カフェインは、コーヒー、茶、カカオに天然に含まれる刺激薬で、清涼飲料水、エナジードリンク、プレワークアウト製品、一般用の覚醒用錠剤にも添加されています。スポーツの場面では、主に無水カフェインとして販売されており、乾燥させた粉末を錠剤やカプセルにしたものです。

カフェインは、パフォーマンス向上に対する強い根拠がある数少ないサプリメントの一つです。国際オリンピック委員会（IOC）は、クレアチン、硝酸塩、重炭酸塩とともに、効果の根拠が十分にある少数のサプリメントの一つとしてカフェインを挙げています（Maughan et al., BJSM 2018）。効果は小さいものから中程度で、個人差が大きく、睡眠、不安、血圧の面ではデメリットも伴います。カフェインはスポーツでは禁止されておらず、WADAは監視しているだけです。

このページでは、ポジションスタンド、メタアナリシス、FDA、WADAが報告している内容をまとめています。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
クラス	メチルキサンチン系刺激薬、アデノシン受容体拮抗薬
化学	1,3,7-トリメチルキサンチン、C₈H₁₀N₄O₂、194.19 g/mol（PubChem）
主な摂取源	コーヒー、茶、清涼飲料水、エナジードリンク、プレワークアウトサプリメント、一般用の覚醒用錠剤
米国の一般用医薬品の用量	100–200 mg、3–4時間より短い間隔では服用しない（21 CFR 340.50）
研究されているエルゴジェニック（運動能力向上）用量	3–6 mg/kg（体重あたり）。運動の約60分前が最も多い（ISSN 2021、IOC 2018）
半減期	成人では通常4–6時間。ただし1.5〜10時間の報告もある（ISSN 2021）
代謝	95%超が肝臓の酵素CYP1A2によって、主にパラキサンチンへ代謝される
FDAの摂取量の目安	一日400 mgは、大半の成人で悪影響と一般には関連しないとされている
WADA 2026	モニタリングプログラム対象であり、禁止物質ではない

概要

カフェインはプリンアルカロイドで、化学的には1,3,7-トリメチルキサンチンです（PubChem）。テオフィリン（喘息治療薬）やテオブロミン（ココアの主な刺激成分）と近縁で、この二つはカフェインの分解産物でもあります。

主な作用は、アデノシン受容体の遮断です。アデノシンは起きている間に脳内に蓄積して眠気を促すため、これを遮断すると覚醒度が高まります。IOCのコンセンサスは、パフォーマンスへの効果を説明しうる複数の機序を挙げています（Maughan et al., BJSM 2018）。

アデノシン受容体の拮抗
エンドルフィン放出の増加
神経筋機能の改善
注意力と覚醒度の向上
運動中の主観的な努力感の低下

一般的な飲み物に含まれる量は大きく異なります。FDAは、12 fl oz（355 mL）あたりの一般的な範囲を次のように示しています（FDA, Spilling the Beans）。

飲み物	12 fl ozあたりの一般的なカフェイン量
カフェイン入り清涼飲料水	23–83 mg
緑茶	37 mg
紅茶	71 mg
ドリップコーヒー（通常、スペシャルティではないもの）	113–247 mg
エナジードリンク	41–246 mg

FDAはまた、デカフェのコーヒーはカフェインゼロではなく、一般的な8 fl ozのカップに2–15 mg含まれると述べています。体は、コーヒー由来であっても製品に添加されたものであっても、カフェインを同じように処理します。

関連するライブラリのページとして、カフェインと組み合わされることが多い茶のアミノ酸であるLテアニンや、シネフリン、エフェドリンなどの他の刺激薬を扱ったものがあります。

薬物動態

カフェインは消化管から速やかに吸収されます。主に小腸からですが、胃からも吸収されます（Guest et al., JISSN 2021）。ISSNのポジションスタンドは、次の点を報告しています。

パラメータ	ISSNの報告
吸収	速やか。主に小腸。カフェインガムは口腔粘膜からも吸収され、そのほうが速い可能性がある
最高濃度到達時間	160 mgを用いた小規模な研究（n = 3）の一つでは、コーヒーと茶で約0.5時間、コーラで2時間
主な酵素	肝臓のCYP1A2。カフェインの95%超を処理する
主な代謝物	パラキサンチン約84%、テオブロミン約12%、テオフィリン約4%
未変化体として尿中に排泄	約3–5%
半減期	一般に4–6時間。成人では1.5〜10時間の範囲になることがある

半減期のばらつきが大きい理由

CYP1A2の活性は人によって大きく異なるため、同じ用量でも、ある人では別の人よりずっと長く作用が続くことがあります（Nehlig, Pharmacol Rev 2018）。ISSNは主な要因を挙げています（Guest et al., JISSN 2021）。

クリアランスが遅くなる要因： 妊娠、ホルモン避妊薬
クリアランスが速くなる要因： 喫煙、習慣的な大量のカフェイン摂取（CYP1A2を誘導するため）
どちらにも働きうる要因： 一部の食事要因、CYP1A2遺伝子の個人差

最もよく研究されている遺伝子多型は、-163A>C多型（rs762551）です。AA遺伝子型の人は「速い代謝者」、Cアレルの保有者は「遅い代謝者」と呼ばれることがよくあります。Nehligのレビューは、カフェインのクリアランスが、年齢、性ホルモン、肝疾患、肥満、多くの薬剤の影響も受けると指摘しています。

規制上の位置づけ

食品成分： FDAには、「エナジードリンク」に特化した規制はありません。包装食品では、カフェインを単独で添加した場合は原材料に表示しなければなりませんが、レストランは飲み物のカフェイン含有量を示す義務がありません（FDA, Spilling the Beans）。
一般用医薬品： カフェインは、米国の一般用の「覚醒補助」または「刺激薬」製品に認められている唯一の有効成分です。成人の表示用量は100–200 mgで、3–4時間より短い間隔では服用せず、「臨時の使用に限る」とされ、12歳未満の子どもには使用できません（21 CFR 340）。
純粋・高濃度のカフェイン： FDAは、サプリメントとして販売されるバルクの純粋または高濃度のカフェインを、公衆衛生上の重大な脅威とみなしています（下の副作用を参照）。

研究でわかっていること

ポジションスタンド

ISSNのポジションスタンド（2021）は、カフェインについて次のように結論づけました（Guest et al., JISSN 2021）。

多くの種類の運動パフォーマンスを一時的に改善する（「すべてではないが多くの研究で」）。筋持久力、動作速度、筋力、スプリント、ジャンプ、投てきには、小さいものから中程度の効果がある。
有酸素持久力には、最も一貫した中程度から大きな効果がある。
体重あたり3–6 mg/kgで一貫してパフォーマンスを改善し、有効な最小用量は2 mg/kg程度まで低い可能性がある。
9 mg/kgのような非常に高い用量では、効果を得るために必要ではないのに多くの副作用が生じる。
運動の約60分前に摂取することが最も多いが、ガムの場合はより短い待ち時間でよい可能性がある。
トレーニングを積んだ人にも積んでいない人にも効果があり、ほとんどの人で注意力と覚醒度を改善する。

IOCのコンセンサス声明（2018）も同様の要約を示しています（Maughan et al., BJSM 2018）。

トピック	IOCの要約
典型的なプロトコル	無水カフェイン3–6 mg/kgを運動の約60分前に
低用量の選択肢	3 mg/kg未満（約200 mg）を、運動の前および運動中に炭水化物とともに
持久力	自転車、ランニング、ボートなど様々な種目で、疲労までの時間と5–150分のタイムトライアルを改善する
運動中の低用量	活動開始から15–80分後に100–300 mgを摂取すると、自転車のタイムトライアルが3–7%改善する可能性がある
短時間・高強度の運動	3–6 mg/kgを50–60分前に摂取すると、1–2分の無酸素課題で3%超、チームスポーツの反復スプリントで1–8%の向上が得られる
より高い用量	9 mg/kg以上は効果を上乗せせず、吐き気、不安、不眠、落ち着きのなさのリスクを高める
水分バランス	カフェインには利尿作用があるが、パフォーマンス向上を目的とした用量では影響は小さい

注意点が二つあります。ISSNの声明の著者は、サプリメント企業との多くの関係を開示しており、ISSN自体もカフェイン製品を販売する企業から助成金を受けています。また、メタアナリシスを対象としたアンブレラレビューでは、基になった試験の大半が若い男性を対象に行われていました（Grgic et al., BJSM 2020）。

メタアナリシスの概観

アンブレラレビューでは、21件のメタアナリシスを含む11件の系統的レビューを統合しました（Grgic et al., BJSM 2020）。その結果は次のとおりです。

カフェインは、有酸素持久力、筋力、筋持久力、パワー、ジャンプ、速度に対してエルゴジェニックだった。
筋持久力、筋力、無酸素パワー、有酸素持久力についてのエビデンスの質は中程度で、他のアウトカムでは低いか非常に低かった。
効果は、一般に無酸素運動より有酸素運動で大きかった。
95%予測区間を考慮すると、すべての解析で効果の方向が明確に示されたわけではなかった。

筋力とパワー

2018年のメタアナリシスは、1回最大挙上重量（1RM）の筋力（10件の研究）と垂直跳びのパワー（10件の研究）を測定したプラセボ対照試験を統合しました（Grgic et al., JISSN 2018）。

アウトカム	プラセボとの標準化平均差（95% CI）
最大筋力（1RM）、全体	0.20（0.03–0.36）
上半身の筋力	0.21（0.02–0.39）
下半身の筋力	0.15（−0.05〜0.34）、有意ではない
パワー（垂直跳び）	0.17（0.00–0.34）

効果量が0.2前後であれば、一般に「小さい」とされます。筋力トレーニングにおけるカフェインの効果は、確かにありますが、控えめです。

持久力

2022年のメタアナリシスは、持久走に関するランダム化クロスオーバー試験21件、参加者254人を、カフェイン用量3–9 mg/kgで統合しました（Wang et al., Nutrients 2022）。

アウトカム	Hedges’ g（95% CI）	大きさ
疲労困憊までの時間、全ランナー	0.392（0.214–0.571）	中程度
疲労困憊までの時間、市民ランナー	0.469（0.185–0.754）	中程度
疲労困憊までの時間、トレーニングを積んだランナー	0.344（0.122–0.566）	中程度
タイムトライアルの完走時間	−0.101（−0.190〜−0.012）	小さい（より速い）

参加者のうち女性は19人だけだったため、著者らは、女性を対象とした研究と最適な用量についての研究がさらに必要だと述べています。

遺伝と個人差

カフェインとCYP1A2遺伝子型に関する最大の試験では、競技者の男性運動選手101人を、プラセボ、カフェイン2 mg/kg、4 mg/kgのいずれかにランダム化し、10 kmの自転車タイムトライアルの前に投与しました（Guest et al., MSSE 2018）。

群	2 mg/kg	4 mg/kg
全運動選手	—	プラセボより3%速い
AA遺伝子型（「速い代謝者」）	4.8%速い	6.8%速い
AC遺伝子型	効果なし	効果なし
CC遺伝子型（「遅い代謝者」）	効果なし	13.7%遅い

これらの結果は、研究間で一貫していません。ISSNは、他の小規模な試験では、CYP1A2遺伝子型の影響がみられなかったか、遅い代謝者でのみ効果がみられたと指摘しています（Guest et al., JISSN 2021）。ISSNはまた、習慣的なカフェイン摂取量を、個人差を生む可能性のある要因として挙げています。この二つの論文の筆頭著者は、ポジションスタンドに開示されているとおり、遺伝子検査会社のコンサルタントを務めています。

副作用とリスク

どこからが摂りすぎか

FDAは、大半の成人にとって「悪影響とは一般には関連しない」量として、12 fl ozのコーヒー二〜三杯分に相当する一日400 mgを挙げています（FDA, Spilling the Beans）。FDAはさらに、感受性や排出の速さは人によって大きく異なり、一部の病状や薬剤は感受性を高めると付け加えています。

2001年から2015年の研究を対象とした系統的レビューも、同様の結論に達しています（Wikoff et al., Food Chem Toxicol 2017）。

集団	レビューで有害作用と一般には関連しないとされた摂取量
健康な成人	一日400 mgまで
健康な妊婦	一日300 mgまで（生殖・発生への影響）
子どもと青少年	一日2.5 mg/kg（データは限られる）

FDAは、妊娠中の人、妊娠を希望している人、授乳中の人に対し、カフェインを制限すべきかどうかを医療提供者に尋ねるよう勧めています。また、医学の専門家が子どもやティーンエイジャーにエナジードリンクを勧めていないことにも触れています。

カフェインの摂りすぎでよくみられる影響

FDAは、カフェインの過剰摂取の徴候として次を挙げています（FDA, Spilling the Beans）。

心拍数の増加と動悸
高血圧
不眠または睡眠の乱れ
不安と震え
胃の不調と吐き気
頭痛

運動に関する研究では、吐き気、不安、心拍数の増加、不眠といった副作用は、9 mg/kg以上でより多くみられるようになり、この用量では追加の効果は得られません（Maughan et al., BJSM 2018）。FDAは、摂取量を減らした後の離脱症状は不快なものの危険とはみなされていないと述べ、徐々に減らすことを勧めています。

純粋・高濃度のカフェイン

これは、記録されている中で最も重大なリスクです。FDAによると（FDA, Pure and Highly Concentrated Caffeine、FDA, Spilling the Beans）、次のとおりです。

純粋および高濃度のカフェイン製品は、米国で少なくとも二人の死亡の一因となっている。
純粋な粉末カフェイン小さじ一杯には、コーヒー28杯分のカフェインが含まれることがあり、高濃度の液体製品半カップには20杯分を超えるカフェインが含まれることがある。
けいれんなどの毒性作用は、約1,200 mg（純粋な粉末では小さじ半分未満）を急速に摂取すると起こりうる。
安全な量と毒性のある量の差は非常に小さく、キッチン用の計量スプーンでは安全な一回分を量れるほど正確ではない。
毒性により、危険なほど速い、または不規則な心拍、けいれん、嘔吐、下痢、昏迷、見当識障害、死亡が起こりうる。

FDAは2015年以降、粉末カフェインの純品を扱う販売業者に警告書を出し、2018年4月には、そうしたサプリメントがどのような場合に粗悪品（adulterated）で違法とみなされるかを説明する業界向けガイダンスを出しました。FDAは、こうした製品の一部が今も市場に残っていると述べています。IOCのコンセンサスは、大学の研究で用量計算の誤りにより、被験者が最大30 gという非常に多い量を受け取り、有害で命にかかわりうる反応が起きた、二件の別々の事例を記載しています（Maughan et al., BJSM 2018）。

睡眠

メタアナリシス： 2023年の24件の研究のメタアナリシスでは、カフェインにより総睡眠時間が45分短縮し、睡眠効率が7%低下し、入眠までの時間が9分延び、入眠後の覚醒時間が12分増えました。深い睡眠（N3とN4）は11.4分減りました（Gardiner et al., Sleep Med Rev 2023）。著者らは、そのモデルから、睡眠時間を失わないためには、コーヒー（107 mg）は就寝の少なくとも8.8時間前に、典型的なプレワークアウト一回分（217.5 mg）は少なくとも13.2時間前に摂取すべきだと推定しました。
摂取時刻の試験： 健康な睡眠者12人では、400 mgのカフェインを就寝時、就寝3時間前、就寝6時間前のいずれに摂取しても、すべての時点でプラセボと比べて睡眠が有意に妨げられました。就寝6時間前の摂取では、客観的に測定された睡眠が41分減少し、この差は統計的有意性に近づくものでした（Drake et al., J Clin Sleep Med 2013）。

ISSNは、カフェインの睡眠への影響に対する感受性は、一部は遺伝的な違いにより、人によって異なると述べています（Guest et al., JISSN 2021）。

血圧

カフェインは血圧を上げ、その影響はコーヒーよりカフェイン錠のほうが大きくなります。

定期的な摂取： 16件のランダム化試験（参加者1,010人、各試験7日以上）のメタアナリシスでは、純粋なカフェインを中央値で一日410 mg摂取すると、血圧が4.16/2.41 mmHg上昇しました。コーヒーでは1.22/0.49 mmHgの上昇にとどまりました。心拍数への影響はごくわずかでした（Noordzij et al., J Hypertens 2005）。
高血圧のある人： 5件の試験で、200–300 mgの単回投与により血圧が8.1/5.7 mmHg上昇しました（95% CI：収縮期5.7–10.6、拡張期4.1–7.4）。上昇は最初の一時間以内に現れ、少なくとも3時間続きました。より長期のコーヒーの試験（2週間）やコホート研究では、習慣的にコーヒーを飲んでも血圧や心血管疾患が高くなることはみられませんでした（Mesas et al., Am J Clin Nutr 2011）。

相互作用

他の刺激薬： カフェインをシネフリン、ヨヒンビン、DMAAなどの他の刺激薬と組み合わせた製品もあります。FDAは、あらゆる摂取源からのカフェインを合算して数えるよう勧めています（FDA, Spilling the Beans）。
薬剤： カフェインの代謝のほぼすべてをCYP1A2が担っているため、カフェインは、この酵素を利用する、またはこの酵素に影響する多くの薬剤と相互作用します（Nehlig, Pharmacol Rev 2018）。
ホルモン避妊薬と妊娠はカフェインのクリアランスを遅くし、喫煙は速めます（Guest et al., JISSN 2021）。

法的位置づけとスポーツでの使用

カフェインは、WADA 2026禁止表国際基準（Prohibited List）では禁止物質ではありません。このリストは、カフェインを、ブプロピオン、ニコチン、フェニレフリン、フェニルプロパノールアミン、ピプラドロール、シネフリンとともに、2026年のモニタリングプログラムに含まれ、「禁止物質とはみなされない」ものとして挙げています。モニタリングプログラムのもとで、WADAは競技後に採取した尿検体中のカフェイン濃度を追跡しています（Aguilar-Navarro et al., Nutrients 2019）。これに対し、同じリストのもとで、エフェドリンは、尿中濃度が10 µg/mLを超えると競技会時に禁止されます。

昔からそうだったわけではありません。カフェインは1984年から2004年まで、IOCなどのアンチ・ドーピング機関によって競技会時に限り禁止されており、1987年には尿中の閾値として12 µg/mLが設定されました。WADAは2004年1月1日付で禁止リストから外しました（Aguilar-Navarro et al., Nutrients 2019）。スペインのドーピング検査検体7,488件では、尿中カフェインの中央値は2004年（0.70 µg/mL）から2015年（0.85 µg/mL）までわずかに上昇しただけで、2015年に最も高い値がみられたのは自転車競技、陸上競技、ボートでした。

要点

最も裏づけの強いサプリメントの一つ。 ISSNとIOCは、カフェインが持久力を改善し、それより小さい程度で、筋力、パワー、スプリントのパフォーマンスも改善するという点で一致しています。
研究されている用量は3–6 mg/kg。 9 mg/kg以上では、効果が増えないまま副作用が増えます。有効な最小用量は2 mg/kg程度まで低い可能性があります。
効果は控えめで、個人差がある。 筋力への効果は小さく（SMDは約0.2）、反応は人によって異なります。CYP1A2遺伝子型が一因である可能性もありますが、知見は一貫していません。
半減期は通常4–6時間だが、10時間に達することもある。 就寝の6時間前に摂取しても、睡眠が明らかに減ることがあります。
血圧は上がり、特に錠剤で顕著。 試験では、純粋なカフェインを一日約400 mg摂取すると血圧が約4/2 mmHg上昇し、コーヒーより大きな上昇でした。
本当に危険なのは粉末。 FDAは、純粋および高濃度のカフェインを、米国での少なくとも二人の死亡と関連づけています。約1,200 mgを急速に摂取すると、けいれんが起こりうるとされています。カフェインはスポーツでは合法であり、WADAは監視しているだけです。

出典

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カフェイン

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