Cerebrolysinは、ブタの脳タンパク質を制御された酵素分解で処理して作られる、短いペプチドと遊離アミノ酸の混合物の注射剤です。オーストリアの企業EVER Neuro Pharmaが、脳卒中、外傷性脳損傷、認知症に対する処方薬として販売しています。現在のオーストリアでの販売承認は1996年に与えられ、ロシア、東欧、中国をはじめとするアジア諸国で広く使われています。

単一の分子ではなく、成長ホルモンでもアナボリック薬でもありません。Cerebrolysinは米国では承認されておらず、製造元自身が、FDAに登録されておらず、米国での販売や流通も承認されていないと述べています。効果を示す根拠については議論があります。製造元が支援した試験やメタアナリシスは回復の改善を報告していますが、2023年のCochraneレビューは、脳卒中後の死亡への効果は認められず、致死的でない重篤な有害事象が増える可能性があるとしました。

このページでは、オーストリアの製品情報、臨床試験、系統的レビューが報告している内容をまとめています。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤クラス	ブタの脳タンパク質由来のペプチド製剤、「神経栄養性」をうたって販売
ブランド / 保有者	Cerebrolysin、EVER Neuro Pharma GmbH（オーストリア）。オーストリアでの承認番号1-21380、1996年3月25日付与
研究コード	FPF-1070
組成	ペプチド濃縮物215.2 mg/mLを水に溶解、水酸化ナトリウム含有
投与経路	静脈内点滴または注射、少量の場合は筋肉内注射
表示されている一日用量（オーストリア）	認知症では10〜30 mL、虚血性脳卒中と脳損傷では20〜50 mL、出血性脳卒中では30〜50 mL
半減期	測定不能：添付文書は、直接の薬物動態の測定は不可能だと述べている
米国での位置づけ	FDA未承認、規制物質としては指定されていない
WADAでの位置づけ	2026年の禁止表国際基準（Prohibited List）には記載なし（後述）

概要

オーストリアの製品概要（SmPC）は、有効成分を「ブタの脳タンパク質由来のタンパク質分解ペプチド画分」とし、mLあたり215.2 mgと記載しています（オーストリアSmPC, 2021）。記載されている他の成分は、水酸化ナトリウムと注射用水のみです。Cochraneレビューは、およそ80%が低分子量ペプチド、20%が遊離アミノ酸と説明しています（Ziganshina et al., Cochrane 2023）。

販売上の主張は、Cerebrolysinが脳自身の神経栄養因子、つまりBDNF（脳由来神経栄養因子）やNGF（神経成長因子）のように神経細胞の生存と成長を支えるタンパク質と同じように作用するというものです。化学分析は、単にそれらの因子が含まれているという考えを裏づけていません。

ベルギーの研究室が、インターネットで入手したCerebrolysinの検体を質量分析で分析し、638種類の異なるペプチドを同定しました（Gevaert et al., Drug Test Anal 2015）。
大半は、チューブリン、アクチン、ミエリン塩基性タンパク質といった構造性の脳タンパク質に由来していました。
BDNF、NGF、GDNF、CNTFの断片は見つかりませんでした。著者らは、活性があるとすれば、まだ同定されていないペプチドによるものだろうと示唆しました。

作用機序に関するデータの多くは、動物と培養細胞に由来します。SmPCは、脳卒中や認知症の動物モデルで、梗塞（脳組織が死んだ領域）が小さくなったり、脳の腫れが軽くなったりしたという所見を引用しています。初期の研究室での研究では、たとえばニワトリ胚の培養神経細胞でFPF-1070というコードが使われました（Satou et al., J Neural Transm 2000）。これらの所見は、この薬が人でどう作用するかを示すものではありません。

N-PEP-12とは別物です。 N-PEP-12は、同じ研究グループの一部が研究している、経口のペプチド系の栄養補助食品で、別のものです（Chira et al., Nutrients 2026）。一方の結果は、他方には当てはまりません。

認知機能を目的として販売される他のペプチド、たとえばSemaxやSelankは、単一の定義された配列であり、それぞれ独自のページがあります。Cerebrolysinは、動物組織に由来する数百種類のペプチドの混合物です。

薬物動態

この製品は、すでに体内にあるものと「類似または同一」の短いペプチドの混合物であるため、SmPCは薬物動態パラメータを直接測定できないと述べています。表示されている半減期はありません（オーストリアSmPC）。

添付文書が示すのは、薬物濃度ではなく生物学的活性に基づく間接的な推定のみです。

添付文書の記載	根拠
神経栄養活性が、単回投与後24時間まで血漿中で検出可能	間接的：薬物濃度ではなく効果で測定
成分は血液脳関門を通過する	間接的：動物試験で、脳内への注射後と末梢への注射後に同じ中枢性の効果が示された

この製品は、注射または点滴のみが表示されています。

承認されている医療用途

オーストリアのSmPCは、Cerebrolysinを、成人および高齢者の脳血管障害の支持療法、特に次の疾患に対して承認しています。

アルツハイマー型認知症と血管性認知症
脳卒中後の機能障害
外傷性脳損傷（脳震盪と脳挫傷）

18歳未満の子どもや青少年への使用は、データが不十分なため推奨されていません。

疾患	表示されている一日用量	表示されている期間
アルツハイマー型認知症と血管性認知症	10〜30 mL	4週間（週5回）。コースは繰り返してもよい
虚血性脳卒中	20〜50 mL	10〜21日間
出血性脳卒中	30〜50 mL	10〜21日間
外傷性脳損傷	20〜50 mL	7〜30日間

添付文書によると、筋肉内には最大5 mL、静脈内には最大10 mLまで投与できます。それより多い量は、希釈した静脈内点滴として、約15〜60分かけて投与されます。

規制上の位置づけ

米国： CerebrolysinはFDA未承認です。製造元のウェブサイトは、「米国食品医薬品局に登録されていない」こと、そして米国での販売や流通が承認されていないことを述べています（cerebrolysin.com）。スケジュールIII（Schedule III）のアナボリックステロイドには挙げられていません（21 CFR 1308.13）。
オーストリア： 処方箋が必要で、薬局でのみ扱われる医薬品、承認番号1-21380。
その他の地域： Cochraneは、ロシア、東欧、中国、その他のアジア諸国や旧ソ連諸国で、脳卒中に対して広く使われていると説明しています。
スポーツ： CerebrolysinはWADA 2026禁止表国際基準（Prohibited List）には記載されていません。S0の「未承認物質」のクラスは、どの政府の保健当局からも現在承認を受けていない物質のみが対象で、Cerebrolysinはオーストリアで承認されています。他のクラスに該当しうるかどうかは、私たちが見つけたどの情報源でも決着していません。

研究でわかっていること

試験の大半は、脳卒中、外傷性脳損傷、認知症で行われました。筋肉の増加、運動パフォーマンス、トレーニングからの回復を目的としたCerebrolysinの対照試験は見つからなかったため、これらの用途の根拠はありません。

繰り返し問題になるのは、資金提供です。Cochraneのレビュアーは、製造元が、多施設の脳卒中試験のうち三つを、資金提供、あるいは薬、プラセボ、ランダム化コード、統計担当者の提供によって支援していたと指摘しています（Ziganshina et al., Cochrane 2023）。CARS試験の著者の複数は、EVER Neuro Pharmaに勤務していました（Muresanu et al., Stroke 2016）。

急性虚血性脳卒中

最大の試験であるCASTAでは、アジアで脳卒中発症から12時間以内の患者1,070人を、アスピリンに加えて、Cerebrolysin 30 mL/日または生理食塩水を10日間投与する群にランダム化しました（Heiss et al., Stroke 2012）。主要評価項目である、90日時点の障害と神経学的スコアを組み合わせた検定では、有意差はありませんでした。より重度の脳卒中の患者を対象とした事後解析では、Cerebrolysinに有利な傾向が示され、著者らは確認が必要だと述べました。

系統的レビューは、異なる結論に達しています。

レビュー	試験数（参加者）	主な所見
Cochrane 2023（Ziganshina et al.）	7件のRCT（1,773）、関連製品Cortexinの試験を一件含む	全死亡：RR 0.96（95% CI 0.65–1.41）、差なし。致死的でない重篤な有害事象：RR 2.39（95% CI 1.10–5.23）
Bornstein 2018（Neurol Sci）	9件のRCT（1,879）	早期の神経学的スコア（NIHSS、脳卒中の重症度を示すスケール）はCerebrolysinに有利。臨床的に意味のある改善に対する治療必要数は7.7（95% CI 5.2–15.0）
Strilciuc 2021（Pharmaceuticals）	12件のRCT（2,202）	安全性のアウトカムにプラセボとの有意差なし

Cochraneレビューは、死亡と重篤な有害事象に関するエビデンスを、確実性は中程度と評価しました。そして、Cerebrolysinは虚血性脳卒中後の死亡をおそらく予防しないと結論づけました。含まれた試験のいずれも、追跡終了時の死亡または要介助、生活の質、職場復帰を報告していませんでした。

脳卒中後の回復とリハビリテーション

CARS試験では、208人の患者を、標準的なリハビリテーションプログラムに加えて、脳卒中の24〜72時間後から、Cerebrolysin 30 mL/日または生理食塩水を21日間投与する群にランダム化しました（Muresanu et al., Stroke 2016）。

90日目のアウトカム	結果
腕の機能（Action Research Arm Test）	マン・ホイットニー推定量0.71（95% CI 0.63–0.79）、Cerebrolysinに有利
12の尺度にわたる全体的な状態	マン・ホイットニー推定量0.62（95% CI 0.58–0.65）
重篤な有害事象	Cerebrolysin 2.9%対プラセボ6.7%

マン・ホイットニー推定量が0.5であれば、群間に差がないことを意味します。著者らは、この研究は探索的であり、結果を確認するには大規模な試験が必要だと述べました。

外傷性脳損傷

CAPTAIN II試験では、中等度から重度の脳損傷の患者142人を、単一施設で、標準治療に加えてCerebrolysinまたはプラセボを投与する群にランダム化しました（Muresanu et al., Neurol Sci 2020）。投与レジメンは、50 mL/日を10日間、その後、10 mL/日を10日間とする二つのサイクルでした。13のアウトカム尺度を組み合わせた評価項目では、90日目に「小さいから中程度」の効果が示されました（マン・ホイットニー0.59、95% CI 0.52–0.66）。

CAPTAIN試験群の計画されたメタアナリシス（患者185人）では、30日目と90日目に同様の小さいから中程度の効果が報告されました（どちらもマン・ホイットニー0.60）（Vester et al., Neurol Sci 2021）。これらは、複合的で複数の尺度を用いた評価項目を使った小規模な試験です。どちらも、死亡や自立した生活といった単一の臨床アウトカムは報告していません。

認知症

血管性認知症： 2019年のCochraneレビューでは、参加者597人の6件の試験が見つかりました（Cui et al., Cochrane 2019）。

アウトカム	効果	確実性
認知機能（MMSEまたはADAS-cog+、3件の試験、420人）	SMD 0.36（95% CI 0.13–0.58）	非常に低い
全般的機能の反応（2件の試験、379人）	RR 2.69（95% CI 1.82–3.98）	非常に低い
有害事象（2件の試験、379人）	RR 0.91（95% CI 0.29–2.85）	非常に低い

レビュアーは、含まれた研究はバイアスのリスクが高いと述べました。どのような効果があるとしても、「臨床的に意味があるには小さすぎるかもしれません」。

アルツハイマー病： 軽度から中等度のアルツハイマー病に対する30 mL/日の6件のプラセボ対照試験のメタアナリシスでは、4週時点で認知機能の改善が報告されましたが（SMD −0.40、95% CI −0.66〜−0.13）、6か月時点では改善はみられませんでした（Gauthier et al., Dement Geriatr Cogn Disord 2015）。全般的な臨床的変化は、どちらの時点でもCerebrolysinに有利でした。

24週間の用量設定試験では、患者279人が、10、30、60 mLまたはプラセボを、週5日で4週間、その後は週二回で8週間受けました（Alvarez et al., Eur J Neurol 2006）。認知機能を有意に改善したのは、10 mLの用量のみでした。30 mLと60 mLの用量では全般的な評価のみが改善し、著者らは逆U字型の用量反応と表現しました。

副作用とリスク

表示されている有害作用

オーストリアのSmPCは、次のものを挙げており、いずれもまれまたは非常にまれとされています。

頻度	報告されている作用
まれ	食欲不振、興奮（攻撃性、錯乱、不眠）、投与が速すぎる場合のめまい、主に急速な注射での熱感または発汗、かゆみ
非常にまれ（10,000人に1人未満）	発熱、悪寒、息切れ、ショック様状態を含むアレルギー反応、単発の大発作（強直間代発作）、投与が速すぎる場合の動悸または不整脈、吐き気、嘔吐、下痢または便秘、注射部位の発赤、かゆみ、灼熱感

脳卒中試験での重篤な有害事象

2023年のCochraneレビューでは、重篤な有害事象のあった人の総数に差はありませんでした（RR 1.16、95% CI 0.81–1.66）。その総数の内訳として、致死的でない重篤な有害事象はCerebrolysinのほうが多くみられました（RR 2.39、95% CI 1.10–5.23、3件の試験、参加者1,335人）。30 mL/日を10日間投与した場合に、増加はより大きくなりました（RR 2.87、95% CI 1.24–6.69）。12件の試験の別のメタアナリシスでは、安全性に有意差はみられませんでした（Strilciuc et al., 2021）。二つのレビューは、異なる試験群を用いています。

けいれんとその他の禁忌

添付文書は、次の禁忌を挙げています。

いずれかの成分に対する過敏症
てんかん重積状態（長く続く連続したけいれん）
重度の腎機能障害

添付文書はまた、けいれんの頻度が増える可能性があるため、アレルギーまたはてんかんのある人には注意するよう述べています。女性の病状上必要でない限り、妊娠中に使用すべきではありません。

相互作用

抗うつ薬とMAO阻害薬： 添付文書は、作用が加算されることを警告し、抗うつ薬の用量を減らすことを提案しています。Cerebrolysin 30〜40 mLと高用量のMAO阻害薬との併用では、血圧が上昇するおそれがあります。
アミノ酸製剤： バランスのとれたアミノ酸製剤と同じ点滴で投与してはいけません。

規制された供給網の外にある製品

米国では、Cerebrolysinはいずれも、FDAが規制する医薬品の供給網の外で販売されています。2015年の質量分析の研究は、インターネットで購入した検体を分析しており、この製品がオンラインで流通していることを示しています（Gevaert et al., 2015）。動物組織から作られた非経口製品であり、その組成を購入者が確認することはできません。

要点

ブタの脳由来のペプチド混合物であり、単一の薬ではない。 数百種類の短いペプチドとアミノ酸を含みます。質量分析では、既知の神経栄養因子の断片は見つかりませんでした。
オーストリアなどでは承認されているが、米国では承認されていない。 製造元は、FDAに登録されておらず、米国での販売も承認されていないと述べています。
測定可能な半減期がない。 添付文書は、この混合物では従来の薬物動態を測定できないと述べています。
脳卒中での根拠には議論がある。 最大の試験であるCASTAは主要評価項目を達成せず、Cochraneは死亡への効果を認めませんでした。より小規模で、製造元の支援が多い試験は、回復スコアの改善を報告しています。
認知症と脳損傷では確実性の低い根拠。 効果は小さく、試験はバイアスのリスクが高く、効果が臨床的に意味のあるものではないかもしれません。
筋肉やパフォーマンスの根拠はない。 トレーニングからの回復や運動目的での使用を検証した対照試験はありません。

出典

EVER Neuro Pharma GmbH. Cerebrolysin – parenterale Lösung: Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels (Austrian SmPC), authorization 1-21380, March 2021. EVER Pharma.
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Cerebrolysin

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