UDCA（ウルソデオキシコール酸）は、ヒトの胆汁に通常、少量含まれている胆汁酸です。医薬品としてはウルソジオールと呼ばれ、米国、カナダ、英国では、胆石と原発性胆汁性胆管炎（PBC）に対する処方薬です。このページでは、処方箋なしで販売されているUDCAを扱います。つまり、アジアの一部の市場での一般用医薬品（OTC）としてのものと、オンラインで「肝臓サポート」のカプセルとして、経口アナボリックステロイドを使用している人に向けて販売されることが多いものです。

この用途で最も重要な事実は、規制に関するものです。米国では、FDA（米国食品医薬品局）の指針によれば、新薬として承認された成分は、一般にサプリメント（栄養補助食品）の定義から除外され、ウルソジオールは1987年から承認された薬です。アナボリックステロイドによる肝障害の予防にUDCAを検証した対照試験はなく、エビデンスは結果がまちまちの症例報告で構成されています。

このページは、規制当局、医薬品の添付文書、公表された試験で報告されている内容をまとめたものです。教育目的のみの情報であり、医学的助言ではありません。

項目	詳細
分類	親水性（水になじむ性質）の胆汁酸。薬のウルソジオールと同じ分子
処方薬としての位置づけ	米国、カナダ、英国では処方箋が必要
OTCとしての位置づけ	香港で登録されたOTC製品（2011年時点で10製品）。韓国には低用量の配合剤を含むOTCの製品ライン
米国でのサプリメントとしての位置づけ	FDAは、新薬として承認された成分は、一般にサプリメントの定義から除外されるとしている。ウルソジオールは1987年に承認
投与経路	経口カプセルおよび錠剤
添付文書と試験での用量	処方薬としての表示用量は8–15 mg/kg/日または600 mg/日。韓国のOTC配合剤の試験では投与ごとに25–50 mg
半減期	米国の添付文書には血漿中半減期の記載なし。胆汁中濃度は約3週間で定常状態に達し、中止後約1週間で、その5–10%まで低下する
ステロイドの「肝保護」	予防の試験はなく、結果がまちまちの症例報告のみ
WADAでの扱い	世界アンチ・ドーピング機構（WADA）の2026年禁止表国際基準（Prohibited List）には記載なし

このライブラリには、承認された処方薬、その表示された用途、臨床試験を詳しく扱うウルソジオール（UDCA）の別のページがあります。TUDCAはタウリン抱合型で、米国ではサプリメントとして販売されています。

概要

UDCAは、ジヒドロキシ胆汁酸です。米国の添付文書は、これが通常のヒトの胆汁にごく少量含まれ、特定のクマ類の胆汁にはより多く含まれると述べています（URSO label）。処方薬、OTC医薬品、サプリメントのどのように表示されていても、有効成分の分子は同じです。

化合物	位置づけ	ライブラリのページ
ウルソジオール（UDCA）	胆石とPBCに対してFDAが承認した処方薬	ウルソジオール（UDCA）
UDCA	同じ分子。一部の国ではOTCとして、オンラインでは「肝臓サポート」として販売	このページ
TUDCA	タウリンと抱合したUDCA。米国ではサプリメントとして販売	TUDCA

URSOの添付文書によれば、UDCAは主に、毒性のより強い疎水性（水をはじく性質）の胆汁酸を胆汁酸プールの中で置き換えることで作用します。また、胆管を覆う細胞を保護し、肝細胞のプログラム細胞死を抑え、胆汁の流れを増やします。これらの機序は、胆汁うっ滞性肝疾患、つまり胆汁の流れが妨げられる病気で確立されたものです。

体内での作用

UDCAは、血流中ではなく、主に肝臓、胆汁、腸で作用します。米国の添付文書は、次の性質を報告しています（ursodiol capsule label; URSO label）。

パラメータ	添付文書の報告
吸収	治療用量の約90%が小腸で吸収される（カプセルの添付文書）
循環	門脈血から肝臓に取り込まれ、抱合され、胆汁中に分泌され、何度も再吸収される
胆汁酸に占める割合	13–15 mg/kg/日で、胆汁中および血漿中の胆汁酸の30–50%（URSOの添付文書）
胆汁中で定常状態に達するまでの時間	約3週間
消失	中止の約1週間後に、胆汁中濃度は定常状態の約5–10%まで低下する
血漿中半減期	米国の添付文書のどちらにも記載なし

韓国の小規模な研究では、ALT（傷ついた肝細胞から放出される酵素）が高い過体重の成人30人が、UDCA 300 mgを一日二回、またはビタミンEを8週間服用しました。この集団でのUDCAの薬物動態は、健康なボランティアのものと同様でした（Yoon et al., Clin Pharmacol Drug Dev 2021）。

地域ごとの規制上の位置づけ

UDCAの位置づけは、国と、製品がどのように表示されているかによって異なります。

地域	位置づけ	出典
米国	処方薬（ウルソジオール）。承認された成分は、一般にサプリメントの定義から除外される	FDA; 21 U.S.C. 321
カナダ	処方薬。特定の肝疾患にのみ認可。認可されていない輸入UDCA製品は押収されている	Health Canada 2024
英国	処方箋医薬品（POM）。たとえばUrsofalk	Ursofalk SmPC
香港	UDCAを含む10のOTC製品が2011年に登録され、うち8製品はUDCAが唯一の有効成分	Hong Kong DH 2011
韓国	処方薬のラインとOTCのラインで販売され、配合剤を含む	Korea.net 2014

米国

FDAは、新薬として承認された成分は、一般にサプリメントの定義から除外されると述べています。例外は、薬としての承認より前に、サプリメントまたは食品として販売されていた成分です（FDA）。この規則は、連邦食品・医薬品・化粧品法の201(ff)(3)(B)項に明記されています（21 U.S.C. 321）。

ウルソジオールは、1987年12月31日にActigallとして初めて承認されました（Drugs@FDA NDA 019594）。UDCAのサプリメントを具体的に取り上げた、公表されたFDAの判断や警告書（Warning Letter）は見つかりませんでした。また、FDAは、サプリメントを販売前に承認することはありません。そのため、オンラインでUDCAの「サプリメント」として販売されている製品は、含有量、用量、安全性についてFDAの審査を受けていません。

カナダ

2024年6月、カナダ保健省は、ブリティッシュコロンビア州コキットラムの店舗から、韓国語表示のFestal Plus錠を押収しました。表示にはウルソジオールが記載され、製品は消化を助けるものとして宣伝されていました。カナダ保健省は、ウルソジオールはカナダでは処方薬であり、特定の肝疾患にのみ認可されていると述べました。さらに、未認可の製品は安全性、有効性、品質が評価されておらず、表示されていない成分を含んでいたり、うたっている成分を欠いていたりする可能性があると付け加えました（Health Canada 2024）。

香港と韓国

2011年に香港衛生署は、UDCAを含む登録されたOTC製品が10あると報告しました。承認された用途に対する成人の推奨用量を6–15 mg/kg/日とし、表示された用量を超えないよう警告しました（Hong Kong DH 2011）。

韓国では、大熊製薬（Daewoong Pharmaceutical）が、1961年からUDCAをUrsaとして販売しており、当初は肝臓の「活性化」サプリメントとして売り出されました。2014年の政府系ニュース特集は、処方薬のラインとOTCのラインがあり、後者には配合剤が含まれると説明しています（Korea.net 2014）。OTC製品の疲労に関する効能は、UDCAの確立された作用は疲労ではなく胆汁の分泌に対するものだと主張する韓国の薬剤師団体から異議が出されています（Korea Times 2014）。

研究でわかっていること

低用量のOTC配合剤

韓国で行われた二つのランダム化二重盲検プラセボ対照試験が、低用量のUDCAをビタミンなどの成分と組み合わせた、OTC型の製品を検証しました。製品には複数の有効成分が含まれていたため、これらの試験では、UDCA単独の寄与はわかりません。

試験	製品（カプセルあたり）	参加者	結果
Kim et al., Chin Med J 2016	UDCA 25 mg、タウリン300 mg、高麗人参エキス50 mg、イノシトール10 mg、チアミン5 mg。一日二回、4週間	身体的疲労があり、重大な肝疾患のない成人（ベースラインの平均ALTは約17 U/L）。有効性解析では72人対75人	疲労スコアが基準値を下回った割合は、プラセボの50.9%に対し70.0%（p = 0.019）。ALTは2.8対0.9 U/L低下
Oh et al., Int J Clin Pract 2016	UDCA 50 mg、チアミン10 mg、リボフラビン5 mg。一日三回、8週間	肝機能検査値が高い（正常値の5倍未満）または脂肪肝、もしくはその両方がある、疲労のある成人168人	疲労スコアが基準値を下回った割合は、プラセボの45.7%に対し79.8%（p 0.05未満）。ALTは8.3対0.8 U/L低下

疲労は、基準値を76点とするChecklist Individual Strengthの質問票で測定されました。どちらの試験でも、有害事象は製品とプラセボで同様で、重篤な有害事象はありませんでした。ALTの変化は絶対値としては小さく、どちらの試験も肝疾患の転帰は測定していません。

肝酵素の上昇と脂肪肝

UDCAで肝酵素が下がることはよく記録されていますが、酵素が下がることと、肝臓が健康になることは同じではありません。

韓国の二重盲検試験では、ALTが高い（多くは脂肪肝またはアルコールが原因）患者135人が、UDCA 300 mg/日、または別の肝臓用の薬であるビフェニルジメチルジカルボキシレートを24週間服用しました。ALTが正常化した割合は、UDCA群で34.8%、対照薬群で80.0%でした。プラセボ群はありませんでした（Lee et al., Korean J Gastroenterol 2014）。
上記の30人の韓国の研究では、UDCA 600 mg/日を8週間服用するとALTは低下しましたが、脂質とインスリン感受性には変化がありませんでした（Yoon et al., Clin Pharmacol Drug Dev 2021）。
炎症を伴う脂肪肝に対する、処方用量のUDCA（13–15 mg/kg/日）を用いた2年間の米国の試験では、肝生検でプラセボを上回る有益性はみられませんでした。この試験はウルソジオールのページで説明しています。

香港の衛生署も、2011年の警告で同じ点を指摘しています。肝機能検査値の改善は、必ずしも肝疾患の改善に対応するわけではありません（Hong Kong DH 2011）。

経口ステロイドと併用した肝保護

オキシメトロン、スタノゾロール、メタステロンなどの経口17α-アルキル化ステロイドと併用してUDCAを服用し、肝障害を予防できるかを検証した、公表された試験はありません。エビデンスは、症例報告での、障害が起きた後の治療に限られます。

薬物性肝障害（DILI）に対するUDCAを調べた2021年の系統的レビューでは、症例報告25件と症例集積8件が見つかり、適切なランダム化試験はありませんでした（Robles-Díaz et al., Front Pharmacol 2021）。その表にある症例報告のうち六つは、アナボリックステロイドが関与していました。

UDCA後の転帰	症例	関与したステロイド
改善の報告あり	2	オキシメトロンやスタノゾロールを含む複数のステロイド。ナンドロロンとスタノゾロール
改善なし	4	デソキシメチルテストステロン。スタノゾロール。スタノゾロールとトレンボロン。メタステロン

改善がなかった4例すべてで、UDCAを服用しても黄疸は続くか悪化し、患者はコルチコステロイドや血漿交換の後にはじめて改善しました。ステロイドによる肝障害52例の2020年のレビューも、同様の結論に達しました（Abeles et al., BMJ Open Gastroenterol 2020）。

12人の患者はUDCA単独、12人はUDCAとコルチコステロイドを投与されました。そのうち3人では、UDCAが「失敗した」ためにコルチコステロイドが追加されました。
著者らは、ほとんどの症例はステロイドを中止すれば特別な治療なしに回復すること、治療に関するデータはすべて対照のない症例報告に由来することを指摘しました。
回復の途中でUDCAを投与すると、障害の原因を評価することが難しくなる場合もあります。

2026年の症例報告は、26歳の男性が、注射のテストステロンとともにオキシメトロン50 mg/日を4週間使用した後、ビリルビンが最高24.6 mg/dLに達する重度の胆汁うっ滞性障害を発症したと述べています。30日目に両方の薬を中止し、支持療法としてUDCAが投与されました。85日目までに、ビリルビンは91.5%低下しました。著者らは、対照のない一例では、回復をUDCAによるものとすることはできないと述べました（Taha et al., Case Reports Hepatol 2026）。

サイクル中の「肝臓サポート」について。 UDCAは、経口ステロイドを肝臓にとってより安全にする方法として販売されることが多くあります。エビデンスはこれを示していません。ステロイド使用者での予防試験はなく、治療の報告はまちまちで、UDCAで肝酵素が下がっても、根本的な障害が止まったことにはなりません。

ほかの薬による肝障害の予防

同じ2021年のレビューでは、医薬品による肝障害の予防にUDCAを用いた研究が四つ見つかりました（Robles-Díaz et al., Front Pharmacol 2021）。

研究	薬	所見
ランダム化試験、白血病の子ども80人	化学療法	肝線維化に対照との差なし
小規模なランダム化非盲検パイロット試験、白血病の子ども39人	化学療法	UDCAでトランスアミナーゼが低い傾向
後ろ向き研究、前立腺がんの男性181人	フルタミド	トランスアミナーゼの上昇は、UDCA 375 mg/日ありで11.4%、なしで32.4%
非盲検パイロット試験、アルツハイマー病の患者114人	タクリン	終了時にALTが正常だった割合は、UDCA群14人の93%、非投与群の69%

これらのいずれもアナボリックステロイドは関与しておらず、ランダム化されていたのは二つだけでした。レビューは、研究デザインでは、DILIの治療または予防に対するUDCAの有効性について確かな結論を導けないと結論づけました。

副作用とリスク

よくみられる副作用

処方用量では、UDCAは概ね忍容性が良好です。米国のカプセルの添付文書の試験では、下痢はプラセボよりやや多くみられました（胆石の溶解で27.1%対21.4%、胆石の予防で25.2%対20.9%）（ursodiol capsule label）。URSOの添付文書は、市販後および臨床経験で最も多い反応（1%以上）として、腹部の不快感と痛み、脱毛、下痢、吐き気、かゆみ、発疹を挙げています（URSO label）。試験ごとの頻度は、ウルソジオールのページにまとめています。

肝機能検査、黄疸、高用量

URSOの添付文書には、黄疸または既存の黄疸の悪化に関する市販後の報告が記載されています。処方して使用する場合、最初の3か月は毎月、その後は6か月ごとに、肝機能検査とビリルビンを調べるよう助言しています。英国のUrsofalkの添付文書は、最初の3か月は4週間ごとにALT、AST、GGTをモニタリングするよう助言しています（Ursofalk SmPC）。

非常に高い用量は、一部の肝疾患では害を及ぼすことがあります。カナダ保健省の警告にもとづく香港の2011年の警告は、推奨用量の二倍を服用した原発性硬化性胆管炎の患者では、プラセボの患者に比べて死亡または肝移植のリスクが2.1倍高かったと報告しています（Hong Kong DH 2011）。

腸石

まれな市販後の報告に、閉塞を起こし手術が必要になった腸石（腸内の硬い塊）があります。腸が狭くなっている人や、腸の通過が遅い人で起こりました（URSO label）。

相互作用

米国の二つの添付文書には、同じ相互作用が記載されています。

胆汁酸吸着薬（コレスチラミン、コレスチポール）は、UDCAの吸収を低下させる可能性があります。
アルミニウム含有の制酸薬は、試験管内で胆汁酸と結合し、同じように作用する可能性があります。
エストロゲン、経口避妊薬、クロフィブラート（そしておそらくほかの脂質低下薬）は、肝臓でのコレステロールの分泌を増やし、胆石に対するUDCAの効果を打ち消す可能性があります。

使ってはいけない人

URSOの添付文書は、完全な胆道閉塞とウルソジオールへの既知の過敏症を禁忌として挙げています。英国の添付文書は、急性の胆嚢または胆管の炎症、頻繁な胆道疝痛、石灰化した胆石を加えています（Ursofalk SmPC）。経口ステロイドの使用中の黄疸やかゆみは、医学的な評価が必要な肝障害のサインです。上記の症例報告は、UDCAを服用していても進行しうることを示しています。

品質と混入物

サプリメントとして販売されている製品のUDCA含有量について、公表された独立した検査は見つかりませんでした。規制された医薬品の供給網の外で販売されている製品には、カナダ保健省が未認可製品について述べている一般的なリスクがあります。つまり、安全性、有効性、品質が評価されておらず、表示されていない成分を含んでいたり、記載された有効成分を欠いていたりする可能性があります（Health Canada 2024）。これに対して、処方薬や認可されたOTC製品は、規制当局が承認した規格に従って製造されています。

米国の添付文書には、規制物質のスケジュールの記載はなく、UDCAはWADAの2026年禁止表国際基準にも記載されていません。

要点

薬のウルソジオールと同じ分子です。 OTCやオンラインで販売されているUDCAは、ウルソジオールのページで扱っている処方薬と化学的に同一です。
規制上の位置づけは地域によって異なります。 米国、カナダ、英国では処方箋が必要ですが、香港や韓国ではOTCとして販売されてきました。米国では、FDAは一般に、承認された医薬品の成分をサプリメントのカテゴリーから除外しています。
OTCの試験のエビデンスは乏しいです。 韓国の低用量配合剤の試験では、疲労の軽減とALTのわずかな低下が報告されましたが、製品には複数の成分が含まれ、疾患の転帰は測定されていません。
サイクル中の「肝臓サポート」の証拠はありません。 ステロイドに関連する肝障害の予防についてUDCAを検証した試験はありません。UDCAで治療された、公表されたステロイドの6例のうち4例では、ほかの治療が行われるまで黄疸が続くか悪化しました。
酵素が下がることと、肝臓が健康になることは同じではありません。 UDCAはALTを下げますが、規制当局や試験は、これが必ずしも肝障害の軽減を反映しているわけではないと指摘しています。
認可された製品以外では、品質は確認されていません。 UDCAサプリメントの独立した検査は公表されていません。

出典

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Actavis Pharma. Ursodiol capsules USP, 300 mg, prescribing information. DailyMed.
Dr Falk Pharma UK. Ursofalk 250mg Hard Capsules: Summary of Product Characteristics, revised November 2024. emc.
Food and Drug Administration. Drugs@FDA: Actigall (ursodiol), NDA 019594. FDA.
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Health Canada. Unauthorized Korean-labelled Festal Plus tablets, seized from GD Health Town in Coquitlam, B.C., may pose serious health risks. June 28, 2024. Health Canada.
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World Anti-Doping Agency. The 2026 Prohibited List. WADA 2026 Prohibited List.

UDCA（ウルソデオキシコール酸）

概要