注射剤

Equipoise（ボルデノンウンデシレン酸エステル）

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Equipoiseは、長時間作用型の注射用アナボリックステロイドであるボルデノンウンデシレン酸エステルの動物用医薬品ブランドです。米国における唯一の承認はウマに対するものであり、体重増加や被毛または全身状態の改善を必要とする「衰弱したウマの治療補助」を目的としています。現在の承認取得者はZoetisです。

ボルデノンはヒトへの使用については承認されていません。それにもかかわらず、米国において医療目的以外でアナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）を使用する人々から最も頻繁に検出されるステロイドの一つとなっています（Pope et al., Endocr Rev 2014）。ヒトにおいてボルデノンを検証した対照試験はこれまで一件も行われていません。 ヒトにおける作用についてわかっていることは、薬物検査研究、症例報告、および一件の小規模な観察研究から得られたものです。

このページは、動物用医薬品の添付文書、規制当局、および限られた研究で報告されている内容をまとめたものです。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
薬効分類 注射用アナボリック・アンドロゲン性ステロイド、テストステロン誘導体であるボルデノンのエステル
商品名 / 承認状況 Equipoise（Zoetis）、NADA 34-705、ウマ専用として承認
ヒトでの承認 米国ではなし
投与経路 筋肉内注射
規格 ゴマ油中50 mg/mL（添付文書）、連邦規則には25 mg/mLも記載
承認用量（ウマ） 体重ポンドあたり0.5 mgをIM投与、3週間隔で反復投与可能
ボルデノン含有率 エステル重量の約63%（エステル50 mg ≈ ボルデノン32 mg）
半減期 ヒトのデータなし、ウマにおける消失半減期 ≈ 123 h（約5日）
米国スケジュール 規制物質、スケジュールIII（Schedule III）
WADAでの位置づけ 常時禁止（S1.1 蛋白同化薬）

概要

ボルデノンは、テストステロンのA環の炭素1と炭素2の間に二重結合が一つ追加された構造をしています。化学名は 17β-hydroxyandrosta-1,4-dien-3-one です（21 CFR 1308.13）。同じA環は、当ライブラリの他のステロイドにもみられます。

ステロイド ボルデノンとの関係
テストステロン 1,2位の二重結合がないボルデノン
メタンジエノン（Dianabol） ボルデノンに経口活性を付与する17α-メチル基が結合したもの
ジヒドロボルデノン（DHB、1-testosterone） 5α還元体：17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one
ボルジオン 17-ケト体、androsta-1,4-diene-3,17-dione

これらの名称は世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の禁止表国際基準（Prohibited List）に基づくもので、禁止表ではそれぞれが個別に記載されています（WADA 2026 List, official Dutch publication）。メタンジエノンとは異なり、ボルデノンには17α-メチル基がありません。経口錠剤ではなく注射用エステルとして使用されます。

ウンデシレン酸エステルは、17β位に結合した炭素数11の脂肪酸鎖です。PubChemによると、このエステルの化学式はC₃₀H₄₄O₃、分子量は452.7 g/molであるのに対し、ボルデノン自体の分子量は286.4 g/molです（PubChem: boldenone undecylenate; PubChem: boldenone）。したがって、表示されているミリグラム数の約63%がボルデノンです。テストステロンエステルと同様に、血中のエステラーゼがエステルを切断して活性ステロイドを放出するため、エステルの長さは主に油性デポからどれだけゆっくり放出されるかを決定します（Kicman, Br J Pharmacol 2008）。

Equipoiseの添付文書では、「顕著な蛋白同化作用と最小限のアンドロゲン活性を有するステロイドエステル」と説明されています。さらに、実験動物での研究では「ある種のアンドロゲン活性」が示されたと補足されています（Equipoise label）。添付文書にはいずれの活性についても具体的な数値は記載されていません。

アナボリック：アンドロゲン比について。 インターネット上の情報源では、ボルデノンの比率として「100:50」という数値がよく引用されます。この数値を公表されたアッセイ試験まで遡って確認することができなかったため、当ページでは転載しません。一次資料における唯一の記述は、動物用添付文書にある定性的な説明のみです。

微量は自然界にも存在する

ボルデノンは純粋な合成物質というわけではありません。実験室で培養されたヒト肝細胞は、テストステロンを微量のボルデノンに変換します（Fabregat et al., Steroids 2015）。また、ボルデノンを摂取していない人の尿からも低濃度のボルデノンおよびその代謝物が検出されています（Wu et al., J Pharm Biomed Anal 2015）。去勢されていない雄ウマでは、精巣がテストステロンやアンドロステンジオンからボルデノンを産生します（Viljanto et al., Steroids 2019）。

この点は薬物検査において重要になります。アスリートの尿から低濃度のボルデノンが検出された場合、検査機関は同位体比質量分析法を用いて、内因性（自然由来）のものか注射によるものかを判別します（Gómez et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2012）。

体内での動態

ヒトにおけるボルデノンウンデシレン酸エステルの薬物動態試験はありません。最もよく特性が調べられているデータはウマから得られたものです。

ペンシルベニア大学の研究では、ウマにボルデノン1.1 mg/kg（承認用量の体重ポンドあたり0.5 mgに相当）をIM投与し、最大64日間にわたって採血を行いました（Soma et al., J Vet Pharmacol Ther 2007）。

指標（ウマ） 結果
吸収半減期（中央値） 8.5 h
消失半減期（中央値） 123.0 h（≈ 5.1日）
最高血漿中濃度（平均） 1,127.8 pg/mL
総曝露量（AUC） 274.8 ng·h/mL

ウマのデータをそのままヒトに当てはめることはできません。ウマ用添付文書の3週間という投与間隔は徐放性デポ製剤の特徴と一致していますが、ヒトでの半減期は一度も測定されていません。

ヒトで測定されているのは、ボルデノンがどのように分解されるかという点です。男性3名と女性3名を対象とした研究では、各被験者がボルデノン（注射用エステルではない）30 mgを単回経口摂取しました。尿中には未変化体のボルデノンと、しばしばBM1と呼ばれる代謝物5β-androst-1-en-17β-ol-3-oneが出現し、ほとんどの被験者でBM1の濃度はボルデノンよりも高くなりました。ボルデノンの17α-エピマーが少量排泄され、そのパターンに男女差はありませんでした（Wu et al., J Pharm Biomed Anal 2015）。被験者一名を対象とした別の排泄研究では、硫酸抱合体代謝物が投与量に占める割合は1%未満でした（Gómez et al. 2012）。

ヒトにおいてボルデノンがどの程度エストロゲンに変換されるかは測定されていません。実験室のヒト胎盤組織では、近縁物質であるボルジオンがエストロゲンとボルデノンの両方に変換されます（Milewich et al., J Steroid Biochem 1981）。このことは1,4-ジエン環がアロマターゼ（アンドロゲンからエストロゲンを作る酵素）の基質になり得ることを示していますが、ボルデノン注射後にどれだけのエストラジオールが生成されるかはわかりません。

承認されている獣医療用途

ボルデノンウンデシレン酸エステルはウマに対してのみ承認されています。連邦規則および添付文書では以下の条件が定められています（21 CFR 522.204; Equipoise label）。

  • 適応症： 体重、被毛、または全身の身体状態の改善が望まれる場合の、衰弱したウマの治療補助。
  • 用量： 体重ポンドあたり0.5 mgを筋肉内注射。治療は3週間隔で繰り返すことができます。添付文書によると、ほとんどのウマは一回または二回の投与で反応します。
  • 治療上の位置づけ： 疾患、手術、または外傷に対する特定の治療と並行して行う補助療法のみ。添付文書には「バランスの取れた飼料の代替にはならない」と明記されています。
  • 制限事項： 食用を目的とするウマには使用不可。獣医師の処方箋が必要。

ウマに関するこの規則は1975年に遡ります。1996年版の規則ではすでにこの薬剤をウマに限定し、種牡馬および妊娠中の雌ウマでは有効性が確立されておらず催奇形性リスクがないことも示されていないため、使用を避けるよう勧告していました（21 CFR 522.204, 1996 edition）。2005年、FDA（米国食品医薬品局）は当時Fort Dodge Animal Healthが保有していたNADA 34-705のもとで、改訂された適応症と食品安全上の警告を含む添付文書改訂を承認しました（70 FR 70997）。規則に記載されている現在の承認取得者コードはZoetisに属しています（21 CFR 510.600）。

国際競馬コミッショナー協会（ARCI）、国際競馬統括機関連盟（IFHA）、および国際馬術連盟（FEI）は、競馬および馬術競技におけるアナボリックステロイドの使用を禁止しています（Dirikolu and Lehner, J Vet Pharmacol Ther 2023）。

研究でわかっていること

ウマにおいて

添付文書では、推奨用量での臨床試験においてEquipoiseは「衰弱したウマに顕著な蛋白同化作用を示した」と報告されています。食欲と活力が改善し、筋肉や被毛の状態も良くなりました。ただし添付文書には試験の規模、デザイン、数値結果は記載されていません。2005年のFDAの告示では、添付文書の改訂にあたり新たな安全性または有効性データの審査は不要であったと述べられています（70 FR 70997）。2023年の獣医学レビューでは、ウマにおけるアナボリックステロイドの薬力学的研究はごくわずかしか行われておらず、その使用は主に臨床獣医師の経験的判断に依拠していると指摘されています（Dirikolu and Lehner 2023）。

ヒトにおいて

ヒトにおいて、筋肉、筋力、体組成、または何らかの医学的状態に対してボルデノンを検証したランダム化試験や対照試験はありません。ヒトに関する文献は以下のものに限られます。

  • 少数のボランティアを対象とした代謝および薬物検査研究（上記参照）
  • 他の薬物とともにボルデノンを使用した人々の症例報告
  • ボディビルダーを対象とした一件の小規模な観察研究（下記の「腎臓」を参照）

ボルデノンがヒトにおいて「脂肪の少ない引き締まった」筋肉を作る、食欲を増進させる、あるいは持久力を高めるといった主張は、臨床試験ではなく使用者の体験談に基づくものです。クラスとしてのAASが筋肉に及ぼす作用はテストステロンで十分に確立されていますが（テストステロンシピオン酸エステルを参照）、ヒトにおいてボルデノンがテストステロンと意味のある違いを持つかどうかは研究されていません。

実験動物において

公表されているボルデノンの毒性研究の多くは、ラットやウサギを対象に、しばしば高用量で行われています。あるウサギの研究では、動物にボルデノンウンデシレン酸エステル5 mg/kgを3週ごとに1〜3回IM投与しました。血清尿素およびクレアチニンが上昇し、腎組織には糸球体硬化症（腎臓の濾過装置の瘢痕化）がみられ、注射回数が増えるにつれて悪化しました（Alm-Eldeen and Tousson, Hum Exp Toxicol 2012）。同じ投与法により、ウサギの肝酵素ALTおよびASTも上昇しました（Tousson et al., Toxicol Ind Health 2016）。これらは動物での結果であり、ヒトにおいて同じ作用や用量が当てはまることを示すものではありません。

副作用とリスク

ボルデノン固有のヒトでの安全性データは、症例報告と一件の小規模研究に限られています。リスクについてわかっていることの大部分は、クラスとしてのAASの使用から得られた知見です。

動物用添付文書で報告されている内容

ウマにおいて、添付文書には少数の個体で「過度な攻撃性」と表現されるアンドロゲン作用が記載されています。これらは6〜8週間持続することがあり、発現した場合はそれ以上の注射を行わないこととされています。また、種牡馬や妊娠中の雌ウマに対する影響および出生異常の可能性は研究されていないため、これらの動物には使用すべきではないと記載されています（Equipoise label）。

腎臓

  • 症例報告。 37歳の男性が、他の腎疾患の徴候がないにもかかわらずクレアチニン高値および推算腎機能（eGFR）低値のため紹介受診しました。クレアチニンの上昇はボルデノンの使用と関連づけられました。著者らは、クレアチニンは腎障害を過大評価する可能性があり、高値のみをもって判断すると誤診につながるおそれがあると指摘しています（Winnett et al., Nephrol Dial Transplant 2011）。
  • 観察研究。 トルコの研究で、三つのグループに分けたボディビルダー22名の腎臓を超音波検査で調べました。そのうち7名のグループは、テストステロンエナント酸エステル、ナンドロロンデカン酸エステル、およびボルデノンウンデシレン酸エステルを16週間使用していました。このグループでは他の二つのグループよりも腎臓が大きく、腎皮質が厚く高エコー（超音波画像で明るく見える状態）であり、血中尿素窒素およびクレアチニンが高値でした。尿中微量アルブミンはすべてのグループで正常でした（Kantarci et al., J Sports Med Phys Fitness 2018）。

この研究は小規模であり、ランダム化もされていませんでした。ボルデノン使用群は他のステロイドも併用し、タンパク質摂取量も多かったため、ボルデノン単独の影響を切り分けることはできません。

心臓

39歳のウェイトリフターが、左室駆出率（一回の心拍で送り出される血液の割合）が約15%の劇症型心不全を発症しました。この拡張型心筋症は、直近3か月間のテストステロンおよびボルデノンの使用に起因すると考えられました（White et al., Can J Cardiol 2018）。単一の症例から因果関係を証明することはできません。

クラスレベルでは、米国内分泌学会（Endocrine Society）は心筋症、動脈硬化性疾患、多血症（赤血球の過剰増加）、およびHDL（「善玉」）コレステロールの低下を、よく知られたAASのリスクとして挙げています（Pope et al., Endocr Rev 2014）。

ホルモン抑制と妊孕性

添付文書には、実験動物においてEquipoiseは「顕著な抗ゴナドトロピン作用を持たない」と記載されています。これは動物に関する記述であり、ヒトの男性では検証されていません。米国内分泌学会の声明では、視床下部-下垂体-精巣軸の抑制および中止後の性腺機能低下症を、AAS使用によるよく知られた重篤な影響として挙げています。また、使用者にみられる影響として男性不妊、精子数減少、精巣萎縮、および女性化乳房（男性における乳房組織の発育）を挙げています（Pope et al. 2014）。ボルデノンがその例外であることを示すエビデンスはありません。

使用すべきでない対象

ボルデノンはヒト用の医薬品ではないため、禁忌や用法・用量を定めたヒト用の添付文書はありません。ウマ用の添付文書自体が、仔への影響が研究されていないとして妊娠中の動物への使用を警告しています。

法的位置づけと医療目的以外の使用

  • 米国。 ボルデノン（そのエステルを含む）はスケジュールIII（Schedule III）の規制物質です（21 CFR 1308.13）。動物用製品には獣医師の処方指示が必要であり、承認された用途はウマに限定されています。
  • スポーツ。 WADAの2026年禁止表国際基準では、S1.1のアナボリック・アンドロゲン性ステロイドのもとにボルデノンが記載されています。S1物質は競技会時および競技会外を問わず禁止されており、「特定物質」には該当しません（WADA 2026 List, official Dutch publication）。
  • 食用動物。 家畜において、ボルデノンおよびその代謝物は違法な成長促進剤使用のマーカーとして監視されています（De Brabander et al., Food Addit Contam 2004）。

米国内分泌学会の声明では、ボルデノンはヒトへの使用が承認されていない動物用ステロイドであるにもかかわらず、米国の違法AAS使用者から最も頻繁に検出される薬物の一つであると指摘されています（Pope et al. 2014）。規制された動物用医薬品の流通経路外で販売されている製品は、用量、無菌性、および成分の同一性が確認されていません。

要点

  • ウマ専用の薬剤。 Equipoiseは米国において、衰弱したウマの体重と状態の回復を助ける目的でのみ承認されており、用量は体重ポンドあたり0.5 mg、3週間隔で反復投与可能です。
  • ヒトでの臨床試験はない。 ヒトにおけるボルデノンの対照試験は存在しないため、ヒトでの効果に関する主張は使用者の体験談に依拠しています。
  • 重量の約63%がボルデノン。 ウンデシレン酸エステルが放出を緩やかにし、ウマでの消失半減期は約5日です。ヒトでの薬物動態は不明です。
  • 腎臓および心臓に関するシグナルは症例報告に基づく。 クレアチニン上昇や心不全の症例がボルデノンと関連づけられていますが、エビデンスは弱く、他の薬物使用による交絡があります。
  • クラス共通の作用が想定される。 内因性テストステロンの抑制、妊孕性への影響、心血管リスクといったAAS全般にみられる影響をボルデノンが回避できることを示す根拠はありません。
  • 規制物質でありスポーツでは禁止。 米国ではスケジュールIIIに指定されており、WADAによって常時禁止されています。

出典

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