RU 58841は非ステロイド性の抗アンドロゲン薬で、テストステロンやジヒドロテストステロン（DHT）が作用する際に使うタンパク質であるアンドロゲン受容体を遮断する分子です。フランスの企業Roussel Uclafの研究者らが、ニキビ、男性型脱毛症（androgenetic alopecia）、多毛症など、アンドロゲンが関与する皮膚の状態に対する外用薬として開発しました（Battmann et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994）。現在はオンラインで販売されており、その多くは脱毛用の頭皮用溶液です。

最も重要な事実は、ヒトでのことがほとんどわかっていないという点です。RU 58841は規制当局の承認を一度も受けたことがなく、毛髪、皮膚、安全性への影響を調べたヒトでの対照試験は公表されていません。公表されている唯一のヒト研究は2026年のもので、六人の男性に頭皮へ単回投与したところ、この薬が測定可能な量で血流に達することがわかりました（Okutan et al., Biomed Chromatogr 2026）。

このページは、動物実験とその唯一のヒト研究の報告内容をまとめたものです。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
薬剤の分類	非ステロイド性アンドロゲン受容体拮抗薬（N置換アリールヒダントイン）
由来	フランスのRoussel Uclaf研究センター。1994年に最初に発表。PSK-3841、HMR-3841というコードもある
承認	なし。どの規制当局からも承認されたことがない
検討された投与経路	外用溶液（動物、ヒトの頭皮移植片）。頭皮への単回投与によるヒト研究が一つ
検討された用量	動物および移植片の研究では1%溶液。唯一のヒト研究では頭皮に30 mgを単回投与
半減期	ラットの静脈内投与後で約1時間。ヒトの半減期は公表されていない
ヒトでの曝露	頭皮への一回の投与後、6人全員の血中で最長168時間検出
米国での位置づけ	承認された薬ではない。スケジュールIIIのアナボリックステロイドには掲載されていない
WADAでの位置づけ	2026年の禁止表には名称の記載なし

概要

RU 58841の化学名は 4-[3-(4-hydroxybutyl)-4,4-dimethyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile です。化学式は C₁₇H₁₈F₃N₃O₃、分子量は 369.34 g/mol です（PubChem）。ステロイドではありません。Roussel Uclafがアンドロゲン受容体遮断薬として作り出した、アリールヒダントインおよびチオヒダントインの系列に属します（Cousty-Berlin et al., J Steroid Biochem Mol Biol 1994）。

テストステロンからDHTへの変換を抑える5α還元酵素阻害薬のフィナステリドやデュタステリドとは、作用する段階が異なります。RU 58841は、経口の抗アンドロゲン薬であるビカルタミドと同様に、受容体そのものをめぐってアンドロゲンと競合します（Okutan et al., 2026）。皮膚に2か月間塗布したラットでは、血中のテストステロンもDHTも変化しませんでした（Ye et al., Skin Pharmacol 1997）。もう一つの一般的な脱毛治療薬であるミノキシジルは、独自のページで扱っています。

設計上の目標は、皮膚ではアンドロゲンを遮断し、体のほかの部分には影響しない薬をつくることでした。ラットでは、RU 58841自体は血中から速やかに消え、ゆっくり排出されて全身で活性を示す分解産物はごくわずかしか生成されませんでした。開発者らは、これが、動物で全身への影響なく局所で作用した理由だと論じました（Cousty-Berlin et al., 1994）。後述する2026年のヒト研究は、局所にとどまるという考えに疑問を投げかけています。

体内での動態

動物のデータ

10 mg/kgを静脈内投与したラットでは、RU 58841の消失半減期は約1時間でした。用量のうちN-デスアルキル代謝物（側鎖が失われた分解産物）であるRU 56279に変換されたのは約1%にすぎません。この代謝物は抗アンドロゲン作用をもち、はるかにゆっくり排出されます（Cousty-Berlin et al., 1994）。

皮膚では、皮脂腺が主な侵入経路であるようです。無毛ラットでは、24時間にわたって吸収されたRU 58841は、正常な皮膚のほうが、皮脂腺を欠く瘢痕の皮膚よりも3–4倍多くなりました（Bernard et al., J Pharm Sci 1997）。脂肪酸のプロドラッグであるRU 58841-ミリスチン酸エステルは、実験室で、再構築ヒト表皮とブタの皮膚を6時間以内に透過する量がごくわずかしかありませんでした（Münster et al., Pharmazie 2005）。

唯一のヒト研究

2026年、ドイツ・スポーツ大学ケルンの研究者らが、健康な男性六人に、オンラインで購入したRU 58841のヘアセラムを1 mL、頭皮に単回塗布しました。製品の表示は50 mg/mLでしたが、測定すると30 mg/mLだったため、各人が受けたのは30 mgでした（Okutan et al., 2026、PMC full text）。

所見	結果
血中の未変化の薬物（乾燥血液スポット）	6人全員で検出
最高濃度に達するまでの時間	最初の12時間以内
観察された最高濃度	約5 µg/mL
ベースラインへの回復	36時間までにほぼベースライン。120時間後に一人で痕跡。168時間まで検出可能
尿中の未変化の薬物	検出されず
尿中の代謝物	五つ。酸化、側鎖の除去（N-脱アルキル化）、グルクロン酸抱合によって生成
尿中での最長の検出期間	グルクロン酸抱合型代謝物で213時間まで
尿中のステロイドプロファイル	単回投与後に変化なし

著者らは、RU 58841は頭皮への塗布後に全身で利用可能であり、そのため全身への影響を引き起こす可能性があると結論づけました。尿中代謝物の一つはアシルグルクロニドで、化学的に反応性の高い種類の抱合体です。六人の男性と一回の投与では、毎日の長期使用による影響は説明できず、著者らはそれを未検討であると指摘しました。

規制上の位置づけ

**承認。**RU 58841は、いかなる用途についても規制当局の承認を受けていませんが、それでもオンラインの販売業者によって売られています（Okutan et al., 2026）。
**臨床試験。**脱毛、ニキビ、多毛症について、ヒトを対象に公表されたランダム化試験はありません。
**米国の規制物質。**ステロイドではなく、スケジュールIIIに掲載されているアナボリックステロイドには含まれません（21 CFR 1308.13）。
スポーツ。WADA 2026 Prohibited Listには名称が記載されていません。ホルモン調節薬のクラス（S4）には、アロマターゼ阻害薬、抗エストロゲン作用をもつ物質、アクチビン受容体IIBの活性化を妨げる薬、代謝調節薬が挙げられていますが、アンドロゲン受容体拮抗薬は含まれていません。30 mgの単回投与は、ドーピング検査で使われる尿中ステロイドプロファイルを変化させませんでした。

研究でわかっていること

有効性に関するデータはすべて、細胞培養、動物、またはマウスに移植したヒトの頭皮組織によるものです。

細胞でのアンドロゲン受容体の遮断

アンドロゲン受容体を発現するように作製したヒト前立腺がん細胞（PC3）では、RU 58841はDHTによる受容体の活性化を遮断しました。その効力はヒドロキシフルタミドと同程度で、それ自体では受容体を活性化しませんでした（Pan et al., Endocrine 1998）。しかし、別の前立腺細胞株（DU145）では、共役因子タンパク質であるARA70を加えると、RU 58841やビカルタミドを含むほかの抗アンドロゲン薬が受容体の活性を高めました。これは、「純粋なアンタゴニスト」としての挙動が、細胞の環境に左右されうることを示しています（Miyamoto et al., PNAS 1998）。

動物モデルでの毛髪の成長

**ベニガオザル。**このサルは、思春期以降にアンドロゲンが関与する前頭部の脱毛を起こします。外用のRU 58841は、全身への影響が検出されないまま、脱毛した頭皮で「毛の密度、太さ、長さの顕著な増加」をもたらしました（Pan et al., 1998、Obana et al., Endocrinology 1997）。要旨には、動物の数も効果の大きさも記載されていません。
**マウスに移植したヒトの頭皮。**脱毛した男性の頭皮移植片二十個を、テストステロンを投与した雌のヌードマウスに移植しました。十個の移植片には1%のRU 58841をエタノールに溶かしたものを、十個にはエタノールのみを、週5日、6か月間投与し、毎月毛髪を数えました（De Brouwer et al., Br J Dermatol 1997）。

アウトカム（移植片の研究）	RU 58841 1%	エタノール対照
活動期の毛包	29	28
二回目の毛周期に入った毛包	8（28%）	2（7%）
毛髪の直線的な成長速度	有意に高い（pは0.04未満）	基準

著者らは、これらの結果は臨床試験を行う後押しになると述べました。その後、そのような試験は公表されていません。

皮脂腺（ニキビのモデル）

皮膚の皮脂腺は、アンドロゲンに反応して大きくなり、これはニキビに関連します。

モデル	用量と期間	結果
ハムスターの側腹部器官（Battmann et al., 1994）	外用、一匹あたり1 µgから	用量依存的な縮小。一匹あたり100 µgまで、内性器やテストステロンへの影響なし
ハムスターの耳（Matias and Gaillard, Ann N Y Acad Sci 1995）	10 µg/日を外用、4–12週間	腺が最大60%縮小。未処置の耳には影響なし。中止から4週間以内に腺は正常に戻った
ファジーラット（Ye et al., Skin Pharmacol 1997）	1%溶液、2か月間	去勢と同等の腺と導管の縮小。血中のテストステロンとDHTに変化なし。前立腺の重量は減らなかった

ハムスターの研究では、皮下に注射した300 µgは、外用の1 µgと同じ側腹部器官への効果にとどまったため、この種では全身作用ではなく局所作用であることが裏づけられています。

副作用とリスク

ヒトでの安全性のデータはありません

ヒトにおけるRU 58841の副作用を報告した研究はありません。2026年のヒト研究では、一回の投与後に薬物濃度と尿中ステロイドを測定しました。有害な影響は評価されておらず、反復使用も検討されていません。有害事象の報告がないことは、研究がないことを反映しているにすぎず、安全であるという証拠ではありません。

全身への曝露

動物での研究は、RU 58841が局所で作用することを示唆しており、「外用のみ」とする以前の説明はそのデータに基づいています。ヒトでは、頭皮への一回の塗布で、すべての参加者の血中に数日間検出される濃度が生じました（Okutan et al., 2026）。著者らは、このことが全身への影響の可能性につながると指摘しました。また、全身でアンドロゲン受容体を遮断すると、受容体のフィードバックシグナルが低下し、黄体形成ホルモン（LH）やアンドロゲンの濃度が上昇しうることも指摘しています。この種類の承認された経口薬でみられる影響については、ビカルタミドのページを参照してください。RU 58841を毎日頭皮に使用した場合にそうした影響が生じるかどうかは、検討されていません。

製品の品質

RU 58841は、規制のない販売業者からしか入手できません。ヒト研究で検査された製品は、表示の50 mg/mLに対して30 mg/mLを含んでおり、記載より40%少ないものでしたが、ほかの薬物は検出されませんでした（Okutan et al., 2026）。こうした製品の用量、純度、無菌性は、どの規制当局によっても確認されていません。

要点

**承認されたことのない、外用のアンドロゲン受容体遮断薬。**Roussel Uclafが脱毛、ニキビ、多毛症のために開発しました（1994年に最初に発表）が、承認されたことはありません。
**ヒトでの有効性試験はありません。**毛髪の成長に関するエビデンスは、サルと、マウスに移植したヒトの頭皮移植片によるもので、毛包の28%対7%が新たな成長周期を開始しました。
**血中に達します。**唯一のヒト研究では、頭皮への30 mgの一回の投与が、六人全員の血中で数日間検出され、動物研究から得られた「局所にとどまる」という見方と矛盾しました。
**安全性は不明です。**ヒトでの有害事象や長期的な転帰を報告した研究はありません。
**規制されていない製品。**検査された一つの製品には、表示より40%少ない量の薬物しか含まれていませんでした。
**規制物質にも禁止表にも掲載されていません。**米国のスケジュールIIIのステロイドではなく、WADAの2026年の禁止表にも名称は記載されていません。

出典

Battmann T, Bonfils A, Branche C, et al. RU 58841, a new specific topical antiandrogen: a candidate of choice for the treatment of acne, androgenetic alopecia and hirsutism. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;48(1):55–60. PubMed.
Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, et al. Preliminary pharmacokinetics and metabolism of novel non-steroidal antiandrogens in the rat: relation of their systemic activity to the formation of a common metabolite. J Steroid Biochem Mol Biol. 1994;51(1-2):47–55. PubMed.
Okutan A, Krug O, Fußhöller G, et al. Investigation into the metabolism and elimination behavior of RU 58841, and its influence on the steroid profile in humans. Biomed Chromatogr. 2026;40(10):e70602. PubMed; PMC.
National Center for Biotechnology Information. RU 58841, compound summary (CID 132981). PubChem.
Bernard E, Dubois JL, Wepierre J. Importance of sebaceous glands in cutaneous penetration of an antiandrogen: target effect of liposomes. J Pharm Sci. 1997;86(5):573–578. PubMed.
Münster U, Nakamura C, Haberland A, et al. RU 58841-myristate–prodrug development for topical treatment of acne and androgenetic alopecia. Pharmazie. 2005;60(1):8–12. PubMed.
Pan HJ, Wilding G, Uno H, et al. Evaluation of RU58841 as an anti-androgen in prostate PC3 cells and a topical anti-alopecia agent in the bald scalp of stumptailed macaques. Endocrine. 1998;9(1):39–43. PubMed.
Miyamoto H, Yeh S, Wilding G, Chang C. Promotion of agonist activity of antiandrogens by the androgen receptor coactivator, ARA70, in human prostate cancer DU145 cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 1998;95(13):7379–7384. PubMed.
Obana N, Chang C, Uno H. Inhibition of hair growth by testosterone in the presence of dermal papilla cells from the frontal bald scalp of the postpubertal stumptailed macaque. Endocrinology. 1997;138(1):356–361. PubMed.
De Brouwer B, Tételin C, Leroy T, et al. A controlled study of the effects of RU58841, a non-steroidal antiandrogen, on human hair production by balding scalp grafts maintained on testosterone-conditioned nude mice. Br J Dermatol. 1997;137(5):699–702. PubMed.
Matias JR, Gaillard M. Local inhibition of sebaceous gland growth by topically applied RU 58841. Ann N Y Acad Sci. 1995;761:56–65. PubMed.
Ye F, Imamura K, Imanishi N, et al. Effects of topical antiandrogen and 5-alpha-reductase inhibitors on sebaceous glands in male fuzzy rats. Skin Pharmacol. 1997;10(5-6):288–297. PubMed.
Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. eCFR.
World Anti-Doping Agency. 2026 Prohibited List. WADA.

RU 58841

概要