M-Sten、Methyl-Sten、Ultradrol、Ultra-Stenなどの名称で販売されるメチルステンボロン（methylstenbolone）は、合成の経口アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）です。いわゆる「デザイナーステロイド」であり、医薬品として開発されたことは一度もなく、2010年代にボディビル用の「栄養補助食品（サプリメント）」として販売された製品を通じて一般に出回りました。

この物質について最も重要な事実は、筋肉や筋力、あるいはその他のいかなる目的についても対照群を置いたヒト臨床試験が一度も行われていないということです。ヒトに関して公表されている情報はすべて、尿中代謝物を特定するために単回投与を行った薬物検査機関の研究と、肝障害の症例報告に限られています。2017年、FDA（米国食品医薬品局）は米国の販売業者に対し、メチルステンボロン製品は合法的なサプリメント（栄養補助食品）ではなく未承認の新薬であると通告し、該当製品は自主回収されました。

このページでは、化学データベース、少数の公表論文、および規制当局が報告している内容を要約しています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬効分類	デザイナー17α-メチル化アナボリック・アンドロゲン性ステロイド、DHT誘導体（17α-メチルステンボロン）
製品名	M-Sten、Methyl-Sten、Ultradrol、Ultra-Sten、またSuper DMZ Rx 2.0の配合成分
承認状況	FDA承認製品なし、認められた医療用途なし
投与経路	経口（サプリメントとして販売されるカプセル）
化学式と分子量	C₂₁H₃₂O₂、316.5 g/mol
ヒトでのデータ	尿中代謝研究のみ（単回経口投与）、有効性または安全性の臨床試験なし
半減期	公表されたヒト半減期なし、ある研究では単回投与後≈45時間にわたり未変化体が尿中から検出可能
米国での位置づけ	スケジュールIII（Schedule III）リストに個別記載なし、FDAはサプリメント成分ではないと明言（2017年警告書）
WADAの位置づけ	常時禁止（S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド、化学構造が類似する物質として）

概要

メチルステンボロンの化学名は2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-oneです（Cavalcanti et al., Steroids 2013）。PubChemには化学式C₂₁H₃₂O₂、分子量316.5 g/molと記載されています（PubChem CID 252380）。ジヒドロテストステロン（DHT）骨格をベースとしており、構造が極めて近いステロイドの小さなファミリーに属しています。

ステロイド	化学名	メチルステンボロンとの関係
ステンボロン	17β-hydroxy-2-methyl-5α-androst-1-en-3-one	17α-メチル基を持たない同一骨格の分子
メタステロン（Superdrol）	2α,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androstan-3-one	1位炭素と2位炭素の間の二重結合を持たない同一骨格の分子
メチル-1-テストステロン	17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one	2-メチル基を持たない同一骨格の分子
メチルステンボロン	2,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androst-1-en-3-one	米国のスケジュールIIIリストに個別記載なし

最初の三つの化学名は21 CFR 1308.13からの引用であり、三つすべてがスケジュールIIIのアナボリックステロイドとして収載されています。言い換えれば、メチルステンボロンはステンボロンに17α-メチル基が付加されたものです。この官能基は肝臓での分解を遅らせる一方で、17α-アルキル化ステロイドの肝毒性と関連しています（Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024）。それぞれの化合物についてはStenbolone Acetate、Superdrol (Methasterone)、Methyl-1-Testosteroneを参照してください。

メチルステンボロンの科学的な記録はドーピング検査化学から始まります。2013年、ブラジルの研究機関がオンラインで購入した「栄養補助食品」中から検出された新しいアナボリックステロイドとして報告しました（Cavalcanti et al., Steroids 2013）。2014年の症例報告では、当時は米国で規制物質に指定されておらず、FDAが直前に措置を講じていたメタステロン（Superdrol）と比較されていたことが記されています（Agbenyefia et al., 2014）。

メチルステンボロンがどの程度の強さでアンドロゲン受容体に結合・活性化するかを測定した公表論文は見つからず、アナボリック作用やアンドロゲン作用の強さを調べた動物実験も見つかりませんでした。他のステロイドと比較した強さや「ドライな」筋肉増加といった主張は、データではなく製品の宣伝文句に由来するものです。

体内での作用

メチルステンボロンのヒト薬物動態試験は存在せず、血中濃度、最高血中濃度到達時間、消失半減期のいずれも測定されていません。存在するのは、アンチ・ドーピング研究機関が尿中マーカーを見つけるために実施した排泄試験のみです。

研究	デザイン	主な知見
Cavalcanti et al., Steroids 2013	ボランティア4名、単回経口投与	二つの16-水酸化代謝物が一週間以上にわたり検出可能、未変化のメチルステンボロンは≈45時間のみ検出可能
Geldof et al., Biomed Chromatogr 2014	ヒト肝ミクロソームおよびキメラマウスモデル	ミクロソーム中でモノ水酸化代謝物10種を検出、メチルステンボロンと表示された製品にはメタステロンも含まれていた
Piper et al., Drug Test Anal 2019	同位体標識メチルステンボロン10 mgの単回経口投与、29日間にわたり採尿	最大40種の代謝物（大半がグルクロン酸抱合体）、29日目でもメチルステンボロングルクロン酸抱合体と他の三つの代謝物が検出可能

ウマに一日100 mgを三日間投与した研究では、最終投与の一時間後の最高血漿中濃度はわずか約0.4–0.7 ng/mLであり、代謝物は尿中から最大5日間検出可能でした（Choi et al., J Chromatogr A 2018）。これはウマのデータであり、ヒトにおける薬物動態を示すものではありません。

2019年のヒト研究では、2013年に提唱された二つの代謝物は、メチルステンボロン陽性となった実際のドーピング検体からは検出されないことが判明しました。現在、検査機関では代わりにより新しい長期マーカーが用いられています（Piper et al., 2019）。通常の臨床薬物スクリーニング検査にはそもそも含まれていない場合があります。2022–2023年の尿検体310件をアンチ・ドーピング検査法で再分析したスウェーデンの研究では、同検査機関の通常のAAS検査では対象外となっていたメチルステンボロンが3検体から検出されました（Bohlin et al., Drug Test Anal 2025）。

半減期の数値について。 一部のウェブサイトやアプリではメチルステンボロンの具体的な半減期が記載されていますが、それを測定したヒトの研究は見つかりませんでした。上記の尿中検出可能期間は微量の代謝物がいつまで検出できるかを示すものであり、血中濃度がどのくらいの速さで低下するかを示すものではありません。

規制上の位置づけ

FDA

2017年6月、FDAはメチルステンボロンを含むと表示された製品Ultra-Stenについて、Hardcore Formulations社に警告書（Warning Letter）を送付しました（FDA warning letter, 2017）。FDAは以下の点を指摘しました。

メチルステンボロンは合成ステロイドであり「食事成分（dietary ingredient）」ではないため、当該製品はサプリメント（栄養補助食品）には該当しないこと。
「急速なサイズと筋力の増加（Rapid Size and Strength）」といった表示により医薬品、かつ未承認の新薬に該当すること。
有害性の懸念から処方箋医薬品相当の薬物であり、自己使用のための安全な使用方法の指示を記載することは不可能であること。

その後、同社は2014年8月から2017年5月まで全米で販売されていたUltra-Stenの全ロットを自主回収しました（FDA recall notice, 2017）。

DEAと規制物質法

メチルステンボロンは21 CFR 1308.13のスケジュールIIIアナボリックステロイドのリストに個別名は記載されていません。しかし、2014年デザイナー・アナボリックステロイド規制法（Designer Anabolic Steroid Control Act）によって「アナボリックステロイド」の法的定義が拡大されました。収載されているステロイドから誘導された、あるいは構造が実質的に類似している未収載物質は、筋肉の成長を促進する目的で製造されたか、またはそのように販売されている場合、アナボリックステロイドとみなされスケジュールIIIに該当します（DEA final rule, Federal Register 2023）。近縁物質であるステンボロンとメタステロンはいずれも収載されています。特定の製品がこの定義に該当するかどうかは法的な判断事項であるため、本ページではメチルステンボロン自体をスケジュール指定物質とは断定していません。

スポーツ

世界アンチ・ドーピング機構（WADA）のWADA 2026 Prohibited Listは、アナボリック・アンドロゲン性ステロイドを常時禁止としています（クラスS1.1）。メチルステンボロンは個別記載されていませんが、ステンボロン、メタステロン、メチル-1-テストステロンは記載されており、このクラスには「類似の化学構造を持つその他の物質」が明示的に含まれています。アンチ・ドーピング検査機関はアスリートの検体におけるメチルステンボロンの違反が疑われる分析結果を報告しています（Piper et al., 2019）。

研究でわかっていること

筋肉、筋力、および体組成

ヒトまたは動物において、筋肉量、筋力、体脂肪に対するメチルステンボロンの効果を測定したランダム化試験や対照試験はありません。有効性や安全性について試験された用量も存在しません。2019年の代謝研究で用いられた10 mg単回投与は代謝物を追跡するために選ばれたものであり、何らかの効果を試験するためのものではありませんでした（Piper et al., 2019）。

実験室での研究

残る研究は化学分野のものです。ある細胞培養研究では、メチルステンボロンは乳がん細胞株と正常ヒト皮膚線維芽細胞の両方に対して毒性を示しました。一方、同化合物の真菌による変換代謝物は正常細胞に対して毒性を示しませんでした（Aamer et al., Bioorg Chem 2022）。これらはin vitro（試験管内）の結果であり、ヒトにおける作用については何も示していません。

副作用とリスク

臨床試験が存在しないため、副作用がどのくらいの頻度で起こるかはまったく不明です。エビデンスは症例報告、規制当局の警告、および17α-メチル化ステロイドというクラスについて知られている知見に限られます。

肝障害

最初に公表された症例は、それまで健康だった26歳の男性で、ラベルの指示どおりにSuper DMZ Rx 2.0（カプセルあたりメチルステンボロン10 mg＋ジメタジン10 mg含有）を一日二回、30日間服用しました（Agbenyefia et al., 2014）。男性には褐色尿、灰白色便、黄疸、および掻痒感が出現しました。生検では胆汁うっ滞（肝臓内での胆汁の流れの停滞）が認められました。

検査項目（基準範囲）	開始後35日目	59日目（ビリルビン最高値）
総ビリルビン（0.3–1.9 mg/dL）	19.3 mg/dL	45.9 mg/dL
ALT（10–40 IU/L）	269 IU/L	77 IU/L
ALP（44–147 units/L）	132 units/L	207 units/L

服用中止から約10週間後、ビリルビンは2.1 mg/dLまで低下しました。肝酵素の上昇が中等度にとどまる一方でビリルビンが著しく高値となるこのパターンは、ステロイド誘発性胆汁うっ滞に典型的です。製品にはジメタジン（dymethazine）も含まれていたため、この肝障害をメチルステンボロン単独によるものと断定することはできません。

50年間にわたり公表されたAAS症例報告のレビューでは、メチルステンボロンが含まれていたのはわずか五例でした。その全例で肝合併症が報告されており、肝障害との関連の強さは確認された物質の中で最も強い部類に入っていました（調整p = 0.015）（Skrzypiec-Spring et al., J Clin Med 2024）。症例数がこれほど少ないため、これは報告の傾向を示すものであり、測定されたリスク率を示すものではありません。

より広い観点では、米国の薬物性肝障害ネットワーク（Drug-Induced Liver Injury Network）がボディビル用サプリメントによる肝障害を来した男性44名を報告しています。全例に黄疸がみられ、71%が入院し、発症時期は開始から中央値で73日後でした。製品の分析では、ラベルに表示されていないアナボリックステロイドがしばしば検出されました（Stolz et al., Aliment Pharmacol Ther 2019）。この研究はメチルステンボロンに特化したものではありませんでした。

ホルモン、心血管系、およびその他の影響

自己テストステロン、精子形成、コレステロール、血圧に対するメチルステンボロンの影響を測定した研究はありません。FDAは回収通知および警告書の中で、この種のアナボリックステロイド製品から予想されるリスクとして以下を挙げています（FDA recall notice, 2017、FDA warning letter, 2017）。

重篤な肝障害および腎障害
HDL（「善玉」）コレステロールの低下および血圧の上昇、ならびにそれに伴う心臓発作および脳卒中リスクの上昇の可能性
男性における精巣萎縮、男性不妊、乳房腫大
女性における声の低音化、体毛の増加、月経異常などの男性化
小児における低身長、および攻撃的な行動

FDAは、心臓、肝臓、または前立腺に疾患がある人ではリスクがより高まる可能性があると指摘しています。

誤表示および混入物のある製品

メチルステンボロンは、ラベル表示とは異なる成分を含む製品から繰り返し検出されています。

メチルステンボロンとして販売されていた製品にメタステロンも含まれており、服用後の尿中からは主にメタステロンの代謝物が検出されました（Geldof et al., 2014）。
2012–2013年にニューヨーク州で、ある業者のB-50ビタミンおよびマルチミネラルサプリメントを摂取した約16名が倦怠感、脱毛、筋肉痛を報告しました。州の検査機関による分析で、カプセルからメタステロン、ジメタジン、メチルステンボロンが検出されました。一名が肝障害で入院し、小児一名に重度の男性化が生じました（Tran et al., Steroids 2023）。
市販されているデザイナーステロイドに関するレビュー論文では、この製品カテゴリーに関連する有害事象として肝毒性、胆汁うっ滞、腎不全、性腺機能低下症（低テストステロン）、女性化乳房、不妊が報告されています（Rahnema et al., Andrology 2015）。

要点

デザイナーステロイドであり、医薬品ではない。 メチルステンボロンは17α-メチル化されたステンボロンであり、「サプリメント」として販売されてきました。医薬品として承認されたことも試験されたこともありません。
ヒトでの有効性・安全性データはない。 ヒトでの研究は単回投与による尿中代謝研究のみです。臨床試験はなく、検証された用量も測定された半減期もありません。
記録されている健康被害は肝障害。 公表された症例では、配合製品をラベル表示の用量で30日間服用した後の発症例を含め、重度の胆汁うっ滞性黄疸が報告されています。
ラベル表示は信頼できない。 メチルステンボロンとして販売された製品にメタステロンが含まれていた例や、ビタミン製品からメチルステンボロンが検出された例があります。
規制当局はステロイドとして扱っている。 FDAは合法的なサプリメント成分ではないと明言しています。米国の法律では収載ステロイドの近縁類似体をスケジュールIIIとして扱うことが可能であり、WADAは常時禁止としています。

出典

Cavalcanti GdeA, Leal FD, Garrido BC, et al. Detection of designer steroid methylstenbolone in “nutritional supplement” using gas chromatography and tandem mass spectrometry: elucidation of its urinary metabolites. Steroids. 2013;78(2):228–233. PubMed.
Geldof L, Lootens L, Polet M, et al. Metabolism of methylstenbolone studied with human liver microsomes and the uPA⁺/⁺-SCID chimeric mouse model. Biomed Chromatogr. 2014;28(7):974–985. PubMed.
Piper T, Fusshöller G, Schänzer W, et al. Studies on the in vivo metabolism of methylstenbolone and detection of novel long term metabolites for doping control analysis. Drug Test Anal. 2019;11(11-12):1644–1655. PubMed.
Choi TLS, Wong JKY, Kwok WH, et al. Metabolic study of methylstenbolone in horses using liquid chromatography-high resolution mass spectrometry and gas chromatography-mass spectrometry. J Chromatogr A. 2018;1546:106–118. PubMed.
Bohlin KP, Villén T, Hopcraft O, et al. Prevalence of AAS-positive samples at Drug Abuse Laboratory Sweden between 2014 and 2023 and sub-study of dual use of AAS and narcotics. Drug Test Anal. 2025;17(12):2421–2428. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. Methylstenbolone, PubChem CID 252380. PubChem.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
Drug Enforcement Administration. Implementation of the Designer Anabolic Steroid Control Act of 2014. Federal Register. August 1, 2023;88:50036 (FR Doc 2023-15747). Federal Register.
US Food and Drug Administration. Warning letter to Hardcore Formulations, MARCS-CMS 522783. June 5, 2017. FDA.
Hardcore Formulations. Hardcore Formulations issues voluntary nationwide recall of Ultra-Sten and D-Zine capsules due to labeling that it contains anabolic steroids. Company announcement, June 28, 2017; posted by FDA February 7, 2018. FDA.
World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.
Agbenyefia P, Arnold CA, Kirkpatrick R 3rd. Cholestatic jaundice with the use of methylstenbolone and dymethazine, designer steroids found in Super DMZ Rx 2.0 “nutritional supplement”: a case report. J Investig Med High Impact Case Rep. 2014;2(2):2324709614532800. PubMed; PMC.
Skrzypiec-Spring M, Rozmus J, Abu Faraj G, et al. Abuse of anabolic-androgenic steroids as a social phenomenon and medical problem-its potential negative impact on reproductive health based on 50 years of case report analysis. J Clin Med. 2024;13(19):5892. PubMed.
Stolz A, Navarro V, Hayashi PH, et al. Severe and protracted cholestasis in 44 young men taking bodybuilding supplements: assessment of genetic, clinical and chemical risk factors. Aliment Pharmacol Ther. 2019;49(9):1195–1204. PubMed.
Tran BN, Okoniewski R, Spink BC, et al. Androgenic steroids in over-the-counter dietary supplements: analysis for association with adverse health effects. Steroids. 2023;193:109199. PubMed.
Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
Aamer M, Siddiqui M, Jabeen A, et al. New anti-inflammatory and non-cytotoxic metabolites of methylstenbolone obtained by microbial transformation. Bioorg Chem. 2022;129:106187. PubMed.

メチルステンボロン（M-Sten）

概要