注射剤

テストステロンプロピオン酸エステル

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テストステロンプロピオン酸エステルは、17β位に短いプロピオン酸エステルが結合したテストステロンです。臨床で使われた最初の注射用テストステロンエステルであり、より作用時間の長いテストステロンエナント酸エステルは1950年代半ばに続きました。単回の注射でテストステロンが上昇するのは一日か二日だけなので、より長いエステルに比べてはるかに頻繁な注射が必要です。

米国では、Drugs@FDAに掲載されているヒト用のテストステロンプロピオン酸エステル製品は、現在すべて販売中止とされています。英国では、Sustanon 250に含まれる四つのエステルの一つとして残っており、米国ではFDAが承認したウシ用インプラントとして今も販売されています。アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）であり、スポーツでは禁止されています。

このページでは、医薬品の添付文書、規制当局、そして（多くは古い）臨床研究が報告している内容をまとめています。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
薬剤クラス アンドロゲン、アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（テストステロンエステル）
化学 テストステロン17β-プロピオン酸エステル、C₂₂H₃₂O₃、344.5 g/mol
テストステロン含有量 エステル重量の≈84%（エステル 100 mg ≈ テストステロン 84 mg）
投与経路 油性溶液の筋肉内注射、古い皮膚試験では 2%の外用剤形も使用
米国のヒト用製品 25、50、100 mg/mL のジェネリック注射剤、すべて販売中止として掲載
現在のヒト用の承認された用途 英国：Sustanon 250の 1 mLアンプルあたり 30 mg（他の三つのエステルとともに）
作用時間 / 半減期 現在の添付文書に半減期の記載はなし。テストステロンは、25 mg の後で≈1日、50 mg の後で≈2日、正常下限を上回ったままだった
米国での規制区分 スケジュールIIIの規制物質（テストステロン、エステルを含む）
WADAでの位置づけ 常時禁止（S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）

概要

テストステロンは1935年に単離され、初めて合成されました。経口では不活性なため、最初は埋め込みペレットとして、次いで注射用エステルとして投与されました。最初がテストステロンプロピオン酸エステルで、「半減期が短い」と説明され、1950年代半ばからは、より作用時間の長いエナント酸エステルが半世紀にわたって主要な製剤となりました（Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014）。

エステル自体にはホルモン活性はありません。切り離されると、残るのは通常のテストステロンです。テストステロンエステルは遊離のテストステロンより極性が低いため、油性溶液として注射されると、油性デポからゆっくり吸収されます（Depo-Testosterone label）。プロピオン酸エステルは、使われているエステルの中で最も短いものの一つで、以下の研究にみられる作用の短さと一致しています。

エステルが小さいということは、ミリグラムあたりのテストステロンが多いということでもあります。PubChemの分子量を用いると、次のとおりです（PubChem）。

化合物 分子量 重量あたりのテストステロンの割合
テストステロン 288.4 g/mol 100%
テストステロンプロピオン酸エステル 344.5 g/mol ≈84%
テストステロンエナント酸エステル 400.6 g/mol ≈72%
テストステロンシピオン酸エステル 412.6 g/mol ≈70%

放出された後のテストステロンは、アンドロゲン受容体に直接作用し、ジヒドロテストステロン（DHT）とエストラジオールにも変換されます（Sustanon 250 SmPC）。

プロピオン酸エステルは「水っぽさの少ない」テストステロンですか。 プロピオン酸エステルは、より長いエステルよりも水分貯留やエストロゲン作用が少ないとよく説明されます。テストステロンの用量を同じにして、これらの項目でエステルを比較したヒトでの研究は見つかりませんでした。エステルが取り除かれると、ホルモンは同じテストステロンであり、添付文書によればエストラジオールに代謝されます。違いがあるとすれば、プロピオン酸基そのものではなく、投与パターンと血中濃度によるものです。

薬物動態

ヒトでの主なデータは、1970年代と1980年代の短期間の単回投与研究です。

研究 用量 所見
正常な男性と性腺機能低下症の男性（Nieschlag et al., Horm Res 1976） プロピオン酸エステル 25 mg をIM テストステロンが1日間、正常下限を上回った
同じ研究 プロピオン酸エステル 50 mg をIM 2日間、正常下限を上回った
同じ研究 エナント酸エステル 250 mg をIM 14日間、正常下限を上回った
正常な男性、重水素標識薬（Fujioka et al., JCEM 1986） プロピオン酸エステル 25 mg をIM 未変化のエステルが血漿中で 3から36時間まで 2–4 ng/mL で測定可能、投与由来のテストステロンは48時間、生理的な水準を上回った
低ゴナドトロピン性性腺機能低下症の男性3人（Fujioka et al., Chem Pharm Bull 1989） 単回IM投与 投与由来のテストステロンが48時間、4 ng/mL（400 ng/dL）を上回った

1976年の研究では、LH（精巣を刺激する下垂体のシグナル）は、テストステロンが上昇していたのと同じ期間、抑制されていました。Sustanon 250の添付文書上の動態は、プロピオン酸エステル単独ではなく、四つのエステルの混合物全体について述べています。総テストステロンのピークは24–48時間で約 70 nmol/L に達し、約21日後に正常下限に戻ります（Sustanon 250 SmPC）。

注射したテストステロンプロピオン酸エステルの終末相半減期を示す、現在の規制上の添付文書や一次研究は見つかりませんでした。二次情報源に引用されている数値は互いに食い違っているため、ここでは繰り返しません。一次データが示しているのは、25–50 mg で注射一回あたりおよそ1–2日という作用時間です。

規制上の位置づけと医療用途

米国

Drugs@FDAには、複数の製造業者による 25、50、100 mg/mL のジェネリックのテストステロンプロピオン酸エステル注射剤が掲載されています。そのうち一つ（ANDA 080188）は1974年に承認されました。掲載されているすべての製品は「販売中止（Discontinued）」とされており、Drugs@FDAにはANDA 080188の添付文書は登録されていません（Drugs@FDA, ANDA 080188）。したがって、承認された用量を示す現行の米国のヒト用添付文書はありません。

DailyMedにあるテストステロンプロピオン酸エステルの製品は、獣医用のもののみです。Synovex Hは、テストステロンプロピオン酸エステル 200 mg と安息香酸エストラジオール 20 mg を含む、肉用の若い雌牛への耳のインプラントで、増体と飼料効率の向上を目的にNADA 011-427に基づいて承認されています。その添付文書には「ヒトには使用しないこと（Not for use in humans）」と記載されています（Synovex H label）。

英国：Sustanon 250

Sustanon 250は、現在の英国の製品です。ラッカセイ（ピーナッツ）油中の 1 mLアンプルには、次のものが含まれます（Sustanon 250 SmPC）。

エステル 量
テストステロンプロピオン酸エステル 30 mg
テストステロンフェニルプロピオン酸エステル 60 mg
テストステロンイソカプロン酸エステル 60 mg
テストステロンデカン酸エステル 100 mg
総テストステロン 176 mg

性腺機能低下症が確認された男性へのテストステロン補充と、女性から男性へのトランスジェンダーの人に対する補助療法として承認されています。成人の通常の用量は、1 mL の注射を3週間ごとに一回です。この混合物の中で、プロピオン酸エステルは速効性の部分です。

研究でわかっていること

テストステロンプロピオン酸エステルには、近年の臨床試験の実績がほとんどありません。ヒトでのデータの大半は、小規模で古い研究によるものです。動物実験はここでは扱いません。

筋肉と筋力

注射用テストステロンプロピオン酸エステルが筋肉量や筋力に及ぼす影響を調べた対照試験は見つかりませんでした。テストステロンと筋肉に関する最良のエビデンスは、テストステロンエナント酸エステルの試験によるものです。エステルが取り除かれた後は同じホルモンが供給されるため、これらの結果は、エステルではなくテストステロンの用量の観点で当てはまります。

  • 正常な男性43人で、テストステロンエナント酸エステル 600 mg/週を10週間投与し、ウエイトトレーニングを併用すると、除脂肪量が 6.1 kg、ベンチプレスが 22 kg、スクワットが 38 kg 増加しました。トレーニングなしのテストステロンも、プラセボを上回りました（Bhasin et al., NEJM 1996）。
  • 本人のテストステロン分泌を抑制した若年男性61人で、エナント酸エステルを 125、300、600 mg の毎週の用量で20週間投与すると、除脂肪量はそれぞれ 3.4、5.2、7.9 kg 増加しました。その増加量はテストステロン値の対数と相関していました（r = 0.73）。値が上がるにつれて、HDLコレステロールは低下し、ヘモグロビンは上昇しました（Bhasin et al., AJP-Endo 2001）。

男性ホルモン避妊（過去の研究）

プロピオン酸エステルは、男性用避妊薬としてのテストステロンの初期の研究で使われました。

  • 健康な男性七人に、テストステロンプロピオン酸エステル 25 mg/日を60日間注射したところ、治療終了までに精液中に精子が認められなくなりました。精子数は中止の約150日後に正常に戻りました。これは小規模な非対照研究で、学会抄録として報告されました（Reddy, J Reprod Fertil 1974）。
  • 毎月のデポ酢酸メドロキシプロゲステロンに、テストステロンプロピオン酸エステルのインプラントまたはエナント酸エステルの注射を組み合わせた試験では、男性の直近の精子数が 10 million/mL 以下であったにもかかわらず、男性9人のパートナーが妊娠しました。著者らは、この方法が機能するには精子が完全にない状態が必要かもしれないと結論づけました（Barfield et al., Contraception 1979）。

女性の乳がん（過去の用途）

1978年のレビューは、アンドロゲンを閉経後女性の転移性乳がんに有効な薬剤と説明しています。テストステロンプロピオン酸エステルを用いた初期の研究では、女性の20%をやや上回る割合で客観的な腫瘍の縮小がみられたと報告しています。その後の合成アンドロゲンは、これを明らかに上回るものではありませんでした（Brodkin & Cooper, Ann Intern Med 1978）。

性器の硬化性苔癬に対する外用

テストステロンプロピオン酸エステルの 2%軟膏またはクリームは、過去には、慢性の炎症性皮膚疾患である外陰部の硬化性苔癬に広く使われていました。ランダム化試験のコクランレビューでは、効果がないことが示されました（Chi et al., Cochrane 2011）。

比較 結果
テストステロン対プラセボ（2試験の統合） 症状改善に有意な効果なし：RR 1.21（95% CI 0.56–2.64）
テストステロン対クロベタゾールプロピオン酸エステル 0.05%（1試験、3か月） テストステロンのほうが効果が低い：症状改善のRR 0.67（95% CI 0.45–0.98）
クロベタゾール後の維持療法としてのテストステロン（1試験、女性32人、24週間） プラセボでは悪化せず、テストステロンでは症状が悪化した

このレビューの背景には、多毛や陰核肥大などのアンドロゲンの副作用が、外用テストステロンでよくみられたことが記されています。このレビューでは、代わりにクロベタゾールなどの外用コルチコステロイドに有益性のエビデンスが認められました。

副作用とリスク

テストステロンプロピオン酸エステル単独を対象とした現行の添付文書はありません。以下のリスクは、同じホルモンを供給する他のテストステロン注射剤の現行の添付文書に基づいています。

テストステロンの添付文書にみられるクラス全体の作用

Depo-Testosteroneの添付文書には、テストステロンについて次の警告と副作用が記載されています（Depo-Testosterone label）。

  • 多血症（赤血球数が高い状態）：ヘマトクリットの定期的な確認が勧められています。
  • 血圧の上昇：時間とともに心血管リスクを高めうる。
  • 静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症と肺塞栓症）：市販後報告にあります。
  • 浮腫：心臓、腎臓、肝臓の病気がある人では重篤になることがあります。
  • 女性化乳房（男性の乳腺組織の増殖）
  • ざ瘡、男性型の脱毛、性欲の変化
  • 注射部位の炎症と痛み
  • 経口抗凝固薬（ワルファリンなど）に対する感受性の増加、および糖尿病のある人でのインスリン必要量の低下の可能性

ヘマトクリット

ヘマトクリット（血液に占める赤血球の割合）は、あらゆる剤形のテストステロンで上昇します。ランダム化試験29件（男性3,393人）のネットワークメタアナリシスでは、筋肉内のエナント酸エステルまたはシピオン酸エステルで平均 4.0%（95% CI 2.9–5.1）の上昇がみられ、検討された剤形の中で最も大きな上昇の一つでした（Nackeeran et al., J Urol 2022）。プロピオン酸エステルの試験は含まれていませんでした。Sustanon 250のSmPCは、治療前、最初の年は3か月ごと、その後は毎年、ヘマトクリットとヘモグロビンを確認するよう勧めています。

ホルモンの抑制と妊孕性

注射されたテストステロンは、体自身の産生を停止させます。1976年の研究では、プロピオン酸エステルがテストステロンを高く保っていた間、LHは抑制されていました。1974年の研究では、25 mg/日で、プロピオン酸エステルは男性七人全員の精子形成を止め、回復には約5か月を要しました。シピオン酸エステルの添付文書には、FSHへのフィードバックを介して精子形成が抑制されることがあると記されています。

高用量での乱用

テストステロンの添付文書には、承認された用量を超える乱用が記載されており、多くは他のAASと併用されています。報告されている重篤な作用には、心停止、心臓発作、肥大型心筋症、心不全、脳卒中、肝毒性、そして大うつ病、躁病、攻撃性、精神病などの精神面の作用があります。男性では、精巣の萎縮と不妊も報告されています。女性については、添付文書は、多毛、声の低音化、陰核肥大、男性型脱毛、月経の変化を挙げています。

使用すべきでない人

Sustanon 250のSmPCとDepo-Testosteroneの添付文書を合わせると、テストステロン注射剤は次の場合に禁忌とされています。

  • 男性における前立腺がんまたは乳がんが判明している、もしくは疑われる場合
  • 妊娠中および授乳中
  • 重篤な心臓、肝臓、腎臓の病気
  • Sustanon 250に特有のものとして、ピーナッツや大豆のアレルギー（基剤がラッカセイ油であるため）

法的位置づけと医療目的以外の使用

  • 米国： テストステロンはスケジュールIII（Schedule III）のアナボリックステロイドで、その塩、エステル、エーテルが対象に含まれます（21 CFR 1308.13）。連邦法の定義は、Synovex Hのようなウシへの埋め込み用に承認されたステロイドを、誰かがヒト用に処方または流通させない限り、除外しています（21 CFR 1300.01）。
  • スポーツ： WADAの2026年禁止表国際基準は、テストステロンと、構造または作用が類似する物質を、「そのエステルを含めて」、外因性に投与されたときは常に禁止しています（WADA 2026 List）。
  • 供給： 米国には市場に出ているヒト用製品がないため、米国でヒト用に販売されているテストステロンプロピオン酸エステルは、規制された医薬品の供給網の外から来ており、用量、無菌性、成分の同一性は保証されません。

要点

  • 元祖の短時間作用型エステルです。 プロピオン酸エステルは、臨床で使われた最初の注射用テストステロンエステルでした。1950年代半ばに導入されたエナント酸エステルが主要な製剤になりました。
  • 効果は一回の投与で1–2日続きます。 25–50 mg の後、テストステロンが正常下限を上回っていたのは1–2日だけで、エナント酸エステル 250 mg の後の約14日と比べて短くなっています。
  • ミリグラムあたりのテストステロンが多いです。 エステル重量の約 84%がテストステロンで、シピオン酸エステルとエナント酸エステルの約 70–72%と比べて高い割合です。
  • 現在、米国にヒト用製品はありません。 米国の注射剤はすべて販売中止であり、現在の主な承認されたヒトへの用途は、Sustanon 250の 250 mg のうちの 30 mg としてのものです。
  • 同じホルモンで、同じリスクがあります。 ヘマトクリットの上昇、血圧の変化、HDLの低下、女性化乳房、精子形成の抑制は、他の注射用テストステロンと同様に当てはまります。

出典

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