テストステロンゲルは、速乾性のアルコールゲルにテストステロンそのものを溶かしたもので、一日一回、皮膚にすり込んで使います。Testogelは、英国でBesins Healthcare社が販売しているブランドです。同社は米国でもAndroGel 1%とAndroGel 1.62%の承認を保有しており、これらのゲルは近年の大規模なテストステロン試験の大半で使われています。

このゲルは、性腺機能低下症（精巣、下垂体、視床下部の病気によってテストステロンが低くなる状態）が確認された男性に対する、テストステロン補充療法としてのみ承認されています。特徴は、注射のようなピークがなく、毎日安定して供給されることです。特有のリスクは移行です。米国の添付文書には枠囲み警告（boxed warning）があり、親の塗布部位に触れた子どもに男性化が起きた例があるためです。

このページでは、米国と英国の添付文書および主な臨床試験が報告している内容をまとめています。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤クラス	アンドロゲン、エステルが結合していないテストステロンそのもの
ブランド	Testogel（英国、Besins Healthcare）、AndroGel 1%（米国、2000年承認）、AndroGel 1.62%（米国、2011年承認）
投与経路	経皮ゲル、一日一回、通常は朝に塗布
添付文書上の毎日の用量	1%ゲル：50–100 mg、1.62%ゲル：20.25–81 mg（ゲルの重量ではなくテストステロンの含有量）
吸収される割合	塗布量の約 10%（AndroGel 1%の添付文書）、9–14%（Testogel 50 mgのSmPC）
半減期	循環血中のテストステロンは10–100分（添付文書）、皮膚は24時間の貯留部として働く
中止後	48–72時間（1.62%ゲル）から約5日（1%ゲル）でベースラインに戻る
米国の枠囲み警告	二次曝露：子どもの男性化
米国での規制区分	規制物質、スケジュールIII（Schedule III）
WADA	常時禁止（S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）

概要

有効成分はテストステロン（17β-hydroxyandrost-4-en-3-one）で、精巣がつくるものと同じ分子です（AndroGel 1% label）。注射剤のテストステロンシピオン酸エステルやテストステロンエナント酸エステルとは異なり、エステルはありません。添付文書に記載されたミリグラム数はすべてテストステロンであり、放出速度は油性デポではなく皮膚によって決まります。

ゲル自体は、ヒドロアルコール性（アルコールと水）の基剤です。米国と英国の製品には、同じ五つの不活性成分が記載されています。カルボマー980、ミリスチン酸イソプロピル、エタノール、水酸化ナトリウム、精製水です（Testogel 50 mg SmPC; AndroGel 1.62% label）。アルコールは数分で蒸発し、テストステロンが皮膚の外層に残ります。

濃度は二つあり、ミリグラム単位でそのまま置き換えることはできません。

製品	濃度	単位用量	開始用量	添付文書上の範囲
AndroGel 1%（米国）	10 mg/g	ポンプ押下あたり 12.5 mg、25 mg または 50 mg の分包	50 mg/日	50–100 mg/日
Testogel 50 mg 分包（英国）	10 mg/g	ゲル 5 g 中に 50 mg	50 mg/日	最大 100 mg/日、2.5 g刻み
AndroGel 1.62%（米国）	16.2 mg/g	ポンプ押下あたり 20.25 mg、20.25 mg または 40.5 mg の分包	40.5 mg/日	20.25–81 mg/日
Testogel 16.2 mg/g ポンプおよび 40.5 mg 分包（英国）	16.2 mg/g	ポンプ押下あたり 20.25 mg、2.5 g 中に 40.5 mg	40.5 mg/日	最大 81 mg/日

出典：AndroGel 1% label; AndroGel 1.62% label; Testogel 50 mg SmPC; Testogel 16.2 mg/g SmPC; Testogel 40.5 mg SmPC。

米国の二つの添付文書はどちらも、用量と塗布部位は「他の外用テストステロン製品とは置き換えられない」と述べています。このライブラリの関連する外用製剤のページには、テストステロンクリームとDHTゲルがあります。長時間作用型の選択肢は、テストステロンウンデカン酸エステルで扱っています。

薬物動態

皮膚は貯留部として働きます。テストステロンは、塗布後24時間を通じて、皮膚から血液中へ移行します（AndroGel 1% label）。添付文書の主なポイントは次のとおりです。

作用の発現： 1%ゲル 100 mg では、全例で30分以内に血清テストステロンが上昇し、9人中8人が4時間までに基準範囲内に入りました。
定常状態： 濃度は最初の日の後に定常状態に近づき、2–3日目には安定します。
吸収： 塗布量の約 10%が血液に到達します（AndroGel 1%）。TestogelのSmPCでは、50 mg分包で9–14%、16.2 mg/gゲルで1–8.5%とされています。
消失： 最後の投与後、濃度は24–48時間は正常に保たれ、五日目までに治療前の値に戻ります（1%ゲル）。1.62%ゲルでは添付文書に48–72時間、TestogelのSmPCには72–96時間と記載されています。

テストステロンの分子自体は、体内にとどまる時間が短いものです。添付文書には、循環血中のテストステロンの半減期として公表されている値は10–100分と記されています。一日一回の投与で成り立つのは、皮膚に貯留部があるためであり、テストステロンが血中に長くとどまるからではありません。

用量別の血中濃度

主要な180日間のAndroGel 1%試験における、180日目の血清テストステロンの平均値は次のとおりです（添付文書の表5）。

毎日の用量	n	平均（Cavg）	ピーク（Cmax）	トラフ（Cmin）
50 mg	44	555 ng/dL	830 ng/dL	371 ng/dL
75 mg	37	601 ng/dL	901 ng/dL	406 ng/dL
100 mg	48	713 ng/dL	1,083 ng/dL	485 ng/dL

用量調整を受けた男性のうち、十分なデータがあった129人では、180日目に87%で平均濃度が基準範囲内でした。1.62%ゲルの男性274人を対象としたプラセボ対照試験では、112日目に81.6%が平均濃度300–1,000 ng/dLに達しました。ピークが 1,500 ng/dL を超えたのは 11.2%でした（AndroGel 1.62% label）。

DHTとエストラジオール

ゲルは、テストステロンから5α-還元酵素によってつくられるより強力なアンドロゲンであるジヒドロテストステロン（DHT）を、パッチよりも大きく上昇させます。男性227人を対象とした薬物動態試験では、DHTの平均値は、50 mg/日のゲルで3.6倍、100 mg/日で4.6倍に上昇しましたが、テストステロンパッチでは1.3倍でした（Swerdloff et al., JCEM 2000）。DHT対テストステロン比はわずかに上昇しましたが、基準範囲内にとどまりました。添付文書には、定常状態の比は 50 mg で 0.23–0.29、100 mg で 0.27–0.33 と記載されています。

エストラジオールは30日以内に上昇し、上昇したままでしたが、男性の基準範囲内でした。SHBG（性ホルモン結合グロブリン）は1–11%低下しました。

洗浄、シャワー、スキンケア製品

1.62%の添付文書には、実用面に関するいくつかの試験が報告されています。

状況	テストステロン曝露への影響
塗布2時間後にシャワー	その日の平均濃度が 13%低下
塗布6時間後にシャワー	12%低下
塗布10時間後にシャワー	影響なし
塗布1時間後に保湿ローション	平均濃度が 14%上昇
塗布1時間後に日焼け止め（SPF 50）	平均濃度が 8%上昇
塗布直後に石けんで手を洗う	手に残るテストステロンが 96%減少

シャワーや水泳までに待つ時間は、製品によって異なります。AndroGel 1%では5時間、AndroGel 1.62%では2時間、Testogelでは少なくとも1時間です。

承認されている医療用途

米国の添付文書が対象としているのは、先天性または後天性の次のいずれかを有する成人男性に対する補充療法です。

原発性性腺機能低下症（精巣機能不全。例：クラインフェルター症候群、精巣摘除術、化学療法によるもの）
低ゴナドトロピン性性腺機能低下症（下垂体または視床下部の機能不全）

診断は、少なくとも二日間の別々の日に、早朝のテストステロン値が基準範囲を下回ることで確認する必要があります。「加齢に伴う性腺機能低下症」、18歳未満の男性、女性については、安全性と有効性が確立されていません。英国のSmPCは、臨床所見と生化学的検査で確認された男性の性腺機能低下症に対してTestogelを承認しています。

用量は血中濃度に合わせて調整されます。AndroGel 1.62%では、添付文書は約14日目と28日目の投与前の早朝の値を用います。

投与前の早朝のテストステロン	対応
750 ng/dL 超	毎日の用量を 20.25 mg 減らす
350–750 ng/dL	変更なし
350 ng/dL 未満	毎日の用量を 20.25 mg 増やす

AndroGel 1%では、50 mg/日で濃度が一貫して基準範囲を超える場合は、治療を中止します。Testogel 50 mgのSmPCは、3日目以降に塗布前の早朝の値を確認するよう勧めており、最大量は一日あたりゲル 10 g（100 mg）です。

研究でわかっていること

主要試験：性機能、体組成、筋力

承認申請試験では、性腺機能低下症の男性227人を、AndroGel 1%の50または 100 mg/日、あるいはテストステロンパッチのいずれかにランダムに割り付け、180日間投与しました（Wang et al., JCEM 2000）。

指標（90日目）	ゲル 50 mg/日	ゲル 100 mg/日	パッチ 5 mg/日
除脂肪体重	+1.28 kg	+2.74 kg	+1.20 kg
体脂肪量	−0.90 kg	−1.05 kg	有意な変化なし
レッグプレス 1RM	すべての群で +11〜13 kg	すべての群で +11〜13 kg	すべての群で +11〜13 kg
皮膚の刺激（試験全体）	ゲル群全体で 5.5%	ゲル群全体で 5.5%	66%

性機能と気分は30日目までに改善し、それ以上は改善しませんでした。除脂肪量の増加と体脂肪の減少は、到達した平均テストステロン値に比例していました。筋力の向上は、90日目から180日目にかけては大きくなりませんでした。

オープンラベルの延長試験では、男性163人が最長42か月間ゲルを使用しました（Wang et al., JCEM 2004）。除脂肪量の増加、脂肪の減少、性機能と気分の改善は維持されました。骨密度は徐々に上昇し、股関節よりも脊椎で大きく上昇しました。延長試験にはプラセボ群がなく、筋力は有意には増加しませんでした。

高齢男性：Testosterone Trials

Testosterone Trialsでは、テストステロンが 275 ng/dL 未満で症状のある65歳以上の男性790人を、AndroGel 1%（開始量はゲル 5 g を毎日）またはプラセボゲルに、1年間ランダムに割り付けました（Snyder et al., NEJM 2016）。テストステロンは若年男性の正常範囲の中間まで上昇しました。結果は次のとおりです。

性機能： 性行為、性欲、勃起機能が有意に改善しました。
歩行： 身体機能試験（Physical Function Trial）だけでは、6分間歩行で少なくとも 50 m 伸びた男性の割合に差はありませんでした。全参加者では差があり、20.5% 対 12.6% でした。
活力： 疲労スコアに対する効果はありませんでした。
気分： 気分がわずかに改善し、抑うつ症状が減りました。

著者らは、この試験はリスクを判断するには規模が小さすぎると述べています。

心血管系の安全性：TRAVERSE

TRAVERSEでは、性腺機能低下症があり、心血管リスクが既存または高い45–80歳の男性5,246人を、1.62%テストステロンゲルまたはプラセボゲルにランダムに割り付けました（Lincoff et al., NEJM 2023）。テストステロンを 350–750 ng/dL に保つよう用量が調整されました。治療期間の平均は21.7か月、追跡期間の平均は33.0か月でした。添付文書によると、毎日の用量の平均は 65 mg、テストステロンの平均はベースラインの 220 ng/dL から12–24か月時点で約 420–440 ng/dL に上昇し、参加者の約 61%が試験期間中に割り当てられたゲルまたはプラセボを中止しました。

転帰	テストステロンゲル	プラセボゲル
主要心血管有害事象（主要評価項目）	7.0%	7.3%
介入を要する非致死性の不整脈	5.2%	3.3%
心房細動	3.5%	2.4%
急性腎障害	2.3%	1.5%
静脈血栓塞栓症	1.7%	1.2%
肺塞栓症	0.9%	0.5%
臨床的骨折	3.5%	2.5%

主要評価項目と名前の挙がった副次的な所見はLincoff et al. 2023より。不整脈、VTE、骨折の割合はAndroGel 1.62% labelとAndroGel 1% labelより。

主要評価項目のハザード比は 0.96（95% CI 0.78–1.17）で、非劣性の目標を満たしました。男性5,204人を対象とした骨折のサブ研究では、テストステロン群で臨床的骨折が減るどころか増えることが示されました。ハザード比は、中央値3.19年の追跡で 1.43（95% CI 1.04–1.97）でした（Snyder et al., NEJM 2024）。TRAVERSEで検証されたのは、高齢でリスクの高い男性において生理的範囲に保たれたゲルです。超生理的な用量については何も語っていません。

副作用とリスク

枠囲み警告：二次曝露

米国の添付文書には、親のテストステロンゲルに曝露した子どもに男性化が起きたという市販後の症例が報告されています。報告された徴候には、陰茎または陰核の肥大、恥毛、勃起と性欲の増加、攻撃的な行動、骨年齢の促進がありました。ほとんどの症例は曝露が止まると回復しましたが、少数では性器の大きさが完全には正常に戻らず、骨年齢もやや進んだままでした（AndroGel 1% label）。

移行に関する試験は、衣服がどれほど重要かを示しています。

試験	保護されていない皮膚の接触	塗布部位をシャツで覆った場合
AndroGel 1%、100 mg、38組のカップル、毎日15分間の接触	女性パートナー全員でベースラインのテストステロンの 2×を超えた	移行は完全に防止された
AndroGel 1.62%、81 mg、15分間の単回接触	女性パートナーの平均テストステロンが 280%上昇	6%上昇

添付文書は、塗布直後に手を洗うこと、乾いたら衣服で部位を覆うこと、肌と肌が触れる可能性があるときは事前に部位を洗うことを勧めています。テストステロンは女性の胎児を男性化させるおそれがあるため、妊娠中の女性は接触を避けなければなりません。

よくみられる副作用

180日間のAndroGel 1%試験では、治療に関連する次の事象が報告されました（添付文書の表2）。

事象	50 mg（n = 77）	75 mg（n = 40）	100 mg（n = 78）
ざ瘡	1%	3%	8%
塗布部位の反応	5%	3%	4%
臨床検査値の異常	6%	5%	3%
前立腺障害	3%	3%	5%
頭痛	4%	3%	0%
高血圧	3%	0%	3%
女性化乳房	1%	0%	3%

六人（4%）が有害事象のために中止しましたが、皮膚反応のために中止した人はいませんでした。TestogelのSmPCでは、最も頻度の高い作用として、塗布部位の皮膚反応（発赤、ざ瘡、乾燥肌）と情動症状が挙げられています。

ヘマトクリット

テストステロンはヘマトクリット（血液に占める赤血球の割合）を上昇させます。ゲルでも上昇しますが、作用時間の短い注射ほどではありません。ランダム化試験29件（男性3,393人）のネットワークメタアナリシスでは、プラセボと比較した平均上昇幅は、ゲルで 3.0%（95% CI 1.8–4.3）、筋肉内のエナント酸エステルまたはシピオン酸エステルで 4.0%（95% CI 2.9–5.1）と推定されました（Nackeeran et al., J Urol 2022）。ある臨床コホートでは、ヘマトクリットが 50%を超えた割合は、ゲル使用者で 12.8%、注射使用者で 66.7%でしたが、注射群のほうが年齢が若く、開始時の値が高かったことに注意が必要です（Pastuszak et al., Sex Med 2015）。

添付文書は、開始前、3–6か月後、その後は毎年ヘマトクリットを確認し、高値になった場合は下がるまで中止するよう勧めています。

前立腺とPSA

主要試験では、PSAの平均は6か月間で 0.26 ng/mL 上昇しました。3年間の延長試験では、男性の 18%が試験計画上のPSA上昇の定義（倍増、または 6 ng/mL を超える任意の値）を満たし、そのうち二人で生検により前立腺がんが見つかりました。このゲルは、前立腺がんが判明している、または疑われる男性や乳がんの男性には禁忌であり、前立腺肥大症の男性では症状が悪化することがあります。

血圧

1.62%ゲルの16週間の自由行動下血圧測定の研究では、24時間血圧が平均で 1.9/1.3 mm Hg 上昇しました。すでに降圧薬を使用している男性では 3.0/2.2 mm Hg 上昇しました。TRAVERSEでは、収縮期血圧はプラセボと36か月時点で 1.5 mm Hg 異なっていました。添付文書は、コントロール不良の高血圧ではこのゲルを推奨していません（AndroGel 1.62% label）。

妊孕性とホルモンの抑制

外部から投与されるテストステロンすべてと同様に、このゲルも、精巣を刺激する下垂体ホルモンであるLHとFSHを抑制します。薬物動態試験では、LHとFSHは血清テストステロンに比例して低下しました（Swerdloff et al., JCEM 2000）。英国のSmPCは、精子形成の抑制は可逆的であると述べています。米国の添付文書はより慎重で、妊孕性への影響は「不可逆的である可能性がある」としています。

その他の警告と相互作用

添付文書には次のものも記載されています。

静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症と肺塞栓症）
心臓、腎臓、肝臓の病気がある男性における、心不全を伴う、または伴わない浮腫
睡眠時無呼吸（特に肥満や慢性肺疾患がある場合）
女性化乳房
ゲルが乾くまでの可燃性

相互作用には、抗凝固作用の変化（INRのより綿密な監視）、糖尿病におけるインスリン必要量の減少、コルチコステロイドとの併用による体液貯留の増加があります。メチルテストステロンのような経口の17α-アルキル化アンドロゲンとは異なり、このゲルは添付文書によると肝紫斑病や肝腫瘍を「引き起こすことは知られていません」。

モニタリング

これらの確認項目は、製品の添付文書に基づいています。

項目	時期
血清テストステロン	AndroGel 1.62%：約14日目と28日目の投与前の早朝の値、その後は定期的に。Testogel 50 mg：3日目以降、塗布前の早朝
ヘマトクリット	開始前、3–6か月後、その後は毎年
PSAと前立腺の診察	TestogelのSmPC：少なくとも毎年、高齢またはリスクの高い男性では年二回
血圧	定期的に、特に高血圧の男性で
脂質と肝機能検査	定期的に

法的位置づけと医療目的以外の使用

米国では、テストステロンゲルはスケジュールIII（Schedule III）の規制物質です（21 CFR 1308.13）。英国では、TestogelはBesins Healthcare (UK) Ltd が保有する承認医薬品です（50 mg分包：PL 42714/0002）。

テストステロンは、競技会の期間中も期間外も常に、WADA 2026年禁止表国際基準のセクションS1.1で禁止されています。TestogelのSmPCは、ドーピング検査で陽性になる可能性があることをアスリートに警告しています。米国の添付文書には、テストステロンは、通常は処方量を超える用量で、他のアナボリックステロイドとともに乱用されており、この乱用は重篤な心血管系および精神面の影響と関連しているとの記載があります。

要点

皮膚から届く通常のテストステロンです。 エステルはありません。皮膚が24時間の貯留部として働くため、濃度は2–3日目には安定し、中止後は数日以内にベースラインに戻ります。
吸収されるのは一部だけです。 1%ゲルでは約 10%が血液に到達し、強さは製品間で置き換えることができません。
移行が最も特徴的なリスクです。 親の塗布部位に触れた子どもに男性化が起きています。添付文書の試験では、乾いたゲルをシャツで覆うと移行が防がれました。
効果は穏やかで、生理的な範囲です。 主要試験では、100 mg/日で90日後に除脂肪量が約 2.7 kg 増えました。高齢男性では性機能は改善しましたが、活力は改善しませんでした。
大規模な安全性試験で、結果は一様ではありません。 TRAVERSEでは、主要心血管有害事象の増加はありませんでしたが、プラセボよりも心房細動、肺塞栓症、腎障害、骨折が多くみられました。
ヘマトクリットの上昇は注射より小さい程度です。 それでも、PSAや血圧とともに確認する必要があります。

出典

Besins Healthcare / ASCEND Therapeutics. AndroGel (testosterone gel) 1%, prescribing information, revised July 2025. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 021015.
Besins Healthcare / ASCEND Therapeutics. AndroGel (testosterone gel) 1.62%, prescribing information. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 022309.
Besins Healthcare (UK) Ltd. Testogel 50 mg, transdermal gel in sachet: summary of product characteristics (PL 42714/0002), revised January 2025. EMC.
Besins Healthcare. Testogel 16.2 mg/g gel: summary of product characteristics, revised January 2025. EMC.
Besins Healthcare (UK) Ltd. Testogel 40.5 mg, transdermal gel in sachet: summary of product characteristics (PL 42714/0005), revised January 2025. EMC.
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テストステロンゲル（Testogel）

概要