L’albutérol, appelé salbutamol en dehors des États-Unis (et en France), est un bêta-2 agoniste adrénergique de courte durée d’action. C’est l’un des médicaments de l’asthme les plus utilisés au monde, surtout connu sous la forme de l’inhalateur bleu « de secours » (Ventolin HFA et génériques). Il est aussi vendu en comprimés oraux. Ce n’est ni un stéroïde ni une hormone.

Aux États-Unis, il est autorisé pour soulager et prévenir le bronchospasme (rétrécissement des voies aériennes) dans les maladies obstructives réversibles des voies aériennes, et pour prévenir le bronchospasme induit par l’effort. En dehors de la médecine, le salbutamol oral est utilisé en salle de sport comme un parent plus doux du clenbutérol, pour ses effets sur le muscle et la perte de graisse. Des essais contrôlés chez des hommes jeunes en bonne santé montrent que de fortes doses orales peuvent ajouter de la masse maigre pendant un entraînement en résistance, mais elles n’ont pas réduit la masse grasse et se sont accompagnées de contreparties mesurables sur le cœur et la condition physique.

Cette page résume ce que rapportent les notices de la FDA (agence américaine du médicament), les essais cliniques et l’Agence mondiale antidopage (AMA). Elle a une visée uniquement éducative et ne constitue pas un avis médical.

Propriété	Détail
Classe médicamenteuse	Bêta-2 agoniste adrénergique sélectif de courte durée d’action (bronchodilatateur sympathomimétique) ; pas un stéroïde
Autre nom	Salbutamol (dénomination commune internationale de l’OMS)
Marques / autorisation aux États-Unis	Ventolin HFA (GSK, NDA 020983 ; première autorisation américaine en 1981) ; ProAir et de nombreux génériques
Voies	Inhalation orale (aérosol doseur, inhalateur de poudre, solution pour nébuliseur) ; comprimés oraux
Dosages	Inhalateur 90 µg d’albutérol base par bouffée ; comprimés de 2 mg et 4 mg
Demi-vie (notices)	Environ 5 h après un comprimé de 4 mg ; environ 4,6 h après inhalation
Mécanisme	Active les récepteurs bêta-2, ce qui augmente l’AMP cyclique et relâche le muscle lisse des voies aériennes
Statut aux États-Unis	Sur ordonnance uniquement ; non inscrit à l’annexe III (Schedule III)
Statut AMA	Interdit en permanence (S3) ; salbutamol inhalé autorisé jusqu’à 1 600 µg par 24 h, max. 600 µg par 8 h

Qu’est-ce que c’est

Le nom chimique de l’albutérol est 4-[2-(tert-butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol : formule C₁₃H₂₁NO₃, masse moléculaire 239,31 g/mol (PubChem). Les médicaments le contiennent sous forme de sulfate d’albutérol, et les doses sont exprimées en albutérol base. Un comprimé de 4 mg contient 4,8 mg du sel sulfate (notice des comprimés d’albutérol).

La notice des comprimés décrit plusieurs caractéristiques clés :

il s’agit de la forme racémique, un mélange 50:50 de deux molécules images l’une de l’autre dans un miroir ;
il agit préférentiellement sur les récepteurs bêta-2, le principal type de récepteur adrénergique du muscle lisse bronchique ;
les récepteurs bêta-2 représentent aussi environ 10–50 % des récepteurs bêta du cœur humain ; même un bêta-2 agoniste « sélectif » peut donc agir sur la fréquence et le rythme cardiaques ;
il agit plus longtemps que des médicaments plus anciens comme l’isoprotérénol, car il n’est pas dégradé par la catéchol-O-méthyltransférase ni capté par les transporteurs des catécholamines.

L’activation du récepteur augmente l’AMP cyclique (AMPc) dans la cellule. Dans le muscle des voies aériennes, cela relâche le muscle ; dans les mastocytes, cela réduit la libération des médiateurs de l’inflammation (notice du Ventolin HFA).

Le muscle squelettique porte aussi des récepteurs bêta-2. C’est pourquoi le salbutamol provoque des tremblements et pourquoi, à fortes doses, il peut faire entrer le potassium dans les cellules et influencer le renouvellement des protéines musculaires (voir ci-dessous).

Salbutamol et clenbutérol

Tous deux sont des bêta-2 agonistes, et tous deux sont interdits dans le sport. Ils diffèrent principalement par leur durée d’action et leur statut réglementaire :

Caractéristique	Albutérol	Clenbutérol
Durée	Courte durée d’action ; demi-vie d’environ 5 h	Longue durée d’action (voir la page du clenbutérol)
Autorisation chez l’humain aux États-Unis	Oui : inhalateurs, solution pour nébuliseur, comprimés	Non ; produit vétérinaire (cheval) uniquement
Classe AMA	S3 bêta-2 agonistes, avec une exception pour la dose inhalée	S1 agents anabolisants, sans exception

Pharmacocinétique

Très peu de salbutamol atteint la circulation sanguine après une dose inhalée normale. La voie orale donne des concentrations sanguines bien plus élevées. D’après les notices américaines :

Paramètre	Comprimé oral de 4 mg	Inhalé (Ventolin HFA, dose test de 1 080 µg)
Pic plasmatique	Environ 18 ng/mL	Environ 3 ng/mL
Délai jusqu’au pic	Dans les 2 h	0,42 h
Demi-vie d’élimination	Environ 5 h	Environ 4,6 h
Début de l’effet sur les voies aériennes	Dans les 30 min	En moyenne 5,4 min jusqu’à une hausse de 15 % du VEMS
Effet maximal sur les voies aériennes	2–3 h	En moyenne 56 min
Durée de l’effet	Jusqu’à 8 h ou plus	Environ 4 h (jusqu’à 6 h chez certains)

Notez que les chiffres pour l’inhalation proviennent d’une dose test de 1 080 µg, soit douze fois une bouffée unique de 90 µg. La notice précise que les concentrations systémiques sont faibles aux doses inhalées recommandées.

Après une dose orale de 8 mg d’albutérol radiomarqué, 76 % ont été retrouvés dans les urines sur 3 jours, principalement au cours des 24 premières heures, dont 60 % sous forme de métabolite. Environ 4 % sont apparus dans les selles.

Usage médical autorisé

Les notices américaines autorisent l’albutérol pour :

le soulagement ou la prévention du bronchospasme dans les maladies obstructives réversibles des voies aériennes (asthme et affections similaires) ;
la prévention du bronchospasme induit par l’effort (formes inhalées).

Produit	Population	Posologie de la notice
Inhalateur (90 µg par bouffée)	À partir de 4 ans	2 bouffées toutes les 4–6 h ; 1 bouffée toutes les 4 h peut suffire chez certains
Inhalateur, bronchospasme induit par l’effort	À partir de 4 ans	2 bouffées 15–30 min avant l’effort
Comprimés	Adultes et enfants de 12 ans et plus	2 ou 4 mg trois ou quatre fois par jour ; maximum 8 mg quatre fois par jour ; total ne dépassant pas 32 mg/jour
Comprimés	Enfants de 6–12 ans	2 mg trois ou quatre fois par jour ; ne pas dépasser 24 mg/jour
Comprimés	Personnes âgées ou patients sensibles aux bêta-agonistes	Commencer à 2 mg trois ou quatre fois par jour

La notice du Ventolin HFA indique qu’une utilisation plus fréquente ou un nombre plus élevé de bouffées n’est pas recommandé. Avoir besoin de plus de doses que d’habitude peut signaler une aggravation de l’asthme nécessitant une réévaluation, souvent avec un anti-inflammatoire tel qu’un corticoïde inhalé.

Le salbutamol est aussi utilisé à l’hôpital pour abaisser une kaliémie dangereusement élevée. Une méta-analyse de l’ILCOR a montré que le salbutamol inhalé ou intraveineux, l’insuline associée au glucose, ou une combinaison abaissaient le potassium en moyenne de 0,7–1,2 mmol/L chez l’adulte, avec un niveau de preuve très faible à faible (Jessen et al., Resuscitation 2025). Il s’agit du même transfert de potassium qui fait de l’hypokaliémie un effet indésirable.

Ce que montre la recherche

Les bêta-2 agonistes augmentent fortement la masse musculaire chez le bétail et les rongeurs, à des doses bien supérieures aux doses humaines. Les données humaines sur le salbutamol se limitent à une poignée de petits essais, principalement à des doses orales de 16 mg/jour.

Masse et force musculaires chez des hommes en bonne santé

Étude	Plan, n	Dose et durée de salbutamol	Principal résultat vs placebo
Martineau et al., Clin Sci 1992	Contrôlé contre placebo, 12 hommes en bonne santé, sans entraînement	Oral à libération prolongée, 3 semaines	Force du quadriceps +12 % à 14 jours ; aucune modification de la masse maigre ni du volume des membres
Caruso et al., MSSE 1995	22 hommes (13 salbutamol, 9 placebo), 9 semaines d’entraînement en extension du genou	16 mg/jour pendant 6 semaines	Certaines mesures de force et de puissance se sont davantage améliorées sous salbutamol
Hostrup et al., J Physiol 2018	Croisé, 12 hommes entraînés, séance unique d’une jambe	Oral, 6 × 4 mg, avec une période de traitement préalable de 4 jours	Synthèse des protéines myofibrillaires 0,079 vs 0,066 %/h ; dégradation des protéines également plus élevée
Jessen et al., J Appl Physiol 2021 ; Hostrup et al., Scand J Med Sci Sports 2026	ECR en double aveugle, 30 hommes entraînés randomisés, 26 ont terminé ; entraînement en résistance supervisé 3×/semaine	16 mg/jour pendant 11 semaines	Masse maigre +1,8 kg de plus que sous placebo (IC à 95 % 0,5–3,1) ; aucune modification de la masse grasse

L’essai de 11 semaines est le plus grand et le plus informatif. Il est rapporté dans deux articles. Au sein des groupes, la masse maigre a augmenté de 4,5 kg sous salbutamol et de 2,6 kg sous placebo. Autres résultats :

Croissance des fibres : la section des fibres rapides de type IIa a augmenté de 35 % sous salbutamol contre 21 % sous placebo.
Force : le couple maximal du quadriceps a augmenté d’environ 13 % dans les deux groupes ; le muscle supplémentaire ne s’est donc pas traduit par un supplément de force.
Sprint : la puissance moyenne lors d’un sprint de 10 secondes sur vélo a augmenté de 12 % contre 7 % ; la puissance maximale ne différait pas.
Graisse : la masse corporelle a augmenté au même rythme que la masse maigre, et les investigateurs n’ont observé aucune modification apparente de la masse grasse dans l’un ou l’autre groupe.

Perte de graisse

Le salbutamol augmente la dépense énergétique au repos. Chez 12 hommes jeunes en bonne santé, une dose orale de 24 mg a environ doublé la consommation d’oxygène de la jambe avant l’effort, et augmenté la captation du glucose et la consommation d’oxygène de la jambe pendant la récupération (Onslev et al., JCEM 2022).

Cela ne démontre pas une perte de graisse. Dans le seul essai contrôlé à long terme chez des hommes en bonne santé (11 semaines, 16 mg/jour), la masse grasse n’a pas changé de façon mesurable (Hostrup et al., 2026). Nous n’avons trouvé aucun essai contrôlé chez l’humain montrant que le salbutamol réduit la graisse corporelle.

À propos d’« un clenbutérol plus sûr pour la sèche ». Le salbutamol est souvent présenté comme un brûleur de graisse doux. Les données humaines contrôlées montrent des gains de masse maigre pendant l’entraînement, mais aucune perte de graisse mesurable, avec en parallèle des gains de condition aérobie réduits et des modifications échocardiographiques de la paroi cardiaque.

Performance sportive

Une méta-analyse de 34 études chez des personnes non asthmatiques a regroupé 44 comparaisons contrôlées contre placebo de bêta-2 agonistes sur des efforts de 1 minute ou moins (Riiser et al., BJSM 2020) :

Sous-groupe	Effet standardisé (IC à 95 %)
Tous les bêta-2 agonistes	0,29 (0,16–0,42), environ 5 % de performance en plus
Voie orale	0,51 (0,25–0,77)
Voie inhalée	0,16 (0,02–0,30)
Doses dans les limites de l’AMA	0,14 (0,00–0,28)
Plusieurs semaines de traitement	0,50 (0,20–0,80)

Concrètement, l’usage oral et sur plusieurs semaines a amélioré la force et la performance en sprint, tandis qu’il reste incertain que les doses inhalées autorisées par l’AMA le fassent. Une méta-analyse complémentaire de 47 études n’a trouvé aucun effet sur la performance aérobie (endurance) : différence standardisée 0,051 (IC à 95 % −0,020 à 0,122), quels que soient le médicament, la dose, la voie ou la durée (Riiser et al., BJSM 2021).

Maladie musculaire (FSHD)

Le salbutamol a été testé comme traitement de la dystrophie musculaire facio-scapulo-humérale (FSHD), une maladie héréditaire de fonte musculaire :

Pilote (en ouvert) : 15 patients sous salbutamol à libération prolongée 16 mg/jour pendant 3 mois ont gagné 1,29 kg de masse maigre (Kissel et al., Neurology 1998).
Essai randomisé : 90 patients ont reçu un placebo ou du salbutamol à libération prolongée à 8 mg ou 16 mg deux fois par jour pendant 1 an (Kissel et al., Neurology 2001). La force globale ne s’est pas améliorée. La dose élevée a ajouté de la masse maigre (+1,57 kg contre +0,25 kg sous placebo), et la force de préhension s’est améliorée dans les deux bras salbutamol.
Essai avec entraînement : chez 65 patients, le salbutamol a amélioré certaines mesures de force isométrique et le volume musculaire, mais les auteurs ont qualifié le bénéfice de limité (van der Kooi et al., Neurology 2004).

Une revue Cochrane a conclu que les essais randomisés ne soutenaient aucun traitement médicamenteux de la FSHD (Rose et Tawil, Cochrane 2004). Le salbutamol n’est autorisé pour aucune maladie musculaire.

Effets indésirables et risques

Effets fréquents

La notice des comprimés cite les effets indésirables suivants comme les plus fréquents dans les essais cliniques :

Effet	Incidence
Nervosité	20 %
Tremblements	20 %
Céphalées	7 %
Tachycardie (fréquence cardiaque rapide)	5 %
Palpitations	5 %
Crampes musculaires	3 %
Insomnie, faiblesse, vertiges, nausées	2 % chacun

Les effets indésirables sont bien moins fréquents aux doses inhalées normales. Dans les essais du Ventolin HFA, les effets les plus fréquents (3 % ou plus) étaient une irritation de la gorge, des infections respiratoires, une toux et des douleurs musculo-squelettiques. Dans l’essai de 11 semaines à 16 mg/jour de salbutamol oral, 5 participants du groupe salbutamol ont signalé des tremblements ou des palpitations, tous légers et transitoires (Hostrup et al., 2026).

Cœur et circulation

Les notices avertissent que le salbutamol peut augmenter le pouls et la pression artérielle et provoquer des modifications de l’ECG, telles qu’un aplatissement de l’onde T, un allongement du QTc et un sous-décalage du segment ST. La prudence est recommandée chez les personnes présentant :

une maladie coronarienne ;
des troubles du rythme cardiaque ;
une hypertension artérielle.

La notice du Ventolin HFA mentionne aussi que des décès ont été rapportés lors d’un usage excessif de sympathomimétiques inhalés dans l’asthme. La notice des comprimés indique qu’un arrêt cardiaque et un décès peuvent être associés à l’abus de comprimés d’albutérol. Un surdosage peut provoquer une fréquence cardiaque allant jusqu’à 200 battements par minute, des arythmies, des convulsions et une hypokaliémie.

Dans l’essai d’entraînement de 11 semaines, l’IRM cardiaque n’a montré aucune différence entre les groupes pour la structure du cœur ou la masse du ventricule gauche. L’échocardiographie a toutefois montré une épaisseur pariétale postérieure, septale et relative plus importante sous salbutamol. Le même essai a observé ce qui suit :

le temps jusqu’à l’épuisement sur tapis roulant a augmenté de 7 % sous placebo, mais ne s’est pas amélioré sous salbutamol ;
la densité capillaire musculaire et l’activité de deux enzymes oxydatives (citrate synthase et HADH) ont diminué sous salbutamol uniquement.

La signification à long terme de ces modifications est inconnue, et l’essai n’était pas conçu pour détecter des événements cliniques.

Potassium et glycémie

Les bêta-2 agonistes peuvent provoquer une hypokaliémie (potassium sanguin bas) importante en faisant entrer le potassium dans les cellules. Les notices décrivent cette baisse comme généralement transitoire, mais un potassium bas peut provoquer des arythmies. De fortes doses intraveineuses auraient aggravé un diabète préexistant et une acidocétose. L’hyperglycémie et l’acidose métabolique figurent parmi les signes de surdosage.

Bronchospasme paradoxal et allergie

Le salbutamol inhalé et oral peut, rarement, provoquer un bronchospasme paradoxal, une aggravation soudaine du rétrécissement des voies aériennes qui peut mettre la vie en danger. Avec les inhalateurs, cela survient souvent lors de la première utilisation d’une nouvelle cartouche. Les réactions d’hypersensibilité comprennent urticaire, angio-œdème, éruption cutanée et anaphylaxie.

Interactions

Les notices signalent les associations suivantes :

Médicament	Problème
Bêtabloquants	Bloquent l’effet du salbutamol et peuvent provoquer un bronchospasme sévère chez les personnes asthmatiques
Diurétiques non épargneurs de potassium (de l’anse, thiazidiques)	Les modifications de l’ECG et l’hypokaliémie peuvent être aggravées
IMAO ou antidépresseurs tricycliques (ou dans les 2 semaines suivant leur arrêt)	Les effets sur le système vasculaire peuvent être potentialisés
Autres sympathomimétiques oraux	Association déconseillée en raison des effets cardiovasculaires
Digoxine	Le salbutamol a abaissé les taux de digoxine de 16–22 % chez des volontaires

Grossesse et données animales

Il n’existe pas d’études contrôlées adéquates chez la femme enceinte. Les observations suivantes proviennent d’animaux et n’ont pas été démontrées chez l’humain :

chez la souris, l’albutérol injecté a provoqué une fente palatine chez 4,5–9,3 % des fœtus aux deux doses les plus élevées testées ;
chez le lapin, une dose orale très élevée a provoqué des malformations du crâne (cranioschisis) ;
chez le rat, deux ans d’albutérol dans l’alimentation ont provoqué des tumeurs bénignes du muscle lisse du mésovarium, un effet bloqué par le propranolol.

Statut légal et usage en dehors de la médecine

Aux États-Unis, l’albutérol est un médicament sur ordonnance (Rx-only). Il ne figure pas parmi les substances inscrites à l’annexe III (Schedule III) (21 CFR 1308.13).

La Liste des interdictions 2026 de l’AMA interdit tous les bêta-2 agonistes, en et hors compétition, en tant que « substances spécifiées » (Liste des interdictions 2026 de l’AMA). Ses exceptions et limites pour le salbutamol sont les suivantes :

le salbutamol inhalé est autorisé jusqu’à 1 600 µg sur 24 heures, en doses fractionnées ne dépassant pas 600 µg sur toute période de 8 heures ;
l’exception ne couvre que l’inhalation ; les comprimés oraux relèvent donc de l’interdiction générale ;
une concentration urinaire supérieure à 1 000 ng/mL est considérée comme un résultat d’analyse anormal, sauf si une étude pharmacocinétique contrôlée montre qu’elle résulte d’une dose inhalée autorisée ;
le salbutamol, à quelque concentration que ce soit, retrouvé avec un diurétique ou un agent masquant constitue un résultat anormal, sauf si le sportif détient une autorisation d’usage à des fins thérapeutiques pour les deux.

Pour donner un ordre de grandeur, 1 600 µg correspondent à environ 18 bouffées d’un inhalateur à 90 µg. Une revue de l’équipe à l’origine des essais de 2018–2026 note qu’une inhalation à fortes doses peut aussi avoir des effets anabolisants et lipolytiques, et que de telles doses seraient généralement détectées par le contrôle antidopage (Hostrup et al., Drug Test Anal 2020).

Le salbutamol apparaît aussi dans les enquêtes auprès des utilisateurs de stéroïdes anabolisants. Une enquête menée dans quatre salles de sport de San Francisco a inclus 40 utilisateurs de stéroïdes et 179 non-utilisateurs ; les utilisateurs de stéroïdes déclaraient utiliser davantage de produits améliorant la performance au total (8,7 vs 3,7) (Ip et al., Res Social Adm Pharm 2019). En résumant cette enquête, Hostrup et ses collègues indiquent que 10 % des utilisateurs de stéroïdes utilisaient aussi du salbutamol (Hostrup et al., 2026). Dans la base européenne de pharmacovigilance, 1 310 des 62 879 déclarations d’effets indésirables du salbutamol (2,08 %) concernaient un mésusage, un abus, un surdosage, une dépendance ou un usage hors AMM (Milano et al., Basic Clin Pharmacol Toxicol 2018).

Points clés

Un médicament de l’asthme, pas un stéroïde. L’albutérol (salbutamol) est un bêta-2 agoniste de courte durée d’action autorisé pour traiter et prévenir le bronchospasme, avec une demi-vie d’environ 5 heures.
De fortes doses orales ajoutent un peu de masse maigre. Dans un essai de 11 semaines, 16 mg/jour de salbutamol oral ont ajouté 1,8 kg de masse maigre de plus que le placebo pendant un entraînement en résistance, sans supplément de force.
Aucune perte de graisse démontrée. Il augmente la dépense énergétique de façon aiguë, mais la masse grasse n’a pas changé dans l’essai d’entraînement contrôlé.
Des contreparties pour le cœur et la condition physique. Le même essai a montré des parois cardiaques plus épaisses à l’échocardiographie, une capacité oxydative musculaire réduite et aucune amélioration de l’endurance.
Les effets indésirables fréquents sont sympathomimétiques. Tremblements et nervosité ont touché environ 20 % des utilisateurs de comprimés dans les essais ; potassium bas, fréquence cardiaque rapide et modifications de l’ECG sont des risques mentionnés dans les notices.
Encadré dans le sport. L’AMA l’interdit sauf en inhalation jusqu’à 1 600 µg par jour, avec un seuil urinaire de 1 000 ng/mL.

Sources

Sun Pharmaceutical Industries. Albuterol tablets USP, notice américaine (prescribing information). DailyMed.
GlaxoSmithKline. Ventolin HFA (albuterol sulfate inhalation aerosol), notice américaine (prescribing information), NDA 020983. DailyMed.
National Center for Biotechnology Information. Albuterol, PubChem CID 2083. PubChem.
Martineau L, Horan MA, Rothwell NJ, Little RA. Salbutamol, a beta 2-adrenoceptor agonist, increases skeletal muscle strength in young men. Clin Sci (Lond). 1992;83(5):615–621. PubMed.
Caruso JF, Signorile JF, Perry AC, et al. The effects of albuterol and isokinetic exercise on the quadriceps muscle group. Med Sci Sports Exerc. 1995;27(11):1471–1476. PubMed.
Hostrup M, Reitelseder S, Jessen S, et al. Beta2-adrenoceptor agonist salbutamol increases protein turnover rates and alters signalling in skeletal muscle after resistance exercise in young men. J Physiol. 2018;596(17):4121–4139. PubMed.
Jessen S, Reitelseder S, Kalsen A, et al. β2-Adrenergic agonist salbutamol augments hypertrophy in MHCIIa fibers and sprint mean power output but not muscle force during 11 weeks of resistance training in young men. J Appl Physiol. 2021;130(3):617–626. PubMed.
Hostrup M, Jessen S, Tischer SG, et al. Lean mass gains, cardiac remodeling, and muscle oxidative changes with high-dose salbutamol during resistance training: a randomized controlled trial. Scand J Med Sci Sports. 2026;36(6):e70302. PubMed.
Onslev J, Thomassen M, Wojtaszewski J, et al. Salbutamol increases leg glucose uptake and metabolic rate but not muscle glycogen resynthesis in recovery from exercise. J Clin Endocrinol Metab. 2022;107(3):e1193–e1203. PubMed.
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Code of Federal Regulations. 21 CFR 1308.13, Schedule III. 21 CFR 1308.13.

Albutérol (salbutamol)