サプリメント

イカリソウ（イカリイン）

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ホーニーゴートウィード（horny goat weed、和名：イカリソウ）は、イカリソウ属（Epimedium）の植物の英語での通称であり、その葉（生薬名：淫羊藿［インヨウカク、Herba Epimedii、中国名：yin yang huo］）は伝統中国医学において古くから性機能や骨の健康のために用いられてきました。最もよく研究されているフラボノイド成分がイカリイン（icariin）です。性欲や勃起のために販売されているサプリメントには、通常ラベルに「horny goat weed」「Epimedium extract（イカリソウエキス）」またはイカリインの含有率が記載されています。

最も重要な事実は、実験室での知見と臨床との間にある隔たりです。イカリインは、バイアグラ（シルデナフィル）が阻害するのと同じ酵素であるホスホジエステラーゼ5型（PDE5）を弱く阻害しますが、それは試験管内や動物実験においてのみです。2026年のエビデンスレビューでは、勃起不全に対するイカリインの臨床試験は一件もないと記載されています（Gu et al., Front Pharmacol 2026）。ヒトでは、服用したイカリインは未変化体のままではほとんど血液中に到達しません。二つ目の現実的な問題は、「ハーブ系」の精力増強製品に実際のPDE5阻害薬が違法に混入されているケースがしばしばあることです。

このページでは、実験室での研究、動物実験、数少ないヒト臨床試験、およびFDA（米国食品医薬品局）の通知の報告内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目 詳細
種類 ハーブ系サプリメント（栄養補助食品：乾燥葉、抽出エキス、精製イカリイン）
基原植物 メギ科（Berberidaceae）イカリソウ属（Epimedium）植物（例：E. brevicornum、E. sagittatum、E. grandiflorum）
主成分 イカリイン（プレニル化フラボノール配糖体）；C₃₃H₄₀O₁₅、676.7 g/mol（PubChem）
PDE5阻害作用（実験室） 酵素アッセイでのIC50は0.75–5.9 µM、同じ2008年のアッセイでのシルデナフィルは74 nM
ヒトでの経口吸収 血中の未変化体イカリインはごく低濃度または検出限界未満；主に代謝物（イカリシドII、デスメチルイカリチン）として吸収される
半減期 未確立；一件のヒト試験では血中濃度が低すぎて算出不能
ヒト試験で用いられた用量 イカリイン60 mg/日（配合剤として、24か月間）；イカリイン100–1,680 mg/日（5日間）；標準化エキス370–1,110 mg
ヒトED（勃起不全）試験 イカリソウまたはイカリイン単独の試験は確認されていない
米国での位置づけ サプリメント（栄養補助食品）として販売；規制物質ではない（21 CFR 1308.13）
WADAでの位置づけ イカリソウ（Epimedium）もイカリインもWADA 2026年禁止表に明記されていない

概要

イカリソウ属（Epimedium）の葉には、プレニル化フラボノイド（五炭素の「プレニル」側鎖をもつフラボノイド）の一群が含まれています。その主成分がイカリインです。イカリインはC-3位にラムノース、C-7位にグルコースという二つの糖をもっています。これらが段階的に外れることで、代謝物であるイカリシドII（icariside II）およびイカリチン（icaritin）、さらにデスメチルイカリチン（desmethylicaritin）となります（Wu et al., Molecules 2016）。

これらの糖は重要な意味をもちます。糖がついているためにイカリインは大きくて極性の高い分子となり、腸管壁を通過しにくくなります（Gu et al., 2026）。また、分子がPDE5にどのくらい強く結合するかにも影響するため、化学者たちはより強力な半合成誘導体を作製してきました（後述）。

提唱されている作用機序

性的興奮の際、一酸化窒素が陰茎平滑筋内のサイクリックGMP（cGMP）を増加させ、それによって平滑筋が弛緩し血液が流入します。PDE5はcGMPを分解します。シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルなどの処方薬のPDE5阻害薬は、この分解を阻害します。

イカリインは実験室のアッセイで同じ酵素を阻害しますが、その作用ははるかに弱いものです。また動物実験では、一酸化窒素合成酵素の発現、神経再生、陰茎組織の線維化に対する作用も報告されており、レビュー論文ではこれらが追加的なメカニズムとして提唱されています（Niu et al., Transl Androl Urol 2022）。これらのメカニズムはいずれもヒトでは確認されていません。

体内での動態

腸内細菌による変換

実験室でイカリインをヒト腸内細菌とともに培養すると、細菌がグルコースを切り離してイカリシドIIを生成し、一部の菌株ではさらにイカリチンおよびデスメチルイカリチンへと変換が進みました。著者らは、ほとんどのイカリインは吸収前にイカリシドIIへ変換される可能性が高いと結論づけています（Wu et al., Molecules 2016）。

ヒト薬物動態試験

三件の小規模なヒト試験で血中濃度が測定されました。いずれの試験でも、未変化体のイカリインはほとんど血中に到達しないことが示されました。

試験 デザインと用量 主な知見
Teo et al., Planta Med 2019 健康な男性30名；標準化イカリソウ・プレニルフラボノイドエキス370、740、または1,110 mgの単回投与 vs プラセボ イカリイン、イカリシドI、イカリチンは検出限界未満。イカリシドIIは4.1–4.3時間でピーク；デスメチルイカリチンは遅れて24.1–24.4時間でピーク
Brown et al., Nat Prod Commun 2019 健康な成人24名；精製イカリイン100–1,680 mg/日を5日間 vs プラセボ すべての用量でイカリインは「ごく低濃度または検出限界未満」；薬物動態パラメータは算出不能
Yong et al., Phytomedicine 2021 閉経後女性58名；エキス740 mg/日を6週間 vs プラセボ イカリインおよびイカリシドIは検出限界未満；血中を循環する主な代謝物はデスメチルイカリチン（ピーク中央値60.9 nM）

この点はPDE5に関する議論において重要です。以下に示す酵素アッセイでは、PDE5を阻害するのにマイクロモル濃度のイカリインが必要であったのに対し、経口投与後のヒト血中イカリイン濃度はほぼ検出限界未満でした。ヒトで到達する濃度において代謝物が意味のある程度にPDE5を阻害するかどうかは示されていません。

研究でわかっていること

PDE5阻害作用（実験室データ）

これらは酵素または細胞培養での実験です。イカリインがPDE5を阻害しうることを示すものであり、サプリメントが体内でそう作用することを示すものではありません。

試験 化合物 PDE5 IC50（50%阻害をもたらす濃度） 比較対照
Ning et al., Urology 2006 イカリイン 1.0、0.75、および1.1 µM（PDE5A1、A2、A3） ザプリナスト 0.33、0.23、0.32 µM
Dell’Agli et al., J Nat Prod 2008 イカリイン 5.9 µM（ヒトPDE5A1） シルデナフィル 74 nM
Dell’Agli et al., 2008 3,7-ビス(2-ヒドロキシエチル)イカリチン（合成誘導体） 75 nM シルデナフィル 74 nM

2008年の研究では、伝統的にインポテンツに用いられてきた四種の植物エキス（他にはハマビシ［Tribulus terrestris］など）のうち、活性を示したのはイカリソウエキスのみでした。合成誘導体はイカリインの80倍の効力を示し、シルデナフィルにほぼ匹敵しました（Dell’Agli et al., 2008）。74 nM対5.9 µMというのは大きな差であり、イカリインそのものは医薬品よりはるかに弱いものでした。その後の創薬化学研究でも、in vitroで市販のPDE5阻害薬に近い効力をもつ別のイカリイン類縁体が作製されています（Chau et al., PLoS One 2019）。これらは実験的な化学物質であり、サプリメントに含まれているものではありません。

ラット陰茎海綿体平滑筋細胞では、100–200 µMのイカリインが一酸化窒素供与体添加後のcGMP濃度をより高く維持しました（Ning et al., 2006）。

勃起機能（動物実験）

勃起に関するデータの多くはラットによるものです。結果は、陰茎海綿体神経の電気刺激中における陰茎内圧の上昇を血圧に対する比（ICP/MAP）として測定したものです。

  • 神経損傷モデル。 海綿体神経を損傷させたラットに、イカリイン1、5、または10 mg/kgを4週間連日経口投与しました。低用量群では対照群および単回投与群よりもICP/MAP比が高くなりました。投与を受けたラットでは陰茎組織内の神経型一酸化窒素合成酵素も多く、イカリインは培養骨盤神経節における神経線維の伸長を増加させました（Shindel et al., J Sex Med 2010）。
  • シルデナフィルとの併用。 神経損傷ラット48匹において、イカリイン（1.5 mg/kg）と連日のシルデナフィルの併用は、いずれか単独よりも高いICP/MAP比をもたらしました（Xu et al., Andrology 2017）。
  • その他のモデル。 複数のレビューが、糖尿病、高血圧、去勢、および放射線照射ラットでも同様の知見を記述していますが、ラットモデルへの強い依存と臨床的検証の欠如を指摘しています（Niu et al., 2022；Gu et al., 2026）。

またGuらは、イカリインの低い経口バイオアベイラビリティを考えると、前臨床研究の多くはヒトでは到達できない用量を使用していると指摘しています（Gu et al., 2026）。

勃起機能（ヒトのデータ）

勃起不全の男性において、イカリソウまたはイカリイン単独を検討したランダム化試験は見つかりませんでした。2026年のエビデンス等級づけレビューでは、この適応症における臨床試験の欄に「なし（None）」と記載されています（Gu et al., 2026）。米国で人気の勃起およびテストステロン関連サプリメントを調べた2021年のレビューでは、イカリソウ（horny goat weed）は最も一般的な配合成分の一つであったものの、製品全体としてランダム化試験の根拠が公表されているものは一つもなかったと報告されています（Kuchakulla et al., Int J Impot Res 2021）。

これに対し、シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルは大規模なプラセボ対照試験を備えた承認医薬品であり、性欲向けに販売されている別の植物でヒトでのデータがやや多いものとしてはマカがあります。

閉経後女性における骨密度

骨は、長期のプラセボ対照ヒト試験が存在する唯一の領域です。香港で行われた試験では、骨密度が低い閉経後後期の女性100名（腰椎Tスコアが−2〜−2.5）が、イカリソウ由来フラボノイド（一日あたりイカリイン60 mg、ダイゼイン15 mg、ゲニステイン3 mg）またはプラセボを24か月間服用し、全員がカルシウム300 mgを併用しました（Zhang et al., J Bone Miner Res 2007）。八十五名が試験を完了しました。

24か月時点の評価項目 イカリソウ・フラボノイド群 プラセボ群
腰椎骨密度（BMD）変化率 +1.3%（群内 p = 0.091） −2.4%（p = 0.002）
大腿骨頸部BMD変化率 +1.6%（p = 0.148） −1.8%（p = 0.048）
デオキシピリジノリン（骨吸収マーカー） −39% 変化なし
血清エストラジオール、子宮内膜厚 変化なし 変化なし

24か月時点での群間差は腰椎（p = 0.006）および大腿骨頸部（p = 0.008）で有意でした。ただしこの製品には大豆イソフラボンであるダイゼインおよびゲニステインも含まれていたため、この効果をイカリイン単独によるものと帰することはできません。

閉経後女性58名を対象とした6週間の試験では、精製イカリソウエキス740 mg/日の服用により、骨形成マーカーである骨型アルカリホスファターゼが上昇し（pが0.05未満）、破骨細胞マーカーであるTRAF6には傾向のみがみられました（p = 0.068）。この試験では骨密度は測定されませんでした（Yong et al., 2021）。

2025年のメタアナリシスでは、原発性骨粗鬆症に対するイカリソウ製剤（単独または標準薬への上乗せ）と従来の治療を比較した10件のランダム化試験（患者890名）が統合解析されました。より高い腰椎BMD（標準化平均差1.15、95% CI 0.61–1.70）が報告されましたが、比較対照はプラセボではなく従来の医薬品であり、著者らはより質の高い研究が必要であると呼びかけています（Zhang et al., Front Med 2025）。卵巣摘出ラット（閉経モデル）におけるメタアナリシスでは、イカリインが大腿骨および脊椎のBMDを上昇させたと報告されています（Liu et al., Cell Mol Biol 2017）。

気分（パイロットデータ）

非盲検・対照群なしのパイロット試験において、双極症およびアルコール使用症を併存する10名がイカリインを最大300 mg/日、8週間服用しました。抑うつおよび不安スコアならびに飲酒量が低下し、副作用による中止者はいませんでした（Xiao et al., Am J Drug Alcohol Abuse 2016）。対照群がないため、これらの結果から薬効とプラセボ効果や自然経過とを区別することはできません。

副作用とリスク

臨床試験における忍容性

小規模な対照試験ではほとんど問題は報告されませんでした。

  • 男性30名における標準化エキス370–1,110 mgの単回投与：有害作用は観察されず（Teo et al., 2019）。
  • エキス740 mg/日の6週間投与：重大な有害症状はなく、肝機能、血液、腎機能検査にも変化なし（Yong et al., 2021）。
  • イカリイン100–1,680 mg/日の5日間投与：全般に忍容性は良好であったが、1,680 mg/日群の二名の参加者が消化器症状のため中止。自己報告による抑うつ症状がプラセボに対してわずかに上昇したが、著者らは臨床的に意味のあるものではないと判断（Brown et al., 2019）。

これらの試験はいずれも短期間かつ小規模であったため、まれな副作用や長期的な影響は捉えられません。

肝臓

LiverToxは、イカリソウ（horny goat weed）の経口摂取について、血清アミノトランスフェラーゼ上昇や臨床的に明らかな肝障害との関連は報告されていないと述べています（LiverTox）。

症例報告：不整脈、気分変化、その他

症例報告は因果関係を証明するものではなく、その多くでは製品の正確な成分分析が行われていません。報告された事象には以下が含まれます。

  • 頻脈性不整脈および軽躁状態。 2004年のレター論文で、イカリソウによる頻脈と軽躁状態（より軽い形態の躁状態）が報告されました（Partin and Pushkin, Psychosomatics 2004）。ハーブによる躁状態の報告をまとめたシステマティックレビューでは、著者らが製品中に他の未確認のハーブや薬物が含まれていた可能性を疑っていたものの、検査は行われなかったことが指摘されています（Bostock et al., Front Psychiatry 2018）。
  • パーキンソン病患者における精神病症状。 カルビドパ/レボドパおよびロピニロールを服用していた59歳男性が、イカリソウを毎日一か月間摂取した後に新たな被害妄想性の精神病症状を発症し、心電図で新規の心房細動が認められました。サプリメントの成分は不明でした。著者らは、ロピニロールを分解する肝酵素CYP1A2の阻害を介した相互作用の可能性を挙げています（Deliz et al., Mov Disord Clin Pract 2026）。
  • CK上昇を伴う筋痙攣。 33歳男性がオンラインで購入したイカリソウサプリメントを一か月間摂取した後にクレアチンキナーゼおよびクレアチニンの上昇を伴う重度の筋痙攣を発症し、摂取中止後に入院治療でいずれも改善しました（Ledo et al., Cureus 2025）。
  • 血管炎性皮疹。 イチョウ葉および/またはイカリソウに起因するとされた症例（Metz et al., BMJ Case Rep 2009）。

薬物相互作用

2026年のレビューで引用された実験室での研究によると、イカリチン（代謝物）は薬物代謝酵素CYP1A2、CYP2C9、CYP3A4を阻害し、イカリインは薬物排出ポンプであるP-糖タンパク質に影響を与えます。同レビューはタクロリムスやシクロスポリンなど治療域の狭い薬剤との相互作用リスクの可能性を指摘していますが、ヒトでは検証されていません（Gu et al., 2026）。妊娠中、小児、高齢者における安全性データは乏しい状況です。

より直接的な相互作用リスクは違法成分の混入（次節）から生じます。シルデナフィルやタダラフィルが密かに含まれている製品は、それらの薬剤がもつ硝酸薬との相互作用リスクを伴います。

品質と混入物

「天然」をうたう精力増強サプリメントは、未申告の医薬品成分が最も頻繁に検出される製品群の一つです。

  • 150製品のNMR分析。 性機能向上目的で販売されすべて天然をうたっていた150種のサプリメントのうち、61%にPDE5阻害薬が含まれていました（27%が承認薬のシルデナフィル、タダラフィル、またはバルデナフィル、34%が未承認の構造類縁体）。承認薬を含んでいた製品の25%では、含有量が最大推奨用量を超えていました。イカリインなどの植物成分を含んでいたのはわずか2.5%で、本来のハーブ製品とみなせるものは31%にすぎませんでした（Gilard et al., J Pharm Biomed Anal 2015）。
  • ガーナでの分析。 ガーナで使用されていたハーブ系精力増強サプリメント40製品のうち、シルデナフィルが10製品、バルデナフィルが2製品、タダラフィルが1製品から検出され、六製品では推定一日摂取量がシルデナフィル換算で100 mgを超えていました。イカリインを含んでいたのは一製品のみで、その量もPDE5阻害活性を説明するには低すぎるものでした（Akuamoa et al., Food Addit Contam 2022）。
  • FDAによる回収（リコール）。 2025年5月、Amazonで「Endurance Boost With Horny Goat Weed」として販売されていた製品から未申告のシルデナフィルおよびシルデナフィル類縁体プロポキシフェニルシルデナフィルが検出され、自主回収が行われました。通知では、これらがニトログリセリンなどの硝酸薬と相互作用し、生命を脅かすおそれのある血圧低下を引き起こす可能性があると警告しています（FDA recall notice, 2025）。
  • FDAの通知リスト。 FDAは未申告の医薬品成分が検出された精力増強製品のリストを継続的に公開しており、それらがサプリメント（栄養補助食品）や天然の治療法として虚偽の宣伝をされていると述べるとともに、このリストが汚染された製品のごく一部しかカバーしていないことを明記しています（FDA）。

実際問題として、イカリインの作用の弱さと吸収の悪さを踏まえると、強力かつ速やかな勃起効果をもたらすイカリソウ製品は、イカリインそのものよりも未申告のPDE5阻害薬の混入と一致します。

要点

  • 実験室では弱いPDE5阻害薬。 イカリインはマイクロモル濃度でPDE5を阻害しますが、同じアッセイでシルデナフィルは約74 nMで阻害します。より強力な合成誘導体は存在するものの、サプリメントには含まれていません。
  • ほとんど吸収されない。 ヒト試験では、最大1,680 mg/日の経口投与後でも血中の未変化体イカリインはごく低濃度か検出限界未満であり、腸内細菌によって代謝物に変換されます。
  • ヒトでのED臨床試験はない。 勃起に関する有益性はラットの研究によるものです。勃起不全の男性においてイカリソウまたはイカリイン単独を検討したランダム化試験は確認されていません。
  • 女性における骨のデータが一部ある。 閉経後女性100名を対象としたイカリソウ・フラボノイド配合剤（大豆イソフラボンを含む）の24か月間プラセボ対照試験では、プラセボ群でみられた骨量減少が抑えられました。
  • おおむね忍容性は良好だが症例報告がある。 短期試験では副作用はほとんどみられませんでしたが、通常は成分未検査の製品に関連して、不整脈、軽躁状態、精神病症状、筋障害の症例報告があります。
  • 最大の危険は医薬品成分の混入。 性機能向上をうたう「ハーブ」製品にはシルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルやその類縁体が密かに混入されていることが多く、硝酸薬と危険な相互作用を起こすおそれがあります。

出典

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