AC-262,536（通常はAC-262536と表記されます）は、ACADIA Pharmaceuticals社が発見した、実験段階の非ステロイド性選択的アンドロゲン受容体調節薬（SARM）です。SARMとは、筋肉や骨ではアンドロゲン受容体を活性化し、前立腺などの組織には比較的影響しないように設計された化合物のことです。AC-262536は2008年に一本の薬理学論文で報告されただけで、医薬品として開発されたことはありません。

AC-262536について最も重要な点は、わかっていることがどれほど少ないかということです。発表されている有効性のデータはすべて、去勢ラットを用いた2週間の研究一件に由来します。ヒトを対象とした試験は発表も登録もされていないため、用量、薬物動態、有効性、安全性に関するヒトのデータはありません。それでも、SARMはオンラインで広く販売されており（Cutler et al., Drug Test Anal 2021）、アンチ・ドーピング検査機関は現在AC-262536を検査対象にしています。

このページでは、最初の動物研究、アンチ・ドーピング研究、規制当局の報告の内容をまとめています。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤クラス	非ステロイド性SARM、トロパノール（8-azabicyclo[3.2.1]octane）の化学クラス
開発者	ACADIA Pharmaceuticals社。2008年に初めて報告
化学情報	C₁₈H₁₈N₂O、278.3 g/mol、CAS 870888-46-3
アンドロゲン受容体への作用	テストステロンに対する部分作動薬（細胞を用いた測定系）
検討された用量	動物のみ：去勢雄ラットを用いた2週間の研究。ヒトでの用量は検討されていません
半減期	確認した情報源には、ヒトでも動物でも発表された半減期はありません
ヒトでの試験	発表されたものはなく、ClinicalTrials.govでも見つかりませんでした
米国での位置づけ	FDA（米国食品医薬品局）の承認はなし。FDAはSARMをサプリメントや医薬品として合法的に販売することはできないとしています。DEAのスケジュールIIIには明記されていません
WADAでの位置づけ	SARMとして常時禁止（クラスS1.2、その他のアナボリック薬）

概要

AC-262536の化学名は、4-[(1R,5S)-3-hydroxy-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]naphthalene-1-carbonitrileです（PubChem）。わかりやすく言えば、ニトリル基をもつナフタレン環が、「エンド」位にヒドロキシ基をもつトロパン様の二環式の環と結合した構造です。ステロイド骨格をもたないため、テストステロンのように体内でエストロゲンやジヒドロテストステロン（DHT）に変換されることはありません。

ACADIAの科学者らは、アンドロゲン受容体の活性化を調べる、細胞を用いた機能的測定系でこれを見いだしました（Piu et al., J Steroid Biochem Mol Biol 2008）。彼らは、これがアンドロゲン受容体の強力で選択的なリガンドであり、テストステロンと比べて部分作動薬としての活性をもつと報告しました。部分作動薬とは、受容体を活性化するものの、完全作動薬より最大反応が小さい物質のことです。

アンチ・ドーピングの化学者は、AC-262536を、ACADIAが後に開発した化合物ACP-105とともに「トロパノール」系SARMに分類しています（Stacchini et al., J Pharm Biomed Anal 2021）。ACP-105は同じ会社のスクリーニング計画から生まれ、2009年に報告されました（Schlienger et al., J Med Chem 2009）。ライブラリー内の他のSARM、たとえばオスタリン、リガンドロール、RAD-140は別の化学クラスに属し、そのうちいくつかには少なくとも一部のヒト試験データがあります。AC-262536にはありません。

体内での作用

AC-262536について、発表されているヒトの薬物動態データはありません。吸収、ピーク濃度、半減期、排泄経路はいずれも測定されていません。オンラインで出回っている半減期の数値は、一次情報源までたどることができなかったため、ここでは繰り返しません。

生体内での代謝を調べた研究は、ドーピング管理を目的としてウマで行われたものだけです（Cutler et al., Drug Test Anal 2021）。サラブレッド二頭にAC-262536が経口投与されました。

所見	ウマでの結果
in vitroで肝臓標本から見つかった第I相代謝物	9
尿中で検出された代謝物	4、および未変化体
血漿中で検出された代謝物	3、および未変化体
尿中・血漿中の主な存在形態	グルクロン酸抱合体
最も長く検出可能なマーカー	未変化体のエピマー（立体中心一つだけが異なる異性体）
毛髪	未変化体が取り込まれていた。代謝物はなし

これは二頭の動物から得たウマのデータであり、この化合物がヒトでどのように振る舞うかを確定するものではありません。

研究でわかっていること

ラットの研究

発表されている有効性のデータは、ACADIAが去勢雄ラットで行った2週間の慢性投与研究のみです（Piu et al., 2008）。去勢によって動物自身のテストステロンがなくなるため、アンドロゲン様の作用は被験化合物によるものと考えられます。論文の抄録によると、AC-262536は次のような作用を示しました。

アナボリックな指標、特にラットの骨盤にある小さなアンドロゲン感受性の筋肉である肛門挙筋の成長を、有意に改善した。
去勢後に上昇する黄体形成ホルモン（LH）の値を抑制した。
テストステロンとは「著しく対照的」に、前立腺と精嚢の重量に対するアンドロゲン作用は弱いものにとどまった。

LHに関する所見は重要です。LHは、精巣にテストステロンをつくるよう指示する下垂体のシグナルです。LHを低下させる化合物はこのフィードバック回路に作用するため、正常な動物やヒトでは、本来のテストステロン産生を減らすと考えられます。AC-262536がヒトでどの程度そうした作用を示すかは、これまで測定されていません。

アナボリック：アンドロゲン比について。 オンラインの情報源では、AC-262536の正確なアナボリック：アンドロゲン比がよく引用されています。発表されている抄録が報告しているのは、去勢ラットでアンドロゲン作用がテストステロンに比べて「弱かった」ということだけです。数値の比を確認することはできなかったため、ここでは繰り返しません。ラットの臓器重量の比からは、ヒトでの組織選択性や副作用を予測することもできません。

ヒトでの証拠

ありません。AC-262536についてヒトを対象とした発表済みの研究は見つからず、ClinicalTrials.govを検索しても登録された試験はありませんでした。健康な成人におけるSARMの安全性に関する2023年の系統的レビューには、臨床試験18件と症例報告または症例集積15件が含まれていましたが、AC-262536を扱ったものはありませんでした（Vignali et al., J Xenobiot 2023）。

したがって、ヒトにおけるAC-262536による筋肉増加、脂肪減少、筋力、回復、「関節の治癒」といった主張は、対照を置いた証拠に基づくものではありません。

副作用とリスク

この化合物に固有のヒトの安全性データはありません

AC-262536はヒトで検証されたことがないため、副作用、安全な用量範囲、相互作用はわかっていません。わかっていることはSARMというクラス全体から得られたもので、すべての化合物に等しく当てはまるとは考えられません。

クラス全体のリスク

FDAは、SARMはFDAに承認されておらず、研究や報告がSARMを重篤または生命にかかわる問題と関連づけていると警告しています（FDA, 2023）。その問題には次のものがあります。

心臓発作や脳卒中のリスクの上昇
肝障害と急性肝不全
精神病や幻覚、睡眠障害
性機能障害、不妊、精巣の萎縮
流産

発表されている症例データは肝臓に集中しています。

情報源	所見（SARM全体として）
Vignali et al., 2023、系統的レビュー、33件の研究	薬物性肝障害の報告例15件、アキレス腱断裂1件、横紋筋融解症1件。SARMに曝露した試験参加者の平均7.1%でALT（肝酵素）の上昇
Leciejewska et al., Eur J Clin Pharmacol 2024、報告例のレビュー	2020年以降に発表された有害事象報告20件。大半が黄疸を伴う胆汁うっ滞性または肝細胞性の肝障害

製品の品質

AC-262536は、医薬品の品質管理のもとで製造されていません。オンラインでSARMとして販売されていた44製品を調べたJAMAの分析では、SARMを含んでいたのは52%のみで、25%にはラベルに記載のない物質が含まれ、9%には有効成分がまったく含まれず、表示量と一致したのは41%のみでした（Van Wagoner et al., JAMA 2017）。したがって、AC-262536と表示された製品に実際に何がどれだけ含まれているのか、購入者は確かめることができません。

法的位置づけとアンチ・ドーピング

米国。 AC-262536は承認された医薬品ではありません。FDAは、SARMは「米国ではサプリメントとしても医薬品としても合法的に販売することはできない（cannot be legally marketed in the U.S. as a dietary supplement or drug）」としています（FDA, 2023）。DEA（米国麻薬取締局）のスケジュールIIIに掲載されているアナボリックステロイドには含まれていません（21 CFR 1308.13）。
スポーツ。 SARMは2008年からWADA禁止表に掲載されています（Thevis and Schänzer, Mol Cell Endocrinol 2018）。2026年の禁止表は、S1.2「その他のアナボリック薬」の下で、SARMを競技会内外で常時禁止しており、非特定物質としています（WADA 2026 Prohibited List）。禁止表に挙げられた例は網羅的なものではないため、AC-262536は名指しされていなくても対象に含まれます。

検査機関は、AC-262536を含む検査法を構築しています。

検体	状況	情報源
ヒトの尿	検証済みの複数SARM同時測定法。対象化合物全体での検出能は0.1–1.0 ng/mL	Stacchini et al., 2021
ヒトの毛髪	SARM 9種類と代謝調節薬2種類の検証済みスクリーニング	Gheddar et al., J Chromatogr B 2021
ウマとウシの血液	スクリーニング法。AC-262536の検出能は1 ng/mL	Ventura et al., Drug Test Anal 2020
ウマの尿、血漿、毛髪	経口投与後の代謝物の同定	Cutler et al., 2021

要点

開発が放棄された研究用化合物。 AC-262536はACADIA Pharmaceuticals社の非ステロイド性SARMで、医薬品として開発されたことはありません。
動物のデータのみ。 作用についてわかっていることはすべて、去勢ラットを用いた2週間の研究一件に由来し、骨盤の筋肉へのアナボリック作用と、前立腺への弱い作用が報告されています。
ヒトでの試験なし。 用量、半減期、有効性、安全性に関するヒトのデータは発表されておらず、登録された試験もありません。
ホルモン軸に作用します。 ラットでLHを低下させており、本来のテストステロン産生を抑制する可能性があることを示しています。
クラス全体のリスクと信頼できない製品。 FDAはSARMを肝障害などの重篤な害と関連づけており、SARMとして販売されている製品はしばしば誤表示されています。
スポーツでは禁止。 WADAはすべてのSARMを常時禁止しており、アンチ・ドーピングの検査法はすでにAC-262536を含んでいます。

出典

Piu F, Gardell LR, Son T, et al. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008;109(1-2):129–137. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. AC-262536, PubChem CID 44512434. PubChem.
Schlienger N, Lund BW, Pawlas J, et al. Synthesis, structure-activity relationships, and characterization of novel nonsteroidal and selective androgen receptor modulators. J Med Chem. 2009;52(22):7186–7191. PubMed.
Stacchini C, Botrè F, Comunità F, et al. Simultaneous detection of different chemical classes of selective androgen receptor modulators in urine by liquid chromatography-mass spectrometry-based techniques. J Pharm Biomed Anal. 2021;195:113849. PubMed.
Cutler C, Viljanto M, Taylor P, et al. Equine metabolism of the selective androgen receptor modulator AC-262536 in vitro and in urine, plasma and hair following oral administration. Drug Test Anal. 2021;13(2):369–385. PubMed.
Ventura E, Gadaj A, Buckley T, Mooney MH. Development of a multi-residue high-throughput UHPLC-MS/MS method for routine monitoring of SARM compounds in equine and bovine blood. Drug Test Anal. 2020;12(9):1373–1379. PubMed.
Gheddar L, Raul JS, Kintz P. Development and validation of SARMs and metabolic modulators screening in hair using UHPLC-MS/MS: application to a doping case and first identification of S23 in authentic human hair. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2021;1187:123048. PubMed.
Vignali JD, Pak KC, Beverley HR, et al. Systematic review of safety of selective androgen receptor modulators in healthy adults: implications for recreational users. J Xenobiot. 2023;13(2):218–236. PubMed.
Leciejewska N, Jędrejko K, Gómez-Renaud VM, et al. Selective androgen receptor modulator use and related adverse events including drug-induced liver injury: analysis of suspected cases. Eur J Clin Pharmacol. 2024;80(2):185–202. PubMed.
Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010. PubMed.
Thevis M, Schänzer W. Detection of SARMs in doping control analysis. Mol Cell Endocrinol. 2018;464:34–45. PubMed.
US Food and Drug Administration. FDA warns of use of selective androgen receptor modulators (SARMs) among teens, young adults. Consumer update, content current as of April 26, 2023. FDA.
Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List, in effect from January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
US National Library of Medicine. ClinicalTrials.gov search for “AC-262536.” ClinicalTrials.gov.

AC-262,536

概要