プロスタノゾールはデザイナー・アナボリック・アンドロゲン性ステロイドです。化学的には、スタノゾロール（ウィンストロールとして販売されているステロイド）から17α-メチル基を取り除いた構造をしています。1961年に初めて合成されてラットで試験されましたが、医薬品として開発・承認されたことはありません。

2000年代半ばに、既知のステロイドとの関連性を隠した表示名を持つテトラヒドロピラニル（THP）エーテルとして、筋肉増強を目的にオンラインで販売される「ダイエタリーサプリメント（栄養補助食品）」の中に再び現れました。最も重要な事実は、プロスタノゾールに関するヒト対照試験はこれまでに一度も公表されていないということです。ヒトにおいてわかっていることは、アンチ・ドーピング検査のために行われた少数の小規模な尿研究から得られたものに限られます。DEA（米国麻薬取締局）は2012年に本物質をスケジュールIII（Schedule III）に指定しました。

このページでは、規制当局、ラット研究、およびアンチ・ドーピング検査機関が報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬効分類	デザイナー・アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（ピラゾール環が縮合したDHT型骨格）
別名	Prostanazol；17β-hydroxy-5α-androstano[3,2-c]pyrazole；17-デスメチルスタノゾロール；17-THPエーテルとして販売
承認状況	医薬品として承認されたことはない；DEAは正当な医療用途を把握していない
投与経路	経口（サプリメント製品として販売された形態）
研究されたヒト用量	臨床試験なし；男性一名に100 mgを単回投与した公表排泄研究が一件ある
半減期	公表されたヒト薬物動態データなし
構造上の主な特徴	17α-メチル基を持たない点を除きスタノゾロールと同じ
米国での位置づけ	2012年8月29日以降、その塩、エステル、およびエーテルを含めスケジュールIIIのアナボリックステロイド
WADAの位置づけ	常時禁止（S1.1 蛋白同化男性化ステロイド薬）、禁止表に個別名で記載

概要

DEAはプロスタノゾール（17β-hydroxy-5α-androstano[3,2-c]pyrazole）を、テストステロンに二つの変更を加えたものとして説明しています。すなわち、3-ケト基の代わりにステロイド骨格の炭素2位と3位にまたがって縮合したピラゾール環を持ち、炭素4位と5位の間に二重結合を持たない構造です（DEA最終規則, 2012）。またDEAは、その構造がスタノゾロールと異なるのは17α-メチル基が欠けている点のみであることも指摘しています。

特徴	プロスタノゾール	スタノゾロール
A環に縮合したピラゾール環	あり	あり
5α還元型（DHT型）骨格	あり	あり
17α-メチル基	なし	あり

17α-メチル基が経口活性および肝臓へのリスクにおいてどのような役割を果たすかについては、スタノゾロールのページで解説しています。そのメチル基を持たないプロスタノゾールが、経口摂取された際に意味のある活性を示すかどうかはヒトでは一度も測定されていません。

サプリメント製品中のTHPエーテル

2005年頃に「Prostanozol」として販売された製品には、「[3,2-c]pyrazole-5α-etioallocholane-17β-tetrahydropyranol」を25 mg含有すると表示されていました。オーストラリアのアンチ・ドーピング検査機関は、この命名について「おそらくアンドロスタンとの関連性を隠すための試みであろう」と指摘しました（Kazlauskas, Recent Advances in Doping Analysis 2006）。同機関がある製品の内容物を単離したところ、THPエーテルと遊離17-ヒドロキシステロイドの両方が検出されました。THPエーテルはメタノール中であっても容易に分解して遊離ステロイドになりました。

このことは、規制当局間での名称の違いを説明しています：

WADAは、プロスタノゾールをTHPエーテルの化学名である17β-[(tetrahydropyran-2-yl)oxy]-1’H-pyrazolo[3,4:2,3]-5α-androstaneとして記載しています（WADA 2026年禁止表国際基準）。PubChemでも「prostanozol」という名称はTHPエーテル（分子式C₂₅H₃₈N₂O₂、分子量398.6 g/mol）のもとに登録されています（PubChem）。
DEAはプロスタノゾールを遊離17β-ヒドロキシステロイドとして定義しており、その規則はそのステロイドの塩、エステル、およびエーテルも対象としているため、THPエーテルも同様に規制されます（DEA最終規則, 2012）。

動物および受容体データ

効力に関するデータはすべてラットおよび実験室でのアッセイから得られたものであり、DEAによって以下のようにまとめられています（DEA最終規則, 2012）：

1961年の合成論文（Clintonら）。 皮下注射で薬物を投与されたラットにおいて、テストステロンプロピオン酸エステルと比較したアナボリック活性（窒素出納）対アンドロゲン活性（腹側前立腺重量）の比率は八と報告されました。
DEA委託によるラット研究。 去勢した雄ラットにおいて、プロスタノゾールの注射は腹側前立腺、精嚢、および肛門挙筋の萎縮を防ぎました。組織重量の増加はテストステロンと同程度でした。
受容体アッセイ。 プロスタノゾールはテストステロンと同程度にアンドロゲン受容体に結合し、トランス活性化アッセイではやや強く受容体を活性化しました。エストロゲン、プロゲステロン、およびグルココルチコイド受容体に対しては結合が低く、活性化もほとんどあるいは全くみられませんでした。
結合蛋白。 ある研究では、ヒト性ステロイド結合蛋白に対する相対的結合親和性がテストステロンとほぼ同じであったと報告されました。

アナボリック対アンドロゲン比について。 プロスタノゾールはオンライン上で主にアナボリック作用を持つステロイドとして説明されることがあります。記録されている唯一の比率は1961年の八という数値ですが、これはカプセルを服用したヒトではなく、注射を受けたラットで測定されたものです。その後に行われたDEA委託のラット研究では、テストステロンと同程度の前立腺および精嚢への作用が見いだされました。言い換えれば、存在する唯一の対照データにおいて、プロスタノゾールはアナボリックであると同時に明確にアンドロゲン性の物質です。

体内での動態

ヒトにおけるプロスタノゾールの血中濃度、バイオアベイラビリティ、または半減期を測定した研究はないため、オンライン上で引用されているいかなる半減期にも根拠はありません。わかっていることはアンチ・ドーピングの代謝研究から得られたものであり、以下にまとめます。

研究	モデル	主な所見
Kazlauskas, 2006	男性ボランティア1名、100 mg単回投与、48時間蓄尿	四つの尿中代謝物、いずれも17-ケト基を持つ；3’、4、および16位での水酸化が推定され、16β-ヒドロキシ-17-ケト代謝物は標準品との比較で確認された
Rodchenkov et al., 2006	健康な男性ボランティア（サプリメント製品）	17-ヒドロキシ基の酸化および水酸化；三つの主代謝物、質量スペクトルのみから構造が推定された
Yum et al., Anal Sci Technol 2011	プロスタノゾールを摂取した女性の尿	17-ケト-プロスタノゾールおよび複数の水酸化体を含む八つの代謝物；うち三つは新規と報告；大部分はグルクロン酸抱合体として排泄され、一部は非抱合体、二つは硫酸抱合体として排泄された
Geldof et al., Steroids 2016	ヒト肝ミクロソームおよびヒト肝細胞を持つキメラマウス	二つのグループ（17-ヒドロキシ体および17-ケト体）にわたる24種類の代謝物；主な変化部位はC-3’、C-4、およびC-16；新たに記述された二つの代謝物が実際のドーピング陽性検体で確認された

ベルギーの著者らは、倫理的な問題からデザイナーステロイドをヒトボランティアに投与することには制約があり、そのために実験室モデルを使用したと述べています（Geldof et al., 2016）。2006年の両研究は、スタノゾロールの既知の水酸化代謝物からの類推を一部の手がかりとして代謝物を同定しており、オーストラリアの検査機関は通常のスタノゾロール確認法を用いてそれらを抽出しました。

これらの研究は、プロスタノゾールが摂取後に吸収され、広範に代謝されることを示しています。しかし、どれだけの量がどのくらいの期間にわたりアンドロゲン受容体に到達し、どのような作用を及ぼすかは示していません。

規制上の位置づけ

プロスタノゾールは医薬品としての承認申請が出されたことがありません。DEAはスケジュール指定規則の中で、正当な医療用途や新薬承認申請（NDA）を把握しておらず、本物質を中間体として使用している化学メーカーも確認できなかったと述べています（DEA最終規則, 2012）。

時期	出来事
1961年	合成およびラットでのアナボリック／アンドロゲン作用データが公表される（Clintonら）
2004–2005年	「ピラゾール-エチオアロコラン」THPエーテルと表示されたサプリメント製品がオンラインで販売され、アンチ・ドーピング検査機関によって分析される
2009年7月	ステロイドまたはステロイド様物質を含むボディビル製品に関するFDAの警告において、プロスタノゾールのTHPエーテルを含む製品が名指しされる
2010年3月	DEAがオンラインで販売されていたプロスタノゾール含有を謳うダイエタリーサプリメント13製品を確認
2011年11月23日	DEAがプロスタノゾールおよびメタステロンをスケジュールIIIのアナボリックステロイドに分類することを提案
2012年8月29日	最終規則が発効；プロスタノゾールおよびその塩、エステル、エーテルがスケジュールIIIとなる

出典：DEA規則案, 2011；DEA最終規則, 2012；Kazlauskas, 2006。プロスタノゾールはスケジュールIIIのアナボリックステロイド一覧に個別名で記載されています（21 CFR 1308.13）。スーパードロールに含まれるステロイドであるメタステロンと同じ規則でスケジュール指定されました。

スポーツにおいては、プロスタノゾールはS1.1（蛋白同化男性化ステロイド薬）に個別名で記載されており、競技会（時）および競技会外を問わず禁止されています（WADA 2026年禁止表国際基準）。

研究でわかっていること

ヒトにおける有効性データはない

筋肉量、筋力、体脂肪、あるいはいかなる医学的状態に対しても、プロスタノゾールのランダム化試験やヒト対照試験は存在しません。どれだけの筋肉や筋力がつくかという主張はマーケティングや使用者の報告から出たものであり、研究に基づくものではありません。そのアナボリック作用に関する唯一の対照データは、上述のラットアッセイです。

プロスタノゾールを含むサプリメントとして販売されたデザイナーステロイドに関する2015年のレビューは、「臨床研究が存在しないため」これらの未承認ステロイドの薬理作用についてはほとんど知られていないという全般的な指摘を行っています（Joseph and Parr, Curr Neuropharmacol 2015）。

公表された症例報告はない

PubMedでプロスタノゾールを検索しても（2026年10月時点）、ヒットするのは上記の代謝研究、DEAの規則、およびサプリメント汚染に関する一件のレビューのみです。プロスタノゾールに特異的に帰属された肝障害、腎障害、またはその他の障害の公表症例報告は確認されませんでした。これは本物質が安全であることの証拠ではありません。ほとんど誰も研究していないこと、そしてデザイナーステロイド製品にはラベル表示とは異なる、あるいは追加のステロイドが含まれていることが多いという実態を反映しています。

副作用とリスク

言えることと言えないこと

ヒトにおいてプロスタノゾールがテストステロン、LH、FSH、精子、コレステロール、血圧、または肝機能検査値に及ぼす影響を測定した研究はありません。したがって、ヒトにおける副作用についてのいかなる記述も薬理作用からの推測であり、実測値ではありません。

アナボリックステロイドのクラス効果

受容体およびラットの研究において、プロスタノゾールはテストステロンに匹敵するアンドロゲンとして作用します。DEAはアナボリックステロイド乱用のクラス効果として以下のものを挙げています（DEA最終規則, 2012）：

男性：精巣萎縮、精子数減少、および不妊；
女性および女児：声の低音化、顔面および体毛の増加、月経異常、ならびに陰核肥大（これらは不可逆的となる場合がある）；
男女共通：肝障害およびコレステロール上昇（脳卒中や心筋梗塞のリスクを高める可能性がある）；
青少年：成長板（骨端線）の早期閉鎖による成長抑制；
攻撃性、依存、および長期使用後に中止した際の抑うつなどの精神的影響。

これらはクラス全体として予想される作用であり、プロスタノゾール固有の測定結果ではありません。

肝臓

プロスタノゾールは17α-メチル基を持たないため、スタノゾロールよりも肝臓への負担が少ないとみなされることがあります。しかしそれをヒトで検証した研究はなく、プロスタノゾールに関する肝臓のデータは一切存在しません。DEAはアナボリックステロイド乱用全般のリスクの中に肝障害を挙げています。

製品の品質

プロスタノゾールは、サプリメント市場を通じて販売されたデザイナーステロイドの波に属する物質です：

隠蔽されたラベル表示。 製品にはステロイドと判別しやすい名称ではなく、「pyrazole-etioallocholane-tetrahydropyranol」のような化学名が使われていました（Kazlauskas, 2006）。
サプリメント市場。 ドーピング検査の研究者らは、プロスタノゾールやメタステロンなどのデザイナーステロイドが2002年以降、栄養補助食品市場で提供されていたと報告しました。また、これらのステロイドによる他のサプリメントへの交差汚染（クロスコンタミネーション）が予想され、意図しないドーピング検査陽性のリスクが生じることを警告しました（Geyer et al., J Mass Spectrom 2008）。
スポーツにおける検出。 プロスタノゾールの代謝物は、実際のドーピング検査の陽性検体において確認されています（Geldof et al., 2016）。

要点

スタノゾロールからメチル基が一つ少ない物質である。 プロスタノゾールは17-デスメチルスタノゾロールであり、1961年に初めて合成され、医薬品として承認されたことはないデザイナーステロイドです。
ヒト試験は存在しない。 筋肉、ホルモン、および臓器に対する作用はヒト対照試験で一度も測定されておらず、ヒトにおける半減期も不明です。
比率はラットに由来する。 アナボリック対アンドロゲン比に関する唯一の数値である八は、1961年のラット注射研究から得られたものです。その後のラット研究ではテストステロンと同程度のアンドロゲン作用が見いだされました。
偽装されたTHPエーテルとして販売された。 サプリメント製品は難解な化学名で表示していましたが、THPエーテルは容易に分解して遊離ステロイドになります。
規制物質であり、禁止されている。 2012年以降、エーテルを含めて米国のスケジュールIIIアナボリックステロイドに指定されており、WADAは常時禁止しています。
ドーピング検査で検出可能である。 アンチ・ドーピング検査機関はその尿中代謝物を解明しており、実際のアスリートの検体からも検出されています。

出典

Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Final rule. Federal Register. July 30, 2012;77(146):44456–44462 (FR Doc 2012-18495). govinfo.
Drug Enforcement Administration. Classification of two steroids, prostanozol and methasterone, as Schedule III anabolic steroids under the Controlled Substances Act. Notice of proposed rulemaking. Federal Register. November 23, 2011;76:72355 (FR Doc 2011-30081). govinfo.
21 CFR 1308.13. Schedule III. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 56842253, Prostanozol. PubChem.
Kazlauskas R. Miscellaneous projects in sports drug testing at the National Measurement Institute, Australia, 2005. In: Schänzer W, Geyer H, Gotzmann A, Mareck U, eds. Recent Advances in Doping Analysis (14). Cologne: Sport und Buch Strauss; 2006:129–140. PDF.
Rodchenkov G, Sobolevsky T, Sizoi V. New designer anabolic steroids from Internet. In: Schänzer W, Geyer H, Gotzmann A, Mareck U, eds. Recent Advances in Doping Analysis (14). Cologne: Sport und Buch Strauss; 2006:141–150. PDF.
Yum TW, Paeng KJ, Kim YJ. Determination of metabolites of prostanozol in human urine by LC/ESI/MS and GC/TOF-MS. Anal Sci Technol. 2011;24(3):173–182. DOI.
Geldof L, Lootens L, Decroix L, et al. Metabolic studies of prostanozol with the uPA-SCID chimeric mouse model and human liver microsomes. Steroids. 2016;107:139–148. PubMed.
Geyer H, Parr MK, Koehler K, et al. Nutritional supplements cross-contaminated and faked with doping substances. J Mass Spectrom. 2008;43(7):892–902. PubMed.
Joseph JF, Parr MK. Synthetic androgens as designer supplements. Curr Neuropharmacol. 2015;13(1):89–100. PubMed.

プロスタノゾール

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