プロプラノロールは、当初Inderal(インデラル)として販売された処方箋医薬品のβ遮断薬であり、β1受容体(主に心臓に存在)とβ2受容体(気道、血管、肝臓、筋肉に存在)の両方を遮断します。FDA(米国食品医薬品局)は1967年に本剤を承認し、現在はジェネリック医薬品として広く流通しています。添付文書上の適応症は高血圧、狭心症、心房細動、心筋梗塞後の生存率改善、片頭痛の予防、本態性振戦、および別の経口液剤として乳児血管腫にわたります。
承認された適応症以外では、「あがり症(ステージフライト)」やパフォーマンス不安に対する単回服用薬として最もよく知られています。その用途の根拠となっている試験は小規模かつ古いものであり、二つのシステマティック・レビューでは診断された不安障害における確実な有益性は認められませんでした。手の震えを抑え心拍数を下げる作用があるため、世界アンチ・ドーピング機構(WADA)はアーチェリーや射撃などの精密競技において本剤を禁止しています。急に服用を中止すると狭心症が悪化したり心筋梗塞を誘発したりするおそれがあり、気管支喘息のある人は使用すべきではありません。
このページでは、添付文書(FDAラベル)、臨床試験、ガイドライン、およびWADAが報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 薬効分類 | 他の自律神経作用を持たない非選択的βアドレナリン遮断薬(β1およびβ2) |
| 商品名 / 承認 | Inderal錠(NDA 016418、1967年11月13日承認;先発錠剤は現在販売中止);Inderal LA(1983年);InnoPran XL / Inderal XL(2003年);Hemangeol経口液剤(2014年);多数のジェネリック |
| 投与経路 | 経口錠剤、徐放カプセル、経口液剤;静脈内注射 |
| 規格(米国) | 錠剤 10、20、40、60、80 mg;Inderal LA 60、80、120、160 mg;XLカプセル 80、120 mg;Hemangeol 4.28 mg/mL |
| 添付文書上の主な成人用量 | 高血圧:開始時は40 mgを一日二回、通常120–240 mg/日(錠剤);添付文書上の最大量は640 mg/日 |
| 半減期(各添付文書) | 3–6時間(錠剤);見かけ上約10時間(Inderal LA);約8時間(XLカプセル) |
| 経口バイオアベイラビリティ | 肝臓での強い初回通過代謝のため約25% |
| 米国での位置づけ | 処方箋医薬品;DEA(米国麻薬取締局)スケジュールなし |
| WADAの位置づけ | P1 ベータ遮断薬:特定競技において競技会(時)に禁止;アーチェリー、射撃、および一部の水中スポーツでは競技会外でも禁止 |
概要
プロプラノロール塩酸塩の化学名は(±)-1-(isopropylamino)-3-(1-naphthyloxy)-2-propanol hydrochlorideであり、分子量は295.80です(プロプラノロール錠添付文書)。鏡像関係にある二つの異性体のラセミ混合物であり、S(−)体はR(+)体よりもβ受容体遮断作用が約100倍強力です。
添付文書では、プロプラノロールはβ受容体部位においてアドレナリン様アゴニストと競合すると説明されています。これらの受容体部位が遮断されると、β刺激に対する心拍数(変時作用)、収縮力(変力作用)、および血管拡張の応答が比例して低下します。β遮断に必要な用量を上回る高用量では、心臓に対して「膜安定化作用」(局所麻酔様作用)も示しますが、その臨床的な意義は不明確です。
β1だけでなくβ2受容体も遮断するため、プロプラノロールは「心臓選択的」なβ遮断薬とは異なります。以下の表は、添付文書や臨床試験に記載されている実務上の結果を示したものです。
| 遮断される受容体 | 主な部位 | 遮断による結果 |
|---|---|---|
| β1 | 心臓、腎臓(レニン放出) | 心拍数の低下、心収縮力の低下、レニンの低下 |
| β2 | 気道、血管、肝臓、骨格筋 | 気道を狭める可能性がある;気管支拡張薬の作用を減弱させる;低血糖を覆い隠したり悪化させたりする可能性がある;振戦(震え)を軽減する |
関連する当ライブラリのネビボロールのページでは、一酸化窒素を介した血管拡張作用を併せ持つβ1選択的遮断薬について解説しています。
薬物動態
プロプラノロールは脂溶性が非常に高く、ほぼ完全に吸収されますが、経口投与された薬物の大部分は初回通過時に肝臓で除去されます。全身循環に到達するのは約25%にすぎません(錠剤添付文書)。血液脳関門および胎盤を通過し、母乳中にも移行するため、これが中枢神経系の副作用が生じる一因となっています。
| パラメータ | 速放錠 | Inderal LAカプセル | XLカプセル(InnoPran XL / Inderal XL) |
|---|---|---|---|
| 最高血中濃度到達時間 | 1–4 h | ≈6 h | — |
| 半減期 | 3–6 h | ≈10 h(見かけ上) | ≈8 h |
| 曝露量 | 基準 | 同一分割用量の錠剤のAUCの約60–65% | — |
| 用法 | 一日2–4回 | 一日一回 | 就寝時に一日一回 |
出典:錠剤添付文書;Inderal LA添付文書;InnoPran XL添付文書。
体内での処理に関する添付文書上のその他のポイント:
- 代謝: 主な経路は芳香環の水酸化(約42%)、側鎖の酸化(約41%)、および直接グルクロン酸抱合(約17%)の三つです。関与する酵素はCYP2D6、CYP1A2、およびCYP2C19であり、多くの薬物がプロプラノロールの血中濃度を変化させる理由はここにあります。
- 蛋白結合率: 約90%が血漿蛋白に結合し、分布容積は約4 L/kgです。
- 食事: 蛋白質に富む食事により、錠剤のバイオアベイラビリティは約50%上昇します。
- 高齢者: ある研究では、半減期は25–33歳の人で約5時間であったのに対し、62–79歳の人では約11時間でした。
- 肝疾患: 肝硬変では非結合型薬物濃度が約3倍に上昇し、半減期は4時間から11時間に延長しました。
- 喫煙: 紙巻きたばこの喫煙により、プロプラノロールのクリアランスが最大77%増加する可能性があります。
- 透析: プロプラノロールは透析によってはほとんど除去されません。
承認されている医療用途
添付文書上の適応症は製品によって異なり、速放錠が最も幅広い適応を持っています(錠剤添付文書):
| 適応症 | 添付文書上の成人用法・用量(錠剤) |
|---|---|
| 高血圧 | 開始時は40 mgを一日二回;通常120–240 mg/日;場合により最大640 mg/日 |
| 冠動脈硬化症による狭心症 | 80–320 mg/日を2–4回に分割 |
| 心房細動(心室拍数コントロール) | 10–30 mgを一日三回または四回 |
| 心筋梗塞後(心血管死の減少目的) | 180–240 mg/日を分割投与 |
| 片頭痛の予防(急性発作の治療ではない) | 開始時は80 mg/日;通常160–240 mg/日 |
| 家族性または遺伝性本態性振戦 | 開始時は40 mgを一日二回;至適用量は通常120 mg/日;時に240–320 mg/日 |
| 肥大型大動脈弁下狭窄症 | 20–40 mgを一日三回または四回 |
| 褐色細胞腫(α遮断薬併用下のみ) | 手術前の3日間は60 mg/日;手術不能な腫瘍では30 mg/日 |
他の製品はより限定された適応症を持っています:
- Inderal LA(一日一回カプセル):高血圧、狭心症、片頭痛の予防、および肥大型大動脈弁下狭窄症(Inderal LA添付文書)。
- InnoPran XL / Inderal XL(就寝時カプセル):高血圧のみ。80 mgから開始して120 mgへ漸増する。添付文書には、120 mgを超える用量では追加の降圧効果はみられなかったと記載されている(InnoPran XL添付文書)。
- Hemangeol(経口液剤):全身療法を必要とする増殖期の乳児血管腫。生後5週から5か月の間に開始し、二週間かけて1.7 mg/kgの一日二回投与へ漸増して6か月間投与する(Hemangeol添付文書)。
- 静脈内注射:ジギタリス中毒や麻酔中のカテコールアミン過剰によるものを含む、上室性頻拍およびその他の特定の不整脈の短期コントロール(プロプラノロール注射液添付文書)。
パフォーマンス不安、社交不安、およびその他の不安障害は、米国のいかなるプロプラノロール製品においても承認された適応症ではありません。
研究でわかっていること
心筋梗塞後
錠剤の添付文書には、心筋梗塞の急性期を生き延びた3,837名を対象としたランダム化二重盲検プラセボ対照試験であるBeta-Blocker Heart Attack Trial(BHAT)がまとめられています。梗塞の5–21日後に開始されたプロプラノロール(60または80 mgを一日三回)は、主に心血管死の減少を通じて、総死亡率を12か月時点で39%、平均25か月の追跡期間にわたって26%低下させました(錠剤添付文書)。
片頭痛の予防
米国神経学会(AAN)および米国頭痛学会(AHS)のガイドラインでは、プロプラノロールをメトプロロール、チモロール、トピラマート、およびジバルプロエクスとともにレベルA(有効性が確立されており、片頭痛の頻度および重症度を軽減するために提供されるべき薬剤)に分類しています(Silberstein et al., Neurology 2012)。添付文書では、本剤は発作を予防するものであり、すでに起きている発作を治療するものではないと強調されています。
本態性振戦
米国神経学会のガイドラインでは、本態性振戦における四肢の振戦に対してプロプラノロールとプリミドンを有効性が確立されたレベルAと評価しています(Zesiewicz et al., Neurology 2011)。添付文書には、プロプラノロールは振戦の振幅を減少させるが周波数は変化させないこと、およびパーキンソン症候群に伴う振戦には適応がないことが付記されています。
乳児血管腫
ランダム化二重盲検第2–3相試験において、生後1–5か月の乳児456名がプラセボまたは四種類のプロプラノロール投与法のいずれかを受けました(Léauté-Labrèze et al., NEJM 2015)。選択された用法・用量である3 mg/kg/日の6か月間投与により、24週時点での完全またはほぼ完全な消失が**プラセボ群の4%に対し60%**で達成されました。治療に成功した乳児の約10%が後に全身療法の再治療を必要としました。Hemangeolの添付文書にもこの乳児460名の試験が記載されています。
パフォーマンス不安(適応外使用)
パフォーマンス不安(「あがり症」)は最もよく知られた適応外使用です。その狙いは、動悸、手の震え、声の震えなど、アドレナリンによって引き起こされる身体症状を抑えることにあります。エビデンスは主に1970年代から1990年代初頭にかけての小規模な単回投与研究から得られています:
| 研究 | デザインと対象数 (n) | 用量 | 主な所見 |
|---|---|---|---|
| Brantigan et al., Am J Med 1982 | 二つの二重盲検試験、音楽家29名 | プロプラノロール vs プラセボ(抄録に用量の記載なし);テルブタリンも検証 | あがり症の身体症状が軽減;音楽評論家による演奏評価が向上;β刺激薬であるテルブタリンはあがり症を悪化させた |
| Hartley et al., Br J Psychiatry 1983 | プラセボ対照;不安傾向のあるボランティアとないボランティアによるビデオ撮影下でのスピーチ | 40 mg単回投与 | 不安傾向のある話し手において観察者評価および自己報告による不安が軽減;全員で脈拍が低下;不安傾向のある被験者では難しい単語の再生(記憶)が悪化 |
| Faigel, Clin Pediatr 1991 | 対照群のない前後比較研究、試験不安を有する高校生32名 | SAT再受験の一時間前に40 mg | 服薬なしの前回受験より平均スコアが130点上昇;プラセボ群がないため練習効果と区別することはできない |
プロの音楽家におけるパフォーマンス不安のシステマティック・レビューでは43件の研究が見つかり、有病率は16.5–60%と推定されました(Fernholz et al., Psychol Med 2019)。最も多く研究された治療法は認知行動療法(CBT)とβ遮断薬であり、CBTで有益な結果が報告されました。著者らはランダム化、盲検化、および対照群における不備が広くみられることを指摘しています。ある臨床サンプルでは、常勤のプロ音楽家15名中10名がすでにプロプラノロールを試していました(Clark and Agras, Am J Psychiatry 1991)。
不安障害
診断された不安障害については、二つのシステマティック・レビューが同様の結論に達しています:
- プロプラノロールの8件のランダム化試験を対象とした2016年のメタ解析では、パニック障害の短期治療においてベンゾジアゼピン系薬との有意な差は認められませんでした。PTSDの症状重症度に対する効果のエビデンスも見いだされず、いかなる不安障害に対しても日常的な使用を支持するにはエビデンスが不十分であると判断されました(Steenen et al., J Psychopharmacol 2016)。社交恐怖を対象とした試験は1件(n = 16)のみでした。
- すべてのβ遮断薬を対象とした2025年のレビューには10件の研究(うち5件がメタ解析、n = 179)が含まれました。社交恐怖またはパニック障害において、プラセボやベンゾジアゼピン系薬に対する有益性のエビデンスは認められませんでした(すべてp ≥ 0.54)。著者らは、それにもかかわらず2003年から2018年の間に不安に対するβ遮断薬の処方が大幅に増加したことを指摘しています(Archer et al., J Affect Disord 2025)。
両レビューともサンプルサイズの小ささとバイアスリスクの高さ・不明確さを指摘しています。率直にまとめると、プロプラノロールは心拍数と振戦を確実に低下させるものの、不安そのものやパフォーマンスの質に対する効果は弱いエビデンスに依拠しています。
運動およびスポーツパフォーマンス
β遮断は、持久系運動が依存する心拍数上昇および脂肪燃焼(脂肪分解)の応答を抑制します。あるレビューでは、β遮断薬は正常血圧の人において最大有酸素能力を低下させ、最大下での持久力をさらに大きく損なうことが見いだされました。その低下はβ1選択的薬物よりもプロプラノロールのような非選択的薬物でより顕著でした(Van Baak, Sports Med 1988)。
二重盲検クロスオーバー試験において、健常ボランティア12名がプラセボ、アテノロール、またはプロプラノロールをそれぞれ14日間服用し、最大有酸素パワーの70%で疲労困憊まで自転車エルゴメーターを漕ぎました(van Baak et al., Int J Sports Med 1993):
| 投与群 | プラセボに対する持久時間の変化 |
|---|---|
| アテノロール(β1選択的) | −11%(有意差なし) |
| プロプラノロール(非選択的) | −40%(pは0.01未満) |
心拍出量よりも手の安定性が重要となる精密競技では様相が異なります。ピストル射撃選手33名において、β1選択的遮断薬であるメトプロロールはプラセボと比較して改善可能な余地の13.4%にあたるスコア向上をもたらし、著者らはこの効果を手の振戦の軽減によるものと帰属させました(Kruse et al., J Appl Physiol 1986)。この研究はプロプラノロールを検証したものではありませんが、WADAがこれらの競技においてクラス全体を禁止している理由をよく示しています。
重症熱傷後の筋異化
重症熱傷はアドレナリンによる代謝亢進状態を引き起こし、筋肉を分解させます。体表面積の40%を超える熱傷を負った小児25名を対象としたランダム化試験において、安静時心拍数を20%低下させるように用量調整したプロプラノロールと無投薬が少なくとも二週間にわたり比較されました(Herndon et al., NEJM 2001):
| 評価項目 | プロプラノロール群 (n = 13) | 対照群 (n = 12) |
|---|---|---|
| ベースラインに対する正味の筋蛋白質バランス | +82% (p = 0.002) | −27%(有意差なし) |
| 入院中の除脂肪体重 | 実質的な変化なし | −9 ± 2% (p = 0.003) |
これは特定の集中治療環境における抗異化作用であり、プロプラノロールが健康な人において筋肉を増やすことを示すものではなく、それを検証した試験もありません。
副作用とリスク
急な投与中止(最重要の警告)
注射液を含む成人用プロプラノロール製剤の添付文書では、本剤を急に中止した後に狭心症の悪化や、場合によっては心筋梗塞が生じたと警告しています。速放錠およびLA製剤の添付文書では、正式な枠囲み警告としてではなく、警告(Warnings)の項の最上部に太字でこの内容を記載しており、少なくとも数週間かけて段階的に減量(漸減)するよう助言しています(錠剤添付文書;Inderal LA添付文書)。より新しいXL製剤の添付文書では、モニタリングを行いながら1–2週間かけて徐々に減量するよう助言しています(InnoPran XL添付文書)。
添付文書はこの警告を心臓病患者だけでなくすべての人に適用しています。冠動脈疾患は無症状のまま存在し得るため、XL製剤の添付文書では高血圧のみを目的として服用している場合であっても急な中止を避けるよう述べています。また、急な中止は潜在していた甲状腺機能亢進症を顕在化させ、まれに甲状腺クリーゼを誘発することがあります。
喘息およびその他の気道疾患
気管支喘息は添付文書上の禁忌です。気道のβ2受容体を遮断すると気管支痙攣を誘発し、発作治療用吸入薬(レスキュー吸入薬)の効果を減弱させるおそれがあります。喘息患者におけるランダム化プラセボ対照試験のメタ解析では、単回曝露の影響が定量化されました(Morales et al., Chest 2014):
| 指標 | 選択的β1遮断薬 | 非選択的遮断薬 |
|---|---|---|
| FEV1(一秒間に強制呼出される空気量)の平均変化率 | −6.9% (95% CI −8.5〜−5.2) | −10.2% (95% CI −14.7〜−5.6) |
| 20%以上のFEV1低下 | 患者8名に1名 | 患者9名に1名 |
| β2刺激薬(レスキュー吸入薬)反応の減弱 | −10.2% (95% CI −14.0〜−6.4) | −20.0% (95% CI −29.4〜−10.7) |
添付文書では、慢性気管支炎や肺気腫などの非アレルギー性気管支痙攣性疾患を有する人も一般にβ遮断薬を服用すべきではないと助言しています。
禁忌
錠剤およびLA製剤の添付文書には四つの禁忌が挙げられています:
- 心原性ショック;
- 洞性徐脈および第一度を超える房室ブロック;
- 気管支喘息;
- プロプラノロールに対する既知の過敏症。
XL製剤の添付文書では、非代償性心不全および洞不全症候群(恒久的ペースメーカーが植え込まれている場合を除く)が追加されています。
心臓、血糖値、およびその他の警告
- 心不全および徐脈: β遮断は心不全を誘発または悪化させる可能性があります。徐脈、洞停止、心ブロック、および心停止が報告されています。ウォルフ・パーキンソン・ホワイト(WPW)症候群のある人では重度の徐脈が生じることがあります。
- 低血糖: プロプラノロールは頻脈などの低血糖の警告徴候を覆い隠し、重度または遷延性の低血糖リスクを高める可能性があります。錠剤の添付文書には、長時間の身体運動後、絶食中の小児、および腎機能障害における報告が記されています。
- アナフィラキシー: 重度のアレルギーを持つ人では反応がより強く出ることがあり、通常量のアドレナリン(エピネフリン)に反応しない場合があります。
- 手術: 大手術の前に長期療法をルーチンに中止すべきではありません。
- 甲状腺: 甲状腺機能亢進症の徴候を覆い隠し、甲状腺検査結果(T4およびリバースT3の上昇、T3の低下)を変化させることがあります。
- 眼圧: 眼圧を低下させるため、緑内障のスクリーニング検査に干渉する可能性があります。
一般的な副作用およびその他の副作用
プラセボ対照のInnoPran XL高血圧試験において、最も多かった副作用は以下の通りでした(InnoPran XL添付文書):
| 副作用 | プラセボ (n = 88) | 80 mg (n = 89) | 120 mg (n = 85) |
|---|---|---|---|
| 疲労 | 3% | 5% | 7% |
| 浮動性めまい(回転性めまいを除く) | 2% | 7% | 4% |
| 便秘 | 0% | 3% | 1% |
各製剤を通じて、添付文書には以下の副作用も記載されています:
- 神経系: 立ちくらみ、抑うつ、不眠、疲労、鮮明な夢、幻覚、短期記憶障害。速放製剤では、疲労、倦怠感、および鮮明な夢は用量に関連してみられます。
- 循環器系: レイノー型動脈血行不全、低血圧、徐脈。
- 性機能: 男性の勃起不全(インポテンス);ペイロニー病。
- まれな重篤な反応: 無顆粒球症、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死融解症、ループス様反応。
妊娠および小児
プロプラノロールは胎盤を通過します。錠剤の添付文書には、曝露された新生児における子宮内発育遅延、小さな胎盤、および先天異常、ならびに分娩時に曝露された新生児における徐脈、低血糖、および呼吸抑制が報告されています。成人用製品の小児における安全性および有効性は確立されていないと記されており、乳児向けに承認されている唯一の製品はHemangeolです。
相互作用
プロプラノロールはCYP2D6、CYP1A2、およびCYP2C19によって代謝され、また心拍数を遅くする他の薬物の作用と相加的に働きます。添付文書に記載された主な相互作用は以下の通りです:
| 併用薬または要因 | 影響 |
|---|---|
| ベラパミル、ジルチアゼム | 徐脈、心ブロック、心不全、および循環虚脱が報告されている |
| ジゴキシン、アミオダロン | 心拍数低下および伝導抑制の相加作用 |
| クロニジン | クロニジンを急に中止するとリバウンド高血圧が生じる;XL添付文書では数日前にまずβ遮断薬を中止するよう助言している |
| キニジン | プロプラノロールの血中濃度が2–3倍に上昇 |
| CYP2D6阻害薬(フルオキセチン、パロキセチン、ブプロピオン) | プロプラノロールの曝露量が上昇 |
| CYP1A2 / CYP2C19阻害薬(シプロフロキサシン、フルボキサミン、フルコナゾール、シメチジン) | 曝露量が上昇;シメチジンはAUCを46%上昇させた |
| 酵素誘導薬(リファンピシン、フェニトイン、喫煙) | プロプラノロールの血中濃度が低下 |
| コレスチラミン、コレスチポール | プロプラノロールの血中濃度が最大50%低下 |
| アドレナリン(エピネフリン) | 拮抗されないα刺激による重度の高血圧;アナフィラキシーに使用した際の反応不良 |
| β刺激薬(アルブテロール、クレンブテロール、イソプロテレノール、ドブタミンなど) | β受容体での競合的拮抗;プロプラノロールはβ刺激薬による気管支拡張作用を遮断する |
| ワルファリン | ワルファリンの血中濃度が上昇;プロトロンビン時間をモニタリングする |
| リザトリプタン、ゾルミトリプタン | トリプタンのAUCがそれぞれ67%および56%上昇 |
| チオリダジン | プロプラノロール160 mg/日以上の併用でチオリダジン濃度が55–369%上昇 |
| テオフィリン | テオフィリンのクリアランスが30–52%低下 |
| リドカイン | リドカイン濃度が約25%上昇;毒性が報告されている |
| NSAIDs(インドメタシンなど) | 降圧作用の減弱 |
| アルコール | プロプラノロールの血中濃度を上昇させる可能性がある |
アルブテロールおよびクレンブテロールはプロプラノロールが遮断するのと同じβ2受容体を介して作用するため、当サイトではβ2刺激薬との相互作用が特に重要となります。上記の喘息メタ解析では、非選択的遮断薬によってβ2刺激薬への反応が約20%低下しました。
法的位置づけとアンチ・ドーピング
米国において、プロプラノロールはDEAスケジュールのない処方箋医薬品です。先発品のInderal錠は販売中止と記載されており、FDAは安全性または有効性の理由で市場から撤退したのではないことを記録しています(Drugs@FDA, NDA 016418)。ジェネリック錠剤およびその他のプロプラノロール製品は引き続き流通しています。
WADA 2026年禁止表国際基準では、プロプラノロールはP1 ベータ遮断薬のもとで特定物質として記載されています。ベータ遮断薬は以下の記載競技においてのみ競技会(時)に禁止され、印のある競技では競技会外でも禁止されます:
| 競技(国際競技連盟) | 競技会(時) | 競技会外 |
|---|---|---|
| アーチェリー(WA) | 禁止 | 禁止 |
| 射撃(ISSF、IPC) | 禁止 | 禁止 |
| 水中スポーツ(CMAS):フリーダイビング、スピアフィッシング、ターゲットシューティング | 禁止 | 禁止 |
| 自動車(FIA) | 禁止 | — |
| ビリヤード、全種目(WCBS) | 禁止 | — |
| ダーツ(WDF) | 禁止 | — |
| ゴルフ(IGF) | 禁止 | — |
| ミニゴルフ(WMF) | 禁止 | — |
その他の競技においては、ベータ遮断薬はWADAの禁止表の対象ではありません。同じP1の項目にはメトプロロール、ネビボロール、アテノロール、および同クラスの他の薬物も含まれます。
要点
- 幅広い適応を持つ非選択的β遮断薬である。 プロプラノロールはβ1およびβ2受容体の両方を遮断し、高血圧、狭心症、心房細動、心筋梗塞後の管理、片頭痛の予防、本態性振戦、およびHemangeolとして乳児血管腫に対してFDAの承認を受けています。
- 急に服用を中止してはならない。 成人用添付文書では、急な中止の後に狭心症の悪化や心筋梗塞が生じたと警告し、段階的な減量を助言しています。
- 喘息は禁忌である。 非選択的遮断は気管支痙攣を引き起こし、レスキュー吸入薬への反応を約20%低下させる可能性があります。
- パフォーマンス不安への使用は適応外であり、エビデンスは薄い。 小規模な単回投与研究では身体症状の軽減が示されていますが、レビューでは不安障害における確実な有益性は認められていません。
- 持久力を低下させ、精密競技では禁止されている。 ある試験ではプロプラノロールにより持久時間が40%短縮した一方、WADAはアーチェリー、射撃、ゴルフなどの精密競技においてベータ遮断薬を禁止しています。
出典
- Mylan Pharmaceuticals. Propranolol hydrochloride tablets, USP, prescribing information. DailyMed.
- ANI Pharmaceuticals. Inderal LA (propranolol hydrochloride) extended-release capsules, prescribing information. DailyMed.
- ANI Pharmaceuticals. InnoPran XL (propranolol hydrochloride) extended-release capsules, prescribing information. DailyMed.
- Pierre Fabre Pharmaceuticals. Hemangeol (propranolol hydrochloride) oral solution, prescribing information. DailyMed.
- Hikma Pharmaceuticals. Propranolol hydrochloride injection, prescribing information. DailyMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Inderal, NDA 016418; Inderal LA, NDA 018553; Hemangeol, NDA 205410. FDA.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. WADA 2026 Prohibited List.
- Silberstein SD, Holland S, Freitag F, et al. Evidence-based guideline update: pharmacologic treatment for episodic migraine prevention in adults: report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Headache Society. Neurology. 2012;78(17):1337–1345. PubMed.
- Zesiewicz TA, Elble RJ, Louis ED, et al. Evidence-based guideline update: treatment of essential tremor: report of the Quality Standards subcommittee of the American Academy of Neurology. Neurology. 2011;77(19):1752–1755. PubMed.
- Léauté-Labrèze C, Hoeger P, Mazereeuw-Hautier J, et al. A randomized, controlled trial of oral propranolol in infantile hemangioma. N Engl J Med. 2015;372(8):735–746. PubMed.
- Brantigan CO, Brantigan TA, Joseph N. Effect of beta blockade and beta stimulation on stage fright. Am J Med. 1982;72(1):88–94. PubMed.
- Hartley LR, Ungapen S, Davie I, Spencer DJ. The effect of beta adrenergic blocking drugs on speakers’ performance and memory. Br J Psychiatry. 1983;142:512–517. PubMed.
- Faigel HC. The effect of beta blockade on stress-induced cognitive dysfunction in adolescents. Clin Pediatr (Phila). 1991;30(7):441–445. PubMed.
- Fernholz I, Mumm JLM, Plag J, et al. Performance anxiety in professional musicians: a systematic review on prevalence, risk factors and clinical treatment effects. Psychol Med. 2019;49(14):2287–2306. PubMed.
- Clark DB, Agras WS. The assessment and treatment of performance anxiety in musicians. Am J Psychiatry. 1991;148(5):598–605. PubMed.
- Steenen SA, van Wijk AJ, van der Heijden GJ, et al. Propranolol for the treatment of anxiety disorders: systematic review and meta-analysis. J Psychopharmacol. 2016;30(2):128–139. PubMed.
- Archer C, Wiles N, Kessler D, Turner K, Caldwell DM. Beta-blockers for the treatment of anxiety disorders: a systematic review and meta-analysis. J Affect Disord. 2025;368:90–99. PubMed.
- Van Baak MA. Beta-adrenoceptor blockade and exercise. An update. Sports Med. 1988;5(4):209–225. PubMed.
- van Baak MA, Mooij JM, Wijnen JA. Effect of increased plasma non-esterified fatty acid concentrations on endurance performance during beta-adrenoceptor blockade. Int J Sports Med. 1993;14(1):2–8. PubMed.
- Kruse P, Ladefoged J, Nielsen U, Paulev PE, Sørensen JP. beta-Blockade used in precision sports: effect on pistol shooting performance. J Appl Physiol (1985). 1986;61(2):417–420. PubMed.
- Herndon DN, Hart DW, Wolf SE, Chinkes DL, Wolfe RR. Reversal of catabolism by beta-blockade after severe burns. N Engl J Med. 2001;345(17):1223–1229. PubMed.
- Morales DR, Jackson C, Lipworth BJ, Donnan PT, Guthrie B. Adverse respiratory effect of acute β-blocker exposure in asthma: a systematic review and meta-analysis of randomized controlled trials. Chest. 2014;145(4):779–786. PubMed.