トレストロン酢酸エステルは、トレストロンの酢酸エステルです。トレストロンは合成ステロイドで、研究文献ではMENT（7α-メチル-19-ノルテストステロン）の名でよく知られています。トレストロンは、ナンドロロンにメチル基を一つ加えたものです。Population Council（人口評議会）が、男性避妊とテストステロン低値の治療のための長時間作用型アンドロゲンとして開発しました（Nieschlag et al., Contraception 2013）。男性で試験された皮下インプラントには、酢酸エステルの形態が用いられました。
最も重要な事実は、MENTはどこの国でも医薬品として承認されたことがないということです（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。発表されているヒトのデータはすべて、いずれも50人未満の男性を対象とした少数の小規模な初期段階の研究によるもので、大半はインプラントを用いています。ヒトで筋肉量や筋力を測定した試験はありません。研究以外では、トレストロン酢酸エステルはオンラインで販売されており、栄養補助食品と表示されていることもあります。
このページでは、臨床研究、動物実験、規制当局が報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 分類 | 合成のアナボリック・アンドロゲン性ステロイド；7α-メチル化されたナンドロロン（19-ノルテストステロン）誘導体 |
| 化学 | トレストロンの17β-酢酸エステル；C₂₁H₃₀O₃、330.5 g/mol；重量の約87%がトレストロン |
| 承認 | どの国でも医薬品として承認されたことはない |
| 男性で検討された剤形 | MENT酢酸エステルの皮下インプラント（各≈115 mg）；微粒子化したMENT（酢酸エステルではない）の単回または毎日の筋肉内注射；MENTの経皮ゲル（第1相） |
| 半減期 | 酢酸エステルは速やかに加水分解されてMENTになる；男性への静脈内投与後のMENTの終末半減期は≈40分。油性の酢酸エステル注射についてのヒトの半減期は発表されていない |
| 作用機序に関する要点 | アンドロゲン受容体に強く結合する；5α-還元を受けない；SHBGに結合しない；芳香化されてエストロゲン（7α-メチルエストラジオール）になりうる |
| 米国での位置づけ | FDA未承認；DEAのスケジュールIIIのアナボリックステロイドの一覧には挙げられていない |
| WADAでの位置づけ | S1.1（アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）の区分に明記；常時禁止 |
概要
トレストロン（MENT）は17β-hydroxy-7α-methylestr-4-en-3-oneで、ナンドロロンの7α位にメチル基を加えたものです。トレストロンは288.4 g/mol、トレストロン酢酸エステルは330.5 g/molです（PubChem）。したがって、酢酸エステルの一定の重量のうち、約87%がトレストロン自体です。
メチルテストステロンなどの経口ステロイドとは異なり、トレストロンは17α位がアルキル化されていません。追加されたメチル基は、代わりにB環の7位の炭素にあります。
ライブラリには、この名称で販売されている他の形態について、別々のページがあります。このページでは酢酸エステルを扱います。
| 形態 | 内容 | ヒトのデータ |
|---|---|---|
| トレストロン酢酸エステル（このページ） | 17β-酢酸エステル；体内で速やかに切断される短いエステル | 健康な男性と性腺機能低下症の男性でのインプラント試験 |
| トレストロン塩基 | エステル化されていないMENT | 静脈内および筋肉内投与の薬物動態試験；経皮ゲル試験 |
| トレストロンエナント酸エステル | より長いエナント酸エステル | PubMedで見つかったヒトの研究はなし |
研究者らがインプラントに酢酸エステルを選んだのは、その拡散特性が、ポリマーロッドからの徐放に適していたためです。放出された酢酸エステルは速やかに加水分解され、血中で活性を持つホルモンはMENTです（Anderson et al., JCEM 1999）。サルに等モル量を持続注入したところ、MENTとMENT酢酸エステルは、同じ血中MENT濃度をもたらしました（11.3 nmol/L対13.1 nmol/L）。酢酸エステルを血液とともにインキュベートした場合にも、MENTが放出されました（Kumar et al., J Androl 1997）。
MENTは、早くも1960年代にがん研究で検討されていました（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。1992年以降に発表された研究で、Population Councilは男性避妊と性腺機能低下症のために、これを体系的に開発しました（Nieschlag et al., Contraception 2013）。ClinicalTrials.govに登録されている唯一のMENT試験は、男性68人を対象としたMENTゲルのPopulation Councilによる第1相試験です。2014年に完了しましたが、結果は掲載されていません（ClinicalTrials.gov NCT00812630）。
7α-メチル基が重要な理由
テストステロンは前立腺で5α-還元酵素によってジヒドロテストステロン（DHT）に変換され、そこでの作用が増幅されます。MENTは5α-還元を受けないため、前立腺で作用が増幅されません。5α-還元酵素阻害薬を与えた去勢ラットでは、テストステロンの前立腺への作用は失われましたが、MENT酢酸エステルは失われませんでした（Kumar et al., Endocrinology 1992）。
動物実験では、MENTとテストステロンが各組織で比較されました。
| モデル | 指標 | テストステロンに対するMENTの強さ |
|---|---|---|
| 去勢ラット（MENT酢酸エステル） | 肛門挙筋/球海綿体筋の重量 | 約10倍強力 |
| 去勢ラット | 前立腺と精嚢の重量 | 約4倍強力 |
| 去勢ラット | ゴナドトロピン（LH、FSH）の抑制 | 約12倍強力 |
| 去勢サル | LHを完全に抑制する用量 | 0.3 mg/日対3.0 mg/日（10倍） |
| 去勢サル | 体重の維持 | 10倍強力 |
| 去勢サル | 前立腺容積を維持する用量 | 0.1〜0.2 mg/日対0.3 mg/日（約2倍） |
出典：ラットはKumar et al., Endocrinology 1992；サル（各群6匹、20週間）はCummings et al., JCEM 1998。
実験室や動物実験でみられた、その他の性質は次のとおりです。
- 芳香化。 ヒト胎盤のアロマターゼは、試験管内でMENTを7α-メチルエストラジオールに変換し、その産物はエストロゲン受容体に結合しました（LaMorte et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994）。
- プロゲストーゲン作用。 未成熟なウサギでは、MENTのプロゲストーゲン作用とプロゲステロン受容体への結合は、プロゲステロンと同程度でした（Beri et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1998）。
- エストロゲンへの直接の結合は弱い。 同じ研究で、MENTのエストロゲン受容体への結合は、エストラジオールより約3,500倍弱いものでした。
アナボリック:アンドロゲン比と「SARM」という呼称について。 オンライン上の情報では、トレストロンについて大きなアナボリック:アンドロゲン比が示されています。たどることのできる一次データは上記のラットとサルの比較で、筋肉とLHへの作用が前立腺への作用を、ラットで約2.5倍、サルで5倍上回ることを示しています。ヒトでの比は測定されていません。トレストロンは、ある症例報告を含め、選択的アンドロゲン受容体調節薬（SARM）と呼ばれることもあります。しかしこれはステロイドであり、WADAはSARMではなくアナボリック・アンドロゲン性ステロイドの中に挙げています。
薬物動態
研究以外で販売されている形態である、油に溶かして注射するトレストロン酢酸エステルの薬物動態試験は、発表されていません。ヒトのデータは、MENT自体の静脈内および筋肉内投与と、酢酸エステルのインプラントによるものです。
| 研究 | 用量と剤形 | 主な所見 |
|---|---|---|
| Kumar et al., J Androl 1997 | 単回の静脈内ボーラス、MENT 500 µg、健康な男性 | 3分でピーク；180分までに検出不能；終末半減期40分；クリアランス2,360 L/日 |
| Suvisaari et al., Hum Reprod 1997 | 水に溶かした微粒子化MENT 2 mg、4 mg、8 mgの単回筋肉内投与、男性18人 | 注射の1〜2時間後にピーク；用量を倍にするとピーク濃度は60%上昇；クリアランス1,790 L/日 |
| Noé et al., Hum Reprod 1999 | MENT酢酸エステルのインプラント1個、2個、4個を28日間、男性45人 | MENT濃度は安定して0.7、1.2、2.0 nmol/L；インプラント各個から≈500 µg/日が放出 |
| Anderson et al., JCEM 1999 | MENT酢酸エステル115 mgのインプラント2個を6週間、性腺機能低下症の男性20人 | MENTは3週間時点で1.4 nmol/L、6週間時点で1.3 nmol/Lと安定 |
MENTはテストステロンよりもはるかに速く排出されます。その理由の一つは、テストステロンとは異なり、血中でテストステロンを保持する運搬タンパク質である性ホルモン結合グロブリン（SHBG）に結合しないことです（Kumar et al., J Androl 1997）。排出が速いことは、開発計画が定期的な注射ではなく持続放出型のインプラントに頼っていたことと整合します。
試験管内のヒト肝臓の調製物では、MENTはCYP3A4、17β-ヒドロキシステロイド脱水素酵素、3-ヒドロキシステロイド脱水素酵素によって代謝されました（Prasad et al., Steroids 2009）。
2026年のドーピング検査に関する研究では、ボランティアにMENT酢酸エステル30 mgを単回経口投与しました（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。
- 50種類の尿中代謝物の候補が見つかりました。
- 未変化のMENTは、尿中で23〜43時間検出可能でした。
- 新たに同定された二つの代謝物により、検出可能な期間は3〜4日に延びました。
- 著者らは、WADAの検査報告によれば、2003年以降、MENTで陽性と報告されたドーピング検体はなく、その理由として、以前の標的代謝物が天然のステロイドと区別しにくかったことが考えられると述べています。
規制上の位置づけ
- 承認。 医療用として承認されたMENTまたはMENT酢酸エステルの製品はありません（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。処方用の添付文書がないため、公式の適応、用量、禁忌もありません。
- 米国。 トレストロンは、スケジュールIIIに挙げられたアナボリックステロイドに含まれていません（21 CFR 1308.13）。また承認された医薬品でもないため、ヒト用として販売されている製品は未承認です。
- スポーツ。 WADA 2026 Prohibited Listは、S1.1に「Trestolone (7α-Methyl-19-nortestosterone, MENT)」を挙げています。競技会時も競技会外も禁止されており、非特定物質です。酢酸エステルなどのエステルも対象に含まれます。
- 市場。 MENT酢酸エステルは、「栄養補助食品」としてを含め、オンラインの販売業者によって販売されています（Piper et al., Drug Test Anal 2026）。これらの製品は、成分の同一性、用量、無菌性について規制されていません。
研究でわかっていること
LH、FSH、テストステロンの抑制
MENTは、精巣にテストステロンと精子を作らせる下垂体ホルモンであるLHとFSHを、強く抑制します。健康な男性を対象とした二つの研究で、これが測定されました。
| 研究 | 投与方法 | テストステロン | LH | FSH |
|---|---|---|---|---|
| Suvisaari et al., Hum Reprod 1997（男性24人） | MENT 4 mgを6日間毎日筋肉内投与（最高用量） | −74% | −70% | −57% |
| Noé et al., Hum Reprod 1999（男性45人） | MENT酢酸エステルのインプラント2個または4個を28日間 | −93% | −97% | −95% |
インプラントの研究では、DHTも80%低下しました。これは、DHTの源である男性自身のテストステロンが抑制され、MENTはDHTに変換されないためです。抑制は、インプラントを除去した後に完全に元に戻りました。
男性避妊
最大規模の試験では、健康な男性35人を、MENT酢酸エステルのインプラント1個、2個、4個にランダムに割り付けました。治療期間は6か月間で、二つの施設では9か月間（2個）または12か月間（4個）に延長されました（von Eckardstein et al., JCEM 2003）。
| インプラント | 男性 | 結果 |
|---|---|---|
| 1個 | 12人 | 乏精子症（精子数が3 million/mL未満）に達した人はなし |
| 2個 | 11人 | 4人が乏精子症、うち2人は無精子症（精子なし）になった |
| 4個 | 12人 | 8人が無精子症、1人が乏精子症、2人は反応なし |
その後の試験では、健康な男性29人を、エトノゲストレル（プロゲスチン）のインプラント2個に、MENTのインプラント2個または12週間ごとのテストステロンペレット600 mgのいずれかを加える群にランダムに割り付け、最長48週間投与しました（Walton et al., J Androl 2007）。
- 12週間の時点で、精子数が1 million/mL未満に低下したのは、MENT群では10人中8人、テストステロン群では16人中13人でした。
- MENT群では、インプラントからの放出が低下したため、抑制は維持されませんでした。六人が性欲の低下を訴えました。
- テストステロン群で48週間を完了した14人全員が、無精子症になりました。
2021年の米国国立衛生研究所（NIH）のレビューは、評価中の単剤の男性避妊薬の中になおMENTを挙げていましたが（Long et al., JCEM 2021）、市場に出た製品はありません。
性腺機能低下症の男性でのアンドロゲン補充
クロスオーバー試験では、エジンバラと香港の性腺機能低下症の男性20人が、MENT酢酸エステルのインプラント2個（各115 mg）を6週間、およびテストステロンエナント酸エステル200 mgの筋肉内注射を、3週間あけて二回受けました（Anderson et al., JCEM 1999）。どちらの治療でも、性的関心と性的活動、自発的な勃起が増加し、両者の差はわずかでした。エジンバラの群では、どちらも気分も改善しました。
24週間の試験では、性腺機能低下症の男性16人を、それぞれ≈400 µg/日を放出するインプラント1個または2個にランダムに割り付けました（Anderson et al., JCEM 2003）。
| アウトカム | インプラント1個 | インプラント2個 |
|---|---|---|
| ヘモグロビンとヘマトクリット | 維持 | 維持 |
| 前立腺容積 | 減少 | 小さな、有意でない減少 |
| PSA | 有意に低下 | 有意に低下 |
| 腰椎の骨密度 | 低下 | 低下 |
| 性行動と勃起 | 低下 | 維持 |
著者らは、インプラント一本では生理的な補充量に満たなかったと結論づけました。二本では、骨を除くアンドロゲン依存性の機能の大半が維持されました。PSAと前立腺容積の低下は、動物でみられた前立腺を温存する作用の、ヒトでの初めての根拠でした。
筋肉、筋力、体組成
MENTまたはその酢酸エステルについて、筋肉量や筋力のアウトカムを報告したヒト試験はありません。高いアナボリック作用があるという主張の根拠は、去勢ラットの筋肉の重量と去勢サルの体重にあります（上の表を参照）。これらの動物での結果を、人での予想される効果や用量に置き換えることはできません。
副作用とリスク
承認された添付文書がないため、枠囲み警告も、公式の有害作用の一覧もありません。以下は、小規模なヒトの研究と動物の毒性試験で報告された内容です。
自然なテストステロンと生殖能力の停止
LH、FSH、テストステロンの抑制は、避妊試験では意図された作用であり、上記のすべての研究で用量依存的でした。エトノゲストレル試験のMENT群では、男性自身のテストステロンは約2 nmol/L（≈58 ng/dL）にまで低下しました（Walton et al., J Androl 2007）。インプラントの用量が高いと、大半の男性で精子の産生が止まりました。これらの管理下の試験では、ホルモンの抑制はインプラントの除去後に元に戻りました。
曝露が少なすぎる場合の性欲低下と骨量減少
MENTはDHTを作れず、体内のテストステロンを抑制するため、MENT濃度が低下すると、循環するアンドロゲンがほとんど残りません。試験では、これは次のように現れました。
- インプラントからの放出が低下するにつれ、6人で性欲が低下しました（Walton et al., J Androl 2007）。
- インプラント一本での性機能の低下と、24週間にわたる両方の用量での腰椎の骨密度の低下（Anderson et al., JCEM 2003）。
期間の短いエトノゲストレル試験では、MENT群で骨量に変化はありませんでした。
血球数、脂質、肝臓
避妊用インプラントの試験では、赤血球数、ヘマトクリット（血液のうち赤血球が占める割合）、ヘモグロビンが上昇し、SHBGは低下しました。これらの変化は可逆的でした。脂質の変化は中等度で一過性であり、肝酵素にはわずかな変化がみられました（von Eckardstein et al., JCEM 2003）。エトノゲストレル試験では、MENTでもテストステロンでも、ヘモグロビンが上昇し、HDLコレステロールが低下しました（Walton et al., J Androl 2007）。
肝臓についての動物のデータは、MENTを10 mg/kg/日で14日間経口投与したウサギによるものです（Hild et al., J Androl 2010）。
- 肝酵素が上昇し、試験用色素の肝臓でのクリアランスが遅くなりました。
- 影響は、同じ用量の17α-メチルテストステロンよりも小さいものでした。
- すべての指標は、中止して2週間後にベースラインに戻りました。
- 1 mg/kg/日では影響はありませんでした。
したがって、「17α位がアルキル化されていないので肝臓に安全」という考えは、少なくともウサギでの高用量の経口投与では、完全には裏づけられていません。長期または高用量の使用についてのヒトのデータはありません。
エストロゲン作用とプロゲストーゲン作用
MENTは実験室での研究で7α-メチルエストラジオールに芳香化されうること、またウサギでプロゲステロン様の活性を持つことが示されています（上記参照）。ヒト試験では低用量で安定したインプラントが用いられたため、他の用量でのエストロゲンやプロゲスチンに関連する作用についてはほとんどわかりません。
麻酔：スガマデクスとの相互作用の報告
2023年の症例報告では、ボディビルのためにテストステロンとトレストロン酢酸エステルを自己注射していた60歳の男性が、腎臓の手術を受けたことが述べられています（Farkas et al., Anaesth Rep 2023）。
- スガマデクス200 mgの投与後、15分では筋機能が部分的にしか回復しませんでした（四連反応比が33%から52%）。
- 拮抗は、ネオスチグミンによって完了しました。
著者らは、筋弛緩薬のロクロニウムを拮抗する薬であるスガマデクスに、ステロイドが結合した可能性を示唆しましたが、この説明は推測であるとしています。
製品の品質
オンラインで購入したトレストロン酢酸エステルは、医薬品ではありません。成分の同一性、用量、無菌性は規制されておらず、これらの製品の内容物を調べた研究は発表されていません。
要点
- 未承認の研究用ステロイドです。 トレストロン酢酸エステルは、男性避妊とホルモン補充のために開発された、7α-メチルナンドロロン誘導体であるMENTの酢酸エステルです。医薬品として承認されたことはありません。
- 排出が非常に速い。 酢酸エステルは速やかに切断され、MENT自体も静脈内投与後の半減期が≈40分で、その理由の一部はSHBGに結合しないことです。油性の酢酸エステル注射についての半減期は発表されていません。
- 動物では強力で、人での筋肉への作用は未検証です。 MENTは、ラットの筋肉とサルの体重ではテストステロンの約10倍強力でしたが、前立腺では2〜4倍にとどまりました。筋肉や筋力を測定したヒト試験はありません。
- 強い抑制。 インプラントにより、健康な男性でテストステロンが93%、LHが97%低下し、用量が高いと大半の男性で精子の産生が止まりました。
- DHTを作れませんが、実験室での研究では芳香化されうる。 性腺機能低下症の男性でPSAと前立腺容積が低下したことは、「前立腺を温存する」という考えと一致します。性欲の低下と骨密度の低下は、MENTの曝露が少なすぎる場合に起こりました。
- スポーツでは禁止されています。 WADAはS1.1でトレストロンを名指ししており、常時禁止です。
出典
- Nieschlag E, Kumar N, Sitruk-Ware R. 7α-methyl-19-nortestosterone (MENTR): the population council’s contribution to research on male contraception and treatment of hypogonadism. Contraception. 2013;87(3):288–295. PubMed.
- Piper T, Fusshöller G, Thevis M. Investigations into the human metabolism of trestolone (7α-methyl-19-nortestosterone). Drug Test Anal. 2026;18(3):341–353. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Trestolone acetate, PubChem CID 10246085; trestolone, PubChem CID 9838899. PubChem.
- Population Council. A two-part trial assessing the effects of 7α-methyl-19-nortestosterone (MENT) on blood pressure in normal men. NCT00812630. ClinicalTrials.gov.
- Kumar N, Didolkar AK, Monder C, Bardin CW, Sundaram K. The biological activity of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone is not amplified in male reproductive tract as is that of testosterone. Endocrinology. 1992;130(6):3677–3683. PubMed.
- Cummings DE, Kumar N, Bardin CW, Sundaram K, Bremner WJ. Prostate-sparing effects in primates of the potent androgen 7alpha-methyl-19-nortestosterone: a potential alternative to testosterone for androgen replacement and male contraception. J Clin Endocrinol Metab. 1998;83(12):4212–4219. PubMed.
- LaMorte A, Kumar N, Bardin CW, Sundaram K. Aromatization of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone by human placental microsomes in vitro. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;48(2-3):297–304. PubMed.
- Beri R, Kumar N, Savage T, Benalcazar L, Sundaram K. Estrogenic and progestational activity of 7alpha-methyl-19-nortestosterone, a synthetic androgen. J Steroid Biochem Mol Biol. 1998;67(3):275–283. PubMed.
- Kumar N, Suvisaari J, Tsong YY, et al. Pharmacokinetics of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone in men and cynomolgus monkeys. J Androl. 1997;18(4):352–358. PubMed.
- Suvisaari J, Sundaram K, Noé G, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of 7alpha-methyl-19-nortestosterone after intramuscular administration in healthy men. Hum Reprod. 1997;12(5):967–973. PubMed.
- Noé G, Suvisaari J, Martin C, et al. Gonadotrophin and testosterone suppression by 7alpha-methyl-19-nortestosterone acetate administered by subdermal implant to healthy men. Hum Reprod. 1999;14(9):2200–2206. PubMed.
- Anderson RA, Martin CW, Kung AW, et al. 7Alpha-methyl-19-nortestosterone maintains sexual behavior and mood in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 1999;84(10):3556–3562. PubMed.
- Anderson RA, Wallace AM, Sattar N, Kumar N, Sundaram K. Evidence for tissue selectivity of the synthetic androgen 7 alpha-methyl-19-nortestosterone in hypogonadal men. J Clin Endocrinol Metab. 2003;88(6):2784–2793. PubMed.
- von Eckardstein S, Noe G, Brache V, et al. A clinical trial of 7 alpha-methyl-19-nortestosterone implants for possible use as a long-acting contraceptive for men. J Clin Endocrinol Metab. 2003;88(11):5232–5239. PubMed.
- Walton MJ, Kumar N, Baird DT, Ludlow H, Anderson RA. 7alpha-methyl-19-nortestosterone (MENT) vs testosterone in combination with etonogestrel implants for spermatogenic suppression in healthy men. J Androl. 2007;28(5):679–688. PubMed.
- Prasad PV, Arumugam R, Willman M, Ge RS, Sitruk-Ware R, Kumar N. Distribution, metabolism and excretion of a synthetic androgen 7alpha-methyl-19-nortestosterone, a potential male-contraceptive. Steroids. 2009;74(1):121–131. PubMed.
- Hild SA, Attardi BJ, Koduri S, Till BA, Reel JR. Effects of synthetic androgens on liver function using the rabbit as a model. J Androl. 2010;31(5):472–481. PubMed.
- Farkas K, Aeberhard AC, Schiffer E, Brull SJ, Czarnetzki C, Maillard J. Potential interaction between exogenous anabolic steroids and sugammadex: failed reversal of rocuronium in a patient taking testosterone and trestolone acetate. Anaesth Rep. 2023;11(2):e12262. PubMed.
- Long JE, Lee MS, Blithe DL. Update on novel hormonal and nonhormonal male contraceptive development. J Clin Endocrinol Metab. 2021;106(6):e2381–e2392. PubMed.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
- Code of Federal Regulations. Schedule III, 21 CFR 1308.13. 21 CFR 1308.13.