サプリメント（栄養補助食品）における「ラキソゲニン（Laxogenin）」は、ほぼ常に5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンを指します。これはアナボリックステロイドの「天然の」植物由来代替品として販売されているステロイド様化合物です。その名称は、つる性植物であるヤマカシュウ（Smilax sieboldii）の根茎から最初に単離されたステロイドサポゲニン（植物サポニンから糖を除いたアグリコン骨格）であるラキソゲニンに由来します。しかし、カプセルとして販売されている5α-ヒドロキシ体は、いかなる植物からも発見されたことがありません。化学分析の結果は、この物質が合成によって製造されていることを示しています。

最も重要な事実は、ヒトでの臨床試験が存在しないことです。5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンがヒトにおいて筋肉や筋力を増やすかどうか、あるいは体内でどのように処理されるかを検証した研究はありません。そのアナボリック作用の主張を検証した唯一の動物試験では、去勢ラットにこの化合物を二週間投与しても筋肉は増加せず、最高用量では筋肉重量が減少しました。FDA（米国食品医薬品局）は本物質が適法なサプリメント成分ではないと明言しており、ラキソゲニンとして販売されている製品の分析では、表示成分の欠如、含有量不足、または未申告成分の混入が繰り返し確認されています。

このページでは、実験室研究、製品分析、および規制当局が報告している内容をまとめています。教育目的の情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	合成スピロスタン型ステロイド；植物サポゲニンであるラキソゲニンの誘導体
化学名	(25R)-5α-spirostan-3β,5-diol-6-one；C₂₇H₄₂O₅、446.6 g/mol（PubChem）
天然の供給源	ラキソゲニンはシオデ属（Smilax）および一部のネギ属（Allium）植物に存在する；5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンは自然界からは発見されていない
投与経路	経口カプセル（サプリメント製品）
ラベル表示量	Cohen et al. 2020が分析した4製品において一日最大摂取量あたり50〜105 mg
ヒト研究	公表されたものはない
半減期	ヒトでは不明；ヒト薬物動態データなし
作用機序	未確立；一つのヒト細胞アッセイでアンドロゲン受容体を活性化したが、ラットではアンドロゲン作用もアナボリック作用も示さなかった
米国での位置づけ	FDA：サプリメント成分ではない；2022年に警告書（Warning Letter）を発出。スケジュール指定の規制物質ではない
WADAでの位置づけ	2026年禁止表国際基準（Prohibited List）に収載されていない

概要

化学的性質と由来

ラキソゲニンはスピロスタン（側鎖に二つの追加的な含酸素環が縮合したステロイドの一種）です。1963年にヤマカシュウ（Smilax sieboldii）から新規ステロイドサポゲニンとして報告されました（Akahori and Yasuda, Yakugaku Zasshi 1963）。また、二つのネギ属（Allium）植物でも報告されています（Beer and Keiler, Arch Toxicol 2022）。

サプリメント成分は、炭素5位に一つの追加的なヒドロキシル（OH）基を持つ点でラキソゲニンと異なります。

化合物	分子式	分子量	植物中に存在するか
ラキソゲニン	C₂₇H₄₂O₄	430.6 g/mol	存在する（Smilax sieboldiiの根茎、一部のAllium属植物）
5α-ヒドロキシ-ラキソゲニン	C₂₇H₄₂O₅	446.6 g/mol	天然の供給源からの報告なし

分子式および分子量はPubChemに基づきます（CID 10950057；CID 69906537）。また、FDAの成分ディレクトリには、本化合物の別名としてデカン酸エステルやウンデカン酸エステルなどのエステル名も記載されています（FDA ingredient directory）。

ミシシッピ大学国立天然物研究センターの研究者らは、サプリメント中に含まれる5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンは合成品であると結論づけ、「いかなる天然の供給源からも単離・報告されたことがない」と指摘しました（Avula et al., J Pharm Biomed Anal 2019）。彼らが検査した12製品のいずれからも、ラキソゲニン自体は検出されませんでした。

「ブラシノステロイド」との関連

ブラシノステロイドは植物成長ホルモンです。ラキソゲニンはスピロスタンでありブラシノステロイドではありませんが、出発物質として利用されたことはあります。化学者らがラキソゲニンからブラシノステロイド類似体を合成し、ダイコン幼苗アッセイで成長促進作用を示したという報告があります（Wang et al., Nat Prod Res 2015）。また、関連する天然化合物であるラキソゲニンCは、トマト幼苗においてブラシノステロイドに似た成長作用を示しました（Deng et al., Int J Mol Sci 2022）。

植物ブラシノステロイドがアナボリック作用を持つ可能性を示す唯一のげっ歯類エビデンスは、別の分子である28-ホモブラシノリドに関するものです。健康なラットにおいて、ホモブラシノリド20または60 mg/kg/日の24日間経口投与は体重増加量、除脂肪体重、および腓腹筋重量を増加させ、低いアンドロゲン活性を示しました（Esposito et al., FASEB J 2011）。しかし、構造が異なり個別に検証されている5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンにその結果を当てはめることはできません（後述参照）。

また、ラキソゲニンは「天然アナボリック成分」として販売されているエクジステロイド類のターケステロンやエクジステロンとも別のステロイドファミリーに属する異なる物質です。

体内での作用

5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンがヒトの体内でどのように振る舞うかについては、ほとんど何もわかっていません。経口摂取後の吸収、血中濃度、または半減期を測定した研究はありません。

利用可能なデータは細胞およびラットから得られたものです。

モデル	知見	出典
ヒト肝細胞株（HepG2）	還元、水酸化、またはその両方により5種類の代謝物を生成	Derwand et al. 2026
去勢ラット、14日間の連日皮下注射	細胞株で確認された代謝物のうち3種類と、一つの追加的なモノ水酸化代謝物が血清中から検出された	Derwand et al. 2026
同じラット	未変化体の血清中シグナルは約11日の半減期で低下（著者らは油性注射液による徐放デポの影響と解釈）	Derwand et al. 2026

11日という数値はラットに注射された油性デポからの放出を反映したものであり、カプセルを飲み込んだ後にどのくらい体内に残るかを示すものではありません。著者らは、不活性な代謝物へ速やかに変換されることが、生きた動物において本化合物がアンドロゲンのように作用しなかった理由ではないかと推測しています。

規制上の位置づけ

FDA：適法なサプリメント成分ではない

2019年10月、FDAは5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンが適法なサプリメント成分とはみなされないことを国民に周知するため、同物質をサプリメント成分アドバイザリーリストに追加しました（Cohen et al., JAMA Netw Open 2020）。このリストは現在、FDAの特定サプリメント成分ディレクトリに統合されています。同ディレクトリでは、5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンをカテゴリー3、すなわち連邦食品・医薬品・化粧品法（FD&C法）第201条(ff)(1)に基づく「サプリメント成分（dietary ingredient）ではない」成分に分類しています（FDA ingredient directory）。

2022年5月、FDAは5α-ヒドロキシ-ラキソゲニン、ヒゲナミン、ホルデニン、およびオクトパミンのうち一つ以上を含むサプリメントを販売していた企業10社に対する警告書（Warning Letter）を公表しました（FDA constituent update, 2022）。これらの警告書の一つにおいて、FDAは5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンについて以下のように述べています。

ビタミン、ミネラル、アミノ酸、ハーブその他の植物、またはその他の適格な食事成分のいずれでもない。
サプリメントにおける使用についてGRAS（一般に安全と認められる物質）ではない。
したがって、安全でない食品添加物にあたり、これを含む製品は不良品（adulterated）となる（FDA warning letter, May 2022）。

5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンは医薬品として承認されたことは一度もありません。米国のスケジュールIII（Schedule III）におけるアナボリックステロイドのリストには記載されていないため（21 CFR 1308.13）、スケジュール指定の規制物質ではありません。

WADA

5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンおよびラキソゲニンは、世界アンチ・ドーピング機構（WADA）のWADA 2026 Prohibited Listのどこにも物質名としては記載されていません。ただし、禁止表には現在ヒトの医療用としていかなる承認も受けておらず他のどのセクションにも該当しない薬理学的物質を対象とした包括規定クラスである「S0（無承認物質）」が存在します。WADAは5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンがS0に該当するかどうかを明言していません。ドレスデンのアンチ・ドーピング研究者らは2025年の論文で、運動能力向上効果や健康リスクのエビデンスが欠如しているためWADAによって禁止されていないと記述しています（Derwand et al., Drug Test Anal 2025）。

アスリートにとってより大きな実証済みリスクは、カプセルの中に他に何が入っているかという点です。ラキソゲニンとして販売されている製品からはアリミスタン（arimistane）や7-ケト-DHEAが検出されており（後述参照）、これらはいずれも2026年禁止表に収載されています（アリミスタンはS4.1 アロマターゼ阻害薬、7-ケト-DHEAはS1.1 アナボリック・アンドロゲン性ステロイド）。

研究でわかっていること

ヒト研究

筋肉量、筋力、体組成、またはその他のいかなる評価項目についても、5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンまたはラキソゲニンの公表されたヒト試験は確認されませんでした。Cohenらは2020年に、ラットでアナボリック作用があると称されているものの、著者らの知る限りヒトでは研究されたことがない成分として記述しています（Cohen et al., JAMA Netw Open 2020）。したがって、製品ラベル上のアナボリック作用の主張にはヒトエビデンスの裏づけがありません。

細胞におけるアンドロゲン受容体活性

ドレスデンのドーピング分析・スポーツ生化学研究所による2022年の研究は、本化合物がアンドロゲンのように作用するかどうかを最初に検証した研究でした（Beer and Keiler, Arch Toxicol 2022）。

酵母アンドロゲンアッセイ： 検証されたいずれの濃度（0.01〜100 µg/mL）でも活性なし。
ヒト前立腺細胞（アンドロゲン受容体を発現させたPC3細胞）： 二相性の反応を示した。低濃度（0.01〜1 µg/mL）では受容体を遮断し、高濃度では受容体を活性化した。アンドロゲン受容体遮断薬ビカルタミドによりこの活性化は打ち消された。

著者らは、本化合物は高濃度において細胞内のヒトアンドロゲン受容体に結合・活性化できると結論づけ、安全性および潜在的なアナボリック作用に関する研究を求めました。その後のコンピュータ・ドッキング研究も受容体への結合を支持しました（Derwand et al., Drug Test Anal 2025）。

去勢ラット研究：アナボリック作用なし

同じ研究グループはその後、去勢雄ラットにおいてアンドロゲン作用およびアナボリック作用を調べる標準的な試験法である改変Hershbergerアッセイで本化合物を検証しました（Derwand et al., Drug Test Anal 2025）。ラットには溶媒（n = 8）、テストステロン1 mg/kg（n = 8）、または5α-ヒドロキシ-ラキソゲニン1 mg/kg（n = 8）、12 mg/kg（n = 9）、もしくは36 mg/kg（n = 9）が2週間にわたり連日皮下注射されました。用量はサプリメント販売業者が推奨する摂取量に合わせて設定されました。

ラットにおける体重あたりの臓器・組織重量は以下のとおりでした。

組織	去勢対照群	テストステロン 1 mg/kg	5α-OH-ラキソゲニン 36 mg/kg
前立腺（g/kg）	0.482	1.499（有意に高値）	0.509（変化なし）
肛門挙筋（mg/kg）	668.5	2471.8（有意に高値）	535.5（有意に低値）
腓腹筋（g/kg）	4.817	5.263	3.266（有意に低値）
ヒラメ筋（mg/kg）	282.7	305.2	193.3（有意に低値）
陰茎（g/kg）	0.412	0.656（有意に高値）	0.298（有意に低値）
肝臓（g/kg）	35.18	38.77	36.79（変化なし）

低用量の二群では、5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンはアンドロゲン依存性器官に有意な影響を及ぼしませんでした。一方、36 mg/kgでは二つの下肢筋の重量は対照群のわずか68%にとどまりました。また本化合物は筋肉におけるアンドロゲン受容体遺伝子発現を用量依存的に上昇させ、著者らはこれをアンドロゲン作用ではなく抗アンドロゲン作用の兆候と解釈しました。著者らは、去勢ラットにおいて本化合物はアンドロゲン作用もアナボリック作用も示さなかったと結論づけています。

培養細胞および培養肉の研究

2025年の研究では、筋肉の成長を制限するタンパク質であるミオスタチンに対してラキソゲニンと5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンがコンピュータ上でスクリーニングされました。ウシ、ブタ、ニワトリの筋幹細胞およびマウス筋細胞株において、10 nMの両化合物はミオスタチンを低下させ、培養皿内での筋線維形成を促進しました（Lim et al., Int J Mol Sci 2025）。この研究の目的は培養肉生産のためのより良い培地の開発でした。培養皿内での作用は経口摂取時に筋肉を増やすことを示すものではなく、上記のラット研究では最高用量で逆の結果が示されています。

品質と混入物

5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンとして販売されている製品に関する二つの独立した分析により、ラベル表示が信頼できないことが判明しました。

Avula et al. 2019：12製品

研究者らは、5α-ヒドロキシ-ラキソゲニン（または5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンとして表示されたラキソゲニン）を含むと表示されたサプリメント12製品を分析しました（Avula et al., J Pharm Biomed Anal 2019）。

12製品中5製品には、5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンが全く含まれていなかった。
残りの7製品には、本物質とともに未申告のスピロスタン型化合物が含まれていた。
ステロイド薬製造の出発原料として使われる植物サポゲニンであるジオスゲニンが未表示のまま検出され、8製品からは複数の合成ジオスゲニン誘導体が検出された。
一製品には、アロマターゼ阻害薬として作用するデザイナーステロイドである未申告のアリミスタンが含まれていた。
ラキソゲニン自体はいずれの製品からも検出されなかった。

著者らは、これらの製品に含まれるスピロスタン類は合成品であり、品質管理の欠如を反映していると結論づけました。

Cohen et al. 2020：NIHラベルデータベース内の製品

Cohenらは、米国国立衛生研究所（NIH）のサプリメントラベルデータベースで5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンを含むと分類されていた入手可能なすべてのサプリメントを購入しました。収載されていた六製品のうち四製品が2018年11月時点で入手可能でした（Cohen et al., JAMA Netw Open 2020）。

調査項目	結果
正確にラベル表示されていた製品	4製品中0製品
5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンが少しでも検出された製品	4製品中1製品（25%）；表示105 mgに対し50.5 mgを含有
表示されていたが検出されなかった成分	16成分中6成分（38%）
表示量の範囲内（±20%以内）で含まれていた成分	含有量表示のあった14成分中4成分（29%）
表示量に対する実測量の割合	表示量の5%未満〜109%
未申告の成分	2製品からジオスゲニンを検出（一日最大摂取量あたり81.1 mgおよび118 mg）

製品に実際に含まれていたその他の表示成分には、乱用リスクのある未承認薬フェニバット（phenibut）、アリミスタン、7-ケト-DHEA、およびエクジステロンが含まれていました。著者らはいずれもFDA承認の適応を持たないことを指摘し、新規サプリメント成分に関する正確な情報源として消費者や臨床医はNIHデータベースに頼ることができないと結論づけました。

副作用とリスク

ヒトでの安全性データはない

ヒトでの研究が存在しないため、副作用、安全な摂取量、ホルモン値・肝臓・脂質への影響、または医薬品との相互作用に関するデータはありません。FDAの見解では、本化合物はサプリメントにおける使用についてGRAS（一般に安全と認められる物質）ではありません（FDA warning letter, May 2022）。

実験室研究におけるホルモン作用

実験室データは相反する方向を示しています。ヒト前立腺細胞では、本化合物は低濃度でアンドロゲン受容体を遮断し、高濃度で活性化しました。去勢ラットでは、最高用量は筋肉や陰茎を肥大させるのではなく縮小させ、著者らはこれを抗アンドロゲン作用または抗アナボリック作用の可能性と解釈しました。これらの知見のいずれかが経口製品を摂取するヒトに当てはまるかどうかは不明です。

製品に実際に含まれている成分に由来するリスク

最も明確に裏づけられているリスクは表示偽装・誤表示です。分析では、表示された化合物が全く含まれていない製品や、ジオスゲニン誘導体、アリミスタン、フェニバットなどの未申告または未承認の物質を含む製品が見つかっています。アリミスタンおよび7-ケト-DHEAはスポーツで禁止されているため、「天然」のラキソゲニンサプリメントとして販売されている製品によってアスリートがドーピング検査で陽性となる可能性があります。

要点

植物抽出物として販売されている合成化合物。 5α-ヒドロキシ-ラキソゲニンはいかなる植物からも発見されていません。分析結果はサプリメント中の物質が合成品であることを示しています。
ヒトでのエビデンスはない。 筋肉、筋力、または体組成について検証した臨床試験はなく、ヒトにおける薬物動態や安全性については何もわかっていません。
動物試験では効果が否定された。 去勢ラットにおいて、二週間の注射はアナボリック作用もアンドロゲン作用も示さず、最高用量では筋肉重量が減少しました。
ラベル表示は信頼できない。 二つの製品分析において、12製品中5製品および4製品中3製品には表示された化合物が全く含まれておらず、複数の製品に未申告のステロイドや未承認薬が含まれていました。
FDAは適法なサプリメント成分ではないとしている。 2019年からFDAのアドバイザリーリストに掲載されており、2022年には警告書が発出されました。
WADAに物質名の記載はないが、ドーピングリスクがある。 2026年禁止表には記載されていませんが、ラキソゲニン製品からはアリミスタンや7-ケト-DHEAなどの禁止物質が検出されています。

出典

Akahori A, Yasuda F. [Laxogenin, a new steroidal sapogenin isolated from Smilax sieboldi Miq]. Yakugaku Zasshi. 1963;83:557–558. PubMed.
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Avula B, Chittiboyina AG, Bae JY, et al. The power of hyphenated chromatography-Time of flight mass spectrometry for unequivocal identification of spirostanes in bodybuilding dietary supplements. J Pharm Biomed Anal. 2019;167:74–82. PubMed.
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