サプリメント

バレリアンの根

更新日 · 出典21件

バレリアンは、ヨーロッパとアジア原産の顕花植物（Valeriana officinalis L.）で、その根と根茎（地下茎）を乾燥させ、お茶、カプセル、錠剤、液状エキスとして販売されています。古代ギリシャ・ローマ時代から薬用に用いられてきており、現在では主に不眠、不安、ストレスに対するものとして宣伝されています（NCCIH）。

最も重要な点は、睡眠に対するエビデンスが一貫していないことです。EUでは、ある種のエタノール抽出物が、軽度の神経性緊張および睡眠障害に対して「十分に確立された使用（well-established use）」の位置づけを受けています（EMAモノグラフ）。米国では、米国睡眠医学会（AASM）が、慢性不眠症に対してバレリアンを使用しないよう臨床医に提案しており（Sateia et al., J Clin Sleep Med 2017）、米国国立補完統合衛生センター（NCCIH）は、いずれの健康状態に対しても有用であることを示す十分なエビデンスはないとしています。

このページは、臨床試験、メタアナリシス、規制当局が報告している内容をまとめたものです。教育目的のみを意図しており、医学的助言ではありません。

項目 詳細
種類 ハーブ製品（Valeriana officinalis L. の乾燥した根および根茎）
剤形 お茶、根の粉末、乾燥エキスおよび液状エキス、チンキ
投与経路 経口（EUでは入浴剤としても使用）
EUで十分に確立された使用の用量 乾燥エタノール抽出物として投与あたり400–600 mg。睡眠目的では就寝の0.5–1時間前、最大で日に4回（EMAモノグラフ）
試験での用量 抽出物300 mgを毎晩、2週間；抽出物600 mg（根に換算して約3,600 mg）を毎晩、2週間
半減期 指標成分であるバレレン酸：600 mg単回投与後に1.1 ± 0.6時間（n = 6）
想定されている作用機序 実験室およびマウスの研究で、バレレン酸がGABA-A受容体の反応を増強する。EMAは、効果を既知のいずれかの成分に確実に帰することはできないとしている
米国での位置づけ サプリメント（栄養補助食品）として販売されている（いかなる疾患に対してもFDA（米国食品医薬品局）の承認はない）。食品に使用できる天然香料として掲載されている。規制物質ではない
WADAでの位置づけ 2026年禁止表には記載されていない

概要

EUのハーブモノグラフは Valeriana officinalis L. の根を対象とし、多くの製剤を挙げています。刻んだ根または粉末にした根（お茶用）、生の根の搾り汁、水・メタノール・エタノールによる抽出物、チンキなどです（EMAモノグラフ）。これらは強さが大きく異なるため、製剤が明記されていなければ、「バレリアン500 mg」という表示にはほとんど意味がありません。

製剤（EMAモノグラフ） EUでの位置づけ 単回用量
乾燥エキス、生薬・抽出物比3–7.4:1、エタノール40–70% 十分に確立された使用（臨床データあり） 400–600 mg
刻んだ根または粉末にした根（お茶） 伝統的使用 沸騰水150 mLに対して0.3–3 g
乾燥エキス、水 伝統的使用 420 mg
乾燥エキス、メタノール45% 伝統的使用 エキスにより144–288 mgまたは450 mg
乾燥エキス、エタノール85% 伝統的使用 322 mg

製品分析では通常、根に含まれる二つの成分群、すなわちバレレン酸とその誘導体、およびバレポトリアートを測定します（Shohet et al., Pharmazie 2001）。バレレン酸は、製品中や血中のバレリアンを測定するための指標としてよく使われています（Anderson et al., Phytother Res 2005）。

想定されるメカニズム

受容体を用いた研究では、バレレン酸とバレレノールがGABA-A受容体（脳内の主要な抑制性受容体で、ベンゾジアゼピン系薬剤の標的でもあります）の特定の部位に結合し、GABAに対する反応を増強しました。β2またはβ3サブユニットの点変異により、この効果は大きく低下しました。マウスでは、バレレン酸が不安様行動を減らし、β3変異を持つマウスではその効果が見られませんでした（Benke et al., Neuropharmacology 2009）。

これらは動物および細胞での知見です。EMAは、試験で見られた睡眠への効果は「既知のいずれの成分にも確実に帰することはできない」と述べています（EMAモノグラフ）。

体内での作用

ヒトでの薬物動態データは、バレレン酸に関するものに限られます。健康な成人6人にバレリアン600 mgを単回投与した結果は次のとおりです（Anderson et al., Phytother Res 2005）。

指標 結果
ピークまでの時間（6人中5人） 1–2時間
血清中ピーク濃度 0.9–2.3 ng/mL
消失半減期 1.1 ± 0.6時間
血清中で測定可能な時間 少なくとも5時間
曝露量（AUC） 個人差が非常に大きい。年齢や体重とは関連しなかった

著者らは、1–2時間というピークは、就寝の30分前から2時間前にバレリアンを服用するという一般的な助言と合致すると指摘しています。EUのモノグラフは、十分に確立された使用の抽出物については薬物動態データがないとしています。また、効果の発現は緩やかであるため、バレリアンは「急性期の介入的治療には適していない」こと、最適な効果を得るには2–4週間の継続使用が推奨されることも述べています（EMAモノグラフ）。

規制上の位置づけ

  • 欧州連合： EMAのハーブ医薬品委員会（HMPC）は2016年2月にモノグラフを採択しました。乾燥エタノール抽出物は、「軽度の神経性緊張および睡眠障害の緩和」に対して、十分に確立された使用（公表された臨床研究に裏づけられたもの）とされています。その他の製剤は、伝統的使用、すなわち試験によるエビデンスではなく長年の使用実績に基づいてのみ登録されています。提案されているATCコードはN05CM09（催眠鎮静薬）です（EMAモノグラフ；EMA要約）。
  • 米国： 経口用のハーブ製品は通常サプリメント（栄養補助食品）として販売されており、FDAは販売前に承認を行いません（NCCIH）。バレリアンの根茎および根は、食品に使用できる天然香料物質の一つとして掲載されています（21 CFR 172.510）。バレリアンは規制物質ではありません。
  • スポーツ： バレリアンはWADA 2026年禁止表に記載されていません。ただし、あらゆるサプリメントと同様に、この禁止表は個々の製品に実際に何が含まれているかについては何も示しません。

研究でわかっていること

睡眠と不眠：メタアナリシス

睡眠に対するバレリアンのレビューは、結論が一致していません。多くのレビューでは、自己評価による睡眠の質は改善する可能性があるものの、客観的な指標や妥当性の確認された不眠の評価項目では改善が見られないとされています。

レビュー 研究数 主な所見
Bent et al., Am J Med 2006 ランダム化試験16件、患者1,093人 6件の研究で睡眠の質（改善あり／なし）が改善：RR 1.8（95% CI 1.2–2.9）。出版バイアスの存在が示唆された
Taibi et al., Sleep Med Rev 2007 37件の研究（対照試験29件） 多くはプラセボとの差を認めなかった。最も新しく最も厳密な試験のいずれにおいても効果は認められなかった
Fernández-San-Martín et al., Sleep Med 2010 ランダム化試験18件 入眠までの時間：差0.70分（95% CI −3.44〜4.83）；睡眠の質の尺度：SMD −0.02（95% CI −0.35〜0.31）；睡眠の質の改善（改善あり／なし）：RR 1.37（95% CI 1.05–1.78）
Leach and Page, Sleep Med Rev 2015 ハーブ医薬品のランダム化試験14件、不眠のある1,602人 13の有効性指標のいずれもプラセボとの有意差なし。参加者あたりの有害事象はプラセボよりバレリアンで多かった
Shinjyo et al., J Evid Based Integr Med 2020 プラセボ対照試験10件（睡眠の質） 統合効果は0.36（95% CI −0.08〜0.81）で有意ではなく、異質性が高い（I² 85%）
Valente et al., Eur Neuropsychopharmacol 2024 8件のシステマティックレビューを対象としたアンブレラレビュー 不眠に対する有効性のエビデンスはなし。主観的な睡眠の質が改善する可能性はあるが、客観的な指標では示されなかった

サブグループ解析で、Shinjyoらは、エキスを用いた試験（0.10、95% CI −0.02〜0.22）よりも、根そのものを用いた試験（0.83、95% CI 0.03–1.62）で大きな効果を認めました。根そのものの推定値は少数の試験に基づいており、著者らは、エキスの品質のばらつきが結果の不一致を説明するのではないかと示唆しています。

主な睡眠試験

大規模オンライン試験。 ノルウェーで、不眠のある18–75歳の成人405人が、バレリアンまたはプラセボに2週間ランダムに割り付けられました。バレリアンの用量は、抽出物200 mgの錠剤を毎晩三錠で、根3,600 mgに相当します（Oxman et al., PLoS One 2007）。

結果 バレリアン対プラセボ
睡眠の質の最小限の重要な改善（主要評価項目） 29%対21%；差7.5%（95% CI −0.9〜15.9；p = 0.08）で、有意ではない
終了時に睡眠が「良くなった」または「大幅に良くなった」と評価 バレリアン群で5.5%多い（95% CI 0.2–10.8；p = 0.04）
重篤な有害事象 どちらの群にもなし

著者らは、バレリアンは安全と思われるが、「有益な効果はせいぜい小さい」と結論づけました。

高齢女性を対象とした睡眠ラボでの試験。 ランダム化二重盲検クロスオーバー試験で、不眠のある女性16人（平均年齢69歳）が、濃縮エキス300 mgまたはプラセボを就寝の30分前に2週間服用しました。ポリソムノグラフィー（一晩の睡眠記録）、アクチグラフィー、日誌で測定した入眠までの時間、入眠後の覚醒時間、睡眠効率、自己評価による睡眠の質のいずれの指標にも、有意差はありませんでした（Taibi et al., Sleep Med 2009）。

臨床ガイドライン

慢性不眠症の薬物治療に関する2017年のAASMガイドラインは、弱い推奨を示しました。「成人の入眠困難型または睡眠維持困難型の不眠症の治療として、バレリアンを（無治療との比較で）使用しないよう臨床医に提案する。」特別調査委員会は、入眠までの時間にわずかな改善がある可能性を除いて有効性が欠けていること、また有害性に関する情報が限られていることを理由に挙げました（Sateia et al., J Clin Sleep Med 2017）。このガイドラインで検討された他の選択肢については、メラトニンをご覧ください。睡眠に関して同様に結果が一定しない別のハーブについては、カモミールをご覧ください。

不安

コクランレビューでは、条件を満たすランダム化試験は一件のみでした。全般性不安障害の36人を対象に、バレリアン、ジアゼパム、プラセボを比較した4週間のパイロット研究です。ハミルトン不安評価尺度（HAM-A）のスコアは、バレリアンとプラセボの間で有意に異ならず、レビュー著者らはエビデンスが不十分で結論を導けないと結論づけました（Miyasaka et al., Cochrane 2006）。

不安に関するプラセボ対照試験7件を対象とした2020年のメタアナリシスでは、非常に高い異質性（I² 93%）と有意な出版バイアスが認められました（Shinjyo et al. 2020）。EMAの2025年の一般向け要約は、評価した研究において、乾燥エタノール抽出物は軽度の不安に対して比較対照薬と同程度に有効であったとする一方、長期の比較研究はないと述べています（EMA要約）。NCCIHは、不安、うつ、ストレスに関するエビデンスは、いかなる結論を導くにも不十分であるとしています（NCCIH）。

その他の用途

NCCIHは、三件の小規模な研究がバレリアンは更年期症状に役立つ可能性を示唆していると述べていますが、エビデンスは十分ではありません。月経前症候群や月経痛についても、十分なエビデンスはありません（NCCIH）。筋肥大、ホルモン、回復、運動パフォーマンスへの効果を示した、ヒトでの対照試験はありません。

副作用とリスク

全般的な忍容性

NCCIHは、バレリアンはほとんどの成人にとって短期間の使用であれば一般に安全であるとしています。毎日300–600 mgを最長6週間使用して、明らかな問題はありませんでした。長期使用の安全性は不明です。報告されている副作用には、頭痛、胃の不調、頭がぼんやりすること、興奮、落ち着かなさ、鮮明な夢があります（NCCIH）。EUのモノグラフには、吐き気や腹部のけいれんなどの消化器症状が挙げられており、頻度は不明です（EMAモノグラフ）。

試験データは概ね安心できる内容ですが、一様ではありません。ノルウェーの試験では、軽微な有害事象にプラセボと比べて重要な差は認められませんでした（Oxman et al. 2007）。不眠に対するハーブ治療を対象とした2015年のメタアナリシスでは、参加者あたりの有害事象がプラセボよりバレリアンで多く見られました（Leach and Page 2015）。

眠気と運転

EUのモノグラフは、バレリアンが運転や機械の操作の能力を損なう可能性があると警告しています（EMAモノグラフ）。NCCIHは、アルコールや鎮静薬との併用を避けるよう助言しています。睡眠を誘発する作用が起こる可能性があるものの、証明されてはいないためです。

離脱

NCCIHによると、長期使用の後にバレリアンを急にやめると、離脱症状が出る人がいる可能性があります。症状には、不安、いらだち、心臓の不調、不眠、まれに幻覚があります（NCCIH）。

肝臓

肝障害は非常にまれに報告されており、多くはバレリアンを他のハーブと一緒に摂取した場合でした。肝機能への長期的な影響は不明です（NCCIH）。個々の症例報告では、肝障害の原因がバレリアンとされています（Cohen and Del Toro, J Clin Gastroenterol 2008）。複数の成分を含む「睡眠」製品では、どのハーブが原因なのかを判断することが困難です。

過量摂取

EUのモノグラフは、バレリアンの根約20 gで、疲労感、腹部のけいれん、胸の締めつけ感、ふらつき、手の震え、瞳孔散大が生じた例を挙げています。症状は24時間以内に消失しました（EMAモノグラフ）。

相互作用

  • CYP酵素： 健康なボランティア12人で、バレリアン1,000 mgを毎晩14日間服用してもCYP2D6活性への影響はありませんでした。CYP3A4のプローブ薬であるアルプラゾラムのピーク濃度はわずかに上昇しましたが（25対31 ng/mL）、アルプラゾラムのその他の指標は変わりませんでした。著者らは、臨床的に意味のある影響は起こりにくいと判断しました（Donovan et al., Drug Metab Dispos 2004）。
  • より広い酵素パネル： ボランティア12人で、バレリアンを28日間服用しても、CYP1A2、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5の活性に有意な変化は生じませんでした（Gurley et al., Clin Pharmacol Ther 2005）。
  • 規制当局： EUのモノグラフには、報告されている相互作用は記載されていません（EMAモノグラフ）。NCCIHは、アルコールや鎮静薬との併用を避けるよう助言しています。

使用すべきでない人

  • 12歳未満の子ども： 安全性と有効性に関するデータが不足しているため、EUでは推奨されていません。
  • 妊娠中および授乳中： 安全性は確立されておらず、EUでは使用が推奨されていません。NCCIHは、ほとんどわかっていないとしています。
  • アレルギー： 経口使用で唯一挙げられている禁忌は、バレリアンに対する過敏症です。

出典：EMAモノグラフ；NCCIH。

品質と製品間のばらつき

製品の含有量には大きなばらつきがあります。オーストラリアで市販のバレリアン製品31点（お茶、錠剤、カプセル、液体）を分析したところ、バレレン酸とその誘導体は0.01 mg/g未満から6.32 mg/gまでと幅がありました。バレレン酸で標準化された製品の平均は3.56 mg/g、標準化されていない製品は0.89 mg/gでした（Shohet et al., Pharmazie 2001）。同じ用量を服用していても、血中のバレレン酸濃度は人によって大きく異なります（Anderson et al. 2005）。この二つの要因が、試験結果が一致しない理由の一部を説明している可能性があります。

要点

  • 睡眠に対するエビデンスは一貫していません。 自己評価による睡眠の質が改善すると報告するメタアナリシスもありますが、入眠までの時間や客観的に測定した睡眠は、一般にプラセボと比べて改善しません。
  • ガイドラインは地域によって見解が異なります。 EUは軽度の神経性緊張および睡眠障害に対して特定のエタノール抽出物を認めている一方、AASMは慢性不眠症に対してバレリアンを使用しないよう提案しています。
  • すぐに効く睡眠補助ではありません。 EUのモノグラフは、効果は徐々に現れるとして2–4週間の使用を推奨しています。バレレン酸自体の半減期は約1時間です。
  • 短期的には一般に忍容性は良好です。 副作用は通常軽度（頭痛、胃の不調、鮮明な夢）ですが、長期的な安全性、まれな肝障害、長期使用後の離脱については未解決です。
  • 試験では相互作用のリスクは低いものの、鎮静薬には注意が必要です。 二件のヒト試験でCYPへの影響はほとんど、またはまったく認められませんでしたが、アルコールや鎮静薬との併用は避けるよう助言されています。
  • パフォーマンスへの効果は示されていません。 筋肉、ホルモン、スポーツパフォーマンスに関するヒト試験はなく、バレリアンはWADAの禁止表に記載されていません。

出典

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