メチル-1-テストステロン（M1T）は、合成の経口アナボリック・アンドロゲニック・ステロイド（AAS）です。1-テストステロン（「DHB」として販売されているステロイド）の17位炭素にメチル基を付加したもので、これはメチルテストステロンやその他の経口ステロイドが肝臓での分解に耐えて通過できるようにするのと同じ化学修飾です。「サプリメント（栄養補助食品）」として販売されてきた経緯があり、アンチ・ドーピング研究者らはデザイナーステロイドとして位置づけています（Parr et al., Endocrinology 2011）。

最も重要な一つの事実は、M1Tは医薬品として承認されたことが一度もなく、ヒト対照臨床試験で検証されたことも一度もないという点です。現在わかっていることは、ラット試験一件、少数のボランティアにおけるアンチ・ドーピング排泄試験、および症例報告から得られたものです。米国では2005年からスケジュールIII（Schedule III）規制物質に指定されており、スポーツにおいては常時禁止されています。

このページでは、基礎研究、症例報告、および規制当局の報告を要約しています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬効分類	合成17α-メチル化アナボリック・アンドロゲニック・ステロイド; 1-テストステロンの17α-メチル誘導体
別名	17α-methyl-1-testosterone; 17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one; SC-11195; 米国薬局方（USP）ではオキサンドロロンの不純物（「Δ1-mestalone」）として収載
分子式・分子量	C₂₀H₃₀O₂、302.5 g/mol
承認状況	確認できた限りどの国でも承認された医薬品はなし; 「サプリメント」として、またオンラインで販売
投与経路（販売形態）	経口
ヒト臨床試験	なし; ヒトデータは尿中排泄試験と症例報告に限られる
半減期	ヒトでの報告なし
米国での位置づけ	スケジュールIII規制物質（2004年アナボリックステロイド規制法に明記）
WADAの位置づけ	常時禁止（S1.1、物質名を明記して収載）

概要

M1Tの化学名は 17β-hydroxy-17α-methyl-5α-androst-1-en-3-one、分子式は C₂₀H₃₀O₂、分子量は302.5 g/molです（PubChem CID 7092657）。PubChemにはコード名SC-11195としても登録されており、また米国薬局方におけるオキサンドロロンの標準不純物「Δ1-mestalone」としても記載されています。

最も近い類縁化合物とは一か所または二か所の違いがあります。

化合物	A環の二重結合	17α-メチル基	関連ページ
テストステロン	4〜5位炭素	なし	テストステロンシピオン酸エステル
メチルテストステロン	4〜5位炭素	あり	メチルテストステロン
1-テストステロン（DHB）	1〜2位炭素（5α-水素あり）	なし	DHBシピオン酸エステル
メチル-1-テストステロン（M1T）	1〜2位炭素（5α-水素あり）	あり	このページ

17α-メチル基は肝臓での分解を遅らせるため、M1Tは経口で摂取されます。同じ基を持つ他の経口ステロイドには、オキサンドロロン、メタンジエノン、メタステロンなどがあります。

M1Tはすでに5α還元されており、アロマターゼが作用する4-エン型のA環を持たないため、エストラジオールへは変換されないと考えられます。ただし、ヒトでこれを測定した研究は確認できませんでした。

母体ステロイドである1-テストステロン

Friedelらによるラット試験において、1-テストステロンはアンドロゲン受容体に選択的に結合し、等モル用量でテストステロンプロピオン酸エステルと同等の強さで前立腺、精嚢、および肛門挙筋を刺激しました。また、テストステロンプロピオン酸エステルとは異なり肝重量も増加させました（Friedel et al., Toxicol Lett 2006）。これらは動物での結果です。1-テストステロンについてはDHBのページでより詳しく解説しています。

体内での作用

M1Tのホルモン活性を評価した唯一の研究は、細胞を用いた試験、ラット実験、およびヒト尿分析を組み合わせたものです（Parr et al., Endocrinology 2011）。

試験内容	得られた所見
酵母アンドロゲン受容体トランス活性化アッセイ（in vitro）	M1Tは強力なアンドロゲンとして作用した
ラットにおけるHershbergerアッセイ（皮下注射）	前立腺（アンドロゲン作用）および肛門挙筋（蛋白同化作用）が用量依存的に増大
ラットにおけるHershbergerアッセイ（経口投与）	臓器重量には影響しなかったが、用量依存的な前立腺細胞の増殖ならびに腓腹筋におけるIGF-Iおよびアンドロゲン受容体発現の変化がみられた
ラットにおける肝マーカー（チロシンアミノトランスフェラーゼ発現）	肝臓で強い活性を示し、経口投与後にはさらに著しく高くなった

著者らは、M1Tはどちらの投与経路でも強力な蛋白同化・アンドロゲン作用を持つステロイドであり、選択的アンドロゲン受容体調節薬（SARM）のような組織選択性は示さず、特に経口摂取時には「肝毒性を示す可能性がある」と結論づけました。ラットの結果はヒトにおける作用や安全な用量を確立するものではありません。

代謝と検出

ヒトにおけるM1Tの血中濃度や半減期を報告した研究はありません。オンラインで引用されている半減期の数値は、確認できたどの実測データにも遡ることができません。

現在わかっていることは、薬物検査のために行われた尿検査研究から得られたものです。

主要なヒト代謝物。 ヒトへの投与後、尿中からは未変化体のM1Tとともに、二つの主要代謝物である 17α-methyl-5α-androst-1-ene-3α,17β-diol と 17α-methyl-5α-androstane-3α,17β-diol、さらにそれらの17-エピマーおよび転位した18-ノル代謝物が検出されました（Parr et al., 2011）。
抱合体代謝物。 2025年の研究では、健康な男性一人が10 mgを単回経口摂取し、84時間にわたって尿が採取されました。分析により、今後の検査法に向けた候補として23種類の硫酸抱合体またはグルクロン酸抱合体代謝物が抽出されました（Koomen et al., J Am Soc Mass Spectrom 2025）。
製品の同定。 中国の研究所が未確認のステロイドを含む経口製品を分析してM1Tと同定し、検出限界2 ng/mLの尿検査法を構築しました（Qiu et al., Se Pu 2010）。

これらの研究は一人または少数のボランティアに単回投与したものであり、薬物の検出を目的として設計されたものであって、効果や安全性を評価するためのものではありません。

規制上の位置づけ

M1Tは一度も医薬品として承認されていないため、添付文書も、承認された適応症も、承認用量も存在しません。

米国。 2004年アナボリックステロイド規制法により、連邦法上のアナボリックステロイドの定義に「17α-methyl-Δ1-dihydrotestosterone (a.k.a. ‘17-α-methyl-1-testosterone’)」が追加されました。この改正は2004年10月22日の法署名から90日後に発効しました（Public Law 108-358）。現在もスケジュールIIIアナボリックステロイドとして収載されています（21 CFR 1308.13）。
スポーツ。 世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の2026年禁止表国際基準は、競技会時および競技会外を問わず禁止されるS1.1（アナボリック・アンドロゲニック・ステロイド）の下にメチル-1-テストステロン（methyl-1-testosterone）を明記しています（WADA 2026 Prohibited List）。

研究でわかっていること

ヒトでの有効性データなし

ヒトにM1Tを投与して筋肉量、筋力、体組成、または医療上のアウトカムを測定した対照試験はありません。どれだけの筋肉がつくか、あるいは他のステロイドと比べてどうかといった主張には、公表されたヒトデータの裏づけがありません。

使用頻度

AASを使用したことのある男性2,385人を対象としたオンライン調査では、137人（5.74%）がメチル-1-テストステロンの使用経験を報告しました（Bonnecaze et al., Am J Mens Health 2020）。この調査はオンラインで実施されたものであり、著者らはAAS関連フォーラムを利用する男性が過剰に代表されている可能性を指摘しています。

サプリメントからの検出が続く現状

サプリメント中の表示のない禁止物質に関する2026年のシステマティックレビューでは、サプリメントとして販売されている製品から検出されたアナボリックステロイドの中にメチル-1-テストステロンが挙げられています（Al-Saad et al., Front Sports Act Living 2026）。そのため、「サプリメント」の購入者が知らないうちにM1Tを摂取してしまう可能性があり、健康面でもアンチ・ドーピング検査の面でも問題となります。

副作用とリスク

M1Tについて臨床試験に基づいた副作用の発現率データはありません。以下のリスクは、ラット試験、公表された症例、およびサプリメントとして販売されるデザイナーステロイドというクラスについて知られている知見に基づくものです。

肝臓

ラットにおいて、M1Tは肝臓で強い活性を示し、経口投与後にはさらに著しく高くなったことから、著者らは肝毒性の可能性を警告しました（Parr et al., 2011）。市販のサプリメントとして販売されたデザイナーステロイド全般では、報告されている重篤な有害事象として、肝毒性、胆汁うっ滞（胆汁の流れが滞り、黄疸やそう痒感を引き起こす状態）、腎不全、性腺機能低下症、女性化乳房、および不妊が挙げられます（Rahnema et al., Andrology 2015）。

シクロスポリンとの相互作用：症例報告

重度のアトピー性皮膚炎を持つ29歳男性が、シクロスポリン（免疫抑制薬）の服用により4か月間安定した状態にありました。その後、オンラインで購入した経口M1T製品の摂取を開始したところ、急性腎障害を発症しました（Al-Niaimi & Lyon, Dermatol Ther 2013）。

検査項目	ベースライン	M1T開始後	基準範囲
クレアチニン	93 µmol/L	266 µmol/L	59〜104 µmol/L
ALT（肝酵素）	31 IU/L	304 IU/L	0〜45 IU/L
ビリルビン	12 µmol/L	37 µmol/L	1〜25 µmol/L

シクロスポリンの用量は変わっていなかったにもかかわらず、トラフ（最低血中濃度）が著しく上昇していました。両薬剤の中止から一週間以内に腎機能および肝機能検査値は正常へ戻りました。著者らは、シトクロムP450酵素での競合または胆汁流量の低下によって、M1Tが肝臓でのシクロスポリン処理を阻害した可能性を提唱しています。これは単一症例であるため、発生頻度ではなく起こりうる相互作用の一つを示したものです。

ホルモン抑制およびその他のクラス共通の作用

ヒトにおいて、M1TがLH（黄体形成ホルモン）、FSH（卵胞刺激ホルモン）、または内因性テストステロンに及ぼす影響を測定した研究はありません。実験室での試験では強力なアンドロゲンとして働くため、体内のテストステロン産生や精子形成の抑制を含め、通常のAASと同様の作用が生じると予想されます。デザイナーステロイド系サプリメント全体としても、性腺機能低下症や不妊との関連が報告されています（Rahnema et al., 2015）。

特に注意が必要な人

上記の症例に基づき、シクロスポリンなど肝臓で処理され安全域の狭い薬剤を服用している人
ラットでの肝臓所見およびデザイナーステロイド系サプリメントで報告されている肝障害を踏まえ、既存の肝疾患がある人
M1Tは常時禁止されており、サプリメントと表示された製品からも検出されるため、薬物検査の対象となるアスリート

要点

1-テストステロンのメチル化体。 M1Tは1-テストステロン（DHB）に17α-メチル基を付加したもので、これにより経口活性を持ちます。
一度も医薬品になったことはない。 承認された製品、添付文書、承認用量は存在せず、その効果を調べたヒト対照臨床試験もありません。
実験室では強力なアンドロゲン。 細胞およびラットではSARMのような選択性を持たない強力な蛋白同化・アンドロゲン作用を示し、経口投与後のラット肝臓で顕著な活性を示しました。
半減期は不明。 ヒトデータは単回投与後の尿中排泄試験に限られており、血中半減期は公表されていません。
記録されている健康被害は症例レベル。 公表された症例ではシクロスポリンとの相互作用を介した腎障害が報告されており、デザイナーステロイド系サプリメント全体としては胆汁うっ滞性肝障害を引き起こしています。
規制物質でありスポーツでも禁止。 米国では2005年からスケジュールIIIに指定されており、WADAの2026年禁止表の下で常時禁止されています。

出典

Parr MK, Blatt C, Zierau O, et al. Endocrine characterization of the designer steroid methyl-1-testosterone: investigations on tissue-specific anabolic-androgenic potency, side effects, and metabolism. Endocrinology. 2011;152(12):4718–4728. PubMed.
Friedel A, Geyer H, Kamber M, et al. 17beta-hydroxy-5alpha-androst-1-en-3-one (1-testosterone) is a potent androgen with anabolic properties. Toxicol Lett. 2006;165(2):149–155. PubMed.
National Center for Biotechnology Information. PubChem Compound Summary for CID 7092657, Methyl-1-testosterone. PubChem.
Koomen DC, Leaptrot KL, May JC, et al. Rapid annotation strategy for in vivo phase II metabolites of anabolic-androgenic steroids using liquid chromatography-ion mobility-mass spectrometry. J Am Soc Mass Spectrom. 2025;36(8):1762–1770. PubMed.
Qiu L, Shangguan L, Liu W, et al. Component analysis of a new anabolic androgenic steroid and its monitoring research in human urine [in Chinese]. Se Pu. 2010;28(1):49–53. PubMed.
Anabolic Steroid Control Act of 2004. Public Law 108-358, 118 Stat. 1661 (October 22, 2004). govinfo.
Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List: International Standard. In effect January 1, 2026. WADA 2026 Prohibited List.
Bonnecaze AK, O’Connor T, Aloi JA. Characteristics and attitudes of men using anabolic androgenic steroids (AAS): a survey of 2385 men. Am J Mens Health. 2020;14(6):1557988320966536. PubMed; PMC.
Al-Saad N, Aljaal S, Alessa J, et al. Systematic review of undeclared prohibited substances and pharmacological adulterants in dietary supplements: prevalence, detection, and risks in sport. Front Sports Act Living. 2026;8:1740663. PubMed.
Rahnema CD, Crosnoe LE, Kim ED. Designer steroids - over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem. Andrology. 2015;3(2):150–155. PubMed.
Al-Niaimi F, Lyon CC. Acute kidney injury due to interaction of methyl-1-testosterone with ciclosporin metabolism in a patient with severe atopic dermatitis. Dermatol Ther (Heidelb). 2013;3(2):211–214. PubMed; PMC.

メチル-1-テストステロン（M1T）

概要