultman E, Söderlund K, Timmons JA, et al. Muscle creatine loading in men. J Appl Physiol. 1996;81(1):232–237. PubMed.
  5. Persky AM, Brazeau GA, Hochhaus G. Pharmacokinetics of the dietary supplement creatine. Clin Pharmacokinet. 2003;42(6):557–574. PubMed.
  6. Food and Drug Administration. Questions and answers on dietary supplements. FDA.
  7. Food and Drug Administration. GRAS Notice No. 931: creatine monohydrate (AlzChem Trostberg GmbH); closed November 12, 2020, “FDA has no questions.” FDA.
  8. Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
  9. World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.
  10. Lanhers C, Pereira B, Naughton G, et al. Creatine supplementation and lower limb strength performance: a systematic review and meta-analyses. Sports Med. 2015;45(9):1285–1294. PubMed.
  11. Lanhers C, Pereira B, Naughton G, et al. Creatine supplementation and upper limb strength performance: a systematic review and meta-analysis. Sports Med. 2017;47(1):163–173. PubMed.
  12. Delpino FM, Figueiredo LM, Forbes SC, et al. Influence of age, sex, and type of exercise on the efficacy of creatine supplementation on lean body mass: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. Nutrition. 2022;103–104:111791. PubMed.
  13. Burke R, Piñero A, Coleman M, et al. The effects of creatine supplementation combined with resistance training on regional measures of muscle hypertrophy: a systematic review with meta-analysis. Nutrients. 2023;15(9):2116. PubMed.
  14. Chilibeck PD, Kaviani M, Candow DG, et al. Effect of creatine supplementation during resistance training on lean tissue mass and muscular strength in older adults: a meta-analysis. Open Access J Sports Med. 2017;8:213–226. PubMed.
  15. Xu C, Bi S, Zhang W, et al. The effects of creatine supplementation on cognitive function in adults: a systematic review and meta-analysis. Front Nutr. 2024;11:1424972. PubMed.
  16. Pastula DM, Moore DH, Bedlack RS. Creatine for amyotrophic lateral sclerosis/motor neuron disease. Cochrane Database Syst Rev. 2012;(12):CD005225. PubMed.
  17. Hersch SM, Schifitto G, Oakes D, et al. The CREST-E study of creatine for Huntington disease: a randomized controlled trial. Neurology. 2017;89(6):594–601. PubMed.
  18. Writing Group for the NINDS Exploratory Trials in Parkinson Disease (NET-PD) Investigators; Kieburtz K, Tilley BC, Elm JJ, et al. Effect of creatine monohydrate on clinical progression in patients with Parkinson disease: a randomized clinical trial. JAMA. 2015;313(6):584–593. PubMed.
  19. Kley RA, Tarnopolsky MA, Vorgerd M. Creatine for treating muscle disorders. Cochrane Database Syst Rev. 2013;(6):CD004760. PubMed.
  20. Tsiaras A, Loufopoulos G, Theodoridis X, et al. The effect of creatine supplementation on kidney function: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. J Ren Nutr. Published online April 24, 2026. PubMed.
  21. van der Merwe J, Brooks NE, Myburgh KH. Three weeks of creatine monohydrate supplementation affects dihydrotestosterone to testosterone ratio in college-aged rugby players. Clin J Sport Med. 2009;19(5):399–404. PubMed.
  22. Lak M, Forbes SC, Ashtary-Larky D, et al. Does creatine cause hair loss? A 12-week randomized controlled trial. J Int Soc Sports Nutr. 2025;22(sup1):2495229. PubMed.
  23. Greenwood M, Kreider RB, Melton C, et al. Creatine supplementation during college football training does not increase the incidence of cramping or injury. Mol Cell Biochem. 2003;244(1–2):83–88. PubMed.
  24. Oliveira TF, Santos GR, de Jesus JC, et al. Assessing the authenticity of the sport supplement creatine using spectroscopic techniques and multivariate analysis. Food Chem. 2025;484:144282. PubMed.