リオチロニンナトリウムは、最も活性の高い甲状腺ホルモンであるトリヨードチロニン（T3）の合成型です。米国では1956年からCytomelとして販売されており、甲状腺機能低下症（甲状腺の働きが弱い状態）の治療、甲状腺がん診療における甲状腺刺激ホルモン（TSH）の抑制、および診断用の抑制試験に用いられます。静脈内投与の剤形は、重度の甲状腺機能低下症の生命にかかわる合併症である粘液水腫性昏睡に対して承認されています。

医療以外では、競技会前の脂肪減少を早める目的で、一部のボディビルダーやアスリートがT3を使用しています。この文脈で最も重要な事実は、FDAの添付文書（FDAラベル）の冒頭にある枠囲み警告（boxed warning）です。甲状腺ホルモンは肥満や体重減少の目的で使用してはならないとされており、その理由は、甲状腺機能が正常な人では通常量ではその目的に効果がなく、それより多い量では重篤または生命にかかわる毒性を引き起こしうるためです（Cytomel添付文書）。

このページは、FDAの添付文書、臨床研究、甲状腺のガイドラインが報告している内容をまとめたものです。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤クラス	甲状腺ホルモン（合成L-トリヨードチロニン、ナトリウム塩）
ブランド / 承認	Cytomel（Pfizer）、米国での初回承認は1956年。ジェネリック錠剤あり。粘液水腫性昏睡に対する静注用リオチロニン
投与経路	経口錠剤、静脈内注射（病院での使用）
規格	錠剤は5、25、50 mcg、注射剤は10 mcg/mL
添付文書上の成人用量（甲状腺機能低下症）	一日一回25 mcgから開始、通常の維持量は25–75 mcg/日
半減期	最近の薬物動態試験では血中で約22–23時間、甲状腺機能が正常な人では約1日（同位体試験）、添付文書には「生物学的半減期」として約2.5日と記載
T4との力価比較	甲状腺機能が正常な患者で、リオチロニン25 mcgはレボチロキシン約100 mcgに相当（注射剤の添付文書）
枠囲み警告	肥満の治療や体重減少に使用しないこと
米国での位置づけ	処方箋が必要。スケジュールIII（Schedule III）のアナボリックステロイドには含まれない
WADAでの位置づけ	甲状腺ホルモンは2026年の禁止表には記載されていない

概要

甲状腺は、アミノ酸のチロシンとヨウ素から作られる二つのホルモンを産生します。チロキシン（T4、ヨウ素原子四つ）とトリヨードチロニン（T3、ヨウ素原子三つ）です。T4は大部分がプロホルモンです。血中を循環するT3の約80%は、T4からヨウ素を一つ取り除く酵素（脱ヨウ素酵素）によって、甲状腺の外で作られます（Cytomel添付文書）。T3は1952年にヒトの血漿中で初めて同定されました（Gross & Pitt-Rivers, Lancet 1952）。

リオチロニンナトリウムの分子式はC₁₅H₁₁I₃NNaO₄、分子量は672.95 g/molで、遊離酸の分子量は650.97 g/molです（PubChem）。その作用は、細胞核内の甲状腺ホルモン受容体に結合して遺伝子の転写のオンとオフを切り替えることによって生じます（Cytomel添付文書）。甲状腺ホルモンは酸素の利用と基礎代謝率を高め、炭水化物、脂肪、タンパク質の代謝回転を速めます（リオチロニン注射剤の添付文書）。

ライブラリにはT4（チロキシン）の別ページがあります。添付文書に記載されている主な違いは次のとおりです。

特徴	T3（リオチロニン）	T4（レボチロキシン）
役割	活性型ホルモン	プロホルモン、T3に変換される
核内受容体への親和性	T4のおよそ10倍高い	より低い
血中タンパク質との結合	緩やかで、組織により速く入り込む	強く、血中濃度が高く半減期が長くなる
投与後の作用発現	数時間以内、反応のピークは2–3日	より遅い
おおよその用量の同等性	25 mcg	100 mcg

薬物動態

Cytomelの添付文書には、T3はほぼ完全に吸収され、4時間以内に約95%が吸収されると記載されています。主に肝臓で段階的にヨウ素が除去されて分解され、さらに抱合されて胆汁中に排泄されます。添付文書では生物学的半減期は約2.5日とされています（Cytomel添付文書）。

T3を血中で直接測定した研究では、より短い値が報告されています。

研究	対象集団	主な知見
Nicoloff et al., JCI 1972（放射性標識T3）	甲状腺の状態がさまざまな31人	半減期は、甲状腺機能が正常で1.0日、甲状腺機能亢進症で0.63日、甲状腺機能低下症で1.38日。正常なT3産生量は約27.6 mcg/日
Jonklaas et al., Ther Drug Monit 2015	健康な成人12人、50 mcgの単回投与	ピークは2.5時間後。ベースラインの120 ng/dLから、平均ピークは346 ng/dL。半減期は22時間
Van Tassell et al., Thyroid 2019	自身の甲状腺ホルモンがない甲状腺がん患者14人	ピークは1.8時間後。速い分布相（半減期2.3時間）に続いて、消失半減期は22.9時間

これらのデータからは、次の二点がわかります。

血中濃度は急速に上昇します。 健康な成人では、50 mcgの単回投与により、数時間以内に血中T3がほぼ三倍になりました。2019年の著者らは、T4にT3を追加する際に基準範囲を超えるピークを避ける方法として、低用量を一日二回に分けて投与することをモデル化しました。
半減期は甲状腺の状態と測定方法によって異なります。 すでに甲状腺機能亢進状態にある人では、T3の消失はより速くなります。2015年の研究では、計算された半減期は、どの時点を用いるかによって22時間から71時間の範囲でした。

一日のT3の正常な産生量は約28 mcgで、添付文書に記載された開始用量の25 mcgと同じ範囲にあります。補充量がマイクログラム単位で示されるのはこのためです。

承認されている医療用途

経口リオチロニンは、次の用途で承認されています（Cytomel添付文書）。

適応	添付文書上の用量
甲状腺機能低下症（原発性、下垂体性または視床下部性、先天性または後天性）	成人: 一日一回25 mcg、必要に応じて1–2週間ごとに25 mcgずつ増量、通常の維持量は25–75 mcg/日。高齢者または心疾患のある人: 5 mcg/日から開始
手術および放射性ヨウ素療法と併用する、高分化型甲状腺がんでのTSH抑制	目標のTSHに達するよう用量を設定し、より高用量が必要になることがある
甲状腺抑制試験（軽度の甲状腺機能亢進症や自律性の腺を正常と区別するための試験）	75–100 mcgを毎日7日間。放射性ヨウ素の取り込みが50%以上低下すれば、甲状腺・下垂体系が正常であることを示す

添付文書には、ヨウ素が十分な患者における良性の甲状腺結節や非中毒性甲状腺腫、および亜急性甲状腺炎からの回復期の甲状腺機能低下症には適応がないと記載されています。

静注のリオチロニンは、粘液水腫性昏睡および昏睡前状態に適応があります。添付文書では、グルココルチコイドとあわせて、初回量25–50 mcg（心疾患が判明しているまたは疑われる場合は10–20 mcg）が推奨されています。症例報告のデータでは、最初の数日間に65 mcg/日以上を投与した場合に死亡率が低いことが示され、100 mcg/日を超える投与の経験は限られています。この注射剤について、対照臨床試験は存在しません（リオチロニン注射剤の添付文書）。

研究でわかっていること

甲状腺機能低下症でT4の代わりにT3を用いる場合

レボチロキシン（T4）は、甲状腺機能低下症の標準的な治療薬です。2014年の米国甲状腺学会（ATA）のガイドラインは、レボチロキシンが標準治療であり続けるべきだと結論づけ、T4/T3の併用や甲状腺抽出物を含む代替療法が健康上の転帰を改善するという、一貫して強い根拠は見いだされなかったとしています（Jonklaas et al., Thyroid 2014）。

T3単独とT4単独を比較した小規模な試験が一つあります。甲状腺機能低下症の患者十四人が、それぞれの薬剤を一日三回服用するランダム化二重盲検クロスオーバー試験で、用量はTSHの同じ目標値0.5–1.5 mU/Lに合わせて調整されました（Celi et al., JCEM 2011）。

T3とT4を比較した結果	所見
体重	68.5 kg対70.6 kg（p = 0.009）
総コレステロール	−10.9%
LDLコレステロール	−13.3%
アポリポタンパクB	−18.3%
心拍数、血圧、運動耐容能、インスリン感受性	有意差なし

これらは、機能する甲状腺がなく、TSHが正常になるよう治療されている患者でした。この結果は、正常な甲状腺にT3を追加すると脂肪が減少することを示すものではありません。

T4とT3の併用療法

2021年の18件の研究のメタ解析では、T4/T3併用療法とT4単独の間に、生活の質、心理的苦痛、抑うつ症状、疲労についての差は認められませんでした（確実性は低〜中等度のエビデンス）。尋ねたところ、患者の43%が併用を好み、23%がT4単独を好み、30%はどちらでもないと答えました（Millan-Alanis et al., Thyroid 2021）。

ATA、英国甲状腺学会、欧州甲状腺学会による合同のコンセンサスは、14件の臨床試験で併用療法の一貫した利点が示されていないことを指摘しました。T4で満足できない状態が続く患者を対象に、一日二回のT3または徐放性製剤を用いた新たな試験を行うことが推奨されました（Jonklaas et al., Thyroid 2021）。

甲状腺機能低下症でない人での体重減少

カロリー制限中の肥満の人にT3またはT4を投与した対照研究の系統的レビューでは、T3がTSHとT4の値を抑制したものの、体重減少、タンパク質の分解、代謝率、心拍数に対する一貫した効果は確立できませんでした。著者らは、有効性についてデータは決定的でなく、一方でそのような治療が潜在性甲状腺機能亢進症を引き起こすことは示されたと結論づけました（Kaptein et al., JCEM 2009）。

追加の体重減少がみられた場合でも、それは必ずしも脂肪ではありませんでした。

肥満のダイエット中の人。 2 MJ/日（約480 kcal）でゆっくり体重を減らしていた患者に、T3 20 mcgを一日三回、約二週間投与しました。体重減少は速まりましたが、尿中の窒素排泄量が増加し、著者らは、追加の減少は脂肪ではなく除脂肪体重によるものだと結論づけました（Wolman et al., Int J Obes 1985）。
健康な若年成人。 健康な十八人（平均年齢26歳）が、T3 100 mcg/日を2週間服用しました。除脂肪体重は減少し、全身のタンパク質分解は増加し、IIA型筋線維の面積は15%減少し、筋の酸化酵素活性は21–37%低下し、最大酸素摂取量は3.08から2.94 L/minに低下しました（Martin et al., JCI 1991）。

「T3は筋肉ではなく脂肪を燃やす」という主張について。 これはボディビルの世界でよく言われる主張です。ヒトでの対照データは逆の方向を示しています。過剰なT3は、肥満のダイエット中の人でも健康な若年成人でも、タンパク質の分解を増やし、除脂肪量を減少させました。FDAの添付文書には、甲状腺機能が正常な人では、通常の補充量の範囲の用量は体重減少に効果がないと記載されています。

T3とテストステロンの併用

直接的なエビデンスはごくわずかです。あるベッドレスト研究では、異化ストレスのモデルとして、健康な男性10人にT3 50 mcg/日を28日間投与しました。テストステロンエナント酸エステル200 mg/週にランダム化された6人は窒素バランスと除脂肪体重を維持しましたが、膝伸展筋力の低下はプラセボの4人とほぼ同程度でした（Zachwieja et al., JCEM 1999）。この研究は脂肪減少を検証するようには設計されておらず、安全性について何かを述べるには規模が小さすぎました。

副作用とリスク

枠囲み警告: 体重減少には使用しない

錠剤と注射剤の添付文書には、同じ枠囲み警告があります。甲状腺機能が正常な人では、補充量の範囲の用量では体重減少は起こらず、それより多い量では、特に食欲抑制の興奮薬などの交感神経刺激アミンと併用した場合に、「重篤または生命にかかわる毒性の症状を引き起こすことがある（may produce serious or even life-threatening manifestations of toxicity）」とされています（Cytomel添付文書）。添付文書には、治療域が狭いことも記されており、これは有効な用量と有害な用量の間の差が小さいことを意味します。

副作用は、ホルモンが過剰になることによる甲状腺機能亢進症のものです。添付文書には次のものが挙げられています。

心臓: 動悸、頻脈、不整脈、血圧上昇、心不全、狭心症、心筋梗塞、心停止
神経系: 頭痛、神経過敏、不安、いらだち、不眠、振戦
筋肉: 脱力とけいれん
全身: 暑さへの耐性低下、発汗、発熱、食欲増進、体重減少、下痢
その他: 脱毛、月経不順、妊孕性の低下、骨密度の低下

過量投与では、錯乱や見当識障害が加わることがあり、脳塞栓症、発作、ショック、昏睡、死亡が報告されています。症状は、摂取から数日経つまで現れないことがあります。

心臓

補充量程度の単回投与でも、心臓には測定可能な影響があります。健康な成人に50 mcgを投与したあと、平均心拍数は12時間以内に最大で18拍/分上昇し、投与の約10時間後にピークに達しました（Jonklaas et al., Ther Drug Monit 2015）。

長期的な過剰補充には、より大きなリスクがあります。スコットランドで長期のT4療法を受けている17,684人の集団コホートでは、TSHが完全に抑制されていた人（≤0.03 mU/L）は、TSHが正常な人と比べて、次の発生率が高くなっていました（Flynn et al., JCEM 2010）。

転帰	調整ハザード比（95% CI）
心血管疾患	1.37（1.17–1.60）
不整脈	1.6（1.10–2.33）
骨折	2.02（1.55–2.62）

TSHが低いものの完全には抑制されていない人（0.04–0.4 mU/L）では、リスクの上昇はみられませんでした。これらのデータはT4を使用している人のものであり、T3について同等のコホートは存在しません。添付文書には、高齢者での甲状腺ホルモンの過剰治療で最も多い不整脈は心房細動であると記されています。

骨

添付文書は、過剰補充が骨吸収を増加させ骨密度を低下させること、特に閉経後の女性でそうであることを警告しています。上記の骨折のデータも同じ方向を示しています。

筋肉の減少と甲状腺中毒性周期性四肢麻痺

過剰なT3は、上記の試験で、タンパク質の分解を増やし、除脂肪量を減少させました。ボディビルダーの症例報告には、より急性の問題として、甲状腺中毒性低カリウム性周期性四肢麻痺が記されています。これは、血中カリウムが非常に低くなり、筋力低下や麻痺の発作が突然起こるものです。29歳のボディビルダーは、筋肉痛と脱力の発作を繰り返し、カリウムの補充とリオチロニンの中止により回復しました（van Bokhorst et al., Eur J Case Rep Intern Med 2021）。

別の報告では、頻脈が続いたため敗血症が疑われて最初に治療を受けた、25歳のボディビルダーが記されています。その後の検査で、T3が著しく上昇し、TSHと遊離T4が検出限界未満であることがわかり、彼はテストステロンとT3を使用していたことを明らかにしました（Warner et al., BMJ Case Rep 2020）。著者らは、十分な薬剤歴を聴取しなければ、医師はこの種のホルモンの使用に気づかないことがあると指摘しています。

体内の甲状腺の抑制

甲状腺ホルモンを摂取すると、甲状腺を駆動する下垂体のシグナルであるTSHが低下します。T3を一回50 mcg投与したあと、TSHは12時間後に最低値に達し、2–3日間ベースラインを下回ったままでした（Jonklaas et al., Ther Drug Monit 2015）。

長期使用後の回復は、すぐには起こりません。長期の甲状腺抑制療法を中止した甲状腺機能が正常な女性七人では、下垂体のTSH予備能は2–5週間低下したままで、血清T4が正常に戻るまでに少なくとも4週間かかりました（Vagenakis et al., NEJM 1975）。この期間中は、甲状腺ホルモンの値が正常を下回ることがあります。

相互作用

Cytomelの添付文書に記載されている主な相互作用:

薬剤または分類	影響
交感神経刺激薬（興奮薬、充血除去薬、食欲抑制薬）	両方の作用が増強することがある。冠動脈疾患のある人では冠不全のリスクが高まる
三環系および四環系抗うつ薬	両方の作用と毒性が、不整脈を含めて増強することがある
ケタミン	著しい高血圧と頻脈
ワルファリンおよびその他の経口抗凝固薬	抗凝固作用が強まる。用量を下げる必要がある場合がある
インスリンおよびその他の糖尿病治療薬	血糖コントロールが悪化することがある
ジギタリス配糖体	ジギタリスの作用が減弱する
胆汁酸捕捉薬、セベラマー	T3の吸収が低下する。添付文書では、これらの薬剤の少なくとも4時間前にリオチロニンを投与するよう助言している
アンドロゲン / アナボリックステロイド、グルココルチコイド	チロキシン結合グロブリンを低下させ、ホルモンの総量の測定値が変わる

使用してはならない人

錠剤の添付文書は、未補正の副腎不全でのリオチロニンの使用を禁忌としています。これは、甲状腺ホルモンがコルチゾールのクリアランスを速め、副腎クリーゼを誘発しうるためです。また、高齢者や心疾患のある人ではより低い用量から開始することを勧め、経口の甲状腺ホルモンを粘液水腫性昏睡の治療に使用してはならないと警告しています（Cytomel添付文書）。

法的位置づけと医療目的以外の使用

米国では、リオチロニンは処方薬です。スケジュールIII（Schedule III）に挙げられているアナボリックステロイドには含まれません（21 CFR 1308.13）。甲状腺ホルモンは、WADA 2026 Prohibited Listには記載されていません。

米国臨床内分泌医会（AACE）の見解表明は、甲状腺の診断がない人で、疲労、肥満、抑うつ、運動能力のために甲状腺ホルモンが適応外使用や誤用される例が増えていると述べ、リスクと利益のバランスは好ましくないとしています（Irwig et al., Endocr Pract 2020）。症例報告には、ボディビルダーがT3をテストステロンやその他の薬剤と一緒に、しばしば医師に告げずに使用していることが記されています。甲状腺ホルモンを、クレンブテロールなどのβ作動薬を含む交感神経刺激性の興奮薬と併用することは、枠囲み警告が特に取り上げている状況です。

要点

活性型の甲状腺ホルモン。 リオチロニンは合成T3で、マイクログラムあたりの力価はT4の約四倍、作用発現が速く、血中半減期は約一日です。
承認されているのは甲状腺疾患のみ。 適応は、甲状腺機能低下症、甲状腺がんでのTSH抑制、診断用の抑制試験、および（静注での）粘液水腫性昏睡です。経口の添付文書上の維持量は25–75 mcg/日です。
体重減少目的の使用に対する枠囲み警告。 補充量では、甲状腺機能が正常な人の体重は減少せず、それより多い量では、特に興奮薬と併用すると生命にかかわる可能性があります。
追加の体重減少は筋肉であることがある。 対照研究では、過剰なT3は、ダイエット中の人でも健康な若年成人でも、タンパク質の分解を高め、除脂肪量を減少させました。
長期的な主なリスクは心臓と骨。 甲状腺ホルモン使用中にTSHが完全に抑制されていることは、心血管疾患、不整脈、骨折の増加と関連していました。
体内の甲状腺の働きを止める。 TSHは一回の投与から数時間以内に低下し、長期使用後の回復には、小規模な研究で数週間かかりました。

出典

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T3（リオチロニンナトリウム）

概要