テストステロンサスペンション（懸濁液）は、エステルを結合させていない純粋なテストステロンを細かい結晶に砕き、水に懸濁させた筋肉内注射用の製剤です。テストステロンは水にほとんど溶けないため、結晶は筋肉内にデポ（貯留部位）として留まり、時間をかけて溶けていきます。このホルモンの注射剤としては最も古い形態の一つで、テストステロンの水性懸濁液で患者を治療した報告は1940年代の医学文献に登場しています。
現在では、ほぼ歴史的な、または医療目的以外の製品となっています。有効成分がテストステロンのみである米国の注射剤は、FDA（米国食品医薬品局）の一覧ですべて販売中止とされており、現行の米国の添付文書はありません。水性製剤についてヒトを対象とした近年の薬物動態試験は見つからなかったため、インターネット上で語られている内容の多くは確認できません。
このページでは、医薬品データベース、規制当局、限られた公表研究の報告内容をまとめています。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 薬剤の分類 | アンドロゲン、アナボリック・アンドロゲン性ステロイド（AAS）、エステル化されていないテストステロン |
| 化学的性質 | テストステロン、C₁₉H₂₈O₂、288.4 g/mol |
| テストステロン含有量 | 表示されているミリグラム数の100%（エステルの重量なし） |
| 剤形と投与経路 | 水性の溶媒に懸濁した結晶性テストステロン、筋肉内注射 |
| 米国の製品 | 1983年に承認されたテストステロン注射のジェネリック三種（25、50、100 mg/mL）、いずれも販売中止とされている |
| 半減期 | 循環血中のテストステロン：10〜100分（添付文書）。注射されたデポがどのくらい持続するかについてのヒトのデータはなし |
| 作用機序の要点 | 放出はエステルの切断ではなく、結晶が溶けることに左右される |
| 米国での規制区分 | スケジュールIII（Schedule III）の規制物質（テストステロン、その塩およびエステルを含む） |
| WADAの扱い | 常時禁止（S1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド） |
概要
テストステロンは雄牛の精巣から単離され、1935年に初めて化学合成されました。経口では効果がなかったため、最初は埋め込み型のペレットとして、その後は注射用のエステルとして投与されました（Nieschlag & Nieschlag, Asian J Androl 2014）。水性の結晶懸濁液も初期のアプローチの一つでした。1946年から1952年の論文には、テストステロン、テストステロンプロピオン酸エステル、テストステロンイソ酪酸エステルの水性懸濁液または結晶懸濁液が記載されています（Sevringhaus & Sikkema, JCEM 1946、Freed, JCEM 1946、Ragab & El-Itribi, J Egypt Med Assoc 1949、Ercoli & Koller, Farmaco 1949、Drescher, Dtsch Med Wochenschr 1952）。これらの古い報告にはPubMedに抄録がなく、対照試験でもないため、結果の引用は行いません。
バイアルに入っている分子は、体内で作られるものと同じテストステロンで、C₁₉H₂₈O₂、分子量は288.4 g/molです（PubChem）。PubChemには、25 °Cでの水への溶解度が23.4 mg/L、つまり約0.023 mg/mLと記載されています。したがって100 mg/mLの懸濁液には、水が溶かせる量の4,000倍を超えるテストステロンが含まれています。投与量の大半は、注射部位で溶けるまで固体の結晶のまま残ります。
これがエステル製剤との重要な違いです。油性のエステルでは、エステルがテストステロンの極性を下げるため、油のデポからゆっくり吸収されます（Depo-Testosterone label）。懸濁液にはエステルも油もなく、放出速度は結晶によって決まります。エステルがないため、どのミリグラムもすべてテストステロンです（PubChem）。
| 剤形 | 分子量 | 重量あたりのテストステロンの割合 |
|---|---|---|
| テストステロンサスペンション（エステル化なし） | 288.4 g/mol | 100% |
| テストステロンプロピオン酸エステル | 344.5 g/mol | ≈84% |
| テストステロンエナント酸エステル | 400.6 g/mol | ≈72% |
| テストステロンシピオン酸エステル | 412.6 g/mol | ≈70% |
ライブラリーには、同じくエステル化されていない分子を扱うテストステロンベースのページもあります。エステル化されていないテストステロンは、テストステロンジェルの有効成分でもあります。
体内での動態
溶けてしまえば、通常のテストステロンと変わりません。テストステロンの添付文書によると、次のとおりです。
- 血漿中のテストステロンの約98%は性ホルモン結合グロブリン（SHBG）と結合しており、約2%が遊離型です。
- アンドロゲン受容体に作用し、活性のある二つの代謝物、ジヒドロテストステロン（DHT）とエストラジオールに変換されます。
- 投与量の約90%は、グルクロン酸抱合体および硫酸抱合体として尿中に排泄されます。
（Depo-Testosterone label、AndroGel 1.62% label）
AndroGelの添付文書には、循環血中のテストステロンの半減期は報告によって10〜100分と大きくばらつくと記されています。この数値は、すでに血液中にあるテストステロンについてのものです。注射された懸濁液がどのくらいの間ホルモンを放出し続けるかを表すものではなく、それは結晶がどれだけ速く溶けるかによって決まります。
デポの持続時間についてわかっていること
水性テストステロン懸濁液の投与後にヒトのテストステロン濃度を測定した、近年の公表研究は見つかりませんでした。対照を置いた薬物動態データは、ウマのものだけです。
| 研究（ウマ、ヒトではない） | デザイン | 結果 |
|---|---|---|
| Moeller et al., J Vet Pharmacol Ther 2011 | 水性テストステロン懸濁液、頸部への筋肉内投与、サラブレッド20頭 | 最初は急速に吸収され、その後の二相目の吸収ははるかにばらつきが大きい。終末相半減期の中央値は39時間 |
| Ho et al., Drug Test Anal 2015 | Testosterone Suspension 100、去勢馬六頭 | 平均14日間検出可能（最長で血漿18日、尿20日） |
このウマの研究では、競走前に30日間の休薬期間を設けることが推奨されました。これらの数値は、懸濁液のデポが、循環血中のテストステロンの数分という半減期よりはるかに長く続きうることを示しています。ヒトの値として読むべきではありません。
テストステロンおよびテストステロンのプロドラッグの懸濁液に関する実験室での研究では、水への溶解度が低いほど、また粒子径が大きいほど、in vitroでの放出が遅くなることがわかりました（Li et al., Drug Deliv Transl Res 2024）。規制を受けていない製品では粒子径が明示も管理もされていないため、その放出プロファイルはわかりません。
サスペンションは「速効性」なのか「短時間で消える」のか。 インターネット上の情報では、テストステロンサスペンションは数分で効き、数時間で排出されるとよく言われますが、これはテストステロンの血漿中半減期を引用したものです。その半減期は、すでに血液中にあるホルモンに当てはまるものです。サスペンションのデポがどのくらいの間テストステロンを放出し続けるかを測定したヒトの研究は、見つかった範囲ではありません。ウマでは約二週間検出可能でした。
規制上の位置づけ
米国
Drugs@FDAには、エステルではなくテストステロンそのものを有効成分とする注射用ジェネリックが三つ登録されています。データベースには溶媒の記載がなく、添付文書も掲載されていません。
| 申請 | 申請者 | 規格 | 承認日 | 状態 |
|---|---|---|---|---|
| ANDA 086420 | Watson Labs | 25 mg/mL | 1983年5月10日 | 販売中止 |
| ANDA 086419 | Watson Labs | 50 mg/mL | 1983年8月23日 | 販売中止 |
| ANDA 086417 | Dr. Reddy’s | 100 mg/mL | 1983年7月7日 | 販売中止 |
Drugs@FDAでテストステロンそのものを有効成分とするその他の製品は、ジェル、皮膚用液剤、パッチ、バッカル錠、点鼻ジェル、ペレットであり、注射剤ではありません（openFDA Drugs@FDA）。テストステロンは、その塩、エステル、エーテルを含め、スケジュールIII（Schedule III）の規制物質です（21 CFR 1308.13）。
スポーツ
テストステロンはWADA（世界アンチ・ドーピング機構）の禁止表のS1.1（アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）に挙げられており、外部から投与された場合は競技会内外を問わず禁止されています（WADA 2026 Prohibited List）。水性テストステロンはウマにも投与されており、上記のウマの研究は、競走における検出閾値と休薬期間を定めるために行われたものです。
研究でわかっていること
筋肉、筋力、その他の臨床アウトカムに対するテストステロンサスペンションのヒトでの対照試験はありません。上に挙げた1940年代の報告は初期の臨床記述であり、ランダム化試験ではありません。
このホルモン自体は非常によく研究されています。健康な男性を対象とした週600 mgのエナント酸エステルの試験など、テストステロンエステルの試験は、テストステロンシピオン酸エステルおよびテストステロンエナント酸エステルのページで取り上げています。溶けてしまえばサスペンションも同じ分子を届けますが、ヒトでの吸収が測定されていないため、それらの用量反応データをサスペンションの用量に置き換えることはできません。
副作用とリスク
テストステロンサスペンションの添付文書は入手できません。以下のリスクは、現行のテストステロン注射剤の添付文書に記載されているテストステロンのクラス効果であり、溶媒にかかわらずこのホルモンに当てはまります（Depo-Testosterone label）。
ホルモン分泌の抑制と生殖能
外部から投与されたテストステロンは、下垂体ホルモンであるLHを抑制し、それによって体内でのテストステロン産生も抑制します。大量では、FSHと精子形成も抑制します。添付文書には、高用量での乏精子症（精子数の減少）が記載されています。
血液、心臓、血圧
添付文書の警告および使用上の注意には、次のものが含まれます。
- 多血症（赤血球が多すぎる状態）。長期治療中は定期的なヘモグロビンとヘマトクリットの検査が勧められます。
- 深部静脈血栓症や肺塞栓症を含む静脈血栓塞栓症。
- 血圧の上昇。時間の経過とともに心血管リスクを高める可能性があります。
- 心臓、腎臓、肝臓に病気のある人での、心不全を伴う、または伴わない浮腫。
- 主要な心血管イベントに関するエビデンスは結論が出ておらず、リスクの上昇を報告した研究もあれば、報告していない研究もあります。
その他の添付文書記載の作用
- 女性化乳房（男性での乳腺組織の増大）。まれに持続することがあります。
- ざ瘡（にきび）、脂性肌、男性型脱毛、多毛。
- 性欲の変化、頭痛、不安、抑うつ。
- 小児では、骨端線の早期閉鎖により成人後の身長が低くなる可能性があります。
乱用
添付文書には、テストステロンは乱用されたことがあり、通常は推奨量を超える用量で、ほかのAASと併用されると記されています。そのような乱用は重篤な心血管系および精神面の有害反応を引き起こしうること、また運動能力の向上に対してこの薬の安全性と有効性は示されていないことが警告されています。
使用してはいけない人
テストステロン注射剤の添付文書における禁忌には、次のものが含まれます。
- 男性の乳がん、および前立腺がんの確定または疑い。
- 妊娠。テストステロンは女性の胎児を男性化させる可能性があるためです。
- 重度の心臓、肝臓、腎臓の病気。
- 既知の過敏症。
添付文書にはさらに、アンドロゲンは経口抗凝固薬（血液をサラサラにする薬）への感受性を高める可能性があり、糖尿病のある人ではインスリンの必要量を減らす可能性があると記されています。
品質と混入物
米国で承認されて市販されている製品がないため、現在目にするテストステロンサスペンションは、規制された薬局以外から出回っているものです。ブラジル連邦警察が押収したAAS製品345点を分析した結果、医薬品の約42%が偽造品で、その内訳は水性懸濁液の12.0%と油性溶液の65.2%であり、11%が規格不適合品でした（Neves & Caldas, Forensic Sci Int 2017）。この研究が対象としたのはAAS製品全般であり、テストステロンサスペンションだけではありません。規制を受けていない懸濁液の粒子径、無菌性、実際の含有量はわかっていません。
要点
- エステルのない純粋なテストステロン。 サスペンションは水中の結晶性テストステロンであるため、表示されているどのミリグラムもすべてテストステロンです。一般的なエステルでは約70〜84%です。
- 放出は結晶に左右される。 テストステロンは水に溶けにくい（23.4 mg/L）ため、注射された結晶がデポを作り、その放出速度は溶解と粒子径に左右されます。
- 血中半減期はデポの半減期ではない。 10〜100分という数値は、すでに血液中にあるテストステロンの半減期です。サスペンションのデポがどのくらい持続するかを測定したヒトの研究はなく、ウマでは約二週間検出可能でした。
- 現在の米国の製品はない。 Drugs@FDAにあるエステル化されていないテストステロン注射剤三つはすべて販売中止であり、テストステロンは引き続きスケジュールIIIで、WADAにより禁止されています。
- エビデンスは乏しいが、クラスとしてのリスクはわかっている。 サスペンションそのもののヒトでの対照試験はありませんが、生殖能の抑制、多血症、血栓、血圧上昇など、このホルモンの添付文書に記載されたリスクは引き続き当てはまります。
出典
- Nieschlag E, Nieschlag S. Testosterone deficiency: a historical perspective. Asian J Androl. 2014;16(2):161–168. PubMed.
- Sevringhaus EL, Sikkema S. Therapy with aqueous suspensions of testosterone. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(6):415–419. PubMed.
- Freed SC. Therapeutic use of testosterone in aqueous suspension. J Clin Endocrinol Metab. 1946;6(8):571–574. PubMed.
- Ragab AF, El-Itribi A. Perandren therapy with tablet implants and crystals in aqueous suspension in ten cases of male hypogonadism and impotence. J Egypt Med Assoc. 1949;32(1):78–89. PubMed.
- Ercoli A, Koller M. Protracted activity of an aqueous suspension of testosterone propionate [in Italian]. Farmaco Sci Tec. 1949;4(1):31–39. PubMed.
- Drescher H. Experiences with a new testosterone isobutyrate crystal suspension [in German]. Dtsch Med Wochenschr. 1952;77(14):431–432. PubMed.
- National Center for Biotechnology Information. Testosterone, PubChem CID 6013. PubChem.
- Pfizer. Depo-Testosterone (testosterone cypionate) injection, prescribing information. DailyMed.
- AndroGel (testosterone) gel 1.62%, prescribing information. DailyMed.
- Moeller BC, Sams RA, Guinjab-Cagmat J, et al. An interlaboratory study of the pharmacokinetics of testosterone following intramuscular administration to Thoroughbred horses. J Vet Pharmacol Ther. 2011;34(6):588–593. PubMed.
- Ho EN, Kwok WH, Leung DK, et al. Control of the misuse of testosterone in castrated horses based on an international threshold in plasma. Drug Test Anal. 2015;7(5):414–419. PubMed.
- Li S, Wang Z, Yu J, et al. Intramuscularly injected long-acting testosterone-cholesterol prodrug suspension with three different particle sizes: extended in vitro release and enhanced in vivo safety. Drug Deliv Transl Res. 2024;14(4):1093–1105. PubMed.
- US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: testosterone injectable, ANDA 086420, ANDA 086419 and ANDA 086417; testosterone product listing via openFDA Drugs@FDA.
- US Drug Enforcement Administration. Schedule III, 21 CFR 1308.13. eCFR.
- World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.
- Neves DBDJ, Caldas ED. GC-MS quantitative analysis of black market pharmaceutical products containing anabolic androgenic steroids seized by the Brazilian Federal Police. Forensic Sci Int. 2017;275:272–281. PubMed.