ピリルタミド（開発コードKX-826）は、皮膚に塗布する治験段階のアンドロゲン受容体拮抗薬です。香港に上場する中国のバイオ企業Kintor Pharmaceuticalが、男性型脱毛症（男性・女性の壮年性脱毛）に対する頭皮用液剤（「チンキ」）と、ざ瘡（にきび）に対するゲルとして開発しています。経口のフィナステリドのように体内のホルモン値を下げることなく、毛包や皮脂腺でDHTなどのアンドロゲンの作用を遮断することをねらったものです。

ピリルタミドは、どこの国でも医薬品として承認されていません。 2026年3月、Kintorは、中国人男性を対象とした主要な第3相試験が主要目標を達成したと報告しました。これに先立つ2023年には、より低い濃度での第3相試験がプラセボとの比較で目標を達成できていませんでした。Kintorは2026年8月に、2026年後半に中国で承認申請を行う予定だと述べました。有効性の結果のほとんどは、企業が証券取引所に出した発表によるものです。2026年10月の時点で、ピリルタミドの試験は査読付き学術誌に一つも発表されておらず、ClinicalTrials.govに結果が掲載されたものもありません。

このページでは、試験登録の内容とKintor自身の取引所への提出書類で報告されている内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤の分類	非ステロイド性アンドロゲン受容体拮抗薬、外用
開発元	Kintor Pharmaceutical（Suzhou Kintor）、HKEX: 9939
投与経路と剤形	頭皮用チンキ（脱毛）；ゲル（ざ瘡）
検討された濃度	0.25%、0.5%、1.0%、第2相・第3相試験で一日一回または一日二回
半減期	未発表（第1相試験で測定されたが、結果は公表されていない）
主な作用機序に関する主張	皮膚でアンドロゲンと受容体を奪い合う；企業によると、速やかに分解されて活性の弱い代謝物になる
承認状況	未承認；中国での新薬承認申請（NDA）は2026年後半を予定（企業の発表、2026年8月）
その他の販売	2024年から化粧品成分（KOSHINÉブランド）として販売されており、医薬品としてではない
WADA	明記されていない；未承認薬としてS0（未承認物質）に該当

概要

ピリルタミドは、アンドロゲン受容体を遮断します。アンドロゲン受容体は、テストステロンやDHTが細胞に作用するために結合するタンパク質です。遺伝的に薄毛になりやすい毛包では、アンドロゲンのシグナルによって毛包が時間とともに小さくなり、太い毛が細くて短い毛に置き換わっていきます。Kintorは、ピリルタミドが標的組織でアンドロゲンと競合してアンドロゲン受容体に結合することで作用すると説明しています（Kintor, March 2026）。

これは、すでに脱毛に使われている薬より一段階あとで働きます。

フィナステリドとデュタステリドは、DHTを作る酵素である5α還元酵素を阻害し、全身のDHTを下げます。
ミノキシジルは、ホルモンとは関係のない別の機序で働きます。
ピリルタミドはホルモン値には手を加えず、塗布した部位で受容体を遮断します。

実際に最も近いのはクラスコテロンです。これはステロイド骨格の外用アンドロゲン受容体阻害薬で、ざ瘡用にWinleviの名称で販売されており、脱毛用にはより強力な液剤として開発が進められています。Kintorの2026年3月の提出書類には、同じ受容体を標的とするCosmo Pharmaceuticalsの外用薬が、2025年12月に良好な第3相試験の結果を報告したと記されています。ピリルタミドは、未承認の研究用化合物RU-58841と考え方の上で関連があり、さらに遠い関係として、同じ受容体に全身で作用するビカルタミドなどの経口抗アンドロゲン薬とも関連があります。

KintorはKX-826の構造を査読付き論文で発表していません。化粧品成分の名称（INCI名）は「Methylpyridinyl Fluoromethoxybenzonitrile Dimethyloxothiooxoimidazolidine」です（Kintor, June 2024）。Kintorの提出書類では、中核となる特許は2030年9月8日まで有効とされています（Kintor interim results, August 2026）。

体内での動態

発表されている情報はごくわずかです。男性型脱毛症の米国人男性を対象とした二つの第1相試験が、薬物動態の評価項目（ピーク濃度、曝露量、半減期）つきで登録されていますが、結果は掲載も発表もされていません。

試験	デザイン	頭皮への用量	n
NCT04984707	単回漸増投与、プラセボ対照	3、12、48、96 mgを単回	40
NCT04502901	反復漸増投与、プラセボ対照、14日間	2.5、5、10、20 mgを毎日	40

Kintorは2020年8月に反復投与試験の完了を発表し、データを公表する見込みだと述べました（Kintor, August 2020）。その後の提出書類に数値は示されていません。

Kintorは、この薬の作用は「局所の皮膚に限られ、経皮吸収は低い」こと、また活性の低い化合物に速やかに代謝されることを述べています（Kintor, March 2026）。これらは企業の主張です。これを確かめられるような、ヒトでの血中濃度、半減期、ホルモン測定の結果は公表されていません。

規制上の位置づけ

中国： 1.0%チンキの主要な第2/3相試験は2026年前半に終了しました。Kintorは2026年8月の中間決算で、2026年後半に中国の規制当局へ新薬承認申請（NDA）を提出する予定であり、2027年後半に判断が出ると見込んでいると述べました（Kintor interim results, August 2026）。
米国とEU： 承認も申請もありません。2023年の米国第2相試験のあと、Kintorは米国または全世界で第3相試験を開始する意向を示しました（Kintor, May 2023）。ClinicalTrials.govに登録されている米国の第3相試験はありません。
化粧品： 2024年、KX-826がINCI名を取得したあと、Kintorは、頭皮用の脱毛対策液を皮切りに、KX-826を主成分とする化粧品の販売を始めました（Kintor, July 2024）。これらはKOSHINÉブランドで販売されており、Kintorは2026年上半期の化粧品と原料の売上として52.0百万人民元を報告しました（Kintor interim results, August 2026）。これらの製品は医薬品として審査も承認もされていません。Kintorの発表には、KX-826がどれだけ含まれているか、試験で用いた製剤とどう比較できるかは書かれていません。

研究でわかっていること

Kintorは、脱毛で少なくとも八つ、ざ瘡で一つの試験を実施しています。下の表には、結果が報告されているものを挙げています。特に断りがない限り、ここに示す結果はすべて企業が報告したもので、香港証券取引所への発表を通じて出されています。査読を受けたものはなく、登録情報に結果が掲載されたものもありません。

脱毛試験の概要

試験	対象	群	報告された24週時点の結果（TAHC）
中国第2相（NCT05940506）	男性120人	0.25% BID、0.5% QD、0.5% BID、プラセボ	「主要評価項目を達成」；数値は公表されていない
中国第2相、女性（NCT06409650）	女性160人	0.25%と0.5%をそれぞれQDとBID、プラセボ	0.5% QD：プラセボとの差 +11.39本/cm²（P = 0.0087）
米国第2相（NCT05218642）	男性123人	三つの有効用量、プラセボ	0.5% BID：ベースラインから ≈ +10本/cm²；プラセボとの差が有意とは明記されていない
中国第3相（NCT06126965）	男性740人	0.5% BID、プラセボ	プラセボと比べて有意ではない
中国第2/3相、第2相段階（NCT06622824）	男性90人	0.5% BID、1.0% BID、基剤	プラセボとの差 +13.66（0.5%）と +13.14（1.0%）本/cm²
中国第2/3相、第3相段階（同じ試験）	男性666人	0.5% BID、1.0% BID、基剤	プラセボとの差 +9.78（0.5%）と +10.65（1.0%）本/cm²（いずれもP 0.0001未満）

TAHC（target area hair count、標的部位の毛髪数）は、頭皮の印をつけた範囲で数えた軟毛以外の毛（細い「産毛」より太い毛）の本数で、cm²あたりで示されます。脱毛症の試験では標準的な主要評価項目です。QDは一日一回、BIDは一日二回を意味します。

男性：初期の第2相試験

最初の有効性試験では、中国人男性120人を三つの用量またはプラセボにランダムに割り付け、24週間投与しました。Kintorは2021年9月に主要評価項目（プラセボと比べたTAHCの変化）を達成したと発表し、第3相試験には5 mg（0.5%）の用量を選びました。有害事象の多くは軽度で、重篤な有害事象はありませんでした。Kintorは試験報告書が確定したら詳細なデータを公表すると約束しましたが、2021年9月の発表には毛髪数は示されていませんでした（Kintor, September 2021）。

米国の第2相試験には、ノーウッド・ハミルトン分類のIII期頭頂部からV期の脱毛がある男性123人が登録され、93人が有効用量群、30人がプラセボ群でした（Kintor, May 2023）。Kintorは次のように報告しました。

0.5% BID群は、24週時点でベースラインから約10本/cm²増加した（ベースラインとの比較でP = 0.0088）。
「プラセボと比較したTAHCの改善」と用量反応の傾向があったが、プラセボとの差やP値は示されていない。
有害事象は大半が軽度で、主に頭皮の局所的な過敏症であり、発生率はプラセボと同程度で、有害事象による脱落はなかった。

登録された主要評価項目はTAHCの変化であり、プラセボ対照試験で重要な比較はプラセボとの差です。この差が統計的に有意だったとは、発表には記されていません。また、群の説明にも食い違いがあります。登録情報には2.5 mgの一日二回投与が記載されていますが、発表では0.25%の一日一回となっています。

男性：目標に届かなかった第3相試験

中国での最初の第3相試験では、男性740人を0.5%の一日二回投与またはプラセボにランダムに割り付け、24週間投与しました。2023年11月にKintorは、薬剤群ではベースラインと比べて毛髪が増えた（P 0.0001未満）と報告しました。プラセボと比べると、TAHCはすべての来院時点で良好でしたが、統計的に有意ではなく、Kintorはこれを「有効性の傾向」と表現しました（Kintor, November 2023）。重篤な有害事象は報告されていません。これは、持ちこたえなかった主要な有効性の結果です。プラセボ群でも毛髪は増えるため、ベースラインからの増加だけでは多くを語れません。のちの1.0%の試験では、プラセボ群は4.68〜8.73本/cm²増加しました。

男性：1.0%の第2/3相試験

その後Kintorは、18〜49歳の中国人男性を対象に、「シームレス」な適応型デザインによる新たな第2/3相試験を実施しました。第2相段階で用量を確認し、そのあと第3相段階が、群や標本サイズを変えることなく進められました（NCT06622824；Kintor, July 2025）。登録情報は更新されておらず、今も「募集前（not yet recruiting）」となっています。

段階	n	群	ベースラインからのTAHC変化	プラセボとの差	P
第2相段階	90	0.5% BID	+22.39本/cm²	+13.66	0.002
第2相段階	90	1.0% BID	+21.87本/cm²	+13.14	0.004
第2相段階	90	プラセボ	+8.73本/cm²	—	—
第3相段階	666	1.0% BID	+15.33本/cm²	+10.65	0.0001未満
第3相段階	666	0.5% BID	+14.46本/cm²	+9.78	0.0001未満
第3相段階	666	プラセボ	+4.68本/cm²	—	—

第3相段階は26施設で24週間実施され、そのあと14日間の安全性追跡が行われました（Kintor, March 2026）。Kintorは、薬剤に関連する重篤な有害事象はなく、群間で有害事象の発生率に臨床的に意味のある差はなかったと報告しましたが、発生率は示しませんでした。結果は2026年5月の世界毛髪研究会議（World Congress for Hair Research）で発表されました（Kintor, June 2026）。

二つの濃度はほぼ同じ結果でした（プラセボとの差は10.65本/cm²と9.78本/cm²）。この試験では、2023年の第3相試験で失敗した0.5%の用量がプラセボを上回りました。提出書類にその理由の説明はありません。対象集団の違い、プラセボ反応の違い、あるいは試験そのものの違いなどが考えられますが、完全なデータがなければ判断できません。

女性

中国の第2相試験には、サヴィン分類（Savin scale）D3〜D6の脱毛がある女性160人が登録されました（四つの有効用量レジメンのいずれかが119人、プラセボが41人）。24週時点で、0.5%の一日一回群はプラセボより11.39本/cm²多く増加し（P = 0.0087）、Kintorは12週目までに効果があったと報告しました（Kintor, December 2022）。ほかの三つの群の結果は示されませんでした。Kintorは、有害事象の多くは軽度でプラセボと同程度だったと述べました。女性を対象とした第3相試験は登録されていません。

長期データと併用のデータ

52週間の安全性試験。 中国の16施設で実施されたこの非盲検試験では、0.5%を一日二回使用しました。Kintorは、有害事象の全体的な発生率は低く、死亡はなく、「薬剤に関連する性機能障害の副作用はなかった」と報告しました（Kintor, March 2025）。52週時点で、対象集団の46%が10本/cm²以上、20%が20本/cm²以上増加していました。登録人数と有害事象の発生率は示されておらず、対照群がないため、毛髪数をプラセボのような効果と切り分けることはできません。
ミノキシジルとの併用。 中国の二つの病院で行われた非盲検試験では、男性75人が、5%ミノキシジルの一日二回使用に、0.5%ピリルタミドの一日二回使用を加える群と加えない群にランダムに割り付けられました。24週時点で併用群は30.54本/cm²増加し、これはミノキシジル単独より10.29本/cm²多い値でした（P = 0.0075）（Kintor, May 2025）。この試験は小規模で、盲検化されていませんでした。Kintorは第1b/3相の併用試験を計画しています。

ざ瘡

中国の第2相試験では、軽度から中等度のざ瘡がある男女160人を、0.25%または0.5%のゲル（一日一回または一日二回）、あるいはプラセボにランダムに割り付け、12週間投与しました（Kintor interim results, August 2026）。計画されていた主要評価項目は、12週目の医師による総合評価（IGA）スケールでの治療成功でした（Kintor, January 2022）。Kintorの要約には、主要評価項目を達成したとは書かれていません。報告されているのは次の内容です。

治療成功に至った患者はすべて薬剤群にいたが、数値やP値は示されていない。
病変数がプラセボと比べて有意に改善したのは、ベースラインで非炎症性病変が30個以上あった患者の事後解析（データが出たあとに選ばれた解析）によるサブグループだけだった。

Kintorは、これらの結果が今後の研究の「基礎を築く」と述べています。ピリルタミドによるざ瘡のさらなる試験は発表されていません。Kintorのその後のざ瘡に関する取り組みは、別の化合物であるGT20029に集中しています。

動物のデータ

2026年の研究で、China Pharmaceutical UniversityとSimcere Pharmaceuticalの研究者らは、マウスの発毛モデルで0.5%ピリルタミドを実薬対照として用い、自分たちの先導化合物が、より早い発現（14日対21日）で同等の効果を示したと報告しました（Zhang et al., J Med Chem 2026）。これは動物のデータであり、ヒトでの効果については何も語っていません。

独立した評価

発表されているレビューでは、評価の対象となる査読済みの試験報告がないため、ピリルタミドにはごく簡単にしか触れられていません。2023年のレビューでは、男性型脱毛症に対して研究が進められている外用アンドロゲン受容体拮抗薬として挙げられました（Saceda-Corralo et al., Am J Clin Dermatol 2023）。2026年のレビューでは、その第3相試験の成績を「まちまち」とまとめ、新しい脱毛治療薬には厳密で標準化された試験が必要だと述べています（Burshtein et al., Front Pharmacol 2026）。

副作用とリスク

試験で報告されていること

Kintorの発表は、どの試験でも同じ状況を述べています。大半が軽度の頭皮の局所反応で、発生率はプラセボと同程度、死亡はなく、薬剤によるとされる重篤な有害事象もありません。Kintorは、どの試験についても有害事象の割合、検査データ、ホルモン測定の結果を公表していません。そのため、安全性の記録を独立して評価することはできません。

KintorのKX-826の製品ページには、起こりうる反応としてかゆみ、接触皮膚炎、軽度の皮膚刺激が挙げられ、この液が目にしみて刺激になることがあるという注意が記載されています（Kintor KX-826 page）。

全身性の抗アンドロゲン作用

ビカルタミドのように経口で服用するアンドロゲン受容体遮断薬は、全身に作用し、ホルモンに関連する副作用があります。外用薬でそれが生じるかどうかは、どれだけが血中に到達するかによりますが、そのデータは公表されていません。Kintorは、52週間の試験と1.0%試験の第2相段階で、薬剤に関連する性的な副作用はなかったと報告しています。発生率や血中濃度が公表されていないため、これらの報告を確かめることはできません。

研究されていない人

試験の対象は成人のみ（18歳以上）で、1.0%の試験では年齢の上限が49歳とされていました。妊娠中、授乳中、青少年のデータはありません。Kintor自身の製品ページでは、小児、妊娠中・授乳中の女性、65歳を超える人は、使用前に医師に相談するよう求めています。ミノキシジルとの併用試験を除き、ほかの頭皮用製品との相互作用は研究されていません。

化粧品

KX-826を含む化粧品はオンラインで販売されています。これらは承認された医薬品ではなく、含量や製剤は試験で使われたチンキと異なる可能性があります。Kintorの販売経路以外で売られている「ピリルタミド」は、成分の同一性、含量、純度が確認されていません。

法的位置づけとスポーツ

ピリルタミドは米国で規制物質ではありません。スケジュールIII（Schedule III）のアナボリックステロイド一覧には挙げられておらず（21 CFR 1308.13）、アナボリック作用のある薬ではなく抗アンドロゲン薬です。WADAの2026年のリストにも名前は挙げられていません。ただし、S0は、リストのほかの箇所で扱われておらず、「ヒトの治療用途について、政府の規制当局による現行の承認がない」物質を、臨床開発中の薬を含めて、常に禁止しています（WADA 2026 Prohibited List）。この文言のとおりであれば、ピリルタミドはどこかで承認されるまでは対象に含まれます。

要点

治験段階のみ。 ピリルタミドは外用のアンドロゲン受容体遮断薬で、どこの国でも医薬品として承認されていません。Kintorは2026年後半に中国で申請する予定です。
結果は企業が報告したもの。 すべての有効性の数値はKintorの取引所への提出書類によるものです。査読を受けた試験はなく、結果を掲載した登録情報もありません。
まちまちの第3相試験の成績。 0.5%の第3相試験は2023年にプラセボとの比較で目標に届きませんでした。新しい試験の2026年の第3相段階では、0.5%と1.0%のどちらの濃度でも、プラセボより約10本/cm²多いと報告されました。
ざ瘡の根拠は乏しい。 ざ瘡の第2相試験で効果が報告されたのは、事後解析のサブグループだけでした。
安全性のデータは乏しい。 Kintorは軽度の局所反応があり、薬剤に関連する性的な副作用はなかったと報告していますが、発生率、血中濃度、ホルモンのデータは公表していません。
化粧品は医薬品ではない。 KX-826はすでに化粧品として販売されていますが、医薬品としての審査は受けておらず、含量も明らかにされていません。

出典

Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: completion of phase Ib clinical trials of pyrilutamide (KX-826) in the United States. HKEX, August 4, 2020. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: phase II clinical trial of pyrilutamide (“KX-826”)’s treatment of AGA in China reached primary endpoint. HKEX, September 8, 2021. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: dosing of first patient for acne vulgaris phase II clinical trial of KX-826 in China. HKEX, January 24, 2022. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: phase II clinical trial of KX-826 for treatment of female AGA in China met primary endpoint. HKEX, December 1, 2022. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: successful completion of phase II clinical trial of KX-826 for treatment of AGA in the United States. HKEX, May 11, 2023. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Inside information: results of KX-826 phase III clinical trial for treatment of male AGA in China. HKEX, November 27, 2023. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: KX-826 received the INCI designation. HKEX, June 4, 2024. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: cosmetics with KX-826 as the main ingredient launch to market. HKEX, July 10, 2024. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: long-term safety phase III clinical trial of KX-826 for the treatment of AGA reached primary endpoint. HKEX, March 20, 2025. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: superior efficacy of clinical observational study in KX-826 in combination with minoxidil for the treatment of male adults with AGA in China over minoxidil monotherapy. HKEX, May 2, 2025. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: phase II stage of pivotal clinical trial of KX-826 tincture 1.0% for the treatment of male adult AGA in China reached primary endpoint. HKEX, July 24, 2025. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. Voluntary announcement: phase III stage of pivotal clinical trial of KX-826 tincture 1.0% for the treatment of male adult AGA in China reached primary endpoint. HKEX, March 18, 2026. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. KX-826 phase III clinical trial and combination therapy study data for AGA presented at the 2026 World Congress for Hair Research (WCHR 2026). Company news, June 1, 2026. Kintor.
Kintor Pharmaceutical. Interim results announcement for the six months ended 30 June 2026. HKEX, August 19, 2026. HKEX.
Kintor Pharmaceutical. KX-826 androgen receptor antagonist (product page). Kintor.
Suzhou Kintor Pharmaceutical. KX-826 trial registrations: phase 1 single ascending dose, NCT04984707; phase 1 multiple ascending dose, NCT04502901; China phase 2 (men), NCT05940506; US phase 2 (men), NCT05218642; China phase 3 (men), NCT06126965; China phase 2 (women), NCT06409650; China phase 2/3 (men, 1.0%), NCT06622824. ClinicalTrials.gov.
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ピリルタミド

概要