VK2735は、Viking Therapeutics社が開発中の治験段階（未承認）の体重減少薬です。グルカゴン様ペプチド-1（GLP-1）受容体とグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）受容体という二つの腸管ホルモン受容体を同時に活性化するペプチドであり、チルゼパチド（Mounjaro、Zepbound）と同じ二重作動薬の作用機序を持っています。これに対し、セマグルチドおよび経口低分子薬のオルフォルグリプロンはGLP-1受容体のみに作用します。
Viking社は同一の分子を、週一回の皮下注射と一日一回の錠剤という二つの剤形で開発しています（Viking, February 2025）。最も重要な事実は、VK2735は承認された医薬品ではないという点です。2026年10月時点で、注射剤は被験者登録が完了した二つの78週間第3相試験（VANQUISH-1および-2）が進行中であり、錠剤の第3相試験は登録されているものの被験者募集はまだ開始されていません。公表されている最も充実したヒトのデータは13週間の第2相試験（VENTURE）であり、週一回の注射によって体重がプラセボ群の1.7%減に対して9.1–14.7%減少しました（Bays et al., Obesity 2026）。
このページでは、公表された臨床試験、Viking社の試験開示情報、および臨床試験登録システムが報告している内容をまとめています。VENTURE試験以外のデータの多くは、査読を受けていない企業のプレスリリースおよび学会ポスター発表に基づくものです。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 薬効分類 | デュアルGLP-1／GIP受容体作動薬（半減期延長側鎖を持つペプチド） |
| 開発企業 | Viking Therapeutics（サンディエゴ） |
| 検討されている投与経路 | 週一回の皮下注射、一日一回の経口錠剤（同一分子） |
| 試験での用量 | 注射剤：2.5–15 mg/week（第2相）、7.5、12.5、および17.5 mg/week（第3相）。錠剤：15–120 mg/day（第2相）、27.5、35、および55 mg/day（計画中の第3相） |
| 半減期 | 単回注射後、約170–250 h（企業報告による第1相データ） |
| 公表された最良の結果 | 15 mg/week投与13週時点で体重−14.7% vs プラセボ−1.7%（VENTURE、n = 176） |
| 承認状況 | いずれの国・地域でも未承認。肥満症を対象に第3相試験中 |
| 米国での規制物質分類 | DEA（米国麻薬取締局）スケジュールIII（Schedule III、21 CFR 1308.13）に収載なし |
| WADAでの位置づけ | 2026年禁止表に個別名の記載なし。未承認薬としてカテゴリーS0（非承認物質）に該当し、常時禁止 |
概要
VK2735は、食後に体内で分泌される二つのインクレチン（腸管ホルモンであるGLP-1とGIP）の活性を併せ持つように設計された合成ペプチドです。Viking社は自社の未公表データを引用し、GLP-1受容体（IC50 188 nM）およびGIP受容体（IC50 325 nM）に結合すると説明しています（Bays et al., Obesity 2026）。IC50とは基準リガンドの結合を半分阻害するのに必要な濃度であり、数値が低いほど結合が強いことを意味します。このペプチドには、注射後の半減期を延長させる側鎖が付加されています。Viking社は査読済み論文において完全な化学構造を公表していないため、その分子設計の詳細を第三者が検証することはできません。
GLP-1受容体の活性化は血糖値を下げ、食欲と体重を減少させ、インスリン感受性を改善します。そこにGIP受容体活性を加えることで、これらの作用が増強されると考えられています（Viking, September 2026）。
関連薬剤との比較
| 薬剤 | 受容体 | 分子種別 | 投与経路 | 状況 |
|---|---|---|---|---|
| VK2735 | GLP-1 + GIP | ペプチド | 週一回注射または一日一回錠剤（同一分子） | 治験段階（未承認）、第3相 |
| チルゼパチド | GLP-1 + GIP | ペプチド | 週一回注射 | FDA（米国食品医薬品局）承認済み（Mounjaro、Zepbound） |
| セマグルチド | GLP-1 | ペプチド | 週一回注射または一日一回錠剤 | FDA承認済み（Ozempic、Wegovy、Rybelsus） |
| オルフォルグリプロン | GLP-1 | 非ペプチド低分子 | 一日一回錠剤 | リンク先ページを参照 |
出典：承認済み比較薬に関するViking社の説明（Viking, September 2026）、オルフォルグリプロンの臨床試験（Wharton et al., NEJM 2025）。
錠剤に関するViking社の説明では、同一分子のまま注射剤と錠剤の間で切り替えが可能になり、切り替え時に予期せぬ忍容性の問題が生じるリスクを軽減できる可能性があるとされています（Viking, February 2025）。これは設計上の目標であり、検証された結果ではありません。
薬物動態
ヒトにおける唯一の薬物動態の数値は、2023年3月のプレスリリースで報告された、健康な成人を対象としたViking社の第1相単回および反復漸増投与試験のものです（Viking, March 2023）。
| パラメータ（単回皮下投与） | 値 |
|---|---|
| 半減期 | 約170–250 h（≈ 7–10日） |
| 最高血中濃度到達時間（Tmax） | 約75–90 h |
この長さの半減期は週一回の注射を裏づけるものです。Viking社は維持療法として隔週および月一回の注射も検討しています（後述）。2026年10月時点で、薬物動態に関する完全な論文および錠剤の経口バイオアベイラビリティの数値は公表されていません。
規制および開発の状況
VK2735はFDAやその他のいかなる規制当局からも承認されていません。これまでの開発経過は以下のとおりです。
| 段階 | 試験 | デザイン | 状況 |
|---|---|---|---|
| 第1相 | NCT05203237 | 単回および反復漸増投与、注射剤群および28日間錠剤群 | 完了 |
| 第2相 | VENTURE (NCT06068946) | 週一回注射、13週間、成人176名 | 完了、2026年に論文公表 |
| 第2相 | VENTURE-Oral Dosing (NCT06828055) | 一日一回錠剤、13週間、成人280名 | 完了、トップライン結果とポスターのみ |
| 第3相 | VANQUISH-1 (NCT07104500) | 週一回注射、78週間、2型糖尿病を有しない成人 | 登録完了、約4,500名 |
| 第3相 | VANQUISH-2 (NCT07104383) | 週一回注射、78週間、2型糖尿病を有する成人 | 登録完了、約1,000名 |
| 第3相 | SUNRISE 1 (NCT07868835) | 一日一回錠剤、68週間、2型糖尿病なし | 登録済み、募集開始前 |
| 第3相 | SUNRISE 2 (NCT07868939) | 一日一回錠剤、68週間、2型糖尿病あり | 登録済み、募集開始前 |
出典：ClinicalTrials.gov NCT05203237、NCT06068946、NCT06828055、NCT07104500、NCT07104383、NCT07868835、NCT07868939。登録人数はViking, October 2026より。
VANQUISHの両試験では、参加者を週一回7.5、12.5、もしくは17.5 mg、またはプラセボにランダムに割り付け、78週時点の体重変化率を主要評価項目としています。VANQUISHの試験登録記録では、主要評価完了予定日は2027年7月とされています。Viking社は第3相試験を開始する前の2024年後半に、FDAとの第2相終了時会議を完了しました（Viking, February 2025）。
研究でわかっていること
週一回注射：第2相VENTURE試験
VENTURE試験は、米国の20施設で2023年8月から2024年2月にかけて実施されたランダム化二重盲検プラセボ対照用量設定試験でした（Bays et al., Obesity 2026; PMC全文）。主なデザインは以下のとおりです。
- 参加者： BMIが30以上、または27以上で高血圧や睡眠時無呼吸などの体重関連疾患を有する成人176名。糖尿病を有する人は除外されました。平均年齢は約50歳で、大半が女性でした。
- 治療： 短期間の段階的な増量（漸増）の後、2.5、5、10、もしくは15 mgのVK2735またはプラセボを13週間にわたり週一回注射。すべての群に対し、食事を500 kcal/day減らし、週に約150分運動するよう助言が行われました。
- 主要評価項目： 13週時点における体重変化率。
| 13週時点の結果 | プラセボ | 2.5 mg | 5 mg | 10 mg | 15 mg |
|---|---|---|---|---|---|
| 体重変化率, % (95% CI) | −1.7 (−3.0〜−0.3) | −9.1 (−10.4〜−7.8) | −10.9 (−12.3〜−9.6) | −12.9 (−14.3〜−11.6) | −14.7 (−16.1〜−13.4) |
| プラセボとの差, パーセントポイント | — | −7.4 | −9.2 | −11.3 | −13.1 |
| 体重変化量, kg | −1.8 | −9.2 | −10.7 | −13.3 | −14.6 |
| 5%以上の体重減少を達成 | 11.5% | 80.8% | 97.0% | 93.8% | 100% |
| 10%以上の体重減少を達成 | 3.0% | 40.1% | 65.1% | 70.4% | 89.1% |
| 15%以上の体重減少を達成 | 0% | 12.8% | 11.6% | 31.2% | 41.5% |
すべての用量がプラセボを上回りました（主要評価項目についてpは0.0001未満）。13週時点でも体重は減少し続けており、プラトー（頭打ち）には達していませんでした。最終投与後に追跡された75名のサブセットでは、4週後および7週後の追跡来院時点でも体重減少が維持されていました。
13週間にわたるその他の所見：
- 血糖： VK2735を投与された前糖尿病状態の74名のうち、13週時点で58名（78%）が正常血糖値となり、糖尿病へ進行した人はいませんでした。HbA1cはプラセボ群で0.03パーセントポイント上昇したのに対し、VK2735群では0.27–0.36パーセントポイント低下しました。
- 血圧： 収縮期血圧はプラセボ群で4.2 mmHg低下したのに対し、VK2735群では6.7–11.0 mmHg低下しました。
- 脂質： ほとんどの脂質マーカーは低下傾向を示しましたが、この短期間の試験でプラセボと有意な差がみられたのは総コレステロールのみでした。
一日一回錠剤：第1相試験
BMI 30以上の成人を対象とした錠剤の28日間第1相試験では、一日一回の用量は2.5から100 mgの範囲でした。Viking社は、28日後に最大8.2%、最終投与から四週間後の57日目に最大8.3%の用量依存的な体重減少を報告しました。消化器系の副作用はすべて軽度または中等度として報告されました（Viking, February 2025）。第1相試験の各群の人数は少ないため、これらの数値は初期のシグナルにすぎません。
一日一回錠剤：第2相VENTURE-Oral Dosing試験
この13週間のランダム化二重盲検プラセボ対照試験には、肥満症、または過体重かつ体重関連疾患を有する成人280名が登録されました。結果はプレスリリースおよび2026年の学会ポスターとして公表されており、学術誌の論文としてはまだ発表されていません（Viking, August 2025; Hedges et al., ECO 2026ポスター）。
| 13週時点の結果 | プラセボ | 15 mg | 30 mg | 60 mg | 90 mg | 120 mg |
|---|---|---|---|---|---|---|
| 体重変化率, % | −1.3 | −2.3 | −7.0 | −8.7 | −11.1 | −12.2 |
| プラセボとの差, パーセントポイント | — | −1.0 | −5.7 | −7.4 | −9.8 | −10.9 |
| 10%以上の体重減少を達成 | 5% | 8% | 35% | 40% | 59% | 80% |
| 治療の早期中止 | 18% | 20% | 20% | 28% | 25% | 38% |
15 mg群はプラセボと差がつきませんでしたが、30 mg以上のすべての用量は1週目からプラセボと差がつきました。高用量群へは30 mgから二週間ごとに段階的に増量されました。七つ目の探索的投与群では、四週間にわたり90 mgまで増量した後に30 mgへ減量したところ、体重は6週時点で8.1%減少し、減量後の13週時点では9.2%減少していました。
投与頻度を減らした注射による維持療法
Viking社のVK2735-102維持療法試験には、BMI 30以上でそれ以外は健康な成人約180名が登録されました（Viking, September 2026）。全員がまず21週間にわたり週一回のVK2735またはプラセボの投与を受け、二週間ごとに増量して最終用量の15–22.5 mgに達しました。トップライン結果（プレスリリースのみ）は以下のとおりです。
| 期 | 結果 |
|---|---|
| 導入期、0–21週 | VK2735群で16.3–18.7%の体重減少 vs プラセボ群で0.1% |
| 維持期、21–33週、隔週注射 (5–10 mg) | それまでの体重減少量の83–97%（合算で90%）を維持 |
| 維持期、21–33週、月一回注射 (10–22.5 mg) | それまでの体重減少量の82–90%（合算で85%）を維持 |
| 維持期、21–33週、プラセボへ切り替え | それまでの体重減少量の61%を維持 |
| 週一回17.5 mgを継続（探索的、n = 13） | 33週時点で合計21.7%の体重減少 |
維持期の各群はわずか10–16名であり、維持期間は12週間でした。経口維持レジメンを検討する二つ目のパートは2026年10月に開始され、結果は2027年に得られる見込みです（Viking, October 2026）。
チルゼパチド、セマグルチド、およびオルフォルグリプロンとの比較
VK2735を他の薬剤と直接比較した試験はなく、その試験期間は承認済み薬剤の第3相試験よりもはるかに短くなっています。以下の表はあくまで参考情報であり、試験の対象集団、期間、および解析方法は異なっています。
| 薬剤および試験 | 期間 | 最高用量での平均体重変化率 | プラセボ |
|---|---|---|---|
| VK2735注射剤 15 mg/week、VENTURE（第2相） | 13週間 | −14.7% | −1.7% |
| VK2735錠剤 120 mg/day、VENTURE-Oral（第2相） | 13週間 | −12.2% | −1.3% |
| セマグルチド 2.4 mg/week、STEP 1（第3相） | 68週間 | −14.9% | −2.4% |
| チルゼパチド 15 mg/week、SURMOUNT-1（第3相） | 72週間 | −20.9% | −3.1% |
| オルフォルグリプロン 36 mg/day、ATTAIN-1（第3相） | 72週間 | −11.2% | −2.1% |
出典：Bays et al., Obesity 2026、Viking, August 2025、Wilding et al., NEJM 2021、Jastreboff et al., NEJM 2022、Wharton et al., NEJM 2025。
初期の近い時点での比較として、VENTURE論文の著者らは、第3相試験の12週時点における体重減少率はセマグルチドで約6%、チルゼパチドで約8%であったのに対し、VK2735の13週時点では9.1–14.7%であったと指摘しています（Bays et al., Obesity 2026）。初期の体重減少速度は用量をどれだけ速く増量するかに大きく左右されるため、これはVK2735が最終的に他剤より大きな効果に達することを示すものではありません。VANQUISH試験の結果が最初の長期的な検証となります。
副作用とリスク
消化器系の作用
他のGLP-1関連薬と同様に、主な副作用は悪心、嘔吐、便秘、および下痢です。VENTURE試験では、これらは治療初期に最も多くみられ、時間の経過とともに減少しました（Bays et al., Obesity 2026）。
| VENTURE（注射剤）、全重症度 | プラセボ | 2.5 mg | 5 mg | 10 mg | 15 mg |
|---|---|---|---|---|---|
| 悪心 | 20% | 26% | 46% | 37% | 63% |
| 便秘 | 11% | 20% | 29% | 26% | 29% |
| 下痢 | 9% | 31% | 17% | 20% | 11% |
| 嘔吐 | 0% | 9% | 17% | 17% | 29% |
| 治療中止に至った有害事象 | 0% | 3% | 11% | 11% | 20% |
2.5 mgではなく5 mgから開始した15 mg群では、悪心は最初の週にピークに達しました。著者らは、5 mg未満から開始する利点が第3相試験の段階的増量デザインに活かされたと述べています。重度（グレード3）の消化器事象は各群の参加者の0–9%で発生しましたが、生命を脅かすものはありませんでした。
錠剤も同様のパターンを示しましたが、脱落率はより高くなりました。VENTURE-Oral試験では、有害事象のために治療を中止した参加者はプラセボ群の13%に対しVK2735投与群で20%であり、理由を問わない全体の治療中止率は28% vs 18%でした。悪心は58% vs 48%、嘔吐は26% vs 10%にみられました（Viking, August 2025）。プラセボ群における悪心（48%）は注射剤試験（20%）よりもはるかに多く、そのために実薬とプラセボの差が小さく見えています。
心拍数
VENTURE試験では、VK2735群で安静時心拍数が上昇しました（プラセボ群の平均1.4拍／分の上昇に対し、3.3–9.3拍／分の上昇）（Bays et al., Obesity 2026）。その長期的な意味はまだわかっていません。
重篤な有害事象
VENTURE試験では、治療を受けた参加者175名中8名（4.6%）に12件の重篤な有害事象が発生しました。治験責任医師は、5 mg群の一名に生じた二件の事象（心房細動［関連の可能性あり］および脱水［おそらく関連あり］）を薬剤に関連するものと判定しました。15 mg群の参加者一名が転倒による頭部外傷で死亡しましたが、薬剤との関連はないと判定されました（Bays et al., Obesity 2026）。その他の注目すべき事象は以下のとおりです。
- 膵炎： 報告なし。
- 胆嚢関連事象： VK2735群の2名に胆嚢炎または胆石。第1相試験では、胆石の既往がある一名に重篤な胆石閉塞が発生しました（Viking, March 2023）。
- 抗薬物抗体： VK2735投与群の参加者の9–23%において13週時点で検出されました。有効性や安全性への影響は報告されていません。
VENTURE-Oral試験では、参加者三名に薬剤関連の重篤な事象が発生しました（60 mg群の一名における血管性浮腫および蕁麻疹、ならびに120 mg群における脱水または悪心・嘔吐）（Hedges et al., ECO 2026ポスター）。
未解明の点
これまでに報告されたVK2735の各試験は期間が13–33週間であり、登録人数も多くて数百名にとどまります。以下の点に関するデータはありません。
- 小規模かつ短期間の試験では検出できないまれな有害事象を含む、長期的な安全性。
- 心血管系の評価項目（アウトカム）。
- 脂肪量に対する除脂肪量の減少割合。
- 妊娠中、小児、またはフレイル（虚弱）を有する高齢者における使用。
VENTURE試験では糖尿病を有する人は除外されており、VANQUISH-2およびSUNRISE 2が2型糖尿病を対象としてデザインされた最初の試験となります。
臨床試験外で販売されている製品
Viking社は自社を臨床開発段階の企業と位置づけており（Viking, October 2026）、市販製品はありません。この薬剤が合法的に入手できるのは臨床試験の内部のみです。FDAは、類似のインクレチン・ペプチド（セマグルチド、チルゼパチド、レタトルチドなど）のオンライン販売業者に対し、「研究用のみ（research use only）」という表示があっても未承認の新薬であることに変わりはないと警告書（Warning Letter）を発出しています（FDA警告書, 2024年12月）。VK2735という名称でインターネット上で販売されている製品は、いかなる規制当局の審査も受けておらず、その成分の真正性、純度、および含有量を検証することはできません。
法的位置づけとスポーツでの使用
米国において、VK2735は治験段階（未承認）の医薬品です。規制物質ではなく、スケジュールIIIのアナボリックステロイドの一覧にも含まれていません（21 CFR 1308.13）。
VK2735は世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の禁止表国際基準（Prohibited List）に個別名は記載されていません。しかし、カテゴリーS0は禁止表の他の箇所に該当しない「あらゆる薬理学的物質」であって政府の保健当局から現在承認を受けていないものを禁止しており、「前臨床または臨床開発中の」薬物を明示的に含めています（WADA 2026 Prohibited List）。未承認の治験薬として、VK2735はこのカテゴリーに該当し、常時禁止されています。規制当局が承認した場合には、この扱いが変わる可能性があります。
要点
- チルゼパチドと同様のデュアルGLP-1／GIP作動薬： VK2735は約7–10日の半減期を持つペプチドであり、同一分子で週一回注射剤と一日一回錠剤の双方として開発されています。
- 強力だが短期間の第2相試験結果： 公表されたVENTURE試験では、週一回の注射により13週間で体重が9.1–14.7%減少（プラセボ群では1.7%減少）し、まだ頭打ちには達していませんでした。
- 錠剤も有効だが忍容性に課題がある： 一日一回の錠剤は13週間で最大12.2%の体重減少をもたらしましたが、実薬群の参加者の28%が早期に中止しました（プラセボ群では18%）。これらの結果はまだ査読を受けていません。
- インクレチン薬に典型的な副作用： 悪心、嘔吐、および便秘が中心であり、用量依存的で最初の数週間を過ぎると軽減しました。心拍数は最大で約9拍／分上昇しました。
- 直接比較データや長期データはない： チルゼパチド、セマグルチド、およびオルフォルグリプロンとの比較は期間が大きく異なる試験間のものにすぎず、78週間のVANQUISH試験が最初の本格的な検証となります。
- 未承認であり、スポーツでは禁止： VK2735はすべての国・地域で治験段階にあり、WADAのカテゴリーS0（非承認物質）に該当します。
出典
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- Viking Therapeutics. Viking Therapeutics Reports Fourth Quarter and Year-End 2024 Financial Results and Provides Corporate Update. Press release, February 5, 2025. Viking.
- Viking Therapeutics. Viking Therapeutics Announces Positive Top-Line Results from Phase 2 VENTURE-Oral Dosing Trial of VK2735 Tablet Formulation in Patients with Obesity. Press release, August 19, 2025. Viking.
- Hedges PJ, Bays H, Freilich B, et al. Treatment with Oral VK2735 Results in Significant Weight Loss: The Randomized, Placebo-Controlled, Dose-Finding, VENTURE-Oral Study. Poster, European Congress on Obesity, Istanbul, May 12–15, 2026. Viking.
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