テルミサルタンは、処方薬の降圧薬です。アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB、「サルタン」）に属し、FDAは1998年にMicardis（Boehringer Ingelheim）として初めて承認しました。現在はジェネリック錠剤として広く入手できます。

米国の添付文書が定める用途は二つあります。高血圧症の治療と、ACE阻害薬を使えない55歳以上のリスクの高い成人における、心臓発作、脳卒中、心血管死のリスクの低減です。これらの用途以外では、検査室での研究でテルミサルタンが一部の糖尿病治療薬が標的とする受容体であるPPARγを部分的に活性化することがわかったため、関心が寄せられています。ヒトでの試験では、代謝への影響は小さいことしか示されておらず、アナボリックステロイドを使用している人を対象に検証した試験はありません。添付文書には**胎児毒性に関する枠囲み警告（boxed warning）**があります。

このページは、FDAの添付文書、大規模なアウトカム試験、メタ解析が報告している内容をまとめたものです。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤クラス	アンジオテンシンII 1型（AT1）受容体拮抗薬（ARB）
ブランド / 承認	Micardis（Boehringer Ingelheim）、NDA 020850、1998年11月10日承認。ジェネリックあり
投与経路	経口錠剤、一日一回
規格	20 mg、40 mg、80 mg
添付文書上の用量	高血圧症: 40 mgから開始、範囲は40–80 mg/日。心血管リスクの低減: 80 mg/日
半減期（添付文書）	終末消失半減期は約24時間
排泄	97%超が胆汁を介して未変化体のまま糞便中に排泄される。シトクロムP450酵素では代謝されない
枠囲み警告	胎児毒性: 妊娠が判明したらできるだけ早く中止する
米国での位置づけ	処方箋が必要
WADAでの位置づけ	2026年の禁止表には記載なし。ヒドロクロロチアジドとの配合剤には禁止されている利尿薬が含まれる

概要

テルミサルタンはペプチドではない分子で、分子式はC₃₃H₃₀N₄O₂、分子量は514.6 g/molです（PubChem）。pH 3–9の範囲で水にほとんど溶けません（テルミサルタン添付文書）。FDAは、Boehringer IngelheimのMicardisを、1998年11月10日にNDA 020850のもとで承認しました（Drugs@FDA）。

主な作用機序: アンジオテンシンIIの遮断

アンジオテンシンIIは、レニン・アンジオテンシン系の主要な血圧上昇ホルモンです。血管を収縮させ、アルドステロン（腎臓に塩分と水分を保持させるホルモン）の放出を促し、ナトリウムの再吸収を増やします。テルミサルタンは、アンジオテンシンIIがAT1受容体に結合するのを阻害します。添付文書によると次のとおりです。

AT1受容体には、AT2受容体の3,000倍を超える親和性で結合します。
健康なボランティアでは、80 mgにより、点滴で投与したアンジオテンシンIIに対する血圧反応のピーク時の約90%が遮断され、24時間後でも約40%が遮断されたままでした。
ACE阻害薬とは異なり、ブラジキニンの分解を妨げません。添付文書には、この違いの臨床的な意義は不明であると記されています。ONTARGETでは、咳はACE阻害薬よりテルミサルタンで少なくみられました（下記参照）。

副次的な性質: PPARγの部分的な活性化

テルミサルタンは、ある検査室での所見の点で他のARBと異なります。PPARγ（ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ）は、脂肪と糖の代謝にかかわる遺伝子を制御する核内受容体で、ピオグリタゾンなどの糖尿病治療薬はこれを完全に活性化します。

細胞を用いた試験では、テルミサルタンは部分的なPPARγ作動薬として働きました。高脂肪・高炭水化物の食事を与えたラットでは、グルコース、インスリン、中性脂肪を低下させました。市販されている他のARBは、通常の血漿中濃度ではPPARγを活性化しませんでした（Benson et al., Hypertension 2004）。
二つ目の細胞培養研究では、テルミサルタンとイルベサルタン（10 µmol/L）がPPARγの活性を2.6倍および3.4倍に高め、ピオグリタゾンでは5.2倍でした。この効果はAT1受容体のない細胞でも持続したことから、血圧を下げる作用とは別のものです（Schupp et al., Circulation 2004）。

これらは動物と細胞での知見です。ヒトで臨床的に意味のある効果につながるかどうかは、下の研究のセクションで扱います。

薬物動態

FDA承認の添付文書より（テルミサルタン添付文書）:

パラメータ	値
最高濃度到達時間	0.5–1時間
絶対的バイオアベイラビリティ	40 mgで42%、160 mgで58%（用量依存的）
用量比例性	非線形: 20から160 mgまでの範囲で、濃度は用量に比例する以上に上昇する
食事の影響	AUC（総曝露量）は、40 mgで約6%低く、160 mgで約20%低い。食事とともにでも食事と関係なくでも服用できる
終末半減期	約24時間
毎日投与での蓄積	1.5–2倍
タンパク結合	99.5%超（アルブミンとα1酸性糖タンパク質）
分布容積	約500 L
代謝	不活性なアシルグルクロン酸抱合体に抱合される。CYP450は関与しない
排泄	97%超が胆汁を介して糞便中へ、尿中は1%未満

添付文書のその他の要点:

性別: 血漿中濃度は一般に女性で男性の2–3倍高いものの、試験では血圧の低下が大きかったり起立性低血圧が多かったりすることはありませんでした。
肝疾患: 肝機能障害ではバイオアベイラビリティが100%に近づきます。この薬は胆汁を介して排泄されるため、添付文書では、胆道閉塞や肝不全では低用量から始めてゆっくり増量するよう助言しています。
腎疾患: 初回用量の変更は不要です。テルミサルタンは血液濾過では除去されず、透析でも除去できません。

24時間の半減期は、一日一回の投与を支えています。添付文書には、40–80 mgでの血圧に対するトラフ・ピーク比が70–100%と報告されており、効果の大部分が丸一日続くことを意味します。

承認されている医療用途

高血圧症

テルミサルタンは、単独または他の降圧薬とあわせて、血圧を下げる目的で承認されています。通常の開始用量は一日一回40 mgです。効果の大部分は2週間以内に現れ、最大の効果は約4週間で現れます。

六つのプラセボ対照試験（軽度から中等度の高血圧症の患者1,773人）では、プラセボを差し引いた血圧の低下は次のとおりでした（テルミサルタン添付文書）。

一日の用量	プラセボと比べた収縮期 / 拡張期の低下
20 mg	6–8 / 6 mmHg
40 mg	9–13 / 6–8 mmHg
80 mg	12–13 / 7–8 mmHg
最大160 mg	それ以上の低下なし

中止後は、数日から一週間かけて血圧がベースラインに戻りました。黒人患者では反応が明らかに小さく、これはレニン・アンジオテンシン系に作用するほとんどの薬剤でみられるパターンです。

ヒドロクロロチアジドとの配合剤（Micardis HCT）を含む、配合錠も存在します（DailyMed）。

心血管リスクの低減

テルミサルタンの添付文書のなかには、ここで引用しているMylanのジェネリックの添付文書を含め、二つ目の適応を加えているものがあります。ACE阻害薬を使えない、心血管リスクの高い55歳以上の患者で、心臓発作、脳卒中、心血管死のリスクを低減することです。用量は一日一回80 mgで、添付文書には、これより低い用量がこの目的に有効かどうかは不明であると記されています。添付文書は、まずACE阻害薬を検討することも勧めています。この適応は、下に述べるONTARGET試験とTRANSCEND試験に基づいています。

研究でわかっていること

心血管アウトカム: ONTARGETとTRANSCEND

ONTARGETは、血管疾患または高リスクの糖尿病がある患者25,620人を対象とした、二重盲検ランダム化試験でした。ラミプリル10 mg（ACE阻害薬）、テルミサルタン80 mg、およびその二剤の併用を比較し、追跡期間の中央値は56か月でした（ONTARGET Investigators, NEJM 2008）。

転帰	ラミプリル（n = 8,576）	テルミサルタン（n = 8,542）	併用（n = 8,502）
主要複合評価項目（心血管死、心筋梗塞、脳卒中、心不全による入院）	16.5%	16.7%（RR 1.01、95% CI 0.94–1.09）	16.3%（RR 0.99、95% CI 0.92–1.07）
咳	4.2%	1.1%	—
血管性浮腫	0.3%	0.1%	—
低血圧症状	1.7%	2.6%	4.8%
腎機能障害	10.2%	—	13.5%

テルミサルタンはラミプリルと同等と判断され、咳と血管性浮腫は少なくなりました。二剤を併用すると、追加の利益はなく、有害作用（低血圧、失神、腎臓の問題）が増えました。

TRANSCENDは、ACE阻害薬に耐えられない患者5,926人を、テルミサルタン80 mgまたはプラセボにランダム化し、追跡期間の中央値は56か月でした（TRANSCEND Investigators, Lancet 2008）。

転帰	テルミサルタン（n = 2,954）	プラセボ（n = 2,972）	ハザード比（95% CI）
主要複合評価項目（心不全による入院を含む）	15.7%	17.0%	0.92（0.81–1.05）、有意ではない
心血管死、心筋梗塞または脳卒中	13.0%	14.8%	0.87（0.76–1.00）、p = 0.048（未調整）、0.068（調整後）
心血管の理由による入院	30.3%	33.0%	RR 0.92（0.85–0.99）

血圧は、テルミサルタンで約4.0/2.2 mmHg低くなりました。主要評価項目は有意には減少せず、より限定された副次評価項目での利益は小さなものでした。

インスリン抵抗性と代謝マーカー

PPARγに関する知見から、テルミサルタンは「代謝に好ましいサルタン（metabolic sartan）」として研究されてきました。統合した結果では、効果は小さいものでした。

メタ解析	試験数（患者数）	主な知見
肥満、糖尿病、またはメタボリックシンドロームでの、テルミサルタンと他のARBの比較（Wang et al., Am J Ther 2018）	21件のRCT（1,679人）	HOMA-IR（インスリン抵抗性の指標）−0.23（95% CI −0.40〜−0.06）。空腹時血糖とインスリンも低値、拡張期血圧−1.46 mmHg、収縮期血圧の差は有意ではない
メタボリックシンドロームでの、テルミサルタンと対照の比較（Takagi et al., J Am Soc Hypertens 2013）	10件のRCT（546人）	空腹時血糖、インスリン、HbA1c、HOMA指標の小幅な低下（標準化平均差−0.22〜−0.51）、アディポネクチンは増加
過体重、メタボリックシンドロームまたは耐糖能異常のある高血圧症患者での体脂肪分布（Choi et al., Curr Med Res Opin 2016）	15件のRCT	内臓脂肪面積−18.1 cm²（95% CI −27.2〜−9.1）、皮下脂肪は変化なし
脂肪肝疾患（MASLD/NAFLD）（Shojaei et al., Endocrinol Diabetes Metab 2026）	6件のRCT（258人）	空腹時血糖−2.78 mg/dL（異質性が高い）、BMI、腹囲、HOMA-IR、脂質、ALT、ASTに有意な変化なし、GGTは5.4 U/L上昇、組織学的な有意な利益なし

すべての試験が陽性というわけではありません。24週間の二重盲検試験では、腹部肥満の成人95人が、テルミサルタン（80 mgを4週間、その後160 mg、添付文書上の最大量の二倍）またはプラセボを服用しました。テルミサルタンは、筋肉内の脂肪、肝脂肪、体組成、脂質、血糖、インスリン感受性、アディポネクチンを変化させませんでした。インスリンを分泌するベータ細胞の機能の指標だけが改善しました（Chetty et al., Blood Press 2014）。

添付文書自体にも、高血圧症の患者での複数回投与試験で、テルミサルタンがコレステロール、中性脂肪、HDL、LDL、グルコース、尿酸に臨床的に有意な変化をもたらさなかったと記されています（テルミサルタン添付文書）。テルミサルタンは、糖尿病、体重減少、脂肪肝疾患には承認されていません。

筋肉と持久力

マウスでは、長期のテルミサルタン投与により体重増加が抑えられ、走行持久力が高まり、遅筋線維の割合が増加しました。これらの効果はPPARδを欠くマウスでは消失し、PPARδ/AMPK経路の関与が示唆されました（Feng et al., J Cell Mol Med 2011）。これは動物のデータのみです。PPARδは、研究用化合物のCardarine（GW501516）が標的とする受容体と同じものです。

ヒトでのエビデンスは、運動能力への効果を示していません。TELEX試験では、末梢動脈疾患（脚の動脈の狭窄）の患者114人を、運動指導の有無にかかわらず、テルミサルタンまたはプラセボに6か月間ランダム化しました。テルミサルタンは、6分間歩行距離（調整後の差−16.8 m、95% CI −35.9〜2.2）も、歩行に関する副次評価項目も改善しませんでした（McDermott et al., JAMA 2022）。健康な人での筋肉量、筋力、競技能力に対するテルミサルタンの対照試験は見つかりませんでした。

勃起機能と性的健康

テルミサルタンが性機能を改善するというエビデンスは弱いものです。

患者1,549人を対象とした、ONTARGET/TRANSCENDの事前に規定されたサブ解析では、勃起不全が死亡と心血管イベントを強く予測しましたが、試験薬（テルミサルタン、ラミプリル、またはその両方）は勃起不全を改善も悪化もさせませんでした（Böhm et al., Circulation 2010）。
四つのランダム化試験（高血圧症の男性2,809人）のメタ解析では、バルサルタンで性行為の改善がみられましたが、ロサルタンやテルミサルタンでは、対照またはプラセボと比べて勃起機能の有意な改善はありませんでした（平均差1.36、信頼区間は効果なしを含んでいた）（Ismail et al., Am J Mens Health 2019）。
添付文書には、試験患者の0.3%超で報告された事象の一つとして性的不能が挙げられていますが、因果関係は確定していません。また、市販後の報告には勃起不全が挙げられています。

勃起不全を対象に特に研究された薬については、Cialis（タダラフィル）をご覧ください。

アナボリックステロイドの使用との関連

テルミサルタンは、パフォーマンス向上を求める人々の間では、主に降圧薬として話題にされています。根底にある問題は現実のものです。娯楽的に筋力トレーニングを行っている男性の横断研究では、現在AAS（アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）を使用している37人は、対照の30人よりも24時間の収縮期血圧が高く（132対124 mmHg）、収縮期高血圧がより多くみられました（51%対17%）。現在の使用者では、アルドステロンも高く、大動脈も硬くなっていました（Rasmussen et al., J Hypertens 2018）。

しかし、アナボリックステロイドを使用している人でテルミサルタン、あるいはあらゆるARBを検証した公表済みの試験は見つかりませんでした。ステロイドに関連する心血管、腎臓、代謝の害を相殺するという主張は、ヒトでの対照データによって裏づけられていません。このライブラリで取り上げている他の降圧薬には、ネビボロールとスピロノラクトンがあります。

副作用とリスク

枠囲み警告: 胎児毒性

レニン・アンジオテンシン系に作用する薬剤は、妊娠中期および後期に使用すると、発育中の胎児を傷つけ、死亡させることがあります。報告されている害には、羊水過少、肺と頭蓋骨の発育不全、腎不全、死亡が含まれます。添付文書は、妊娠が判明したらできるだけ早くテルミサルタンを中止すること、治療中は授乳を避けることを助言しています（テルミサルタン添付文書）。

よくみられる副作用

プラセボ対照の高血圧症試験では、有害事象の全体的な発生率はプラセボと同程度でした。プラセボより1%以上多かった事象は少数でした。

有害事象	テルミサルタン（n = 1,455）	プラセボ（n = 380）
上気道感染症	7%	6%
背部痛	3%	1%
副鼻腔炎	3%	2%
下痢	3%	2%
咽頭炎	1%	0%
有害事象による中止	2.8%	6.1%

咳は、テルミサルタンでもプラセボでも1.6%にみられました。TRANSCENDでは、テルミサルタンでプラセボより1%以上多かった重篤な事象は、間欠性跛行（歩行時の脚の痛み、7%対6%）と皮膚潰瘍（3%対2%）のみでした。

低血圧、腎機能、カリウム

低血圧: 高用量の利尿薬を使用している人など、塩分や体液が不足している人でより起こりやすくなります。発汗、嘔吐、下痢による脱水は、ふらつきや失神につながることがあります。
腎機能: 腎機能がレニン・アンジオテンシン系に依存している人（重度の心不全、腎疾患、腎動脈の狭窄）では、ARBは尿量の減少、クレアチニンの上昇、まれに急性腎不全と関連づけられてきました。
高カリウム血症（血中カリウムが高い状態）: 進行した腎疾患、心不全、カリウム補給剤、カリウム保持性利尿薬、カリウムを含む代用塩があるとリスクが高まります。
血管性浮腫: 顔、唇、喉の腫れはまれですが、市販後の報告には死亡例が含まれます。
横紋筋融解症: テルミサルタンを含むARBで、まれな症例（筋組織の破壊）が報告されています。

相互作用

添付文書より（テルミサルタン添付文書）:

薬剤	影響
ACE阻害薬（例: ラミプリル）	ONTARGETでは、二重の遮断により、追加の利益なしに腎機能障害が増加した。添付文書は併用を避けるよう助言している。テルミサルタンはラミプリルの曝露量も約2倍に高めた
アリスキレン	糖尿病の患者には禁忌。GFRが60 mL/min/1.73 m²未満の場合は避ける
NSAID（COX-2阻害薬を含む）	高齢者、体液量が減少している患者、腎機能が低下している患者で腎機能が悪化するリスク。降圧効果を弱めることがある
リチウム	リチウム濃度の上昇と毒性が報告されている。濃度を監視する
ジゴキシン	ジゴキシンのピーク濃度の中央値が49%、トラフ濃度が20%上昇。濃度を監視する
CYP2C19で代謝される薬剤	試験管内でCYP2C19をある程度阻害する。それ以外はCYP450の相互作用は予想されない

服用してはならない人

テルミサルタンに対する過敏症（アナフィラキシーまたは血管性浮腫）の既往がある人。
アリスキレンを服用している糖尿病の人。
妊娠中（枠囲み警告）。

小児での安全性と有効性は確立されていません。

法的位置づけとスポーツでの使用

米国では、テルミサルタンは処方箋が必要な薬です（テルミサルタン添付文書）。

テルミサルタンおよびARB全般は、WADA 2026 Prohibited Listには記載されていません。検査を受けるアスリートにとって重要な点が二つあります。

テルミサルタンの配合錠に含まれるヒドロクロロチアジドは利尿薬であり、クラスS5により常に禁止されています。
クラスS4.4は、PPARδ作動薬とAMPK活性化薬を禁止しています。テルミサルタンはそこには記載されておらず、PPARδとの関連はマウスでの研究にのみ由来します。

要点

一日一回の降圧薬。 テルミサルタンはアンジオテンシンII 1型受容体を遮断し、半減期は約24時間で、80 mgではプラセボと比べて血圧を約12–13/7–8 mmHg下げます。
確立したアウトカムデータ。 ONTARGET（患者25,620人）では、心血管イベントの予防でラミプリルと同等で、咳と血管性浮腫は少なく、二剤の併用では利益が増えないまま害が増えました。
代謝への効果は小さい。 検査室での研究では部分的なPPARγの活性化が示されていますが、ヒトでのメタ解析で認められたインスリン抵抗性と内臓脂肪の変化はわずかであり、変化がなかった試験もありました。
運動能力や性的な面での利益を示すエビデンスはない。 持久力の向上はマウスでのみみられ、ヒトでの歩行試験は陰性で、試験でも勃起機能の改善は示されませんでした。
ステロイド使用者では未検証。 AAS使用は高い血圧と関連していますが、この集団でテルミサルタンを検証した試験はありません。
主なリスク。 胎児毒性（枠囲み警告）、低血圧、高カリウム血症、腎臓の問題で、特にACE阻害薬、アリスキレン、NSAIDとの併用でみられます。

出典

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US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Micardis (telmisartan), NDA 020850, approval history. FDA.
Boehringer Ingelheim. Micardis HCT (telmisartan and hydrochlorothiazide) tablets prescribing information. DailyMed.
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テルミサルタン

概要