サスタノン250は、落花生油（ピーナッツオイル）に溶解した四種類のテストステロンエステルの混合注射剤です。1 mL のアンプル一本あたり 250 mg のエステルが含まれており、実際のテストステロン量に換算すると 176 mg に相当します。この配合の狙いは、短いエステルがテストステロン値を速やかに上昇させる一方で、より長いエステルが血中濃度をより長く維持することで、一回の注射で約三週間をカバーできるようにすることです。

英国では1973年以来、性腺機能低下症が確認された男性に対するテストステロン補充療法（TRT）およびトランスジェンダー男性に対する補助療法として承認されています。米国FDA（食品医薬品局）による承認を受けたことはありません。アンチ・ドーピングの検査法を研究する研究者らは、本剤をアスリートによって乱用されることが知られている製品として記述しています（Solheim et al., Front Physiol 2020）。

本ページは、英国の製品添付文書、臨床試験、および規制当局の報告内容をまとめたものです。教育目的の情報提供のみを意図しており、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬効分類	アンドロゲン；四種類のテストステロンエステルの配合剤
販売名／承認番号	Sustanon 250（英国製造販売承認 PL 39699/0059、1973年2月初回承認；承認取得者 Aspen Pharma Trading）
投与経路	深部筋肉内注射
規格	1 mL アンプルあたりエステル 250 mg（テストステロン 176 mg に相当）
添付文書上の成人用量（英国）	通常3週間ごとに 1 mL
半減期	単一の値はない；投与後 24–48 h でテストステロンがピークに達し、≈21日で正常範囲の下限まで低下する（添付文書）
基剤（担体）	ベンジルアルコール 100 mg/mL を含む精製落花生油（ピーナッツオイル）
米国での位置づけ	FDA未承認；テストステロンおよびそのエステル類はスケジュールIII（Schedule III）の規制物質

概要

サスタノン250には四種類のテストステロンエステルが含まれています。エステルとは、テストステロン分子に結合した脂肪酸側鎖のことです。これによりホルモンの脂溶性が高まり、筋肉内の油性デポ（貯留部位）からゆっくりと染み出すようになります。いったん血液中に入るとエステルは切り離され、通常のテストステロンが放出されます（UK SmPC）。

分子量の大きい重いエステルほど一ミリグラムあたりに占める側鎖の割合が大きくなるため、表示用量に占めるテストステロンそのものの量は少なくなります。PubChemの分子量を用いると、四つの成分の内訳は以下のようになります。

エステル	mLあたりの含有量	エステルの分子量	テストステロンが占める割合	供給されるテストステロン量
テストステロンプロピオン酸エステル	30 mg	344.5 g/mol	≈84%	≈25 mg
テストステロンフェニルプロピオン酸エステル	60 mg	420.6 g/mol	≈69%	≈41 mg
テストステロンイソカプロン酸エステル	60 mg	386.6 g/mol	≈75%	≈45 mg
テストステロンデカン酸エステル	100 mg	442.7 g/mol	≈65%	≈65 mg
合計	250 mg	—	≈70%	≈176 mg

合計 176 mg という数値は、添付文書に記載されている値と一致します。テストステロン自体の分子量は 288.4 g/mol です。

添付文書には、四種類のエステルは「作用持続時間が異なる」とだけ記載されています。サスタノン250の単回注射後に行われた血液検査研究では、各エステルは24–72時間以内に最高血中濃度に達し、そのタイミングは個人差やエステル側鎖の長さによって異なりました（Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015；Solheim et al., Front Physiol 2020に要約）。各単一エステル製剤については、テストステロンプロピオン酸エステル、フェニルプロピオン酸エステル、イソカプロン酸エステル、およびデカン酸エステルのページで個別に扱っています。

いったん放出されれば、そのホルモンはテストステロンシピオン酸エステルやエナント酸エステルによって供給されるものと同じテストステロンです。アンドロゲン受容体に直接作用するほか、ジヒドロテストステロン（DHT）およびエストラジオールにも変換されます。

薬物動態

添付文書では、1 mL の単回投与について以下の値が報告されています。

指標	値
最高総テストステロン濃度（Cmax）	≈70 nmol/L（≈2,000 ng/dL）
最高血中濃度到達時間（tmax）	≈24–48 h
男性の正常範囲下限に戻るまでの期間	≈21日
血漿タンパクおよびSHBGへの結合率（in vitro）	97%超
代謝物	DHTおよびエストラジオール
排泄	主に尿中、エチオコラノロンおよびアンドロステロンの抱合体として

出典：UK SmPC。テストステロン 1 nmol/L ≈ 28.8 ng/dL。

独立した研究でも同様のパターンが示されています。

性腺機能低下症の男性、混合エステル 250 mg。 性腺機能低下症の男性9名を対象とした1984年の英国の研究では、投与後24–48時間で平均 71 nmol/L のピークに達した後、2–3週間かけてベースラインへと着実に低下しました。三週間隔の投与スケジュールにおける投与間隔全体の平均濃度は 27.7 nmol/L でした。エストラジオールも男性の正常範囲を超えて上昇し、平均 347 pmol/L でピークに達しました（Cantrill et al., Clin Endocrinol 1984）。
健康な若年男性、サスタノン250の単回注射。 ランダム化プラセボ対照試験において、注射から24時間後に総テストステロンは 19.8 から 81.4 nmol/L に上昇しました。エストラジオールは 63.5 から 99.0 pmol/L に上昇し、LH（精巣への下垂体シグナル）は 3.8 から 1.6 IU/L に低下しました（Solheim et al., Front Physiol 2020）。
二週間ごと。 性腺機能低下症の男性15名を対象としたランダム化クロスオーバー試験では、2週間ごとに混合エステル 250 mg が投与されました。その結果、遊離および総テストステロンに週単位で「顕著だが再現性のある」変動が見られました（Conway et al., Int J Androl 1988）。

要するに、この配合剤は平坦な血中濃度を作り出すわけではありません。投与初期に高いピークをもたらした後、二〜三週間かけて低下していきます。添付文書には本製品の単一の半減期は記載されていません。

承認されている医療用途

英国の製品概要（SmPC）には二つの用途が記載されています（UK SmPC）。

臨床所見および血液検査によって欠乏が確認された男性性腺機能低下症に対するテストステロン補充療法；
トランスジェンダー男性（女性から男性）に対する補助療法。

対象集団	添付文書上の用量
高齢者を含む成人	通常3週間ごとに 1 mL、反応に応じて調整
トランスジェンダー男性	専門施設では2週間ごとに 1 mL から4週間ごとに 1 mL が使用されている
小児および青年	安全性および有効性は十分に確立されていない

添付文書では、血中濃度を正常範囲内に保つため、ベースライン時および定期的な間隔でテストステロン値を検査することを推奨しています。また、治療開始前、最初の一年間は三か月ごと、それ以降は年一回、以下の検査を行うことを提案しています。

前立腺診察およびPSA（前立腺特異抗原）；
ヘマトクリット（血液中に占める赤血球の割合）およびヘモグロビン。

治療を受けた性腺機能低下症の男性において、添付文書は骨密度および除脂肪体重の増加、脂肪量の減少、ならびに性欲および勃起機能の改善を報告しています。

規制上の位置づけ

英国。 1973年2月28日以降に承認されています。現在の承認取得者はAspen Pharma Trading Limitedです（UK SmPC）。
米国。 FDAの承認医薬品データベース（Drugs@FDA）にはいかなるサスタノン製品も収載されておらず、テストステロンデカン酸エステル、イソカプロン酸エステル、またはフェニルプロピオン酸エステルを含む製品も収載されていません（openFDA Drugs@FDA）。テストステロンおよびその塩、エステル、エーテル類は、連邦法の下でスケジュールIIIのアナボリックステロイドに指定されています（21 CFR 1308.13(f)）。
スポーツ。 添付文書では、サスタノン250はアンチ・ドーピング検査に干渉する可能性があるため、世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の管轄下にあるスポーツのアスリートはWADA規程を確認するよう警告しています。

研究でわかっていること

サスタノン250自体を対象とした大規模なアウトカム試験はありません。対照試験のデータは、テストステロン源として本剤を使用した小規模な研究から得られたものです。

長期グルココルチコイド治療を受けている男性

長期のグルココルチコイド（ステロイド系抗炎症薬）治療を受けている喘息の男性患者十五名を、月一回のサスタノン 250 mg 投与群または無治療群にランダムに割り付けて12か月間追跡し、その後クロスオーバーしてさらに12か月間追跡しました（Reid et al., Arch Intern Med 1996）。

評価項目	テストステロン投与期間	対照期間
腰椎骨密度	+5.0%	変化なし
脂肪量	対照期間での増加分が逆転	+2.1 kg
除脂肪体重	対照期間での減少分が逆転	−1.4 kg

骨代謝マーカーもテストステロン投与中に低下しました。

テストステロン値が正常な骨粗鬆症の男性

非盲検・対照群なしの研究において、脊椎骨折を有する34–73歳の男性23名にサスタノン250を2週間ごとに6か月間投与し、21名が試験を完了しました（Anderson et al., Bone 1996；Anderson et al., J Bone Miner Res 1997）。

指標	6か月間での変化
腰椎骨密度	0.799 → 0.839 g/cm²（+5%）
大腿骨近位部骨密度	変化なし
ヘマトクリット	43.4% → 45.6%
HDLコレステロール	−0.087 mmol/L（≈ −3.4 mg/dL）
トリグリセリド	−0.405 mmol/L
血清テストステロン／エストラジオール	+55% / +45%

脊椎骨密度の上昇は、テストステロンではなくエストラジオールの上昇と相関していました。対照群がないため、これらの結果は予備的なものです。

レジスタンストレーニングを行う高齢男性

ランダム化二重盲検試験において、テストステロン値が正常な健康な高齢男性（65–75歳）18名が、監督下での6週間のウェイトトレーニング期間中、2週間ごとにサスタノン 250 mg または生理食塩水の投与を受けました（Gharahdaghi et al., J Cachexia Sarcopenia Muscle 2019）。

評価項目	テストステロン＋トレーニング（n = 9）	プラセボ＋トレーニング（n = 9）
総除脂肪体重	53.0 → 56.0 kg	54.1 → 54.8 kg（有意差なし）
総脂肪量	22.5 → 21.3 kg	24.7 → 24.5 kg（有意差なし）
筋タンパク質合成速度	2.13%/日	1.34%/日

筋力の増加幅もテストステロン併用群で有意に大きくなりました。投与群の血清テストステロンはベースラインの約 235 ng/dL から第5週までに約 1,149 ng/dL と、正常範囲をはるかに超えて上昇しました。著者らは有害事象はなかったと報告していますが、投与群9名による6週間の試験ではまれな有害事象を検出することはできません。

低テストステロンを伴う2型糖尿病

二重盲検クロスオーバー試験において、2型糖尿病を有する性腺機能低下症の男性20名に、サスタノン 200 mg またはプラセボを2週間ごとにそれぞれ3か月間投与しました（Kapoor et al., Eur J Endocrinol 2007）。テストステロンはレプチンおよびアディポネクチン（脂肪組織で作られるホルモン）を低下させ、腹囲を減少させました。C反応性タンパク（CRP）、TNF-α、またはIL-6には変化を与えませんでした。

単回投与と運動パフォーマンス

上述のデンマークのアンチ・ドーピング研究において、若年男性19名がサスタノン250の単回注射またはプラセボの投与を受けました。テストステロン値がベースラインの約四倍に上昇したにもかかわらず、24時間後のジャンプ高、30秒間の自転車スプリントパワー、または等尺性腕筋力に改善は見られませんでした（Solheim et al., Front Physiol 2020）。

副作用とリスク

添付文書に記載された副作用

添付文書には、アンドロゲン療法全般で見られる反応が記載されています（UK SmPC）。また、デポ（貯留部位）からホルモンが放出され続けるため、投与を中止しても副作用を速やかに消失させることはできないと指摘しています。

頻度	副作用
よくみられる（100人に1人〜10人に1人）	体重増加；ヘマトクリット、ヘモグロビンおよび赤血球数の上昇
まれ	肺油性微小塞栓症
頻度不明	多血症、体液貯留、高血圧、気分の変化、抑うつ、神経過敏、性欲の変化、悪心、肝機能検査値異常、ざ瘡（ニキビ）、かゆみ、筋肉痛、女性化乳房、精子数減少、持続勃起症、前立腺肥大、PSA上昇、潜在性前立腺がんの進行、脂質変化

女性においては、嗄声（声のかすれ）、ざ瘡、多毛、月経の変化、および脱毛といった男性化徴候について警告されています。声の変化は永続的なものとなる可能性があります。

赤血球

ヘマトクリット、ヘモグロビン、および赤血球数の上昇は、添付文書で「よくみられる」副作用として記載されています。上記の骨粗鬆症の研究では、2週間ごとの 250 mg 投与でヘマトクリットが 43.4% から 45.6% に上昇しました。デンマークの研究では、三週間隔で二回の 250 mg 注射を行ったところ、投与を受けた男性9名中6名でアスリート生体パスポート（血液パスポート）において異常の疑いとしてフラグが立ちました（Solheim et al., Drug Test Anal 2020）。さらに添付文書では、テストステロンとSGLT-2阻害薬（糖尿病治療薬の一種）の併用が赤血球増加症のリスク上昇と関連付けられていると付記されています。

落花生油と注射に伴う反応

ピーナッツおよび大豆アレルギー。 本製品には精製落花生油（ピーナッツオイル）が含まれています。添付文書では、ピーナッツまたは大豆にアレルギーのある人への使用を禁忌としています。
肺油性微小塞栓症。 まれに、注射中または注射直後に油分が肺に達することがあります。これにより咳、息切れ、胸痛、めまい、または失神が引き起こされます。添付文書では、これらの反応は可逆的であるとした上で、毎回の注射中および注射後に患者を観察するよう求めています。
ベンジルアルコール。 mLあたり 100 mg が含まれています。早産児や新生児には投与してはなりません。

内因性テストステロンの抑制と生殖能力

外部からのテストステロン投与は、体自身のホルモン産生を停止させます。健康な若年男性において、単回注射から24時間以内にLHは半分以下に低下しました（Solheim et al., Front Physiol 2020）。健康な若年男性6名を対象とした別の研究では、サスタノンはLH、男性自身のテストステロン、およびINSL3（テストステロンを産生するライディッヒ細胞のマーカー）を低下させましたが、治療中止後には三つすべてがベースラインに戻りました（Albrethsen et al., JCEM 2023）。添付文書には乏精子症（精子数の減少）が記載されており、アンドロゲンが男性の生殖能力を損なう可能性があると警告されています。

心臓と血管

添付文書では、テストステロンが血圧を上昇させる可能性があると警告しています。また、重度の心臓、肝臓、または腎臓疾患を有する人において、うっ血性心不全を伴う、あるいは伴わない体液貯留を引き起こす可能性があります。さらに、深部静脈血栓症および肺塞栓症の市販後報告を挙げ、血栓性素因や血栓のリスク因子を有する人では注意するよう助言しています。

添付文書には、通常は承認範囲を超える用量で他のステロイドと併用されるテストステロンの乱用により、重篤な心血管系、肝臓、および精神医学的事象が生じており、その一部は致死的であったと記載されています。公表されたある症例報告では、典型的なリスク因子を持たない26歳の男性が、サスタノン週 250 mg を6か月間使用した後に重篤な心筋梗塞を起こした事例が記述されています（Alrabadi et al., Biomed Rep 2020）。一例の報告で因果関係を証明することはできませんが、添付文書の警告と一致する内容です。

相互作用

添付文書には以下の相互作用が記載されています。

クマリン系抗凝固薬（ワルファリンなど）。 高用量のアンドロゲンはその作用を増強する可能性があるため、プロトロンビン時間を綿密にモニタリングする必要があります。
インスリンおよびその他の糖尿病治療薬。 アンドロゲンは耐糖能を改善し、必要な薬剤の用量を低下させる可能性があります。
ACTHまたはコルチコステロイド。 浮腫を増加させる可能性があります。
酵素誘導薬および阻害薬。 テストステロン値を低下または上昇させる可能性があります。
甲状腺検査。 結合タンパクが減少するため総T4は低下することがありますが、遊離甲状腺ホルモンは変化しません。

使用すべきでない人

添付文書では、以下の場合におけるサスタノン250の使用を禁忌としています。

妊娠中および授乳中；
確定または疑いのある前立腺がんもしくは乳がん；
落花生油を含むいずれかの成分に対するアレルギー、およびピーナッツまたは大豆にアレルギーのある人。

また、高血圧、睡眠時無呼吸、てんかん、片頭痛を有する人、およびアンドロゲンが成長板（骨端線）を早期に閉鎖させる可能性がある思春期前の小児においても注意するよう助言しています。

法的位置づけと医療目的以外の使用

米国においてサスタノン250は承認された医薬品ではなく、いかなるテストステロンエステルもスケジュールIIIの規制物質です。薬局以外で販売されている製品は、用量、無菌性、または同一性について規制されていません。

添付文書には、テストステロンの乱用は依存につながる可能性があり、大幅な減量や急激な中止の後に離脱症状が生じることがあると記載されています。アンチ・ドーピング検査においては、サスタノン注射後の血液中から未変化のテストステロンエステルを検出することができ、これによってそのテストステロンが体外から投与されたものであることが証明されます（Forsdahl et al., Drug Test Anal 2015）。

要点

四種類のエステル、一つのホルモン。 1 mL のアンプル一本に四種類のテストステロンエステルが含まれており、176 mg の通常のテストステロンを供給します。エステルは放出される速度を変えるだけです。
実際には平坦ではない。 投与後24–48時間以内に約 70 nmol/L でピークに達し、約三週間かけて正常範囲の下限付近まで低下します。添付文書には単一の半減期は記載されていません。
米国ではなく英国で承認されているTRT薬。 英国では1973年から通常3週間ごとに 1 mL の用量で承認されています。FDAの承認を受けたことはなく、米国ではテストステロンエステル類はスケジュールIIIに指定されています。
小規模な研究ながら一貫した効果。 本剤を用いた研究では、除脂肪体重の増加、脂肪の減少、および脊椎骨密度の上昇が報告されています。ただし、いずれも小規模であり、一部は対照群のない研究でした。
落花生油に注意が必要。 ピーナッツまたは大豆アレルギーでは禁忌であり、注射後の油性微小塞栓症がまれな副作用として添付文書に記載されています。
ヘマトクリット上昇とホルモン抑制は想定内。 赤血球数が上昇し、単回投与から一日以内にLHおよび内因性テストステロンが低下します。

出典

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サスタノン250

概要