テリパラチドは、ヒトの副甲状腺ホルモン（PTH）の最初の34個のアミノ酸、つまり天然の84アミノ酸のホルモンの活性部分を、人工的に再現したものです。Eli LillyがForteoとして販売しており、一日一回のペン型注射剤として、骨折リスクの高い人の骨粗鬆症に対して2002年にFDA（米国食品医薬品局）に承認されました。骨の分解を遅らせるタイプが多い骨粗鬆症治療薬とは異なり、テリパラチドは新しい骨の形成を促します。そのため「骨形成促進薬（アナボリック薬）」と呼ばれます。

規制上、最も重要な事実は2020年11月に変わりました。FDAは、骨肉腫（ラットで見られた骨のがん）に関する枠囲み警告を削除し、従来の生涯2年という上限を緩和しました。現在の添付文書では、ラットでの腫瘍の所見は引き続き警告として記載され、2年が目安として残っていますが、骨折リスクが高いままであれば、それより長い使用も認められています。2026年8月の改訂では、重い過敏症（アレルギー）反応に関する新しい警告が追加されました。

このページでは、FDAの添付文書、主要な試験、FDAの規制上の記録が報告している内容をまとめています。教育のみを目的としたもので、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤の分類	副甲状腺ホルモン類似薬、PTH(1-34)。骨形成を促す骨粗鬆症治療薬
ブランド／承認	Forteo（Eli Lilly）、NDA 021318、2002年11月26日承認。Bonsity（2019年）とジェネリックのテリパラチドも承認されている
投与経路	大腿または腹部への皮下注射
規格	560 mcg/2.24 mLのペン（250 mcg/mL）、20 mcgの毎日の投与量が28回分
添付文書上の用量	20 mcgを一日一回
半減期（添付文書）	皮下注射後で約1時間
治療期間	生涯で2年を超える使用は、骨折リスクが高いままか、再び高くなった場合のみ（2020年11月以降）
枠囲み警告	2020年11月以降なし（骨肉腫の枠囲み警告は削除された）
米国での位置づけ	処方薬。DEAのスケジュールIIIのアナボリックステロイドの一覧には載っていない
世界アンチ・ドーピング機構（WADA）での扱い	2026年の禁止表には記載されていない

概要

テリパラチドは、ヒトPTHのN末端側34個のアミノ酸、つまりホルモンの生物学的活性を担う領域と同じ配列を持ちます。分子式はC₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂、分子量は4117.8ダルトンです。Forteoは遺伝子改変されたE. coliの株でつくられます（FDA label）。

天然のPTHは、体内でカルシウムとリン酸を調節する主な因子です。骨、腎臓（カルシウムとリン酸の再吸収）、そして間接的に腸でのカルシウム吸収に作用します。テリパラチドは、天然のホルモンと同じ親和性で、同じPTH受容体に結合します。

作用のしくみの鍵は投与パターンにあります。添付文書は、同じホルモンの二つの相反する作用を述べています。

曝露のパターン	骨への影響
短時間の一日一回の刺激（一日一回の注射）	破骨細胞（骨を取り除く細胞）より骨芽細胞（骨をつくる細胞）を強く刺激する。海綿骨と皮質骨の表面に新しい骨が形成される。
持続的な過剰（副甲状腺機能亢進症のような状態）	骨吸収が骨形成を上回ることがあり、骨格に害を及ぼしうる。

ここでの「アナボリック」が意味するのは、筋肉ではなく骨です。 テリパラチドは、アナボリックステロイドや回復目的のペプチドと並べて語られることがあります。承認されている作用も、主要な試験のすべての評価項目も、骨密度と骨折に関するものです。筋量を増やしたり、競技パフォーマンスを高めたりすることを示した対照試験は見つかっていません。

米国のテリパラチド製品

製品	申請	FDAによる承認
Forteo（Eli Lilly）	NDA 021318	2002年11月26日
Bonsity（Alvogen）	NDA 211939	2019年10月4日
テリパラチド（Amphastar）	ANDA 213641	2025年12月12日

承認日はDrugs@FDAによるものです（Forteo、Bonsity、Amphastar）。そのほかのテリパラチド注射剤もDailyMedに掲載されています。このページの臨床データはForteoのものです。

薬物動態

テリパラチドは作用時間の短いペプチドです。一日一回の注射では、一定の濃度ではなく短時間のピークが生じ、これは骨形成に有利な「パルス」のパターンと一致します。FDA labelによると、次のとおりです。

パラメータ	値
絶対的バイオアベイラビリティ（皮下）	約95%
ピークまでの時間	20 mcg投与後、約30分
測定できなくなるまでの時間	3時間以内
血清中の半減期	約1時間
分布容積（静脈内）	約0.12 L/kg
全身クリアランス	女性で約62 L/h、男性で約94 L/h
男女の曝露量の比較	男性は20〜30%低い（添付文書上の用量は同じ）
重度の腎機能障害（CrClが30 mL/min未満、n = 5）	AUCが73%増加、半減期が77%延長。ピークは増加しない

正式な代謝研究は行われていません。PTHの断片は、肝臓の非特異的な酵素によって切断され、主に腎臓から排泄されると考えられています。

カルシウムへの作用は、薬自体よりも長く続きます。20 mcgの投与後、血清カルシウムは約2時間で上昇し始め、4〜6時間でピークに達し（上昇幅の中央値は0.4 mg/dL）、16〜24時間でベースラインに戻ります。

承認されている医療用途

現在の添付文書は、Forteoを次の三つの対象に承認しています（FDA label）。

骨折リスクが高い、または他の骨粗鬆症治療が効かなかったり忍容できなかったりした、骨粗鬆症の閉経後女性
原発性または性腺機能低下性の骨粗鬆症の男性。同じ高リスクの条件のもとで、骨量を増やすため
長期のグルココルチコイド使用（プレドニゾンまたは同等薬で5 mg/日以上）に関連した骨粗鬆症の男女。同じ高リスクの条件のもとで

添付文書上の用量は、20 mcgを一日一回、皮下に投与するものです。食事からの摂取が不十分な場合は、カルシウムとビタミンDの補給が勧められています。立ち上がったときに血圧が下がるリスクがあるため、最初の数回の投与は、患者が座ったり横になったりできる場所で行うよう記載されています。ペンは、初回使用から28日後に廃棄します。テリパラチドは小児には承認されていません。

使用期間の上限はどう変わったか

添付文書の版	治療期間の記載
2020年11月より前	「患者の生涯のうちに2年を超えて薬を使用することは推奨されない」
2020年11月から現在	患者が高い骨折リスクのままであるか、その状態に戻った場合にのみ、生涯で2年を超える使用を「検討すべきである」

出典：FDA label, April 2020、FDA approval letter S-054, November 2020。

研究でわかっていること

閉経後女性の骨折

主要な骨折予防試験（Fracture Prevention Trial）では、すでに椎体骨折のある閉経後女性1637人を、毎日のテリパラチド20 mcg、40 mcg、またはプラセボにランダムに割り付けました（Neer et al., NEJM 2001）。観察期間の中央値は21か月でした。他の第3相試験と同様に、ラットでの骨肉腫の所見のため、早期に中止されました（Krege et al., JBMR Plus 2022）。すべての女性がカルシウムとビタミンDを摂取しました。

評価項目	プラセボ	20 mcg	40 mcg
新たな椎体骨折	14%	5%	4%
椎体骨折の相対リスク	—	0.35（95%信頼区間 0.22〜0.55）	0.31（95%信頼区間 0.19〜0.50）
新たな非椎体の脆弱性骨折	6%	3%	3%
腰椎のBMD、プラセボとの比較	—	+9ポイント	+13ポイント
大腿骨頸部のBMD、プラセボとの比較	—	+3ポイント	+6ポイント

40 mcgの用量では骨密度がより大きく上昇しましたが、骨折はそれ以上減らず、副作用は多くなりました。承認されたのは20 mcgのみです。

添付文書は20 mcg群の解析として、椎体骨折の絶対リスク減少が9.3%（95%信頼区間 5.5〜13.1）、相対リスク減少が65%（95%信頼区間 45〜78）であったと報告しています。腰椎のBMD（骨密度）はプラセボの1.1%に対し、9.7%上昇しました。35人の女性の骨生検では、石灰化は正常で、新しい骨の質も正常でした（FDA label）。

ビスホスホネートとの直接比較（VERO）

VERO試験は、骨折を主要評価項目として二つの骨粗鬆症治療薬を比較した初めての試験でした。重度の骨粗鬆症（中等度の椎体骨折が二つ以上、または重度のものが一つ）の閉経後女性1360人を、テリパラチド20 mcgの毎日投与、または経口のリセドロン酸35 mgの週一回投与にランダムに割り付け、24か月間、二重盲検で比較しました（Kendler et al., Lancet 2018）。

24か月時点の評価項目	テリパラチド	リセドロン酸	効果（95%信頼区間）
新たな椎体骨折	5.4%	12.0%	RR 0.44（0.29〜0.68）
臨床骨折	4.8%	9.8%	HR 0.48（0.32〜0.74）
非椎体の脆弱性骨折	4.0%	6.1%	HR 0.66（0.39〜1.10）、有意ではない

この試験はLillyが資金を提供しました。

骨粗鬆症の男性

脊椎または股関節のBMDが低い男性437人で、毎日のテリパラチド20 mcg、40 mcg、プラセボが比較されました（Orwoll et al., JBMR 2003）。この試験も、ラットでの所見のため、中央値11か月で早期に中止されました。20 mcgでは次のとおりでした。

脊椎のBMDはベースラインから5.9%、大腿骨頸部のBMDは1.5%上昇した
反応は、テストステロンの状態、年齢、ベースラインのBMDにかかわらず同様だった
骨折に関する転帰は調べられておらず、そのため男性への適応は「骨量を増やすため」と記載されている

グルココルチコイド誘発性骨粗鬆症

18か月の二重盲検試験では、長期のグルココルチコイドを使用している成人428人を、テリパラチド20 mcgの毎日投与、またはアレンドロン酸10 mgの毎日投与にランダムに割り付けました（Saag et al., NEJM 2007）。

評価項目	テリパラチド	アレンドロン酸
腰椎のBMDの変化	+7.2%	+3.4%
新たな椎体骨折	0.6%	6.1%（p = 0.004）
非椎体骨折	5.6%	3.7%（p = 0.36）

テリパラチド群では、血清カルシウムが少なくとも一回高値になった患者が多くみられました。

中止後に起こること、治療の順序

テリパラチドによるBMDの上昇は、それだけでは永続しません。DATA-Switchの延長研究では、2年間のテリパラチドからデノスマブに切り替えた閉経後女性は骨量が増え続け、脊椎のBMDは4年時点で18.3%上昇していました。逆に、デノスマブからテリパラチドに切り替えた女性では、とくに股関節と手首で、進行性または一過性の骨量減少がみられました（Leder et al., Lancet 2015）。この試験は小規模でした（解析対象は女性77人）。著者らは、最初の治療とそれに続く治療を選ぶ際に、これらの結果を考慮すべきだと結論づけました。

骨折の治癒（適応外）

テリパラチドは、オンラインでけがの回復薬として語られることがよくあります。新鮮骨折の治癒に関するヒトの対照データは一様ではありません。

試験	デザイン	結果
橈骨遠位端骨折（Aspenberg et al., JBMR 2010）	閉経後女性102人、プラセボ、または20 mcgか40 mcgを8週間	主要な比較（40 mcgとプラセボ）は有意ではなかった。事後解析では、20 mcgで治癒までの期間の中央値が短縮した（7.4週間対9.1週間）。
大腿骨頸部骨折（Bhandari et al., Clin Orthop 2016）	159人、20 mcgとプラセボを6か月。登録が遅く早期に中止	再手術、X線での治癒、痛みに差はなかった。
骨盤骨折（Nieves et al., Osteoporos Int 2022）	高齢者35人、20 mcgとプラセボを3か月	CTでの治癒や痛みに差はなかった。身体機能が改善したのはテリパラチド群だけだった。

ランダム化試験の2021年のメタアナリシスでは、PTH類似薬は機能的な転帰を改善しましたが、骨折の治癒率や痛みは変えませんでした（Eastman et al., Osteoporos Int 2021）。多くの試験は骨粗鬆症のある高齢者を対象としており、骨粗鬆症のない若い患者では根拠がより弱いことも指摘されています。骨折の治癒は承認されている用途ではありません。

軟部組織については、小規模な三重盲検試験で、50〜80歳の成人50人を、関節鏡視下の腱板修復術の後に、テリパラチド20 mcgの毎日投与、またはプラセボに3か月間ランダムに割り付けました（Guity et al., JBJS Open Access 2025）。1年時点で、肩の機能スコアや痛みに差はなく、MRIでの再断裂率も同程度でした（8.7%対10%）。筋肉や靭帯の損傷についての、ヒトでの対照試験は見つかっていません。

副作用とリスク

骨肉腫：枠囲み警告から通常の警告へ

ラットの二年間の試験では、テリパラチドによって骨肉腫が用量と期間に依存して増加しました。高用量群では発生率が40〜50%に達し、曝露量はヒトの3〜60倍でした。卵巣を摘出したサルの18か月の試験では、その後さらに3年間追跡しましたが、骨の腫瘍は見られませんでした（FDA label）。

このため、Forteoは枠囲み警告、生涯2年という上限、市販後のがんサーベイランスの義務づけとともに発売されました（Krege et al., JBMR Plus 2022）。2020年4月の添付文書にはまだ「警告：骨肉腫の潜在的リスク」があり、利益がこの潜在的リスクを上回る場合にのみ使用するよう処方者に指示していました（FDA label, April 2020）。

2020年11月16日、FDAは、枠囲み警告を削除し、期間の上限を緩和し、警告に皮膚石灰化を追加し、サーベイランスの結果を添付文書に加える補足申請を承認しました（FDA approval letter S-054）。この変更の根拠となったヒトのデータは次のとおりです。

研究	対象	所見
骨肉腫サーベイランス研究、2003〜2016年（Gilsenan et al., JBMR 2021）	米国のがん登録の症例、患者1173人への聞き取り	過去のテリパラチド使用者3人、期待値は4.17人。標準化発生比0.72（90%信頼区間 0.20〜1.86）
Forteo患者登録、2009〜2019年（Gilsenan et al., Osteoporos Int 2021）	患者75,247人、361,763人年	0例。著者らは、追跡期間が想定より短かったと述べている
米国の二つの請求データに基づく研究（FDA label）	使用者379,283人と153,316人	3例と0例。リスクは比較対照と同程度だが、交絡因子の調整には限界がある

参考までに、40歳以上の米国の成人における骨肉腫の背景発生率は、年間百万人あたり約2.5例です（Gilsenan et al., JBMR 2021）。

現在の添付文書は、骨肉腫を引き続き警告として挙げています。市販後の症例報告があること、観察研究でリスクの増加はなかったこと、2年を超える使用のデータが限られていることが記されています。また、ベースラインのリスクが高い人には、テリパラチドを避けるよう述べています。

骨端線が閉じていない人（小児や若年成人）
パジェット病を含む、骨粗鬆症以外の代謝性骨疾患がある人
骨転移や骨格のがんの既往がある人
骨格に及ぶ放射線治療を受けたことがある人
骨肉腫になりやすい遺伝性の疾患がある人

過敏症（2026年8月の改訂）

2026年4月、FDAはLillyに対し、副甲状腺ホルモン製品の添付文書に含めるべきと判断した、過敏症反応に関する新たな安全性情報を通知しました。その結果としてのForteoの添付文書の改訂は、2026年8月3日に承認されました（FDA approval letter S-059）。現在の添付文書は次のようになっています。

Forteoを含むPTH類似薬で報告された、アナフィラキシー、血管性浮腫、じんま疹（蕁麻疹）を挙げている
反応が起きたら薬を中止し、重度の反応の後は恒久的に中止するよう述べている
テリパラチドまたはその不活性成分に対する重度の過敏症の既往を、唯一の禁忌として挙げている（以前の版では、テリパラチドまたはその添加物に対するあらゆる過敏症が禁忌だった）

カルシウム、腎結石、カルシフィラキシス

テリパラチドは、各投与のあと数時間にわたって血中カルシウムを上げます。試験では、投与4〜6時間後の一過性の高カルシウム血症が、プラセボ群の2%と0%に対し、女性の11%、男性の6%で少なくとも一回みられました。再検査で確認されたのは、女性の3%、男性の1%でした。13 mg/dLを超える高カルシウム血症が、承認後に報告されています（FDA label）。

添付文書には次のことも記されています。

原発性副甲状腺機能亢進症などの、高カルシウム血症を来す基礎疾患がある人には避ける
重篤なカルシフィラキシス（皮膚の小血管へのカルシウム沈着）が報告されており、リスク因子には、自己免疫疾患、腎不全、ワルファリンや全身性コルチコステロイドの使用がある
腎結石の発生率はプラセボと同程度だったが、活動性の結石や最近の結石がある人は調べられていない
血清尿酸値は、プラセボの1%に対し3%で正常を超えて上昇したが、痛風は増えなかった

起立性低血圧とその他のよくみられる影響

短期の臨床薬理試験では、健康なボランティアの5%に、立ち上がったときに血圧が下がる、症状を伴う一過性の起立性低血圧がみられました。通常は、最初の数回の投与のうちの一回の後、4時間以内でした。最もよくみられた有害反応（10%超）は、関節痛、痛み、吐き気でした。

事象（統合した試験、各群n = 691）	テリパラチド	プラセボ
関節痛	10.1%	8.4%
吐き気	8.5%	6.7%
めまい	8.0%	5.4%
こむら返り	2.6%	1.3%
失神	2.6%	1.4%
重篤な有害事象	16%	19%

グルココルチコイドの試験では、吐き気（14%対7%）、肺炎（6%対3%）、帯状疱疹（3%対1%）が、アレンドロン酸よりテリパラチドで多くみられました（FDA label）。

相互作用と特別な集団

ジゴキシン。 カルシウムの上昇によりジギタリス中毒を起こしやすくなる可能性があるため、添付文書はこの組み合わせに注意を促しています。
利尿薬。 ヒドロクロロチアジドと静脈内のフロセミドは、添付文書の試験では、カルシウムに小さな、臨床的に重要でない変化をもたらしただけでした。
妊娠と授乳。 ヒトのデータはありません。添付文書は、妊娠が判明したら中止を検討し、授乳しないよう述べています。
過量投与。 最大800 mcg（ペン一本分）の投与過誤で、吐き気、脱力、低血圧が起きていますが、死亡の報告はありません。
抗体。 主要な試験では、女性の3%にテリパラチドに対する抗体が現れましたが、カルシウムやBMDの反応への影響はありませんでした。

法的位置づけと医療目的以外の使用

米国では、テリパラチドは処方薬です。規制対象のアナボリックステロイドではありません（21 CFR 1308.13）。WADA 2026 Prohibited Listにも記載されていません。禁止表の成長因子の区分（S2.3）は包括的で、具体例に加えて、筋肉、腱、靭帯のタンパク質合成、血管新生、再生能力に影響するその他の成長因子や調節因子も対象とします。PTH類似薬は、挙げられている具体例には含まれていません。

薬局以外で「研究用ペプチド」として販売されているテリパラチドは、FDAが承認した製品ではなく、その同一性、用量、無菌性は確認されていません。承認されたペンは、使用中を除き、常に冷蔵保管する必要もあります。

要点

骨をつくるホルモンの断片です。 テリパラチドは、副甲状腺ホルモンの活性部分である1-34です。一日一回の短時間の曝露は骨をつくりますが、持続的なPTHの過剰は骨を弱めることがあります。
骨折の減少が証明されています。 20 mcg/日では、プラセボと比べて新たな椎体骨折が約三分の二減少し、重度の骨粗鬆症ではリセドロン酸を上回りました。
枠囲み警告はなくなりました。 FDAは、大規模なサーベイランス研究でヒトの骨肉腫の増加がみられなかったことを受けて、2020年11月に骨肉腫の枠囲み警告を削除しました。ラットでの所見は引き続き通常の警告として残っています。
2年という上限は、条件つきになりました。 生涯で2年を超える使用は、骨折リスクが高いままか、再び高くなった場合に検討されることがありますが、長期のデータは限られています。
カルシウムとアレルギーに注意が必要です。 一過性の高カルシウム血症、カルシフィラキシス、そして2026年8月以降は重い過敏症が、添付文書に記載された主なリスクです。
筋肉やけがのための薬ではありません。 筋肉やパフォーマンスへの作用を示す対照データはなく、骨折や腱の治癒に関する試験の結果は、一様ではないか、効果なしでした。

出典

Eli Lilly and Company. Forteo (teriparatide injection), prescribing information, revised 08/2026. DailyMed; Drugs@FDA, NDA 021318.
Eli Lilly and Company. Forteo (teriparatide injection), prescribing information, 04/2020 (with osteosarcoma boxed warning). FDA.
US Food and Drug Administration. NDA 021318/S-054 supplement approval letter. November 16, 2020. FDA.
US Food and Drug Administration. NDA 021318/S-059 supplement approval letter. August 3, 2026. FDA.
US Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Bonsity (teriparatide), NDA 211939; Teriparatide (Amphastar), ANDA 213641. Drugs@FDA, NDA 211939; Drugs@FDA, ANDA 213641.
Neer RM, Arnaud CD, Zanchetta JR, et al. Effect of parathyroid hormone (1-34) on fractures and bone mineral density in postmenopausal women with osteoporosis. N Engl J Med. 2001;344(19):1434–1441. PubMed.
Kendler DL, Marin F, Zerbini CAF, et al. Effects of teriparatide and risedronate on new fractures in post-menopausal women with severe osteoporosis (VERO): a multicentre, double-blind, double-dummy, randomised controlled trial. Lancet. 2018;391(10117):230–240. PubMed.
Orwoll ES, Scheele WH, Paul S, et al. The effect of teriparatide [human parathyroid hormone (1-34)] therapy on bone density in men with osteoporosis. J Bone Miner Res. 2003;18(1):9–17. PubMed.
Saag KG, Shane E, Boonen S, et al. Teriparatide or alendronate in glucocorticoid-induced osteoporosis. N Engl J Med. 2007;357(20):2028–2039. PubMed.
Leder BZ, Tsai JN, Uihlein AV, et al. Denosumab and teriparatide transitions in postmenopausal osteoporosis (the DATA-Switch study): extension of a randomised controlled trial. Lancet. 2015;386(9999):1147–1155. PubMed.
Aspenberg P, Genant HK, Johansson T, et al. Teriparatide for acceleration of fracture repair in humans: a prospective, randomized, double-blind study of 102 postmenopausal women with distal radial fractures. J Bone Miner Res. 2010;25(2):404–414. PubMed.
Bhandari M, Jin L, See K, et al. Does Teriparatide Improve Femoral Neck Fracture Healing: Results From A Randomized Placebo-controlled Trial. Clin Orthop Relat Res. 2016;474(5):1234–1244. PubMed.
Nieves JW, Cosman F, McMahon D, et al. Teriparatide and pelvic fracture healing: a phase 2 randomized controlled trial. Osteoporos Int. 2022;33(1):239–250. PubMed.
Eastman K, Gerlach M, Piec I, et al. Effectiveness of parathyroid hormone (PTH) analogues on fracture healing: a meta-analysis. Osteoporos Int. 2021;32(8):1531–1546. PubMed.
Krege JH, Gilsenan AW, Komacko JL, Kellier-Steele N. Teriparatide and Osteosarcoma Risk: History, Science, Elimination of Boxed Warning, and Other Label Updates. JBMR Plus. 2022;6(9):e10665. PubMed.
Gilsenan A, Midkiff K, Harris D, et al. Teriparatide Did Not Increase Adult Osteosarcoma Incidence in a 15-Year US Postmarketing Surveillance Study. J Bone Miner Res. 2021;36(2):244–251. PubMed.
Gilsenan A, Harris D, Reynolds M, et al. Long-term cancer surveillance: results from the Forteo Patient Registry Surveillance Study. Osteoporos Int. 2021;32(4):645–651. PubMed.
Guity MR, Hoveidaei AH, Farsani AS, et al. Effectiveness of Teriparatide (rhPTH) in Enhancing Functional Recovery After Arthroscopic Rotator Cuff Repair: A Triple-Blind Randomized Clinical Trial. JB JS Open Access. 2025;10(3):e25.00035. PubMed.
US Drug Enforcement Administration. Schedules of controlled substances: Schedule III. 21 CFR 1308.13. eCFR.
World Anti-Doping Agency. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026. WADA 2026 Prohibited List.

テリパラチド（Forteo）

概要