SARM

RAD-150（TLB-150）

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RAD-150は、TLB-150としても販売されており、実験段階のSARMであるRAD-140（Testolone）の安息香酸エステルです。SARM（選択的アンドロゲン受容体調節薬）は、テストステロンが作用するのと同じアンドロゲン受容体を活性化する非ステロイド性の分子です。RAD-150は、RAD-140にエステル結合で安息香酸基が付いたものです。この構造は、SARMに関するRadius Healthの特許に、数ある列挙化合物の一つとして載っています。

最も重要な事実：RAD-150を人でも動物でも検証した研究は、発表されていません。 PubMedでは、これに関する査読済みの論文は見つかりませんでした。測定された唯一のデータは、特許に記載された、試験管内（in vitro）での結合値一つだけです。その測定では、RAD-150のアンドロゲン受容体への結合は、RAD-140より約65倍弱いものでした。半減期、筋肉への作用、安全性について、発表されているデータはありません。どの用途でも承認されていません。

このページでは、化学データベース、特許の記録、規制当局が報告している内容と、親化合物についてわかっていることをまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
薬剤の分類 実験段階の非ステロイド性SARM；RAD-140の安息香酸エステル
その他の名称 TLB-150；TLB 150 benzoate；RAD150；CAS 1208070-53-4
化学式と分子量 C₂₇H₂₀ClN₅O₃、497.9 g/mol（RAD-140：393.8 g/mol）
由来 米国特許8,629,167に記載（Radius Health；優先日2008年、付与2014年）
ヒトで検討された用量 なし
半減期 不明；薬物動態試験は発表されていない
アンドロゲン受容体への結合 同じ特許の測定でIC50 130 nM、RAD-140は2 nM（ラット受容体、試験管内）
FDAでの位置づけ どの用途でも未承認；FDAは、SARMとして販売されている製品を未承認薬と呼んでいる
米国での規制物質としての位置づけ DEAの規制物質リストには載っていない（2026年8月版）
WADAでの位置づけ S1.2のSARMとして常に禁止（分類に含まれる；名指しはされていない）

概要

PubChemは、RAD-150を同義語「RAD150」「TLB 150 Benzoate」とCAS番号1208070-53-4のもとに記載しています（PubChem CID 68547459）。化学名は[(1R,2S)-1-(3-chloro-4-cyano-2-methylanilino)-1-[5-(4-cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]propan-2-yl] benzoateです。

PubChemで二つの構造を比べると、RAD-140とどこが違うのかが正確にわかります（PubChem CID 44200882）。

特徴 RAD-140 RAD-150
化学式 C₂₀H₁₆ClN₅O₂ C₂₇H₂₀ClN₅O₃
分子量 393.8 g/mol 497.9 g/mol
側鎖 プロピル側鎖に遊離のヒドロキシル（-OH）基 同じ位置が安息香酸エステルで覆われている
基本構造と立体化学 (1R,2S)；オキサジアゾール環と二つのベンゾニトリル基 同一
計算上の脂溶性（XLogP3） 3.1 5.4

分子のそれ以外の部分はすべて同じです。RAD-140と同様に、ステロイド骨格はありません。XLogP3の計算値が高いのは推定値であり、実測値ではありません。これは、エステルの方がはるかに脂溶性が高いと予測されることを意味します。

重量で見ると、RAD-140はエステルの約79%を占めます（393.8 ÷ 497.9）。これはテストステロンのエステルで使われるのと同じ計算です。体内でエステルが完全に切り離されてRAD-140に戻る場合にしか意味をもちませんが、そうなることを示した研究はありません。

由来

この化合物は、Radius Health社が譲受人で、Chris P. Millerが発明者となっている米国特許8,629,167「Selective androgen receptor modulators」に記載されています。この特許ファミリーの優先日は2008年2月22日で、この特許は2014年1月14日に付与されました（PubChem patent record）。PubChemは、RAD-150をこの特許の化合物87に関連づけています。この特許は、多数のSARMと、サルコペニア（加齢に伴う筋肉量の減少）や前立腺がんなどの病態を治療する方法を対象としています。

RAD-140自体は、Radiusが開発して発表することを選んだ化合物です（Miller et al., ACS Med Chem Lett 2011）。Radiusやほかの誰かがRAD-150を医薬品候補として開発したことを示す論文や試験登録は、見つかりませんでした。

体内での作用

受容体への結合：測定された唯一のデータ

特許には、その化合物のアンドロゲン受容体結合試験が報告されています。PubChemはこれらの結果をBindingDBが整理したデータセットとして保管しており、ラットのアンドロゲン受容体に対して測定されたものです（PubChem AID 1800312；UniProt P15207）。IC50は、標識された基準リガンドの半分を置き換えるのに必要な濃度で、小さいほど強く結合します。

化合物 ARへの結合のIC50（同じ測定）
RAD-140 2 nM
RAD-150 130 nM

この測定では、エステルの結合はRAD-140より約65倍弱いものでした。Miller et al.は2011年の論文で、市販の蛍光ベースの測定法を用いて、RAD-140のKi（関連する結合定数）を7 nMと報告しました。異なる報告の値は直接比較できないため、一つの測定から得た上の並べた数値の方が、公平な比較になります。

エステルの試験管内での結合値が弱いことは、意外ではありません。これは、エステラーゼという酵素がエステルを切り離してRAD-140を放出しうる生体内で、RAD-150がどう振る舞うかを示すものではありません。それが起こるのかどうか、どのくらいの速さか、投与量のどれだけがRAD-140として血中に到達するかは、これまで発表されていません。

薬物動態

RAD-150の薬物動態試験は、ヒトでも動物でも存在しません。半減期、経口バイオアベイラビリティ（投与量のうち血中に到達する割合）、代謝物は不明です。

比較のために、親化合物にはいくらかのデータがあります。転移性乳がんの女性22人を対象としたRAD-140の第1相試験では、半減期は44.7時間でした（LoRusso et al., Clin Breast Cancer 2022）。この数値はRAD-140のものであり、エステルに当てはめることはできません。

「作用時間が長い」「改良版RAD-140」という主張について。 RAD-150は、テストステロンのエステルになぞらえて、より安定した、あるいはより長持ちするRAD-140として宣伝されることがよくあります。これを裏づける発表データは見つかりませんでした。測定された唯一の比較は上記の結合試験で、そこではエステルの方が弱い結果でした。テストステロンのエステルは、油に溶かして注射されるために、ゆっくり放出されるデポとして働きます。RAD-150には研究された製剤がなく、どれだけ速く排出されるかを測定した研究もありません。

規制上の位置づけ

  • FDA（米国食品医薬品局）。 RAD-150は、どの用途でも承認されていません。FDAは、SARMとして販売されている製品は「FDAに承認されていません」と述べ、それらはサプリメントではなく未承認薬だとしています。FDAは、こうした製品が「研究目的」や「ヒトの摂取用ではない」と表示されながら、使用方法の指示つきで消費者に直接販売されていることがあると指摘しています（FDA, 2025）。オンライン販売業者に対するFDAの警告書（Warning Letter）では、親化合物のRAD-140が未承認の新薬として名指しされています（FDA warning letter, 2025）。RAD-150を名指しした警告書は見つかりませんでした。
  • DEA（米国麻薬取締局）。 RAD-150もRAD-140も、DEAの規制物質のアルファベット順リストには載っていません（DEA, August 2026）。これは、スケジュール薬ではないという意味であり、販売が合法になるわけではありません。
  • WADA。 2026年の禁止表は、「選択的アンドロゲン受容体調節薬」をS1.2「その他のアナボリック薬」のもとで常に禁止しています。リストには「これらに限定されない」とあり、例としてRAD140が挙げられています（WADA 2026 Prohibited List）。RAD-150は名指しされていませんが、SARMとしてこの分類に含まれます。

研究でわかっていること

RAD-150の作用に関する研究はありません。具体的には、次のいずれについても、測定した発表済みの研究はありません。

  • 筋肉、筋力、体組成（人でも動物でも）
  • テストステロン、LH、FSH、精子産生、脂質、肝臓への影響
  • 組織選択性（筋肉と前立腺の比較）
  • 毒性や安全な用量

用量の数値を含め、RAD-150が体内で何をするかについての主張はすべて、科学文献の外から来ています。親化合物についての根拠は、それ自体が動物実験と小規模ながん試験一つに限られており、RAD-140を参照してください。

副作用とリスク

不明、最も近い手がかりはRAD-140

RAD-150の安全性データはありません。エステルが体内でRAD-140に変換されるなら、RAD-140のリスクが当てはまると考えられます。その中には肝障害があり、RAD-140の第1相試験では、AST・ALT（肝酵素）の上昇が最も多い有害事象で、それぞれ患者の59.1%と45.5%にみられ、グレード3または4のAST/ALT上昇は22.7%に生じました（LoRusso et al., 2022）。娯楽目的でRAD-140を使用した人の胆汁うっ滞性肝障害の症例報告は、RAD-140のページにまとめられています。

FDAは、SARM全般の起こりうる害として次を挙げています（FDA, 2025）。

  • 入院が必要になった例を含む、肝障害と急性肝不全
  • 心臓発作または脳卒中のリスク増加
  • 精神病または幻覚、睡眠障害
  • 性機能障害、不妊、精巣の萎縮
  • 妊娠の流産

ホルモンの抑制

RAD-150が天然のテストステロン産生を抑制するかどうかは、検証されたことがありません。RAD-140の試験では、ヒトで明らかなアンドロゲン活性が示されました。SHBGは女性18人中18人で低下し、PSAは20人中16人で上昇しました。SARMは「抑制しない」という主張は、RAD-150では検証されていないものであり、証明されたものではありません。

使用してはいけない人

RAD-150は研究されていない研究用化学物質で、いかなる目的でも安全な用量は確立されていません。SARMは競技会の時期を問わず禁止されているため、ドーピング規則の対象となるアスリートは違反のリスクもあります。

品質と混入物

オンラインでSARMとして売られている製品は、医薬品の製造基準で作られておらず、ラベルが誤っていることも少なくありません。JAMAの研究では、インターネットの販売業者から、SARMとして販売されている製品44点が購入されました（Van Wagoner et al., JAMA 2017）。

所見 製品
少なくとも一つのSARMを含有 44点中23点（52%）
ほかの未承認薬を含有（例：イブタモレン、GW501516、SR9009） 17点（39%）
有効成分が検出されなかった 4点（9%）
ラベルにない物質を含有 11点（25%）
量がラベルと一致 18点（41%）

この研究はRAD-150を検査していません。発表された分析法や基準となる研究がないため、購入者には、「RAD-150」の製品がエステルを含むのか、RAD-140なのか、別の薬なのか、何も入っていないのかを、独立して知る手段がありません。関連ページ：RAD-140、Ostarine、Ligandrol。

要点

  • RAD-140の安息香酸エステル。 基本の分子は同じで、側鎖のヒドロキシル基に安息香酸基が付いており、RAD-140は重量の約79%を占めます。
  • 発表された研究はない。 RAD-150についてのヒト、動物、薬物動態の研究は発表されておらず、半減期、作用、安全性は不明です。
  • 唯一の試験で結合が弱かった。 特許の試験管内の測定では、アンドロゲン受容体への結合はRAD-140より約65倍弱いものでした（130 nM対2 nM）。
  • 「作用時間が長いRAD-140」は証明されていない。 エステルの方が長持ちする、よく効く、体内でRAD-140に変換される、といったことを示すデータはありません。
  • 未承認で、スポーツでは禁止。 FDAはSARMとして販売されている製品を未承認薬として扱い、WADAはすべてのSARMを常に禁止しています。
  • 親化合物のリスクが最良の手がかり。 RAD-140は、試験の患者で肝酵素の上昇を、娯楽目的の使用者で胆汁うっ滞性肝障害を引き起こしています。

出典

  1. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 68547459, RAD150 (TLB 150 benzoate). PubChem.
  2. National Center for Biotechnology Information. PubChem compound summary for CID 44200882, RAD140 (vosilasarm). PubChem.
  3. Miller CP, inventor; Radius Health Inc, assignee. Selective androgen receptor modulators. US Patent 8,629,167 B2. Granted January 14, 2014. PubChem.
  4. National Center for Biotechnology Information. PubChem BioAssay AID 1800312: Biological assay from US Patent US8629167, “Selective androgen receptor modulators” (BindingDB). PubChem.
  5. UniProt Consortium. P15207, androgen receptor (Rattus norvegicus). UniProt.
  6. Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, synthesis, and preclinical characterization of the selective androgen receptor modulator (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett. 2011;2(2):124–129. PubMed.
  7. LoRusso P, Hamilton E, Ma C, et al. A first-in-human phase 1 study of a novel selective androgen receptor modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- metastatic breast cancer. Clin Breast Cancer. 2022;22(1):67–77. PubMed.
  8. Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, et al. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
  9. Food and Drug Administration. Certain bodybuilding products put consumers at risk for heart attack, stroke, serious liver damage and more. Content current as of December 2, 2025. FDA.
  10. Food and Drug Administration. Warning letter to Atomix LLC, MARCS-CMS 719111. December 12, 2025. FDA.
  11. Drug Enforcement Administration, Diversion Control Division. Controlled substances, alphabetical order. August 27, 2026. DEA.
  12. World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. Effective January 1, 2026. WADA.