サプリメント

フェニルピラセタム

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フェニルピラセタム（国際一般名はフォンツラセタム［fonturacetam］、カルフェドン［carphedon］とも呼ばれる）は、ピラセタムにフェニル環を付加した誘導体です。ロシアではPhenotropilおよび他のいくつかの商品名で販売されている処方箋医薬品であり、無力症（持続的な疲労および精神的エネルギーの低下）、脳損傷や脳卒中後の認知機能の問題、および過酷な労働環境下での疲労などの状態に対して使用されています（Phenotropil label, Vidal Russia）。

ロシア以外では承認された医薬品ではありません。米国ではヒトへの使用が承認されておらず、EUまたはオーストラリアのいかなる保健当局もこれを認可していません（Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021; Vanhee et al., J Xenobiot 2025）。それでもオンラインでは「ヌートロピック」として販売されており、世界アンチ・ドーピング機構（WADA）は禁止される興奮薬として本物質を名指しで収載しています。ヒトでの研究の大部分はロシア語で公表されており、非対照試験または小規模な研究からのものであって、ロシア語圏以外の読者が参照できるのは短い抄録のみです。

本ページでは、ロシアの製品添付文書、公表された研究、および規制当局の報告内容を要約しています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
薬効分類 ラセタム（ピロリドン）誘導体；ロシアの添付文書ではヌートロピック、ATC分類N06BX（その他の精神刺激薬および向知性薬）に分類
別名 フォンツラセタム（INN）、4-フェニルピラセタム、カルフェドン
商品名 Phenotropil（Valenta、ロシア）；Actitropilおよびその他のロシア製ジェネリック
投与経路および規格 経口錠剤、50 mgおよび100 mg（ロシア）
添付文書上の成人用量（ロシア） 平均250 mg/日（範囲200–300 mg）、最大750 mg/日
半減期 ロシアの添付文書によれば3–5時間；査読済みの英語によるヒト薬物動態試験は確認できず
作用機序の要点 実験室および動物での研究において、両エナンチオマーともドパミントランスポーターを阻害する
承認状況 ロシアでは処方箋医薬品；米国、EU、およびオーストラリアでは未承認
WADAでの位置づけ 競技会時禁止；S6.A 非特定興奮薬（2026年禁止表）

概要

フェニルピラセタムは2-(2-oxo-4-phenylpyrrolidin-1-yl)acetamideであり、化学式はC₁₂H₁₄N₂O₂、分子量は218.25 g/molです（PubChem CID 132441）。ピロリドン環の4位にフェニル環が結合したピラセタムです。その炭素は不斉中心であるため、薬物は二つの鏡像異性体（R体およびS体）として存在します。Phenotropilは両者の1:1の混合物であるラセミ体として販売されています（Zvejniece et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2011）。

1983年にソビエトの文献で「ピラセタムの新しいフェニルアナログ」として初めて報告されました。その初期の薬理学研究では、ピラセタムよりも強く行動を活性化させ、ジアゼパムの鎮静作用を逆転させ、抗けいれん活性を示しました。高用量では鎮静（「精神抑制」）作用を生じました（Bobkov et al., Biull Eksp Biol Med 1983）。ピラセタム様薬物に関する2010年のレビューでは、ピラセタムよりも強力であり、より幅広い適応症に使用されていると記述されています（Malykh and Sadaie, Drugs 2010）。

本ライブラリ内の関連化合物：ピラセタム（母化合物）およびヌーペプト（オンベラセタム、別のロシアのヌートロピック）は「ラセタム」という販売上の呼称を共有していますが、構造や薬理学的性質は異なります。モダフィニルは異なる化学クラスに属しますが、同じくドパミントランスポーターに作用し、同じくWADAのS6.A興奮薬です。

作用機序：ドパミン再取り込み阻害薬

ロシアの添付文書には、本剤が脳内のノルエピネフリン（ノルアドレナリン）、ドパミン、およびセロトニンの濃度を上昇させ、GABA-A受容体やGABA-B受容体には結合しないと記載されています（Phenotropil label, Vidal Russia）。独立した実験室および動物での研究は、メチルフェニデートやモダフィニルが遮断するのと同じタンパク質であるドパミントランスポーター（DAT）を指し示しています。

形態 知見 出典
R-フェニルピラセタム（Merz社がMRZ-9547として検証） in vitroで選択的DAT阻害薬；ラットのマイクロダイアリシス法で線条体ドパミンを中等度上昇させた；メチルフェニデート、モダフィニル、またはd-アンフェタミンよりもラットを餌報酬のために懸命に働かせた Sommer et al., Int J Neuropsychopharmacol 2014
R-フェニルピラセタム 放射性リガンド結合スクリーニングにおいてDATが唯一の有意な標的であった Zvejniece et al., Inflammopharmacology 2020
S-フェニルピラセタム 選択的DAT阻害薬；自発運動量を増加させることなく肥満のマウスおよびラットにおける体重増加を抑制した Zvejniece et al., Pharmacol Biochem Behav 2017
ラセミ体および両エナンチオマー（マウス） 両異性体とも自発運動量を増加させ、抗うつ様作用を示した；受動的回避試験において記憶を改善したのはR体のみであった Zvejniece et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2011

Merz社は、化学的にはR-エナンチオマーであるMRZ-9547をパーキンソン病のラットモデルで研究しました（Dekundy et al., J Neural Transm 2015）。これらの結果はすべて細胞アッセイおよびげっ歯類から得られたものです。本剤が興奮薬として作用する理由を説明してはいますが、ヒトにおいてどの用量がどの作用をもたらすかを示すものではありません。

薬物動態

確認できた唯一のヒト薬物動態の数値は、ロシアの添付文書に記載されているものです。それらを報告した査読済みの英語論文は見つからなかったため、これらは製造販売元が報告した数値として扱ってください（Phenotropil label, Vidal Russia）。

パラメータ ロシアの添付文書に記載された数値
経口バイオアベイラビリティ 100%
最高血中濃度到達時間 1時間
代謝 代謝されない；未変化体として排泄
半減期 3–5時間
排泄 約40%が尿中；約60%が胆汁中および汗中
脳への移行 血液脳関門を容易に通過する

母化合物が未変化体のまま排泄されるため、アンチ・ドーピング検査機関は尿中のフェニルピラセタム自体を検査します。韓国科学技術研究院による1999年の分析法では、0.01 µg/mLまで検出されました（Kim et al., Analyst 1999）。

規制上の位置づけ

ロシア

Phenotropilはロシアで処方箋医薬品として登録されています。現在の登録はValenta社が保有しており、Vidal RussiaにはActitropilを含む他のいくつかのロシア製フォンツラセタム製品が収載されています（Phenotropil label, Vidal Russia）。ロシアの添付文書における成人（18歳以上）に対する適応症には以下が含まれます。

  • 脳外傷後や慢性脳血管不全を含む、血管疾患、代謝障害、または中毒に関連した中枢神経系疾患で、記憶、思考、または身体活動の低下を伴うもの
  • 無気力、易疲労性、精神運動活動の低下、および注意力や記憶力の低下を伴う神経症状態
  • 学習障害
  • 食事性・体質性の肥満
  • 低酸素症の予防、ストレス耐性の向上、ならびに過酷な労働環境下での疲労予防、精神的・身体的パフォーマンスおよび覚醒度の向上
  • 慢性アルコール依存症における無力症および認知機能の問題の軽減。
添付文書上の用法・用量（ロシア） 用量・期間
平均単回用量 150 mg（範囲100–250 mg）
平均一日用量 250 mg（範囲200–300 mg）、通常は二回に分けて服用
最大一日用量 750 mg
投与期間 2週間〜3か月間；平均30日間
服用のタイミング 食後；午後3時までに服用すること

米国、EU、およびオーストラリア

フェニルピラセタムは米国では承認医薬品ではありません（Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021）。欧州およびオーストラリアの12の公的医薬品管理試験所による2025年の市場調査研究では、EUまたはオーストラリアのいかなる保健当局からも「ヒトへの使用が認可されていない」ピラセタム同族体として分類されています（Vanhee et al., J Xenobiot 2025）。

研究でわかっていること

どのような種類の科学的根拠が存在するか

臨床研究のほぼすべてはロシアの学術誌に掲載されたロシア語の論文であり、その大部分はZhurnal Nevrologii i Psikhiatrii imeni S.S. Korsakovaに掲載されています。多くのPubMedレコードには短い抄録しかないか、抄録が全くありません。ほとんどの研究は非盲検であり、治療前後の患者を比較するか、プラセボを投与されていない比較群を用いています。当方が確認した抄録の中で、二重盲検プラセボ対照試験は一件のみでした。健康な成人を対象としたフェニルピラセタムの公表された比較対照試験は見つからず、運動パフォーマンスに関する試験も見つかりませんでした。

無力症（疲労症候群）

無力症は最も多く研究されている用途です。2025年のメタアナリシスでは、全員が一か月間にわたり200 mg/日を服用した患者549名を含む11件の研究が統合されました（Devlikamova and Safina, Zh Nevrol Psikhiatr 2025）。

評価項目 結果
30日後の疲労スコア（MFI-20尺度） 平均16.3ポイント低下 (95% CI 8.85–23.85)
副作用 平均して患者の5.5%；一過性と記述されている

抄録には治療前から治療後への疲労スコアの低下が報告されています。プラセボ対照との差は報告されていないため、改善の一部は自然回復やプラセボ反応を反映している可能性があります。非介入プログラム（TRIUMPH）では、100 mg/日を2–3か月間服用した45–65歳の慢性脳虚血患者1,170名が追跡されました。疲労スコアは3か月時点で半分以下に低下しましたが、対照群はありませんでした（Fedin et al., Zh Nevrol Psikhiatr 2014）。

てんかん、脳卒中、および脳損傷

研究 デザインおよび症例数 (n) 用量 報告された結果
Grebeniuk et al., 2014 二重盲検プラセボ対照RCT；標準的な抗てんかん薬を服用中の焦点てんかんの成人90名 100または200 mg/日の上乗せ てんかん様脳波変化のない患者において発作が減少し、認知機能スコアが改善
Bel’skaia et al., 2007 上乗せ投与 対 抗てんかん薬単独；31名 対 30名 100 mg/日を2か月間 発作およびてんかん様脳波変化の減少
Koval’chuk et al., 2010 虚血性脳卒中患者400名、うち200名にリハビリテーションでフェニルピラセタムを投与 400 mg/日、1年間にわたり3コース 神経機能および日常生活動作の回復が良好（p値は0.0001未満）
Savchenko et al., 2005 脳卒中、脳外傷、または神経膠腫手術後の脳症患者99名；対照群の記載なし 200 mg/日を1か月間 運動、記憶、注意力、および気分の改善
Medvedev et al., 2014 軽度の神経症性または抑うつ性障害を伴う心血管疾患患者における非盲検研究；35名 対 35名 12週間 複数の指標で比較対照薬の方が良好であった；フェニルピラセタムの抗不安作用は4–8週間後に減弱した

これらの研究の大部分について、抄録にはランダム化の詳細、効果量、および脱落率が記載されていません。ロシア国外で追試されたものは一つもありません。

健康な人における認知機能増強

健康な成人において、記憶、集中力、またはパフォーマンスを目的としたフェニルピラセタムの公表された比較対照試験はありません。「スマートドラッグ」としての効果に関する主張は、ロシアの添付文書、上記のような患者を対象とした研究、および動物データに依拠しています。

副作用とリスク

添付文書で報告されている副作用

ロシアの添付文書には、頻度不明として以下の副作用が記載されています（Phenotropil label, Vidal Russia）。

  • 不眠症（午後3時以降に服用した場合）
  • 精神運動興奮（落ち着きのなさ）
  • 血圧上昇
  • 皮膚の紅潮および熱感。

添付文書によると、最後の三つは最初の1–3日間に生じる可能性があります。また、慢性的なストレス、疲労、または不眠によって消耗している人では、初回服用後に突然の強い眠気を引き起こす可能性があると警告しています。添付文書はコース投与によって依存、耐性、または離脱症状は生じないと主張していますが、これを検証した独立した研究は確認できませんでした。

精神医学的および心血管系の注意事項

添付文書では、以下の状態にある人において慎重に投与するよう助言しています。

  • 重度の肝疾患または腎疾患
  • 重度の高血圧またはアテローム性動脈硬化症
  • 不安、パニック、幻覚、および妄想が悪化する可能性があるため、パニック発作または興奮を伴う急性精神病状態の既往
  • 他のピロリドン系ヌートロピックに対するアレルギー反応。

使用すべきでない人

ロシアの添付文書には、禁忌としてフォンツラセタムに対する過敏症、18歳未満、妊娠中、および授乳中が記載されています。妊婦を対象としたランダム化試験は存在しないと記されています。

相互作用

添付文書によると、フェニルピラセタムは他の中枢神経刺激薬、抗うつ薬、およびヌートロピックの作用を増強する可能性があります（Phenotropil label, Vidal Russia）。具体的な相互作用試験は記載されていません。

品質と混入物

ロシア以外では、フェニルピラセタムは主に「サプリメント」や研究用試薬（リサーチケミカル）として販売されており、製品に何が含まれているかについての品質管理は行われていません。

  • 表示されている製品に含まれていない。 米国の研究者らが2019年に認知機能増強サプリメント10製品を購入して調査しました。一部のラベルにはフェニルピラセタムが記載されていましたが、いずれの製品からも検出されず、一方でフェニバットやピカミロンなどの未表示の薬物が検出されました。ラベルに印刷された薬物含有量のうち、12件中9件が不正確でした（Cohen et al., Neurol Clin Pract 2021）。
  • 違法市場におけるバルク粉末。 2020年から2024年にかけて、欧州およびオーストラリアの医薬品管理試験所が純度100%に近いフェニルピラセタム原末を押収しており、個人使用を超えた流通が示唆されています（Vanhee et al., J Xenobiot 2025）。

アンチ・ドーピングにおける位置づけ

WADAの2026年禁止表国際基準（Prohibited List）では、S6.A（非特定興奮薬）の下に「Fonturacetam [4-phenylpiracetam (carphedon)]」が記載されています。これは以下のことを意味します。

  • 競技会時に禁止されている（競技会外では禁止されていない）
  • 非特定物質である。WADAは、特定物質とは「アスリートがスポーツパフォーマンスの向上以外の目的で摂取または使用した可能性がより高い物質」であると説明しており、フェニルピラセタムのようなS6.Aの興奮薬はそのグループには含まれません。

フェニルピラセタムは1998年にスポーツで禁止された最初のヌートロピックでした（Jędrejko et al., Drug Test Anal 2023）。実際のドーピング検査でも検出されており、WADA認定のイタリアの検査機関は、2000年から2009年までに分析した100,000件近い尿検体から検出された興奮薬の中にカルフェドンを挙げています（Strano Rossi and Botrè, J Sports Sci 2011）。サプリメントのラベルは両方向に誤っている可能性があるため、アスリートは禁止物質が記載されていない製品を通じて禁止興奮薬に曝露する可能性もあります。

要点

  • ロシアの処方箋医薬品であり、他国では未承認。 Phenotropilはロシアで登録されていますが、フェニルピラセタムは米国、EU、およびオーストラリアでは承認されていません。
  • 作用機序からは興奮薬。 実験室および動物での研究において両エナンチオマーともドパミントランスポーターを遮断し、WADAはこれを競技会時に禁止される非特定興奮薬（S6.A）に分類しています。
  • 乏しく、主にロシア語によるヒトでの科学的根拠。 無力症、てんかん、および脳卒中後の回復に関する研究では有益性が報告されていますが、大部分は非対照試験であり、短い抄録としてのみ公表されています。健康な人を対象とした比較対照試験はありません。
  • 薬物動態は添付文書に由来。 ロシアの添付文書には半減期3–5時間および未変化体での排泄が報告されていますが、独立したヒトでのデータは欠如しています。
  • 添付文書上の警告は刺激作用が中心。 不眠症、興奮、および血圧上昇が挙げられており、パニック障害、精神病状態、および重度の高血圧では注意が必要とされています。
  • サプリメント製品は信頼できない。 フェニルピラセタムを記載した製品に本物質が含まれていないことや、他の未承認薬が含まれていることがあります。

出典

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