注射剤

Winstrol Depot（注射用スタノゾロール）

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Winstrol Depotは、経口錠剤のWinstrolとして販売されていたものと同じ17α-メチル化アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）であるスタノゾロールの注射製剤です。エステルではなくスタノゾロールそのものの50 mg/mL懸濁液であり、筋肉内に注射します。

米国では、注射用スタノゾロールは動物用医薬品としてのみ収載されています。連邦規則には犬、猫、および馬用の50 mg/mL懸濁液が記載されており、Drugs@FDAにはヒト用の注射用スタノゾロールは収載されていません。注射剤に関する最も信頼性の高いヒトのデータは、手術前後の線溶活性を高めるために50 mgの単回投与を検証した1980年代および1990年代初頭の英国の少数の臨床試験から得られたものです。医療目的以外ではボディビルダーやアスリートによって使用されており、スポーツにおいては禁止されています。

このページでは、連邦規則、かつてのヒト用添付文書、臨床試験、および症例報告が注射製剤について述べている内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
薬効分類 17α-メチル化アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（縮合ピラゾール環を持つDHT誘導体）
剤形 注射用懸濁液、mLあたりスタノゾロール50 mg（エステルなし）
投与経路 深部筋肉内注射
米国でのヒト承認 注射剤は承認なし。唯一のヒト用承認品である経口Winstrol錠（NDA 012885）は販売終了
米国での動物用医薬品収載 21 CFR 522.2150：犬、猫、および馬。獣医師の処方のみ
ヒト臨床試験での用量 50 mgの単回筋肉内注射（IM）、通常は手術の前日に投与
半減期 ヒトのデータなし。馬への筋肉内注射（IM）後の消失半減期中央値は82.1 h
分子式 C₂₁H₃₂N₂O, 328.5 g/mol
米国での規制区分 スケジュールIII（Schedule III）規制物質
WADAでの位置づけ 常時禁止（S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）、非特定物質

概要

注射剤には錠剤と同じ分子であるスタノゾロール（分子式C₂₁H₃₂N₂O、分子量328.5 g/mol）が含まれています（PubChem）。テストステロンシピオン酸エステルをはじめとする多くの注射用ステロイドは油に溶解したエステルです。一方、スタノゾロールは懸濁液として投与されます。連邦規則では「懸濁液一ミリリットルあたり」スタノゾロール50 mgを含むと記載されています（21 CFR 522.2150）。切り離されるエステルは存在しません。

投与経路によって薬剤が体内に入る仕組みは変わりますが、分子自体は変わりません。両剤形において二つの構造的特徴が重要となります。

特徴 注射剤における意味
17α-メチル基 経口剤が肝臓での分解を免れるようにする構造です。注射で投与する場合にもこの構造は存在するため、このクラスの薬剤における肝臓に関する警告は同様に当てはまります。
A環に縮合したピラゾール環 テストステロンやDHTの3-ケト基を置き換えています。5α還元型の骨格と組み合わさることで、スタノゾロールはエストラジオールへ変換されないと考えられています。

経口剤のページでは、スタノゾロールの化学的性質、代謝、遺伝性血管性浮腫での使用、および経口剤の臨床試験についてより詳しく解説しています。Winstrol（スタノゾロール）を参照してください。

特徴 Winstrol錠 Winstrol Depot
有効成分 スタノゾロール スタノゾロール
規格 2 mg錠 50 mg/mL懸濁液
かつての米国でのヒト承認 NDA 012885（1962年承認、販売終了） なし
米国での動物用医薬品収載 21 CFR 520.2150（犬、猫） 21 CFR 522.2150（犬、猫、馬）

体内での動態

ヒトへの注射後にスタノゾロールの血中濃度や半減期を測定した公表研究は確認できませんでした。上の表の数値は馬のデータに基づくものです。

0.55 mg/kgを筋肉内投与した馬において、最大64日間にわたり血漿サンプルが採取されました（Soma et al., J Vet Pharmacol Ther 2007）。

パラメータ（馬、IM） 値
消失半減期中央値 82.1 h
平均最高血漿中濃度 4,118.2 pg/mL
総曝露量（AUC） 700.1 ng·h/mL

これらの数値は馬におけるものであり、そのままヒトに当てはまるとは限りません。

注射剤のヒト臨床試験からは、時間経過に関する間接的な手がかりしか得られていません。健康な男性12名に50 mgを単回注射したところ、プラスミノーゲンアクチベーター活性は24時間以内に上昇し、一週間高い状態が続きました。また、プラスミノーゲンは三週間高い状態が持続しました（Small et al., Thromb Res 1982）。これは一回の投与後に生物学的効果が数週間持続することを示していますが、薬物自体が血中にどれだけ長く留まるかを測定したものではありません。

規制上の位置づけ

  • ヒトでの使用（米国）： Drugs@FDAにはヒト用スタノゾロールの申請としてWinstrol錠のNDA 012885が一件のみ収載されていますが、現在は販売終了となっています（Drugs@FDA）。ヒト用の注射用スタノゾロールは収載されていません。
  • 動物での使用（米国）： 21 CFR 522.2150には「アナボリックステロイド治療薬としての使用」を目的とした50 mg/mL注射用懸濁液が収載されています。収載されているスポンサー番号はZoetis Inc.に対応しています（21 CFR 510.600）。連邦法により、免許を持つ獣医師による使用またはその指示に基づく使用に制限されています。
  • 規制物質： スタノゾロールは、その塩、エステル、およびエーテルとともに、米国の規制物質リストのスケジュールIII（Schedule III）に指定されています（21 CFR 1308.13）。

動物用医薬品の収載規定では、以下の使用条件が定められています（21 CFR 522.2150）。

動物種 表示用量 投与スケジュール
猫および小型犬 25 mg、大腿部への深部筋肉内注射（IM） 週一回、数週間
大型犬 50 mg、大腿部への深部筋肉内注射（IM） 週一回、数週間
馬 体重100 lbあたり25 mg、臀部への深部筋肉内注射（IM） 週一回、最大4週間まで

また、食用を目的とする馬には使用してはならないと付記されています。

研究でわかっていること

注射用スタノゾロールのヒト臨床試験は1980年代から1990年代初頭にかけてグラスゴーとノッティンガムで実施され、グラスゴーの研究ではStrombaという名称の製品が使用されました。これらの試験の目的は、手術前後の線溶（血栓を溶かす体内のシステム）を高めることでした。筋肉、筋力、または運動能力を測定した試験はありませんでした。ヒトの体組成に対する注射用スタノゾロールのランダム化試験は確認できませんでした。

線溶と凝固関連タンパク質

最初の研究では、健康な男性ボランティア12名がそれぞれ50 mgの筋肉内注射を一回受けました（Small et al., Thromb Res 1982）。

  • プラスミノーゲンアクチベーターは24時間までに有意に上昇し、一週間高い状態が続きました。
  • プラスミノーゲンは2日目までに上昇し、三週間高い状態が続きました。
  • 注射から一か月後に測定したところ、HDLコレステロールは低下し、総コレステロールおよびLDLコレステロールは上昇していました。

同じ研究グループはその後、高リスクの手術患者14名に手術前に50 mgを単回注射し、未治療の対照群13名と比較しました（Blamey et al., Thromb Res 1983）。対照群では手術後の初日にプラスミノーゲンアクチベーター活性が低下し、いわゆる「線溶シャットダウン（fibrinolytic shutdown）」が生じました。投与群の患者ではこの低下がみられず、群間差は有意でした（p値は0.05未満）。

スタノゾロールは天然の抗凝固因子であるプロテインCも上昇させました。高齢の手術患者16名において、手術前日の50 mg注射により、プロテインCは24時間以内に開始時の1.11倍、手術から七日後には1.19倍に上昇しました（Kluft et al., Thromb Res 1984）。別の比較試験では、注射によって術後のプロテインC低下期間は短縮したものの（投与群23名 vs プラセボ群26名）、血栓の予防には至りませんでした（Blamey et al., Thromb Haemost 1985）。

深部静脈血栓症の予防

検査値の変化は血栓の減少にはつながりませんでした。待機的腹部手術を受ける患者60名を対象とした二重盲検試験では、手術の24時間前にスタノゾロール50 mgまたはプラセボを注射する群に患者がランダム化されました（Blamey et al., Thromb Haemost 1984）。

群 下肢スキャンでの深部静脈血栓症
プラセボ 31名中11名（35%）
スタノゾロール50 mg IM 29名中12名（41%）

スタノゾロールは先行研究と同様に術後のプラスミノーゲンアクチベーターの低下を防ぎましたが、血栓の発生頻度は減少しませんでした。著者らは、この投与法は術後の深部静脈血栓症を予防しないと結論づけました。

動脈バイパス手術

大腿膝窩動脈（下肢の動脈）バイパス手術を受ける患者27名を対象とした二重盲検試験では、患者がスタノゾロール群またはプラセボ群にランダム化されました（Berridge et al., Br J Surg 1991）。スタノゾロール群には手術の24時間前に50 mgを筋肉内投与し、その後6週間にわたり一回5 mgを一日二回経口投与しました。

  • 注射投与を行ったにもかかわらず、プラスミノーゲン、フィブリノーゲン、および血栓溶解時間に対する有意な効果は術後7日目まで現れず、6週目にピークに達しました。
  • 早期グラフト血栓症はプラセボ群の患者2名とスタノゾロール群の患者1名に発生しました。
  • グラフトへの血小板集積の差は統計学的有意性に達しませんでした。

著者らは、このアプローチは「実用的な選択肢ではない」と結論づけました。

副作用とリスク

スタノゾロールの添付文書における警告

かつてのWinstrol錠の添付文書（FDAラベル）には、アナボリックステロイドに共通する警告が記載されていました（Winstrol label）。これらは投与経路ではなく薬物そのものに関する警告です。

  • 肝ペリオーシス（紫斑病）： 肝臓内に血液が充満した嚢胞が生じる病態で、生命を脅かす肝不全や腹腔内出血を起こすまで発見されないことがあります。
  • 肝腫瘍： 通常は良性ですが、致死的な悪性腫瘍も報告されています。
  • 血中脂質の変化： HDLの低下、およびときにLDLの上昇がみられ、その変化は「非常に顕著となる場合がある」とされています。

また添付文書には、胆汁うっ滞性肝炎および黄疸が17α-アルキル化アンドロゲンによって「比較的低用量で」生じること、さらにアナボリックステロイドが「運動能力を高めることは示されていない」ことが明記されています。

「注射用Winstrolは肝臓に優しい」という説について： この主張は、消化管および肝臓での初回通過を回避すれば肝臓へのリスクがなくなるという前提に基づいています。注射用と経口用のスタノゾロールで肝臓への影響を比較した研究は確認できませんでした。このクラスの薬剤の肝毒性と関連づけられている17α-メチル基は、どの経路で投与しても分子の一部として存在しており、注射用スタノゾロールの使用後にも重度の胆汁うっ滞が報告されています（下記参照）。

肝臓

19歳の男性がスタノゾロール50 mgを2か月間にわたり隔日で筋肉内注射しました（Stępień et al., Clin Exp Hepatol 2015）。症例報告には以下の経過が記されています。

  • 入院時の総ビリルビンは44.34 mg/dLで、56.64 mg/dLまで上昇し、INRは1.7でした。
  • ビリルビンが極めて高値であったにもかかわらず、ALTの上昇は軽度（63 U/L）にとどまりました。
  • 生検により、肝内胆汁うっ滞（肝臓内部での胆汁の流れの停滞）を伴う中毒性肝炎および門脈周囲線維化が認められました。
  • 使用中止から5か月後に肝機能検査値は正常に戻りました。

別の報告では、スタノゾロールを6週間使用した二人のアマチュアボディビルダー（抄録には投与経路の記載なし）が、約50 mg/dLのビリルビン高値と、胆汁色素によって引き起こされる腎障害である胆汁円柱腎症を発症しました。両名とも血液透析を必要としました（Tabatabaee et al., Iran J Kidney Dis 2015）。

コレステロール

健康な男性において、50 mgの単回注射であっても一か月後にHDLが低下し、総コレステロールおよびLDLコレステロールが上昇しました（Small et al. 1982）。抄録には変化の大きさは記載されていません。経口スタノゾロールでは、対照試験において三分の一以上のHDL低下が確認されています。Winstrol（スタノゾロール）を参照してください。

注射部位反応

スタノゾロール注射後の局所的な問題を記述した症例報告が複数あります。

  • 筋融解： 39歳のボディビルダーが三角筋にスタノゾロールを注射した当日、同部位に限局性の横紋筋融解症（筋融解）を発症しました。輸液点滴による治療を受け、腎障害を残すことなく4日以内に痛みと可動域が改善しました（Farkash et al., J Athl Train 2009）。
  • 肉芽腫： 二か月間にわたり臀部にスタノゾロールを注射していた男性に、赤く硬い結節が生じました。生検ではサルコイド様の肉芽腫性反応が認められ、感染や異物は確認されませんでした。病変は経口プレドニゾロンとミノサイクリンの併用により改善し、色素変化を残して治癒しました（Herlekar et al., Indian Dermatol Online J 2026）。
  • 皮膚壊死： スタノゾロールの筋肉内注射後に、注射部位周囲の皮膚を損傷するまれな注射反応である薬剤性皮膚塞栓症（Nicolau症候群）が報告されています（Al-Wattar-Ceballos and Jiménez-Lara, JEADV 2025）。

ホルモンおよび男性化作用

添付文書には、男性における精巣機能の抑制、精巣萎縮、乏精子症（精子数の減少）、およびインポテンツが記載されています。女性においては陰核肥大および月経異常が記載されており、不可逆的な変化を防ぐため、軽度の男性化が現れた時点で投与を中止または減量しなければならないと警告されています（Winstrol label）。これらの作用は薬物自体に由来するため、注射剤においても同様に起こり得ると考えられます。

品質と混入物

ヒト用の注射用スタノゾロールはFDA（米国食品医薬品局）に承認されていないため、米国でヒトへの使用を目的として販売されている製品は、規制された医薬品供給網の外から流通したものです。スタノゾロール製品を含む押収されたアナボリックステロイドの分析では、頻繁な表示偽装が確認されています。

  • ドイツの家宅捜索で押収された70製品のうち、18製品（25.7%）にはラベルに表示された成分が含まれていませんでした。偽造パッケージは本物と見分けがつきにくいケースが多くみられました（Thevis et al., J Anal Toxicol 2008）。
  • ブラジルで押収されたスタノゾロールを含む注射剤およびカプセル剤のステロイド試料40検体のうち、8検体には表示された有効成分が含まれていませんでした。その他の検体には別の物質が含まれていたか表示量より少ない薬物しか含まれておらず、4検体にはシルデナフィルが含まれていました（Ribeiro et al., Steroids 2018）。

法的位置づけとスポーツでの使用

  • 米国： スケジュールIII（Schedule III）規制物質であり（21 CFR 1308.13）、動物用医薬品としてのみ承認されています。
  • スポーツ： 世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の2026年禁止表国際基準（Prohibited List）では、スタノゾロールはS1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイドの項目に明記されています。競技会（時）および競技会外を問わず禁止されており、すべてのS1物質は非特定物質です（WADA 2026 Prohibited List）。

要点

  • 同じ薬物で投与経路が異なる： Winstrol Depotはエステルではなくスタノゾロールそのものの50 mg/mL懸濁液であり、経口剤と同じ17α-メチル基を持っています。
  • 米国では動物用のみ： 連邦規則には犬、猫、および馬用の注射剤が収載されており、米国でヒト用に承認された注射用スタノゾロールはありません。
  • ヒトでの薬物動態データはほとんどない： ヒトでの半減期は公表されていません。馬における注射後の消失半減期中央値は約82時間でした。
  • ヒト臨床試験は筋肉ではなく血液凝固を検証した： 50 mgの単回注射により線溶が数日から数週間にわたり亢進しましたが、術後の深部静脈血栓症は減少しませんでした（41% vs プラセボ群35%）。
  • 注射剤であっても肝臓に安全とは言えない： 注射使用後に重度の胆汁うっ滞が報告されており、単回注射でもHDLが低下しました。
  • 局所反応が報告されている： 症例報告では、注射部位における筋融解、肉芽腫、および皮膚壊死が記述されています。

出典

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