メタステロンは、製品名のSuperdrolでよく知られている経口のアナボリック・アンドロゲン性ステロイドです。ジヒドロテストステロン（DHT）を改変したもので、化学的にはドロスタノロンに17α-メチル基を加えた構造であるため、メチルドロスタノロンとも呼ばれます。合成は1956年に報告されましたが、承認された医薬品として開発されたことはありません。
2000年代半ばに、筋肉増強を目的とした市販の「サプリメント（栄養補助食品）」の成分として出回るようになりました。その後、重度の胆汁うっ滞性肝障害、ときに腎不全を伴う症例が相次いで報告されました。DEA（米国麻薬取締局）は2012年にこれをスケジュールIIIに指定しました。最も重要な事実は一つです。メタステロンについては、ヒトを対象とした対照試験がありません。 ヒトでの作用についてわかっていることは、症例報告、症例集積研究、ドーピング検査の研究に基づいています。
このページでは、規制当局、動物実験、発表された症例報告で述べられていることをまとめています。教育のみを目的としたもので、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 薬剤の分類 | 17α-アルキル化アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（DHT誘導体） |
| 別名 | Methyldrostanolone、methasteron、2α,17α-dimethyl-DHT |
| 承認状況 | 医薬品として承認されたことはなく、DEAは正当な医療用途を把握していない |
| 投与経路 | 経口（サプリメント製品として販売されていた形態） |
| ヒトで検討された用量 | なし。臨床試験は存在しない |
| 半減期 | ヒトの薬物動態データは公表されていない |
| エストロゲンへの芳香化 | 芳香化できるA環がない。DEAが検討したアッセイではエストロゲン受容体への活性は低い |
| 主な記録されている有害作用 | 胆汁うっ滞性肝障害。しばしば腎障害を伴う（症例報告） |
| 米国での位置づけ | 2012年8月29日からスケジュールIIIのアナボリックステロイド |
| 世界アンチ・ドーピング機構（WADA）での扱い | 常時禁止（S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド） |
概要
メタステロンの化学名は2α,17α-dimethyl-5α-androstan-17β-ol-3-oneです。分子式はC₂₁H₃₄O₂、分子量は318.5 g/molです（PubChem）。DEAは、これをテストステロンに三つの変更を加えたものと説明しています（DEA final rule, 2012）。
| テストステロンとの違い | 作用 |
|---|---|
| C4–C5間の二重結合がない（DHTと同様の5α還元型） | DHT型のステロイドになります。エストロゲンへの変換に必要なA環の構造を持ちません。 |
| 2α-メチル基 | DHTをドロスタノロンに変えるのと同じ基です。芳香化を妨げ、アナボリック活性を高めるとされています。 |
| 17α-メチル基 | 肝臓での分解を遅らせ、経口で作用するようにします。この基は、経口ステロイド全般で胆汁うっ滞性肝障害と関連づけられています。 |
このライブラリで最も近い仲間はドロスタノロンで、注射剤のMasteronとして販売されています。メタステロンは、本質的には経口の17α-メチル化ドロスタノロンです。このライブラリでは、メタステロンの二分子（アジン結合）型であるダイメタジンと、近縁のメチルステンボロンも扱っています（Tran et al., Steroids 2023）。
DEAが委託した受容体アッセイでは、メタステロンはアンドロゲン受容体にテストステロンとほぼ同程度に結合し、やや強く活性化しました。エストロゲン、プロゲステロン、グルココルチコイドの各受容体への結合は低く、活性化はほとんどまたはまったくありませんでした。以前のマウス研究では、抗エストロゲン活性が報告されています（DEA final rule, 2012）。
「400:20」というアナボリック対アンドロゲンの数字について。 インターネット上の情報では、Superdrolはメチルテストステロンの400%のアナボリック作用と20%のアンドロゲン作用を持つとよく説明されています。これはDEAがまとめたとおり、ラットに経口投与した1960年の研究に由来します。動物でのアッセイであり、ヒトでの測定ではありません。その後にDEAが委託した去勢ラットでの研究では、メタステロンは前立腺、精嚢、肛門挙筋の萎縮を、テストステロンやメチルテストステロンと同程度に防ぎました。つまり、アナボリックであるだけでなく、明らかにアンドロゲン性でもあります。
体内での作用
ヒトでメタステロンの血中濃度や半減期を測定した研究はないため、インターネット上で見られる半減期の数字には根拠がありません。わかっていることは、アンチ・ドーピングの分野で用いられる代謝研究によるものです。
- ヒトの肝細胞。 培養したヒト肝細胞では、主な代謝物は3α還元型で、3β還元型と水酸化された産物はそれより少量でした。ヒトのボランティアがこの薬を服用した後の尿にも、同じ代謝物が現れました（Gauthier et al., Steroids 2009）。
- 尿での検出。 健康な男性ボランティア一人の尿から、15種類の代謝物が見つかりました。最も長く残ったグルクロン酸抱合体は、投与後最長10日間検出できました（Zhang et al., Int J Mol Sci 2016）。
検出可能な期間は、薬が作用している期間と同じではありません。感度の高い検査方法で尿中に痕跡がどのくらい見つかるか、ということを示しているだけです。
規制上の位置づけ
メタステロンは、医薬品として承認申請されたことがありません。DEAは指定の規則の中で、正当な医療用途や新薬承認申請（New Drug Application）は把握しておらず、化学的な中間体として使っている製造業者も見つからなかったと述べています（DEA final rule, 2012）。
米国での主な出来事は次のとおりです。
| 日付 | 出来事 |
|---|---|
| 1956年 | 合成が報告された（Ringold and Rosenkranz） |
| 1959年 | 去勢ラットでアナボリック活性が報告された |
| 2006年3月 | 製品Superdrolに関連する有害作用についてFDA（米国食品医薬品局）の警告書（Warning Letter） |
| 2010年3月 | DEAが、メタステロンを含むと称してオンラインで販売されているサプリメントを62製品確認していた |
| 2011年11月23日 | DEAが、メタステロンをスケジュールIIIのアナボリックステロイドに分類することを提案した |
| 2012年8月29日 | 最終規則が発効し、メタステロンとその塩、エステル、エーテルがスケジュールIIIになった |
出典：DEA proposed rule, 2011、DEA final rule, 2012。メタステロンは、スケジュールIIIのアナボリックステロイドの一覧に名称で掲載されています（21 CFR 1308.13）。
スポーツでは、S1.1のアナボリック・アンドロゲン性ステロイドに該当し、競技会の期間内・期間外を問わず禁止されています（WADA 2026 Prohibited List）。
研究でわかっていること
ヒトでの有効性データはありません
筋量、筋力、あるいは何らかの病状に対するメタステロンについて、ヒトを対象としたランダム化試験や対照試験はありません。どのくらい筋肉や筋力がつくかという主張は、宣伝や使用者の報告に由来するもので、研究によるものではありません。アナボリック作用に関する唯一の対照データは、前述のラットでのアッセイです。
肝障害の症例報告
メタステロンに関するヒトの文献は、ほとんどすべてが害について述べています。パターンは一貫しており、重度の胆汁うっ滞（胆汁の流れが妨げられ、黄疸と激しいかゆみが生じる状態）で、製品の使用をやめた後に現れたり悪化したりすることがしばしばあります。
| 報告 | 患者数 | 主な所見 |
|---|---|---|
| Jasiurkowski et al., Am J Gastroenterol 2006 | 1 | ホルモン作用はないと宣伝されていた製品Superdrolの使用後に、胆汁うっ滞性黄疸とIgA腎症（腎臓の炎症）が生じた |
| Shah et al., Clin Gastroenterol Hepatol 2008 | 5 | それまで健康だった使用者が、使用中止の約2週間後に黄疸を発症した。ビリルビンは受診の2〜3週間後にピークとなり、全例が受診の約12週間後に回復した |
| Nasr and Ahmad, Dig Dis Sci 2009 | 1 | Superdrolに関連する、腎不全を伴う重度の胆汁うっ滞 |
| Singh et al., J Clin Gastroenterol 2009 | 1 | メタステロンを含むサプリメントによる重度の肝毒性 |
| Krishnan et al., J Clin Gastroenterol 2009 | 肝臓3、腎臓1 | ステロイドを添加したサプリメントによる、遷延する肝内胆汁うっ滞と腎不全一例。DEAがメタステロンに関する報告の一つとして引用している |
| Khurana and Dasanu, Conn Med 2014 | 1 | 若い男性に、一過性の胆汁うっ滞性肝炎に続いて重度の再生不良性貧血（骨髄不全）が生じた |
より大規模な症例集積研究
より大規模な二つのレビューは、メタステロンがサプリメント関連の肝障害に最も多く関与しているステロイドであることを示しています。
- 米国の薬物性肝障害ネットワーク（DILIN）。 ボディビル用サプリメントによる肝障害を起こした男性44人では、発症までの期間の中央値は73日でした。全員に黄疸があり、84%にかゆみ、71%に入院がありました。死亡例や移植が必要になった例はありませんでした。14人の患者の製品が化学分析されました。最も多く見つかったアナボリックステロイドはメチルドロスタノロン（メタステロン）で、ステロイドを含む21製品のうち17製品には、表示とは異なるステロイドが含まれていました（Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019）。
- 英国の52症例のレビュー。 最も多く使われていたステロイドはメチルドロスタノロンでした。患者は使用開始から中央値で56日後に受診し、ビリルビンは使用中止から中央値で28日後にピークとなりました。生検では「bland」（炎症所見に乏しい）な胆汁うっ滞が見られ、43%に腎障害が生じ、死亡例や移植が必要になった例はありませんでした（Abeles et al., BMJ Open Gastroenterol 2020）。
これらは試験ではなく症例集積研究であるため、障害の発生率を示すことはできません。どのような害が、どのように経過して起こるかを示すものであり、どのくらいの頻度で起こるかを示すものではありません。
副作用とリスク
肝臓
胆汁うっ滞性肝障害は、最も十分に記録されているリスクです。上記の報告に見られる典型的な特徴は次のとおりです。
- 黄疸とかゆみ。ときに倦怠感、吐き気、体重減少を伴う
- ビリルビンが非常に高く、肝酵素の上昇は軽度にとどまる
- 経過が遅れて現れ、使用中止後も数週間ビリルビンが上昇し続ける
- 報告された症例では、約三か月かけてゆっくり回復する
腎臓
報告された症例のかなりの割合で、肝障害とともに腎障害が起きています。英国のレビューでは43%でした（Abeles et al., 2020）。DILINの著者らは、とくにメタステロンが以前の報告で腎障害と関連づけられていたと指摘しています（Stolz et al., 2019）。
ホルモンへの影響とその他の分類全体にみられる影響
ヒトで、メタステロンがテストステロン、LH、FSH、精子、コレステロールに与える影響を測定した研究はありません。強力なアンドロゲン受容体アゴニストであることから、DEAがアナボリックステロイドについて挙げている分類全体の影響を共有すると考えられます。男性では精巣の萎縮と精子数の減少、女性では声の低音化、体毛の増加、陰核の肥大（永続することがあります）、そしてコレステロール値の好ましくない変化です（DEA final rule, 2012）。これらは分類全体についての予想であり、メタステロン自体について測定された結果ではありません。
品質と混入物
メタステロンは、サプリメントにたびたび隠れて含まれている成分です。
- 誤表示のある製品。 DILINの分析では、ステロイドを含む製品の大半に、表示されていないステロイドが含まれていました（Stolz et al., 2019）。Mass-Drolという製品の英国の症例では、メタステロンの別の化学名の一つで表示されたステロイドが関わっていました（El Sherrif et al., Liver Int 2013）。
- 混入したビタミン剤。 2012〜2013年にニューヨークで、一つの供給元のB-50ビタミンとマルチミネラルのサプリメントを摂取した後に、倦怠感、頭皮の脱毛、筋肉痛などの症状を訴えた人が約16人いました。検査では、メタステロン、ダイメタジン、メチルステンボロンが有意な量で検出されました。一人は肝障害で入院し、小児一人に重度の男性化が見られました（Tran et al., Steroids 2023）。
要点
- 経口のデザイナーステロイドであり、医薬品ではありません。 メタステロンは17α-メチル化ドロスタノロンです。1956年に合成されましたが承認されたことはなく、後に「サプリメント」として販売されました。
- ヒトでの試験はありません。 アナボリック作用という評判は、ラットでのアッセイと宣伝に基づいています。ヒトで検証した対照試験はなく、ヒトでの半減期もわかっていません。
- 有名な比率はラットの結果です。 「400:20」という数字は1960年のラット研究に由来します。その後のラット研究では、テストステロンと同程度のアンドロゲン作用が見つかっています。
- 胆汁うっ滞性肝障害が特徴的な害です。 症例集積研究では、使用中止後も数週間悪化しうる重度の黄疸が示されており、しばしば腎障害を伴います。
- 規制され、禁止されています。 2012年から米国ではスケジュールIIIのアナボリックステロイドであり、WADAの規則では常時禁止されています。
- 誤表示のある製品から見つかります。 成分表示にない形で、ビタミン製品を含むサプリメントから見つかっています。
出典
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- Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Notice of proposed rulemaking. Federal Register. November 23, 2011;76:72355 (FR Doc 2011-30081). govinfo.
- 21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
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