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エクジステロン

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エクジステロン（20-ヒドロキシエクジソン［20E］またはβ-エクジステロンとも呼ばれます）は、「天然のアナボリック成分」としてサプリメントで販売されている植物ステロイドです。同じ分子が昆虫やその他の節足動物では脱皮ホルモンとして働きます。ホウレンソウやキヌアなどの植物に含まれており、サプリメントは通常、植物エキスから作られます。

ヒトでのエビデンスは小規模で結果も一致していません。若年男性46名を対象とした10週間の試験一つでは、エクジステロンにより筋肉量およびベンチプレスの向上幅が大きかったと報告されました。しかし他のトレーニング試験では上乗せ効果は認められず、市販製品の分析ではラベル表示よりはるかに少ない量のエクジステロンしか含まれていないことが繰り返し判明しています。精製された医薬品候補形態であるBIO101はサルコペニアおよびCOVID-19の試験で検討されていますが、承認された医薬品ではありません。世界アンチ・ドーピング機構（WADA）はエクジステロンを禁止していませんが、2020年から監視プログラム（Monitoring Program）の対象としています。

このページでは、臨床試験、分析研究、およびアンチ・ドーピング文書が報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
分類 フィトエクジステロイド（植物由来エクジステロイド）
別名 20-ヒドロキシエクジソン（20E）、β-エクジステロン、クラステクジソン；BIO101（治験薬形態）
化学式 C₂₇H₄₄O₇、480.6 g/mol（PubChem）
投与経路 経口（サプリメント；試験ではBIO101カプセル）
ヒト試験での用量 ≈12–48 mg/日（実測含有量、トレーニング試験）；175–350 mgを一日二回（BIO101第2/3相）；最大1400 mgまでの単回投与（第1相）
半減期 血漿中で2.4–4.9 h（BIO101第1相）；尿中排泄半減期 ≈3 h
作用機序 アンドロゲンではない；提唱されている経路はエストロゲン受容体β（細胞およびラット研究）ならびにMAS受容体（BIO101開発元）
米国での位置づけ サプリメント（栄養補助食品）として販売；承認された医薬品ではない；スケジュール指定の規制物質ではない
WADAでの位置づけ 2026年禁止表国際基準（Prohibited List）に記載なし；2026年監視プログラム（蛋白同化薬、競技会時および競技会外）に収載

概要

エクジステロイドは節足動物の発育および生殖を調節するステロイドホルモンです（Dioh et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2023）。多くの植物がこれと同一または近縁の分子を作っており、それらはフィトエクジステロイドと呼ばれます（Gorelick-Feldman et al., J Agric Food Chem 2008）。エクジステロンはその中で最も一般的なものです。

化学的には、エクジステロンは炭素数27のステロイドで、六つのヒドロキシ（OH）基と6位のケトン基を持っています（PubChem CID 5459840）。テストステロン誘導体ではありません。その骨格と複数のヒドロキシ基により、アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）とは大きく異なる構造をしています。

同様のサプリメントで販売されているターケステロンは近縁のエクジステロイドであり、11位炭素にさらに一つのヒドロキシ基を持っています（化学式C₂₇H₄₄O₈）（PubChem CID 14376672）。この二つは一緒に宣伝されることが多いですが、以下にまとめるヒト試験で検討されたのはエクジステロンであり、ターケステロンではありません。

エクジステロイド 化学式 分子量 主な構造上の違い
エクジステロン（20E） C₂₇H₄₄O₇ 480.6 g/mol 基準化合物
ターケステロン C₂₇H₄₄O₈ 496.6 g/mol 11α-ヒドロキシ基が追加

提唱されている作用機序

エクジステロンはテストステロンのようにアンドロゲン受容体を介して作用するわけではありません。二つの異なる作用機序が提唱されていますが、いずれも確定していません。

  • エストロゲン受容体β（ERβ）。 マウス筋細胞（C2C12筋管細胞）において、エクジステロンは筋肥大を引き起こし、その作用は抗エストロゲン薬およびERβ選択的拮抗薬によって阻害されましたが、抗アンドロゲン薬では阻害されませんでした（Parr et al., Mol Nutr Food Res 2014）。これに対し、それ以前のラット研究では、エクジステロンはブタ子宮抽出物中のエストロゲン受容体に結合せず、卵巣摘出ラットにおいてエストロゲン様作用を示しませんでした（Seidlova-Wuttke et al., Phytomedicine 2010）。
  • MAS受容体。 BIO101の開発元は、本物質をレニン・アンジオテンシン系の一部であるMAS受容体の活性化薬として説明しています（Fielding et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2025）。

細胞培養において、フィトエクジステロイドはマウスおよびヒトの筋細胞でタンパク質合成を最大20%増加させ、この作用はPI3K阻害薬によって遮断されました（Gorelick-Feldman et al., J Agric Food Chem 2008）。

「ダイアナボルより強力」という主張について。 この主張はラットでの研究に由来します。5 mg/kgを21日間投与したところ、エクジステロンは同じ用量で投与されたメタンジエノン（Dianabol）、エストラジエンジオン、およびSARM S-1よりもヒラメ筋の筋線維サイズを大きく増加させました（Parr et al., Biol Sport 2015）。これはラットにおける筋線維サイズの測定であり、ヒトにおける筋力や筋肉量の試験ではないため、ヒトでの効力比較として解釈することはできません。

体内での作用

最も詳細なヒトの薬物動態データは、精製された（≥97%）20E医薬品候補であるBIO101の第1相試験から得られています。健康な若年成人が100–1400 mgの単回投与を受け、高齢者が14日間の反復投与を受けました（Dioh et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2023）。

パラメータ 所見
最高濃度到達時間（中央値） 約2–3.5 h
血漿半減期（平均値） 単回投与全体で2.4–4.9 h
用量比例性 100から1400 mgにかけて、最高血中濃度および曝露量の上昇は用量比を下回った
経口バイオアベイラビリティ 低いと記述；高用量では吸収が飽和するとみられた
20Eの尿中回収率、0–24 h（700 mg） 空腹時1.61%、食後2.31%
年齢 65歳以上の成人では曝露量が13–22%低値；半減期は変化なし
反復投与 一日二回投与でわずかな蓄積（累積比1.31）
主な代謝物 14-デオキシ-20-ヒドロキシエクジソンおよび14-デオキシポストステロン

別の研究では、ボランティア12名に純粋なエクジステロン50 mgが単回投与されました（Ambrosio et al., Metabolites 2021）。エクジステロンは2日以上にわたり尿中から検出されました。尿中排泄半減期は約3時間であり、投与量の約18%が未変化体のエクジステロンとして尿中に回収されました。

食品からの摂取

ホウレンソウやキヌアにはエクジステロンが含まれていますが、吸収される量はごくわずかとみられます。

  • ソテーしたホウレンソウ約950 gまたはスムージーにしたホウレンソウ912 gを摂取したボランティア8名において、親化合物および代謝物として尿中に回収されたエクジステロンは約1.4%にとどまりました（Yuliandra et al., Mol Nutr Food Res 2023）。
  • 調理したキヌア約368 gを摂取した後の回収率は2.61%でした。著者らは、バイオアベイラビリティの観点からキヌアおよびホウレンソウはエクジステロンの供給源としては乏しいと結論づけました（Isenmann et al., Arch Pharm 2024）。

規制上の位置づけ

アンチ・ドーピング（WADA）

エクジステロンはWADAの2026年禁止表国際基準（Prohibited List）には記載されていません。その代わり、WADAは2026年監視プログラム（Monitoring Program）の「蛋白同化薬（Anabolic Agents）」の筆頭に本物質を挙げており、競技会時および競技会外の両方で監視対象としています。

監視プログラムは、禁止表には含まれていないものの、2026年の文書に引用されているとおり「スポーツにおける乱用の潜在的なパターンを検出するため」にWADAが追跡したい物質を対象としています。エクジステロンは2020年から同プログラムに含まれています（Ambrosio et al., Metabolites 2021；Isenmann et al., Arch Pharm 2024）。2019年のヒトトレーニング試験の著者らは、S1.2「その他の蛋白同化薬」として本物質を禁止表に追加することを推奨しました（Isenmann et al., Arch Toxicol 2019）。

監視データは、アスリートの検体から本物質が頻繁に検出されていることを示しています。ポーランドのアンチ・ドーピング検査機関は、2.5年間に検査した11,191検体のうち507検体において、1 ng/mLから2000 ng/mL超の濃度でエクジステロンを確認しました（Kwiatkowska et al., Drug Test Anal 2024）。同じ研究において、ボランティアがホウレンソウ製品、ラポンティクム（Rhaponticum）茶、または植物由来クリームを使用した後の最高尿中濃度は691 ng/mLでした。尿中濃度のみから食事による摂取とサプリメントの使用を区別することは困難な場合があります（Yuliandra et al., Mol Nutr Food Res 2023）。

医薬品およびサプリメントとしての位置づけ

エクジステロンは承認された医薬品ではありません。BIO101は治験段階（未承認）のままであり、サルコペニアの第2b相試験の後、治験依頼者は開発を継続する計画を述べています（Fielding et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2025）。エクジステロンはサプリメント（栄養補助食品）として販売されています（Ambrosio et al., J Pharm Biomed Anal 2020）。米国のスケジュールIIIリストにおけるアナボリックステロイドには記載されていません（21 CFR 1308.13）。

研究でわかっていること

健康な男性におけるレジスタンストレーニング

四つの対照トレーニング試験でエクジステロン含有製品が検討されています。結果は一致しておらず、製品の含有量が繰り返し問題となっています。

試験 参加者 製品および用量 期間 プラセボに対する結果
Wilborn et al. 2006 レジスタンストレーニング経験のある男性45名（プラセボを含む四群） 20E 30 mg/日で標準化されたエキス；含有量は未確認 8週間 除脂肪量、体脂肪、ベンチプレスまたはレッグプレス1RM、スプリントパワーに差なし
Isenmann et al. 2019 若年男性46名 二段階の用量のエクジステロンサプリメント；実測 ≈12または48 mg/日 10週間 筋肉量およびベンチプレス一回最大挙上重量の増加幅が有意に大きい
Dissemond et al. 2025 レジスタンストレーニング経験のある男性28名をランダム化、24名が完了 市販の20E＋ジオスゲニン製品をラベル表示どおりに摂取 12週間 筋力、除脂肪量、筋肉量、筋厚に差なし
Sripinyowanich et al. 2025 若年男性20名 アスパラガスエキス由来の20E 30 mg/日 12週間 腕の脂肪減少およびピークVO₂の40%における脂肪酸化が大きい；20E群内で空腹時インスリンが低下

これらの試験を解釈するうえでは、いくつかの詳細が重要になります。

  • Isenmann et al. 2019 が主な肯定的な試験です。使用前にサプリメントのアナボリックステロイド汚染がないかスクリーニングが行われ、参加者にも禁止物質の検査が実施されました。同じ研究グループによる後の分析では、カプセル一個あたりの20E含有量は約6 mgであり、低用量群で12 mg/日、高用量群で48 mg/日と、ラベル表示量を大きく下回っていたことが報告されました（Dissemond et al., J Int Soc Sports Nutr 2025）。
  • Dissemond et al. 2025 では、使用された市販製品に表示量の1%未満の20Eおよび10.4%のジオスゲニンしか含まれていなかったことが判明しました。したがって、この否定的な結果はエクジステロン自体というよりもその製品について語っているといえます。
  • Wilborn et al. 2006 では製品の20E含有量が測定されていないため、参加者が実際にどの程度の量を摂取したかは不明です。
  • Sripinyowanich et al. 2025 は脂肪およびグルコース指標に焦点を当てたものでした。改善の多くは群内変化であり、プラセボと有意差があったのは腕の脂肪および一つの運動強度における脂肪酸化のみでした。

高齢者

50歳超の成人を対象とした12週間の試験において、ホウレンソウエキス（2 g/日）と中強度のトレーニングの併用は、プラセボとトレーニングの併用よりも膝の筋力を大きく改善しました（n = 23 vs 22）（Pérez-Piñero et al., Nutrients 2021）。この製品における一日の20E用量は約3.2 mgであり、エキスには硝酸塩も多く含まれていました。そのため、この効果をエクジステロンに帰することは困難です（Dissemond et al., J Int Soc Sports Nutr 2025）。

サルコペニア（BIO101）

SARA-INTでは、サルコペニアおよび移動能力制限を有する65歳以上の成人233名が、BIO101 175 mg一日二回、350 mg一日二回、またはプラセボにランダムに割り付けられ、6–9か月間投与を受けました（Fielding et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2025）。COVID-19パンデミックにより試験が中断され、治療終了時の有効性評価の55%が欠測となりました。

解析対象集団（350 mg一日二回 vs プラセボ） 400 m歩行速度の変化量 有意性
最大の解析対象集団（FAS） +0.07 m/s 有意差なし
治験実施計画書に適合した対象集団（PPS） +0.09 m/s p = 0.008

著者らは、これらの数値がサルコペニアにおける臨床的に意味のある最小差（0.1 m/s）に近いことを指摘しています。主要解析では有意差に達しなかったため、この結果は有望ではあるものの有益性の証明ではありません。

重症COVID-19（BIO101）

第2/3相COVA試験では、重症COVID-19肺炎で入院した成人238名がBIO101 350 mg一日二回またはプラセボにランダムに割り付けられ、最長28日間投与を受けました（Lobo et al., EClinicalMedicine 2024）。登録数の伸び悩みにより、計画されていた310名に達する前に試験は終了しました。

評価項目（修正ITT、n = 233） BIO101 プラセボ 結果
28日目までの呼吸不全または早期死亡 13.5% 24.3% p = 0.043
28日目までの回復退院 80.1% 70.9% 有意差なし（p = 0.059）
90日間にわたる死亡までの期間 — — HR 0.55（95% CI 0.29–1.08）、有意差なし

副作用とリスク

試験で報告されていること

エクジステロンサプリメントに関する長期的な安全性研究は存在しません。入手可能な短期データは安心感を与えるものですが限られています。

  • 第1相（BIO101）。 有害事象は軽度から中等度であり、重篤な事象はありませんでした。450 mg一日二回では頭痛が最も多い治療関連事象（参加者8名中5名）であり、350 mg一日二回では便秘または下痢が最も多くみられました（Dioh et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2023）。
  • SARA-INT。 治療関連有害事象はプラセボ群の16.0%、175 mg一日二回群の13.3%、350 mg一日二回群の13.5%に発生しました（Fielding et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2025）。
  • トレーニング試験。 2019年の試験では肝臓または腎臓のバイオマーカーの上昇は認められませんでした（Isenmann et al., Arch Toxicol 2019）。2006年の試験ではテストステロン、遊離テストステロン、またはコルチゾールに変化は認められませんでした（Wilborn et al., J Int Soc Sports Nutr 2006）。

2026年の症例報告では、4時間以上のレジスタンストレーニング後に重度の労作性横紋筋融解症（筋崩壊）を発症した23歳の男性が報告されました。この男性はクレアチン、β-アラニン、シトルリンリンゴ酸塩、およびエクジステロンを含む複数のサプリメントを摂取していました（Chowaniec et al., Cureus 2026）。著者らは、エクジステロンが過去に横紋筋融解症と関連づけられたことはない点、また複数のサプリメントを併用した単一症例からは因果関係を確立できない点を指摘しています。

製品の品質と混入物

実用上の最大のリスクは製品そのものにあります。市販のエクジステロンサプリメントの分析では以下のことが判明しています。

  • 12製品において、実際のエクジステロン含有量は全般にラベル表示よりはるかに低値でした（Ambrosio et al., J Pharm Biomed Anal 2020）。
  • 10ブランドの21製品において、すべての検体でエクジステロン含有量がラベル表示を大きく下回っており、20%の検体にWADA禁止物質が含まれていました。含有量はロットごとにもばらつきがありました（Pálinkás et al., Separations 2023）。
  • 2025年のトレーニング試験で使用された製品には、表示されていた20Eの1%未満しか含まれていませんでした（Dissemond et al., J Int Soc Sports Nutr 2025）。

ドーピング検査を受けるアスリートにとって、禁止されている蛋白同化薬の混入（コンタミネーション）は、エクジステロン自体の監視プログラム上の位置づけとは別に存在する現実的なリスクです。

要点

  • アンドロゲンではなく植物ステロイド。 エクジステロン（20-ヒドロキシエクジソン）は昆虫の脱皮ホルモンであり、植物によっても作られます。提唱されている作用機序にはアンドロゲン受容体ではなくエストロゲン受容体βやMAS受容体が関与しています。
  • ヒトでのエビデンスは乏しく、結果も一致していない。 男性46名を対象とした10週間の試験一つでは筋肉量およびベンチプレスの向上幅が大きかったものの、他のトレーニング試験では上乗せ効果は認められず、多くの製品で表示量よりはるかに少ない20Eしか含まれていませんでした。
  • 短い半減期と低い吸収率。 血漿半減期は約2.4–4.9時間であり、経口投与量やホウレンソウおよびキヌアに含まれるエクジステロンのうち尿中に回収されるのはごく一部にとどまります。
  • 医薬品開発が進行中だが、有効性は未証明。 精製製剤であるBIO101は、サルコペニアでは境界域の結果を示し、COVID-19の一つの試験では呼吸不全または死亡の割合を低下させましたが、未承認です。
  • WADAでは禁止ではなく監視対象。 2026年禁止表国際基準ではなく、2026年監視プログラムの蛋白同化薬の項に収載されています。21種類のサプリメントの分析では、20%に禁止物質が含まれていました。

出典

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